Pharmadipine

Farmadipinia käytetään hätätapauksena hypertensiivisen kriisin sattuessa. Tässä muodossa lääkettä ei tule käyttää kuurikäyttöön.

Viitteitä Pharmadipine

Sitä suositellaan käytettäväksi verenpaineen jyrkän nousun yhteydessä – hypertensiivisten kriisien lievittämiseksi.

Julkaisumuoto

Saatavilla 5 tai 25 ml:n pulloissa. Yksi pakkaus sisältää yhden pullon.

[ 1 ], [ 2 ]

Farmakodynamiikka

Farmadipinilla on voimakkaita verenpainetta alentavia ja angina pectorista alentavia ominaisuuksia. Se estää kalsiumionien pääsyn ääreis- ja sepelvaltimoiden sydänlihassoluihin ja sileisiin lihassoluihin solukalvojen hitaiden, potentiaalista riippuvien kalsiumkanavien kautta. Se auttaa rentouttamaan verisuonten sileitä lihaksia ja poistaa myös erilaisia kouristuksia, vähentäen perifeerisen verisuonten vastuksen voimaa ja verenpainetta rasituksen jälkeen sekä sydänlihaksen hapenkulutusta. Lisäksi se vähentää hieman verihiutaleiden aggregaatiota ja hieman sydänlihaksen supistuvuutta.

Farmakokinetiikkaa

Suun kautta otettuna se imeytyy hyvin ruoansulatusjärjestelmästä. Biologinen hyötyosuus on 40–60 %. Terapeuttinen vaikutus saavutetaan nopeimmin kielen alle annostelulla – 5–10 minuutin kuluttua. Tehon huippu saavutetaan 30–40 minuutin kuluttua. Lääkkeen imeytymisnopeus ei riipu ruoan saannista.

Hemodynaaminen vaikutus kestää noin 4–6 tuntia. Noin 90 % nifedipiiniaineesta sitoutuu plasman veren proteiineihin. Aineenvaihdunta tapahtuu maksassa, ja lääke erittyy elimistöstä pääasiassa inaktiivisina aineenvaihduntatuotteina. Nifedipiinin kokonaispuhdistuma on 0,4–0,6 litraa/kg/tunti. Puoliintumisaika (T1/2) on 2–4 tuntia. Tämä luku voi nousta noin kaksinkertaiseksi iäkkäillä ihmisillä ja lisäksi maksakirroosia sairastavilla potilailla, koska heillä nifedipiinin hajoamisprosessi hidastuu. Siksi tällaisissa tilanteissa annosta tulee pienentää ja lääkkeen antoväliä pidentää.

Nifedipiini ei kerry elimistöön. Pieni määrä lääkettä voi kulkeutua istukan ja veri-aivoesteen läpi ja myös rintamaitoon.

Annostus ja antotapa

Verenpaineen jyrkän nousun sattuessa aikuisen aloitusannos on 3–5 tippaa (2–3,35 mg) ja iäkkäämmän potilaan kerta-annos enintään 3 tippaa (2 mg). Lääkettä tiputetaan kielen alle tai sokeripalalle tai keksille ja pidetään sitten suussa. Jos haluttua vaikutusta ei saavuteta, annosta tulee lisätä, kunnes potilaan tila paranee. Sitten, kun verenpaine nousee, tätä annosta tulee pitää ohjeena.

Tarvittaessa (jos verenpaine nousee 190/220/110 mmHg) kerta-annosta voidaan joskus nostaa vähitellen 10–15 tippaan (6,7–10 mg) ottaen huomioon potilaan verenpaineen yksilölliset muutokset.

[ 4 ]

Käyttö Pharmadipine raskauden aikana

Nifedipiinin käyttö raskauden aikana on kielletty.

Vasta

Vasta-aiheiden joukossa:

• Epästabiili angina pectoris;
• Allerginen reaktio lääkkeen ainesosille;
• Kardiogeenisen sokin tila;
• Sydäninfarktin akuutti vaihe;
• Vaikea mitraaliläppä ja aorttastenoosi;
• Hypotensio tai takykardia;
• Imetysaika;
• Alle 18-vuotiaat lapset.

Sivuvaikutukset Pharmadipine

Jos noudatat lääkärisi suosituksia, sivuvaikutukset ovat lieviä ja lyhytaikaisia, ja jos niitä ilmenee, lääkkeen käyttöä ei yleensä tarvitse lopettaa.

Lääkkeen usein hallitsematon käyttö voi aiheuttaa sellaisten sivuvaikutusten kehittymistä, jotka ovat tyypillisiä tähän farmakologiseen luokkaan kuuluville lääkkeille.

Sydän- ja verisuonijärjestelmä: usein vasodilataatio ja turvotus, harvoin – hypotensio, sydämen sykkeen nousu, takykardia ja pyörtyminen.

