Benemysiini

Benemisiini on antibiootti, jolla on laaja valikoima lääkinnällisiä vaikutuksia. Sitä käytetään tuberkuloosin, bakteerien ja lepran hoitoon.

[ 1 ]

Viitteitä Benemysiini

Lääke on tarkoitettu seuraavien patologioiden poistamiseen:

• minkä tahansa muodon tuberkuloosi;
• lepra (yhdessä dapsonin kanssa);
• lääkkeille herkkien bakteerien vaikutuksesta johtuvat tartuntaprosessit;
• bruselloosi (yhdessä tetrasykliinien kanssa).

Sitä käytetään myös estämään meningokokkimeningiitin kehittymistä itse kantajilla sekä ihmisillä, jotka joutuvat heidän kanssaan kosketuksiin.

Julkaisumuoto

Se on saatavilla kapseleina. Yksi pakkaus sisältää 100 kapselia, yksi pakkaus sisältää yhden tällaisen pakkauksen.

Farmakodynamiikka

Lääkkeen vaikuttava aine on rifampisiini. Benemisiiniä käytetään seuraavien bakteerien aiheuttamien sairauksien hoitoon: Kochin basilli, Legionella pneumophila, Chlamydia trachomatis, Hansenin basilli, Brucella spp. ja Rickettsia typhi. Suuret lääkepitoisuudet mahdollistavat sen vaikutuksen yksittäisiin gramnegatiivisiin mikro-organismeihin. Lääke on erityisen tehokas pernaruttobasilleja, streptokokkeja ja stafylokokkeja sekä klostridioita vastaan. Benemisiini tehoaa myös gramnegatiivisiin kokkeihin (kuten gonokokkeihin ja meningokokkeihin).

Aktiivinen komponentti estää bakteerien DNA:sta riippuvaa RNA-polyeraasia.

Rifampisiinia ei saa käyttää monoterapiana, koska tässä tapauksessa tälle komponentille resistentit bakteerit kehittyvät nopeasti.

Farmakokinetiikkaa

Suun kautta otettuna rifampisiini imeytyy nopeasti ruoansulatuskanavasta (lähes 100 %). On otettava huomioon, että jos mahassa on ruokaa, lääkkeen imeytyminen hidastuu merkittävästi.

Aineen huippupitoisuus veriseerumissa (keskimääräisen vuorokausiannoksen (600 mg) suun kautta ottamisen jälkeen) saavutetaan 1,5–2 tunnin kuluttua ja on 6–7 mikrog/ml. Useimpien Koch-basillikantojen kasvun ja lisääntymisen heikkeneminen alkaa jo 0,5 mikrog/ml:n pitoisuuden saavutettaessa. Lääkepitoisuus veressä kestää noin 8–12 tuntia.

Plasman proteiinin kanssa syntetisoituu noin 75 %, ja puoliintumisaika on 2–5 tuntia. Vaikuttava aine kulkeutuu hyvin luukudokseen, imusolmukkeisiin, onkaloihin, tuberkuloosipesäkkeisiin ja biologisiin nesteisiin. Se voi myös tunkeutua istukan läpi ja rintamaitoon. Lääkkeen pitoisuus aivo-selkäydinnesteessä esiintyy aivokalvojen tulehduksen yhteydessä.

Kun rifampisiini imeytyy vereen, aine pääsee maksaan porttilaskimon kautta, minkä jälkeen se erittyy jälleen ruoansulatuskanavaan sapen mukana ja imeytyy sitten takaisin vereen.

Osa vaikuttavasta aineesta metaboloituu maksassa, minkä aikana muodostuu diasetyylirifampisiinia, joka säilyttää tuberkuloosia estävät ominaisuudet, mutta imeytyy huonommin suoleen. Erittyminen tapahtuu ruoansulatuskanavan kautta sapen mukana muuttumattomana. Tästä syystä hoidon ensimmäisten kolmen viikon aikana (kun keho sopeutuu tähän aineenvaihduntasykliin) veriplasman transaminaasiarvojen nousua havaitaan, joka häviää ajan myötä.

Noin 60 % suun kautta otetusta aineesta erittyy ulosteeseen ja toiset 30 % virtsaan (muuttumattomana ja hajoamistuotteina). Pieni määrä lääkettä erittyy kyynelten ja sitten muiden biologisten nesteiden mukana, jolloin ne värjäytyvät oranssiksi.

