Diatsepaami

Diatsepaami on bentsodiatsepiinien luokkaan kuuluva lääke, jota käytetään laajalti lääketieteessä epilepsialääkkeenä, rauhoittavana aineena, lihasrelaksanttina ja anksiolyyttinä (ahdistusta vähentävänä lääkkeenä).

Diatsepaamin tärkeimpiä lääketieteellisiä käyttötarkoituksia ovat:

1. Epilepsialääkkeet: Diatsepaamia käytetään usein epileptisten kohtausten, mukaan lukien status epilepticuksen, lopettamiseen, joka on vakava ja pitkittynyt kohtaus.
2. Toimenpidettä edeltävä sedaatio: Lääkettä voidaan käyttää sedaatioon ennen kirurgisia toimenpiteitä, endoskopiaa, diagnostisia toimenpiteitä ja muita lääketieteellisiä toimenpiteitä.
3. Lihasten rentoutuminen: Diatsepaamia voidaan käyttää lihaskouristusten ja -jännityksen lievittämiseen erilaisissa tiloissa, kuten spastisissa tiloissa, lihaskouristuksissa ja lihasjännitysoireyhtymissä.
4. Ahdistuksen hoito: Diatsepaami on yksi lääkkeistä, joita käytetään ahdistuksen vähentämiseen ja paniikkikohtausten ja ahdistuneisuushäiriöiden lievittämiseen.
5. Masennuslääkehoito: Joskus diatsepaamia voidaan käyttää masennuksen lisähoitona, erityisesti tapauksissa, joissa masennukseen liittyy ahdistusta tai ahdistuneisuushäiriöitä.

Diatsepaamia on yleensä saatavilla tabletteina suun kautta otettavaksi, liuoksena laskimoon tai lihakseen annettavaksi ja suorakaiteen muotoisina rakeina peräsuoleen annettavaksi.

Viitteitä Diatsepaami

1. Epilepsia: Diatsepaamia voidaan käyttää pitkittyneiden tai toistuvien epilepsiakohtausten, mukaan lukien status epilepticus, lopettamiseen tai vähentämiseen, mikä on tila, joka vaatii välitöntä lääkärinhoitoa.
2. Ahdistusta lievittävä vaikutus: Diatsepaamia käytetään ahdistuksen, paniikkikohtausten ja muiden ahdistustilojen lievittämiseen.
3. Lihaskouristukset: Lääkettä voidaan käyttää lihaskouristusten lievittämiseen esimerkiksi spastisissa tiloissa, lihasvammoissa tai leikkauksen jälkeisissä tiloissa.
4. Toimenpidettä edeltävä sedaatio ja ahdistuksen lievitys: Diatsepaamia voidaan käyttää sedaatioon ja psykomotorisen agitaation lievittämiseen ennen kirurgisia tai diagnostisia toimenpiteitä.
5. Alkoholin vieroitusoireyhtymä: Vaikeassa alkoholin vieroitusoireyhtymässä diatsepaamia voidaan käyttää agitaation, ahdistuksen ja deliriumin oireiden lievittämiseen.
6. Hengitysvaikeusoireyhtymä: Diatsepaamia voidaan käyttää rauhoittavana ja anksiolyyttisenä lääkkeenä hengitysvaikeusoireyhtymää sairastavilla potilailla.
7. Diagnostiset ja terapeuttiset toimenpiteet: Lääkettä voidaan käyttää sedaatioon ja ahdistuksen vähentämiseen potilailla esimerkiksi endoskopian, kolonoskopian, katetroinnin ja muiden toimenpiteiden aikana.

Julkaisumuoto

Tabletit: Tämä on yksi yleisimmistä diatsepaamin muodoista. Tabletteja on saatavilla eri vahvuisina, yleensä 2 mg:sta 10 mg:aan.

Farmakodynamiikka

1. Anksiolyyttinen vaikutus: Diatsepaamilla on anksiolyyttisiä ominaisuuksia, mikä tarkoittaa, että se voi vähentää ahdistusta ja jännitystä. Se saavuttaa tämän lisäämällä aktiivisuuden estoa tietyillä aivojen alueilla, erityisesti amygdalassa, joka liittyy emotionaalisten vasteiden säätelyyn.
2. Rauhoittava vaikutus: Diatsepaamilla on rauhoittava vaikutus, mikä tarkoittaa, että se voi aiheuttaa rentoutumista, uneliaisuutta ja vähentää kiihtyneisyyttä. Tämä saavutetaan myös lisäämällä keskushermoston estoa.
3. Lihasrelaksantti vaikutus: Diatsepaamilla on kyky vähentää lihasjännitystä ja -kouristuksia. Tämä on hyödyllinen lihaskramppeihin tai -kouristuksiin liittyvien tilojen hoidossa.
4. Kouristuksia estävä vaikutus: Diatsepaamia käytetään kohtausten hallintaan, koska se pystyy tukahduttamaan keskushermoston herkkyyttä ja ehkäisemään kohtauksia.
5. Amnestinen vaikutus: Diatsepaami voi aiheuttaa tilapäistä muistinmenetystä tai amnesiaa, erityisesti suurina annoksina, mikä tekee siitä hyödyllisen lääketieteellisessä käytännössä suoritettaessa toimenpiteitä, jotka voivat aiheuttaa potilaalle ahdistusta tai epämukavuutta.

