Enkorat

Encorat estää kouristuskohtausten kehittymistä, joita esiintyy erilaisissa epilepsiatyypeissä. Lääke ei estä hengitystoimintaa, eikä se myöskään vaikuta munuaisten tai sydämen toimintaan eikä muuta lämpötilaa. Se estää tehokkaasti monimutkaisten, yksinkertaisten ja sekundaaristen yleistyneiden kohtausten esiintymisen.

Lääkkeen pääasiallinen vaikuttava aine on valproaatti Na; se lisää GABA-tasoja aivoissa ja postsynaptisissa hermoissa. Lääkkeen kouristuksia estävä vaikutus kehittyy myös vaikuttamalla kaliumionien liikkumiseen hermosolujen seinämien läpi.

Viitteitä Encorata

Sitä käytetään epilepsian hoitoon, jolla on osittainen tai yleistynyt muoto (atonisten, myoklonisten tai toonis-kloonisten kohtausten sekä poissaolojen tapauksessa).

Sitä voidaan määrätä myös erityisissä oireyhtymissä, joissa havaitaan kohtausten kehittymistä (LHS tai Westin oireyhtymä).

Julkaisumuoto

Lääkeaine vapautuu tabletteina (tilavuus 0,2 tai 0,3 g), jotka on pakattu 10 kappaleen nauhoihin. Laatikossa on 10 tällaista nauhaa.

Encorat-ajanjakso

Encorat chronoa myydään 0,2 g:n tabletteina – 10 kappaletta liuskassa; pakkauksessa – 3 tällaista liuskaa. Lisäksi sitä myydään 0,3 tai 0,5 g:n tabletteina – 10 tablettia liuskassa; laatikossa – 1 tai 3 tällaista liuskaa.

Farmakodynamiikka

Encorat on kouristuksia estävä lääke, jonka vaikutusperiaate liittyy GABA-transferaasientsyymin vaikutuksen hidastamiseen sekä GABA-arvojen lisäämiseen keskushermostossa. Tämän seurauksena havaitaan kouristusvalmiuden ja motoristen aivoalueiden herkkyyden heikkenemistä. Samalla lääke parantaa potilaiden mielialaa ja mielentilaa.

Valproiinihappo voi läpäistä istukan ja veri-aivoesteen, ja sitä erittyy myös rintamaitoon imetyksen aikana.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

Farmakokinetiikkaa

Imeytyminen.

Suun kautta otettuna plasman Cmax-arvot mitataan 1–4 tunnin kuluttua. Terapeuttiset plasma-arvot ovat 300–600 mmol/l. Biologinen hyötyosuus on 96–100 %.

Jakeluprosessit.

Proteiinisynteesin taso on 78–94%.

Vaihtoprosessit.

Natriumvalproaatti osallistuu intrahepaattiseen metaboliaan glukuronidaation sekä α- ja β-oksidaation kautta.

Erittyminen.

Lääke erittyy munuaisten kautta. Puoliintumisaika on 6–16 tuntia ja puhdistumanopeus 6–27 ml/tunti/kg. Pieniä määriä Na-valproaattia erittyy rintamaitoon.

[ 4 ], [ 5 ]

Annostus ja antotapa

Lääke otetaan suun kautta - tabletit niellään pureskelematta ruoan kanssa. Lääke otetaan 1-2 kertaa päivässä.

Aikuisen on otettava 300–600 mg lääkettä 1–2 kertaa päivässä. Annosta lisätään vähitellen (kerran 3–4 päivän aikana); sen tulisi nousta enintään 2,4 grammaan päivässä.

Alle 40 kg painaville lapsille lääkettä määrätään 20 mg/kg vuorokaudessa ja yli 40 kg painaville 40 mg/kg.

Lääkehoito tulee lopettaa vähitellen, annostusta pienentämällä säännöllisesti. Tämä ajanjakso kestää 1–2 vuotta.

[ 9 ]

Käyttö Encorata raskauden aikana

Encoratia ei tule käyttää raskauden aikana.

Jos lääkkeen käyttö imetyksen aikana on tarpeen, imetystä tulee välttää hoidon aikana.

Vasta

Tärkeimmät vasta-aiheet:

• antaminen henkilöille, jotka ovat allergisia valproiinihapolle ja lääkkeen sisältämille ainesosille;
• porfyria;
• verenvuotoinen taipuvainen;
• haimaan ja maksaan vaikuttavien sairauksien vakavat vaiheet;
• leuko- tai trombosytopenia.