[ 2 ], [ 3 ]

Annostus ja antotapa

Lääke tulee ottaa suun kautta puoli tuntia ennen ateriaa.

Tuberkuloosin hoidossa lääkettä käytetään yhdessä muiden tuberkuloosilääkkeiden (esimerkiksi pyratsinamiilin, etambutolin, streptomysiinin ja isoniatsidin) kanssa. Aikuisille, jotka painavat enintään 50 kg, vuorokausiannos on 450 mg. Jos potilaan paino on yli 50 kg, määrätään 600 mg vuorokaudessa. Imeväisille ja lapsille saa antaa 10 mg/kg vuorokaudessa. Lääkettä ei saa ottaa enempää kuin 600 mg vuorokaudessa.

Tuberkuloottisen aivokalvontulehduksen, disseminoitunut tuberkuloosin, HIV-infektion aiheuttaman tuberkuloosin sekä neurologisten selkäydinvaurioiden hoitojakso kestää vähintään 9 kuukautta lääkkeen päivittäisellä käytöllä. Samaan aikaan alkuvaiheessa (kahden ensimmäisen kuukauden aikana) lääke tulee ottaa yhdessä isoniatsidin ja pyratsinamidin kanssa, ja niiden kanssa etabutolin tai streptomysiinin kanssa, ja loput 7 kuukautta - yhdessä isoniatsidin kanssa.

Keuhkotuberkuloosin hoitojakso kestää kuusi kuukautta ja se toteutetaan jonkin alla kuvatun järjestelmän mukaisesti:

• Ensimmäisten kahden kuukauden aikana annetaan standardihoitoa - Benemysiinin yhdistelmä neljän edellä luetellun tuberkuloosilääkkeen kanssa. Seuraavat neljä kuukautta lääkettä otetaan yhdessä isoniatsidin kanssa;
• yllä olevan järjestelmän mukaisesti ota kahden ensimmäisen kuukauden aikana ja sitten 2-3 kertaa viikossa yhdessä isoniatsidin kanssa;
• lääkkeen ottaminen 3 kertaa viikossa 6 kuukauden ajan (yhdessä pyratsinamidin sekä isoniatsidin ja streptomysiinin (tai etabutolin) kanssa).

Kun tuberkuloosilääkkeitä otetaan 2-3 kertaa viikossa, lääkärin on seurattava hoitoprosessia huolellisesti.

Monibakteerisen lepran hoidossa aikuisten annos on 600 mg kerran kuukaudessa (yhdistelmäannos klofatsimiinin (50 mg vuorokaudessa + 300 mg kuukaudessa) ja dapsonin (100 mg vuorokaudessa) kanssa). Lasten annos on 10 mg kuukaudessa yhdessä klofatsimiinin (50 mg joka toinen päivä + 200 mg kerran kuukaudessa) kanssa ja sen lisäksi dapsonin (1–2 mg/kg vuorokaudessa) kanssa. Hoitojakson kesto on 2 vuotta.

Pausibasillaarisen lepran hoidossa aikuisten annos on 600 mg kerran kuukaudessa (yhdessä dapsonin kanssa annoksella 1–2 mg/kg (annos 100 mg) kerran vuorokaudessa). Lapsille lääkettä annetaan annoksella 10 mg/kg kerran kuukaudessa (yhdessä dapsonin kanssa 1–2 mg/kg vuorokaudessa). Hoitokuuri kestää kuusi kuukautta.

Muita antibakteerisia aineita käytetään myös lääkkeelle herkkien mikrobien aiheuttamien tartuntatautien poistamiseen. Aikuisten annos päivässä on 0,6-1,2 g ja imeväisille ja lapsille - 10-20 mg / kg päivässä. Lääke tulee ottaa kaksi kertaa päivässä.

Bruselloosia hoidettaessa lääkettä otetaan kerran päivässä (aamulla) 900 mg:n annoksella. Lisäksi on tarpeen ottaa myös doksisykliiniä. Kurssin kesto valitaan yksilöllisesti, keskimäärin vähintään 45 päivää.