Farmakokinetiikkaa

1. Imeytyminen: Diatsepaami imeytyy yleensä hyvin ruoansulatuskanavasta suun kautta annon jälkeen. Huippupitoisuudet plasmassa saavutetaan yleensä noin 1–2 tunnissa annon jälkeen.
2. Jakautuminen: Diatsepaami on erittäin rasvaliukoinen ja siksi jakautuu hyvin koko elimistöön, mukaan lukien aivot ja keskushermosto.
3. Aineenvaihdunta: Diatsepaami metaboloituu maksassa muodostaen useita aktiivisia metaboliitteja, mukaan lukien desmetyylidiatsepaami ja oksatsepaami. Näillä on myös farmakologista aktiivisuutta.
4. Eliminaatio: Diatsepaamin puoliintumisaika elimistössä on noin 20–100 tuntia metaboliiteista riippuen. Se erittyy pääasiassa munuaisten kautta konjugaattien muodossa.

Annostus ja antotapa

1. Ahdistuneisuushäiriöihin ja kohtauksiin:

   • Aikuisille suositellaan yleensä aloitusannokseksi 2–10 mg päivässä, jaettuna useisiin annoksiin.
   • Lapsille annos lasketaan yleensä painon ja iän perusteella. Lapsille määrätään yleensä 0,1–0,3 mg/kg päivässä, joka myös jaetaan useisiin annoksiin.
   • Kouristuskohtauksiin diatsepaamia voidaan käyttää injektiona, jonka lääkintähenkilöstö antaa.

2. Sedaatioon ja preoperatiiviseen anestesiaan:

   • Aikuisilla annos voi vaihdella 5–20 mg:n välillä riippuen yksilöllisestä herkkyydestä lääkkeelle ja tarvittavasta sedaation tasosta.
   • Lapsille annos lasketaan painon ja iän mukaan.

3. Unettomuuden hoitoon:

   • Aikuisille suositellaan yleensä aloitusannoksella 5–15 mg nukkumaan mennessä.
   • Lapsille annos lasketaan yksilöllisesti iän ja terveydentilan mukaan.

4. Epilepsiakohtausten hoitoon lapsilla:

   • Diatsepaamia voidaan käyttää myös peräpuikkoina lasten kohtausten nopeaan lievitykseen.

Käyttö Diatsepaami raskauden aikana

Diatsepaamin käyttöön raskauden aikana voi liittyä joitakin riskejä, erityisesti jos lääkettä käytetään ensimmäisen raskauskolmanneksen aikana tai suurina annoksina. Tutkimusten keskeiset kohdat:

1. Vaikutukset sikiönkehitykseen: Rotilla tehdyt tutkimukset ovat osoittaneet, että diatsepaami voi aiheuttaa muutoksia sikiönkehityksessä, mukaan lukien jälkeläisten käyttäytymishäiriöitä. Tämä johtuu sen kyvystä läpäistä istukka ja vaikuttaa hermoston kehitykseen (Lyubimov et al., 1974).
2. Synnynnäisten epämuodostumien riski: Vaikka diatsepaamin aiheuttamaa synnynnäisten epämuodostumien kokonaisriskiä ei ole lopullisesti vahvistettu, on näyttöä siitä, että sen käyttöön voi liittyä tiettyjen poikkeavuuksien, kuten synnynnäisten sydänvikojen, lisääntynyt esiintyvyys, jos lääkettä otetaan suurina annoksina tai yhdessä muiden lääkkeiden kanssa (Gidai et al., 2008).
3. Vaikutukset vastasyntyneisiin: On ollut tapauksia, joissa diatsepaamille kohdussa altistuneilla imeväisillä on ollut sopeutumisongelmia syntymän jälkeen, mukaan lukien sydämen sykevälivaihtelun väheneminen, mikä voi viitata diatsepaamin vaikutuksiin hermostoon (Geijn et al., 1980).

