Azitral

Azitral on systeeminen antibakteerinen lääke, jonka vaikuttava aine on atsitromysiini. Se kuuluu makrolidiryhmään.

Viitteitä Azitrala

Sitä käytetään atsitromysiinin vaikutuksille herkkien bakteerien aiheuttamien tartuntatautien poistamiseen:

• hengitysteiden sairaudet – alveoliitti, interstitiaalinen keuhkokuume sekä bakteeriperäinen keuhkoputkentulehdus;
• ENT-sairaudet - tonsilliitti ja poskiontelotulehdus sekä lisäksi välikorvan tulehdus ja nielutulehdus;
• tartuntataudit pehmytkudosten alueella iholla - erysipelas, sekundaariset pyodermatoosit sekä impetigo ja krooninen erythema migrans (punkkiperäisen borrelioosin alkuvaihe);
• Sukupuolitaudit – kohdunkaulantulehdus sekä komplisoitumaton virtsaputkitulehdus;
• Helicobacter pylori -bakteerin aiheuttamat pohjukaissuolen tai mahalaukun patologiat.

[ 1 ], [ 2 ]

Julkaisumuoto

Se vapautetaan tablettimuodossa.

Azitral 250 - 6 tablettia läpipainopakkauksessa. Erillisessä pakkauksessa on 1 läpipainopakkaus, laatikossa - 10 lääkepakkausta.

Azitral 500 - liuskassa on 3 tablettia. Erillisessä pakkauksessa - 1 levy tabletteineen, laatikossa - 5 lääkepakkausta.

[ 3 ], [ 4 ]

Farmakodynamiikka

Atsitromysiini kuuluu uuteen makrolidien alaryhmään – atsalidiyhdisteisiin. Se syntetisoidaan ribosomien (70S) alayksiköllä 50S-herkissä bakteerissa, mikä estää RNA:sta riippuvaa proteiiniin sitoutumista. Aine estää myös mikrobien lisääntymistä ja kasvua, ja suurina pitoisuuksina sillä voi olla bakterisidinen vaikutus.

Atsitromysiinillä on laaja kirjo antimikrobisia vaikutuksia. Sille herkkiä bakteereja ovat:

• grampositiiviset – pneumokokki, streptococcus pyogenes, streptococcus agalactiae, streptokokit tyypit C ja F sekä G, ja myös S.viridans ja Staphylococcus aureus;
• gramnegatiiviset – Haemophilus influenzae, H. parainfluenzae, Moraxella catarrhalis, hinkuyskä, parapertussis, Legionella pneumophila, Ducrey-basilli, Campylobacter jejuni, gonokokki ja Gardnerella vaginalis;
• yksittäiset anaerobit – Bacteroides bivius, Clostridium perfringens, Peptostreptococcus-lajit sekä Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Treponema pallidum ja Borrelia burgdorferi.

Lääke ei vaikuta erytromysiinille resistentteihin grampositiivisiin bakteereihin.

[ 5 ], [ 6 ]

Farmakokinetiikkaa

Suun kautta otettuna aine imeytyy nopeasti ruoansulatuskanavasta. Biologinen hyötyosuus on noin 37 % (läpikulku maksan kautta). 500 mg:n suun kautta otetun annoksen jälkeen aineen huippupitoisuus plasmassa saavutetaan 2,5–3 tunnissa ja on 0,4 mg/l.

Aine jakautuu hyvin hengityselimiin, kudoksiin ja virtsatiejärjestelmän elimiin (mukaan lukien eturauhanen) sekä pehmytkudoksiin ja ihoon. Lääkeaineen pitoisuus kudossoluissa ylittää vastaavat arvot seerumissa (10–100 kertaa). Tasapainopitoisuus plasmassa saavutetaan 5–7 päivässä. Suuret määrät lääkeainetta kertyvät fagosyytteihin, jolloin se siirtyy tulehdus- ja infektioalueille (siellä se vapautuu vähitellen fagosytoosin avulla).

Proteiinin kanssa synteesi on kääntäen verrannollinen veren pitoisuuteen (7–50 % lääkkeestä). Noin 35 % aineesta metaboloituu maksassa demetylaatioprosessien kautta. Tässä tapauksessa atsitromysiini menettää aktiivisuutensa.

Yli 50 % lääkkeestä erittyy muuttumattomana sappeen ja noin 4,5 % virtsaan 72 tunnin aikana.

Puoliintumisaika on 14–20 tuntia (8–24 tunnin kuluttua lääkkeen ottamisesta) ja 41 tuntia (24–72 tunnin kuluttua). Ruoan nauttiminen vaikuttaa merkittävästi lääkkeen farmakokineettisiin ominaisuuksiin.