Meningokokkimeningiitin ehkäisemiseksi on tarpeen ottaa lääke 600 mg kahdesti päivässä 12 tunnin välein. Kurssi kestää 2 päivää.

[ 5 ]

Käyttö Benemysiini raskauden aikana

Tämän lääkkeen ottaminen raskauden aikana on vasta-aiheista.

Vasta

Lääkkeen vasta-aiheiden joukossa:

• diagnosoitu munuaisten vajaatoiminta;
• keltaisuus;
• tarttuva hepatiittimuoto, joka kärsi alle vuosi sitten;
• yliherkkyys rifampisiinille ja muille lääkkeen aineosille;
• imetysaika.

Lääkettä tulee myös määrätä lapsille varoen.

Sivuvaikutukset Benemysiini

Lääkkeen ottaminen voi aiheuttaa seuraavia haittavaikutuksia:

• Ruoansulatuskanavan elimet: pahoinvointi oksentelun kanssa, ripuli, ruokahaluttomuus, hepatiitin kehittyminen, pseudomembranoottinen koliitti, erosiivinen gastriitti ja hyperbilirubinemia. Lisäksi maksan transaminaasien taso voi nousta;
• Keskushermostoelimet: päänsärkyjen esiintyminen, desorientaation tunne, näön menetys ja ataksian kehittyminen;
• virtsatieelimistön elimet: havaitaan nefronekroosia tai tubulointerstitiaalista nefriittiä;
• allergiat: kuume, bronkospasmi, urtikaria, Quincken turvotus tai eosinofilia sekä nivelkipu;
• Muut: lihasheikkous, leukopenian tai dysmenorrean kehittyminen, myös porfyrian induktio ja lisäksi hyperurikemia ja kihti akuutissa vaiheessa.

Lääkkeen epäsäännöllisen käytön tai toistuvan hoitojakson alkuvaiheessa on mahdollista kehittää ihoallergia sekä flunssan kaltainen oireyhtymä (kuume, vaikea huimaus, päänsärky, lihaskipu ja vilunväristykset), hemolyyttinen anemia, Verlhofin tauti ja akuutti munuaisten vajaatoiminta.

[ 4 ]

Yliannos

Yliannostuksen aiheuttamassa lääkemyrkytyksessä voi esiintyä seuraavia oireita:

• kouristusten esiintyminen;
• vaipuminen letargiaan;
• hämmennyksen tunne.

Näiden sairauksien hoitoon tarvitaan oireenmukaista hoitoa, mahahuuhtelua ja lääkehiiltä. Myös tehostettua diureesia voidaan käyttää.

[ 6 ]

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

Benemisiini voi heikentää sukupuolihormonien, hormonaalisen ehkäisyn, suun kautta otettavien antikoagulanttien, rytmihäiriölääkkeiden (kuten meksiletiinin, disopyramidin sekä tokainidin, kinidiinin ja pirmenonin), diabeteslääkkeiden sekä dapsonin, ketokonatsolin, fenytoiinin, heksobarbitaalin ja nortriptyliinin vaikutusta. Tämän lisäksi myös teofylliini, bentsodiatsepiinit, kortikosteroidit, siklosporiini tyyppi A, trakonatsoli ja beetasalpaajat sekä kloramfenikoli, enalapriili, simetidiini (aineenvaihduntaprosessien kiihdyttäjä) ja kalsiumkanavasalpaajat.

Ketokonatsolin, antasidien ja antikolinergisten lääkkeiden sekä opioidien yhteiskäytön seurauksena lääkkeen biologinen hyötyosuus pienenee.

Maksaongelmista kärsivillä ihmisillä pyratsinamidin ja isonasidin yhdistelmä voi aiheuttaa taudin etenemistä.

Bentoniittia sisältäviä PAS-lääkkeitä saa ottaa 4 tunnin välein Benemycinin ottamisen jälkeen, koska aktiivisten aineosien imeytymisprosessit voivat häiriintyä.

[ 7 ]

Varastointiolosuhteet

Benemisiiniä tulee säilyttää kosteudelta ja auringonvalolta suojatussa paikassa, joka ei ole pienten lasten ulottuvilla. Lämpötila – enintään 25 ^° C.

Säilyvyys

Benemisiiniä saa käyttää 3 vuoden ajan lääkkeen vapautumispäivästä.

[ 8 ]