Vasta

1. Yliherkkyys: Henkilöiden, joilla on tunnettu yliherkkyys diatsepaamille tai muille bentsodiatsepiineille, tulisi välttää sen käyttöä.
2. Myasthenia gravis: Tämä on autoimmuunisairaus, jolle on ominaista luustolihasten heikkeneminen ja väsyminen. Diatsepaami voi pahentaa tämän tilan oireita.
3. Glaukooma: Jos silmänpaineesi on kohonnut tai silmänkaaren sulkeutumiskulma on kohonnut, diatsepaamin käyttöä tulee välttää, koska se voi aiheuttaa silmänpaineen nousua.
4. Hengityslama: Diatsepaami voi lamauttaa aivojen hengityskeskuksen toimintaa, joten sitä ei saa käyttää akuutin hengitysvajauksen yhteydessä.
5. Maksan vajaatoiminta: Vaikeassa maksan vajaatoiminnassa lääke voi kertyä elimistöön ja voimistaa vaikutuksia, joten sitä tulee käyttää varoen.
6. Raskaus ja imetys: Diatsepaamin käyttö raskauden aikana voi liittyä sikiönkehitykseen kohdistuviin riskeihin. Lääke erittyy myös rintamaitoon ja voi vaikuttaa imetykseen.
7. Pediatriset potilaat: Diatsepaamin käyttö lapsilla voi olla vasta-aiheista vakavien haittavaikutusten riskin vuoksi.
8. Alkoholi- tai lääkemyrkytys: Näissä tilanteissa diatsepaami voi voimistaa keskushermostoa lamaavaa vaikutusta.

Sivuvaikutukset Diatsepaami

1. Uneliaisuus ja väsymys: Tämä on yksi diatsepaamin yleisimmistä sivuvaikutuksista. Potilaat voivat kokea uneliaisuutta, keskittymiskyvyn heikkenemistä ja reaktionopeuden heikkenemistä.
2. Lihasjänteyden ja koordinaation heikkeneminen: Diatsepaami voi aiheuttaa lihasheikkoutta ja koordinaation heikkenemistä.
3. Huimaus ja päänsärky: Joillakin potilailla voi esiintyä huimausta tai päänsärkyä diatsepaamin käytön aikana.
4. Muistinmenetys: Joillakin ihmisillä voi esiintyä lyhytaikaista muistinmenetystä tai keskittymisvaikeuksia pitkäaikaisen diatsepaamin käytön aikana.
5. Matala verenpaine: Diatsepaami voi aiheuttaa matalaa verenpainetta, mikä voi johtaa huimaukseen tai pyörtymiseen.
6. Ruoansulatuskanavan häiriöt: Mukana suun kuivuminen, ummetus tai ripuli.
7. Riippuvuus ja vieroitusoireet: Diatsepaamin pitkäaikaisen käytön yhteydessä voi kehittyä fyysinen ja psyykkinen riippuvuus, ja lääkkeen vieroitus voi aiheuttaa vieroitusoireita.
8. Allergiset reaktiot: Harvinaisissa tapauksissa voi esiintyä allergisia reaktioita, kuten ihottumaa, kutinaa tai kasvojen turvotusta.

Yliannos

1. Uneliaisuus ja yleinen masennuksen tunne: Potilas voi kokea voimakasta uneliaisuutta, heikentynyttä vastetta ulkoisille ärsykkeille, letargiaa ja vaikeuksia havaita asioita.
2. Hengityslama: Hengitys voi hidastua siihen pisteeseen, jossa veri ei saa tarpeeksi happea.
3. Hypotensio ja tajunnan menetys: Alhainen verenpaine voi johtaa tajunnan menetykseen ja romahdukseen.
4. Lihasjänteyden heikkeneminen: Potilas voi kokea vaikeaa hypotoniaa ja lihashallinnan menetystä, mikä voi johtaa kaatumisiin tai liikehäiriöihin.
5. Kooma: Vaikeassa yliannostuksessa voi kehittyä kooma.

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

1. Alkoholi: Alkoholi voimistaa diatsepaamin vaikutuksia keskushermostoon, mikä voi johtaa lisääntyneeseen lihasten rentoutumiseen, sedaatioon ja koordinaatiokyvyn heikkenemiseen. Tämä voi lisätä onnettomuusriskiä, erityisesti ajettaessa tai muissa vaarallisissa toiminnoissa.
2. Muut keskushermostoa lamaavat lääkkeet: Diatsepaamin käyttö muiden lääkkeiden, kuten opioidien, barbituraattien tai unilääkkeiden, kanssa voi lisätä keskushermoston lamaantumista.
3. Kipulääkkeet: Jotkut kipulääkkeet, kuten opioidit, voivat voimistaa diatsepaamin vaikutuksia ja lisätä sivuvaikutusten riskiä.
4. Mielenterveyshäiriöiden hoitoon käytettävät lääkkeet: Diatsepaamin ja masennuslääkkeiden, antipsykoottien tai muiden mielenterveyshäiriöiden hoitoon käytettävien lääkkeiden yhteisvaikutukset voivat johtaa sekä diatsepaamin että muiden lääkkeiden vaikutusten lisääntymiseen tai vähenemiseen.
5. Sytokromi P450 -järjestelmän kautta metaboloituvat lääkkeet: Diatsepaami saattaa vaikuttaa joidenkin maksassa sytokromi P450 -järjestelmän kautta metaboloituvien lääkkeiden metaboliaan, mikä voi muuttaa niiden tehoa ja/tai pitoisuuksia veressä.