Iäkkäillä miehillä (yli 65–85-vuotiailla) lääkkeen farmakokinetiikassa ei havaita muutoksia, mutta iäkkäillä naisilla huippuindikaattori nousee 30–50 %.

[ 7 ], [ 8 ]

Annostus ja antotapa

Azitral tulee ottaa 1 tunti ennen ateriaa tai 2 tuntia aterian jälkeen, koska ruoan kanssa otettuna vaikuttavan aineen imeytyminen heikkenee. Tabletit tulee ottaa kerran päivässä.

Yli 45 kg painaville teini-ikäisille ja aikuisille:

• hengityselinten, korva-, nenä- ja kurkkutautien, pehmytkudosten ja ihon infektioiden hoitoon (lukuun ottamatta kroonista migreeniä aiheuttavaa eryteemaa) on tarpeen ottaa 500 mg lääkettä 3 päivän aikana;
• kroonisen migreenin eryteeman poistamiseksi ota lääke kerran päivässä 5 päivän ajan: annos ensimmäisenä päivänä on 1 g ja seuraavina päivinä - 500 mg;
• Sukupuolitautien hoitoon tarvitaan 1 g:n kerta-annos lääkettä;
• pohjukaissuolen tai mahalaukun haavaisten patologioiden hoidossa on tarpeen ottaa 1 g lääkettä 3 päivän ajan (yhdistelmähoito);
• Akne vulgariksen poistamiseksi sinun on otettava 6 g lääkettä kuuria kohden. Seuraavaa hoito-ohjelmaa suositellaan: ota 500 mg kerran päivässä ensimmäisten 3 päivän aikana ja seuraavien 9 viikon aikana ota 500 mg lääkettä kerran viikossa.

Jos unohdat ottaa lääkeannoksen, ota unohtunut tabletti mahdollisimman pian ja ota sen jälkeen tabletit 24 tunnin välein.

[ 16 ]

Käyttö Azitrala raskauden aikana

Tablettien käyttö raskauden aikana on sallittua vain tiukkojen käyttöaiheiden mukaisesti tapauksissa, joissa potilaan todennäköinen hyöty on suurempi kuin sikiön komplikaatioiden riski.

Vaikuttava aine erittyy rintamaitoon, minkä vuoksi imetys on lopetettava Azitral-hoidon aikana.

Vasta

Vasta-aiheiden joukossa:

• intoleranssi lääkkeen komponenteille sekä muille makrolidi-antibiooteille;
• munuaisten tai maksan toimintahäiriöt sekä vaikea elektrolyyttitasapainon häiriö (erityisesti hypomagnesemian tai hypokalemian yhteydessä);
• bradykardia, vaikea sydämen vajaatoiminta tai rytmihäiriöt, joilla on voimakkaita kliinisiä oireita;
• samanaikainen käyttö ergotalkaloidilääkkeiden kanssa;
• tarkoitettu alle 45 kg painaville lapsille.

[ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ]

Sivuvaikutukset Azitrala

Tablettien ottaminen voi aiheuttaa seuraavia haittavaikutuksia:

• hematopoieettisen järjestelmän reaktiot: trombosytopenian tai ohimenevän neutropenian kehittyminen lievällä vaikeusasteella;
• hermoston oireet: päänsäryn, astenian ja huimauksen/kiertohuimauksen kehittyminen. Lisäksi voi esiintyä uneliaisuutta tai unettomuutta, parestesiaa, kouristuksia tai pyörtymistä, ja haju- tai makuaisti voi heikentyä;
• mielenterveyshäiriöt: toisinaan esiintyy ahdistuneisuutta, levottomuutta, aggressiivisuutta, hermostuneisuutta ja ylivilkkautta;
• kuuloelinten reaktiot: tinnitus, kuurouden tai kuulon heikkenemisen kehittyminen (useimmat näistä häiriöistä ovat parannettavissa);
• Sydän- ja verisuonijärjestelmän häiriöt: sydämentykytysten kehittyminen sekä rytmihäiriöt (kammiotakykardian vuoksi). Joskus havaitaan QT-ajan pidentymistä, kammiovärinää, rintakipua ja verenpaineen laskua.
• Ruoansulatuskanavan reaktiot: ripuli, pahoinvointi, vatsavaivat, oksentelu, ruoansulatushäiriöt, löysät ulosteet tai ummetus, turvotus ja kielen värin muutos. Anoreksia, gastriitti haimatulehduksella ja joskus pseudomembranoottinen koliitti voi kehittyä;
• Maksa- ja sappitiehäiriöt: satunnaisesti havaitaan hepatiittia, intrahepaattista kolestaasia ja hoidettavaa maksan transaminaasien aktiivisuuden nousua. Maksan toimintahäiriötä (joskus kuolemaan johtavaa) ja nekroottista hepatiittia esiintyy satunnaisesti.
• ihoreaktiot: Quincken turvotuksen, kutisevien ihottumien ja urtikarian esiintyminen sekä valoherkkyyden, Lyellin tai Stevens-Johnsonin oireyhtymien ja erythema multiformen kehittyminen;
• tuki- ja liikuntaelimistön häiriöt: nivelkivun esiintyminen;
• virtsateiden ilmenemismuodot: akuutti munuaisten vajaatoiminta tai tubulointerstitiaalinen nefriitti;
• lisääntymiselinten reaktiot: vaginiitin kehittyminen;
• Muut: anafylaksian esiintyminen (tähän liittyy turvotusta, joka joskus johtaa kuolemaan) tai kandidiaasi.