Varovaisuutta on noudatettava käytettäessä munuaisten tai luuytimen toimintahäiriöissä, lapsuuden oligofreniassa, synnynnäisissä entsymopatioissa, aivosairauksissa, aiemmissa maksa- tai haimasairauksissa ja hypoproteinemiassa.

[ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

Sivuvaikutukset Encorata

Hoidon alkuvaiheessa voidaan havaita tilapäisiä oireita: lisääntynyt ruokahalu, oksentelu, vatsakipu, ripuli ja ruokahaluttomuus.

Tablettien käytön aikana voi esiintyä ärtyneisyyttä, letargiaa, vapinaa, päänsärkyä, ataksiaa sekä mielialan tai käyttäytymisen muutoksia. Lisäksi havaitaan dysartriaa, anemiaa, kastelua, näköhäiriöitä, tajunnan hämärtymistä ja rintarauhasten koon kasvua. Myös maksan sisäisten entsyymien aktiivisuuden lisääntymistä, allergioita (hiustenlähtö, pahanlaatuinen eksudatiivinen eryteema, urtikaria, valoherkkyys, ihottumat ja Quincken edeema), leukopeniaa tai trombosytopeniaa, veren hyytymishäiriöitä ja verihiutaleiden aggregaatiota. Lisäksi esiintyy sekundaarista amenorreaa tai dysmenorreaa, perifeeristä turvotusta, hyperammonemiaa tai β-kreatinemiaa, fibrinogeeniarvojen laskua, veren bilirubiiniarvojen nousua ja painonmuutoksia (nousua tai laskua).

Encoratin ottaminen aiheuttaa harvoin masennusta, hallusinaatioita, tokkuraisuutta, aggressiivisuutta tai psykoosia, sekä ummetusta, verenvuotoa, petekiaalisia verenvuotoja, hematoomia, galaktorreaa tai koomaa. Myös kuolemaan johtava haimatulehdus on mahdollinen.

Lääkkeen kerta-annos johtaa fulminantin hepatiitin kehittymiseen, joka johtaa kuolemaan.

Yliannos

Yliannostus voi aiheuttaa ruoansulatuskanavan häiriöitä (ripulia ja pahoinvointia), hengityslamaa, mioosia, huimausta, hyporefleksiaa, lihasjänteyden heikkenemistä ja kooman.

[ 10 ], [ 11 ], [ 12 ], [ 13 ]

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

Lääke tehostaa muiden antikonvulsanttien (fenytoiini lamotrigiinilla), MAO-estäjien, anksiolyyttien, tymoleptikoiden etyylialkoholilla, epäsuorien antikoagulanttien ja verihiutaleiden vastaisten aineiden lääkinnällistä aktiivisuutta.

Lääkkeen ja klonatsepaamin yhdistelmä voi aiheuttaa vaikean poissaolon.

Lääke lisää primidonin ja barbituraattien pitoisuuksia veressä.

Yhdistettynä lääkkeisiin lamotrigiinin erittyminen hidastuu.

Neuroleptien ja MAO-estäjien rauhoittavat aineet heikentävät Encoratin terapeuttista vaikutusta ja alentavat kouristuskynnystä.

Lääkkeen tehokkuus paranee yhdistettynä salisylaattien kanssa.

Lääkkeen antaminen yhdessä karbamatsepiinin, fenobarbitaalin tai meflokiinin kanssa vähentää valproiinihapon pitoisuutta veressä.

Lääkkeiden ja myelotoksisten aineiden käyttö lisää luuytimen toimintahäiriön kehittymisen todennäköisyyttä.

Kun sitä käytetään yhdessä felbamaatin kanssa, Encoratin pitoisuus veressä nousee, minkä vuoksi jälkimmäisen annosta on pienennettävä.

[ 14 ], [ 15 ], [ 16 ], [ 17 ]

Varastointiolosuhteet

Encorat tulee säilyttää kuivassa ja pimeässä paikassa, alle +25 °C:n lämpötilassa.

Säilyvyys

Encoratea voidaan käyttää 36 kuukauden kuluessa terapeuttisen aineen myyntipäivästä.

Hakemus lapsille

Lääkettä ei käytetä alle 3-vuotiaille lapsille.

[ 18 ]

Analogit

Lääkkeen analogit ovat Gabapentin, Bifren ja Tiapridi yhdessä Lamotrigiinin kanssa, sekä Gabagamma, Tison ja Finlepsin, Convalis ja Fezipam yhdessä Neurontinin kanssa, sekä Elzepam, Lamolep ja Falilepsiini sekä Rivotril. Lisäksi luettelossa ovat Convulsan ja Gopantam, Nitrazepam ja Toreal.