[ 13 ], [ 14 ], [ 15 ]

Yliannos

Yliannostustapauksessa havaitaan oireita, kuten ripulia, oksentelua ja voimakasta pahoinvointia sekä ohimenevää kuulon heikkenemistä.

Häiriöiden poistamiseksi tarvitaan mahahuuhtelu putken avulla.

[ 17 ], [ 18 ], [ 19 ]

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

Azitralin yhteiskäyttöön sellaisten aineiden kanssa kuin varfariini, digoksiini, teofylliini ergotamiinin ja karbamatsepiinin kanssa sekä terfenadiini ja fenytoiini siklosporiinin ja triatsolaamin kanssa on kiinnitettävä huomiota. Tämä on tarpeen, koska makrolidit voivat parantaa edellä mainittujen lääkkeiden ominaisuuksia.

Atsitromysiiniä ei syntetisoida hemoproteiini 450 -järjestelmän entsyymeillä, mikä eroaa useimmista makrolidiantibiooteista.

Linkomysiinit heikentävät atsitromysiinin ominaisuuksia, ja kloramfenikoli yhdessä tetrasykliinin kanssa päinvastoin lisää niitä. Lääkkeellä ei ole farmaseuttista yhteensopivuutta hepariinin kanssa.

Lääkettä tulee käyttää varoen yhdessä muiden QT-aikaa pidentävien aineiden kanssa.

Antasidien vaikutusta atsitromysiinin farmakokineettisiin parametreihin selvittäneissä tutkimuksissa ei ole havaittu muutoksia biologisen hyötyosuuden parametreissa, mutta aineen huippupitoisuuden plasmassa havaittiin laskeneen (30 %). Kun simetidiiniä otettiin kaksi tuntia ennen atsitromysiinin ottamista, atsitromysiinin farmakokinetiikka ei muuttunut. Antasidit voivat estää atsitromysiinin imeytymistä. Azitralin ja antasidin käytön välillä on pidettävä vähintään kahden tunnin tauko.

Lääkkeen yhdistäminen varfariiniin tai kumariiniantikoagulantteihin (oraalinen muoto) lisää verenvuodon todennäköisyyttä. Siksi hoidon aikana on tarpeen seurata jatkuvasti PTT-indikaattoreita.

Yhden 1000 mg:n tsidovudiiniannoksen ja useiden 600 tai 1200 mg:n atsitromysiiniannosten yhdistelmällä ei ollut vaikutusta tsidovudiinin farmakokinetiikkaan plasmassa tai sen (ja sen glukuronihapon hajoamistuotteiden) erittymiseen virtsaan. Atsitromysiinin anto kuitenkin lisäsi fosforyloidun tsidovudiinin (lääkkeen vaikuttavan hajoamistuotteen) pitoisuuksia perifeerisen verenkierron mononukleaarisoluissa.

Azitralin ja rifabutiinin käyttö ei muuta näiden lääkkeiden plasmapitoisuuksia. Niitä samanaikaisesti käyttäneillä henkilöillä on kuitenkin joskus kehittynyt neutropeniaa. On kuitenkin otettava huomioon, että häiriön aiheutti rifabutiini, eikä sitä voitu yhdistää atsitromysiinin käyttöön.

[ 20 ], [ 21 ], [ 22 ]

Varastointiolosuhteet

Azitral tulee säilyttää paikassa, joka ei ole pienten lasten ulottuvilla. Lämpötilaolosuhteet – enintään 25 °C.

[ 23 ], [ 24 ]

Säilyvyys

Azitralia voidaan käyttää kolmen vuoden ajan lääkkeen vapautumispäivästä.