Keskushermosto ja keskushermosto: pääasiassa päänsärky; harvinaisempia ovat migreeni, ahdistuneisuus, unihäiriöt, vapina, huimaus ja huimaus; hyvin harvinaisia ovat agitaatio, lyhytaikaiset näköongelmat sekä dysestesia ja parestesia.

Umpieritysjärjestelmä: hyperglykemian kehittyminen (tämä seikka on otettava huomioon diabetes mellitusta sairastavilla potilailla).

Ruoansulatusjärjestelmä: pääasiassa ummetus; melko harvoin yliannostuksen vuoksi havaitaan dyspepsiaa, turvotusta, vatsakipua, oksentelua ja pahoinvointia, suun kuivumista, ienten liikakasvua (pitkäaikaisessa käytössä) sekä maksaentsyymien aktiivisuuden ohimenevää lisääntymistä.

Virtsatiejärjestelmä: joskus dysuria tai polyuria.

Verenkiertoelimistö: leukopenia, anemia tai trombosytopenia kehittyy melko harvoin.

Allergiat: joskus allerginen turvotus/Quincken turvotus (mukaan lukien kurkunpään turvotus); melko harvoin ihottuma, kutina ja urtikaria; erittäin harvoin – anafylaktinen/anafylaktoidinen sokki.

Muut: pääasiassa huonovointisuus; joskus nenän tukkoisuus tai verenvuoto, sekä eryteema; melko harvoin – lihaskrampit, jalkojen tai nivelten turvotus, epäspesifinen kipu, hengenahdistus, kuume, impotenssi.

[ 3 ]

Yliannos

Akuutin nifedipiinimyrkytyksen merkkejä: tajunnan heikkenemisen kehittyminen, joka voi johtaa koomaan, verenpaineen lasku, takykardia tai bradykardia, kohonnut verensokeri, metabolinen asidoosi, hapenpuute, kardiogeeninen sokki, johon usein liittyy keuhkopöhö.

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

Nifedipiini, kun sitä käytetään samanaikaisesti hermopäätteiden AT-1-reseptoriantagonistien ja muiden kalsiumantagonistien, diureettien, ACE- ja PDE5-estäjien, alfa-adrenergisten reseptorien salpaajien, alfa-metyylidopan ja beetasalpaajien kanssa, voi lisätä niiden verenpainetta alentavia ominaisuuksia.

Samanaikaisesti β-salpaajien kanssa käytettäessä verenpainetta alentavan vaikutuksen voimakkuuden lisäämisen lisäksi on joskus olemassa sydämen vajaatoiminnan riski.

Diltiatseemi hidastaa nifedipiinin eliminaationopeutta, joten tarvittaessa nifedipiinin annosta pienennetään.

Amiodaroni yhdessä kinidiinin kanssa voi lisätä lääkkeen vaikuttavan aineen negatiivista inotrooppista vaikutusta. Joskus nifedipiinin ja kinidiinin yhteiskäytössä oraalisesti jälkimmäisen kyllästyminen veriplasmassa vähenee.

Nifedipiinin samanaikainen käyttö teofylliinien ja sen lisäksi sydänglykosidien kanssa potilailla lisää toisinaan teofylliinin ja digoksiinin pitoisuuksia veriplasmassa (minkä vuoksi niiden tasoja on seurattava tarkasti).

Nifedipiini lisää veriseerumin saturaatiotasoa karbamatsepiinin ja fenytoiinin kanssa. Nifedipiinin ja simetidiinin yhdistelmä voi lisätä edellisen pitoisuutta veriplasmassa.

Rifampisiini tehostaa entsyymiaktiivisuutta, mikä lisää nifedipiinin hajoamisnopeutta ja vähentää siten nifedipiinin kliinisen vaikutuksen voimakkuutta (siksi tällainen yhdistelmä on vasta-aiheinen).

Nifedipiinihoito tulee lopettaa 36 tuntia ennen fentanyylin suunniteltua käyttöä. Nifedipiini on hyvin yhteensopiva radiokontrastiaineiden kanssa.

Vaikuttavan aineosan Farmadipinin samanaikaisen käytön seurauksena laskimonsisäisesti annetun magnesiumsulfaatin kanssa raskauden aikana naisilla voi esiintyä hermo-lihasliitoksen häiriöitä.

Nifedipiini hajoaa sytokromi P450 3A4 -entsyymin vaikutuksesta, joka sijaitsee suoliston ja maksan limakalvolla. Siksi lääkkeet, jotka auttavat estämään tai tehostamaan tätä entsyymijärjestelmää, voivat vaikuttaa niin sanotun "ensimmäisen kierron" vaikutukseen (kun sitä otetaan suun kautta) tai nifedipiinin puhdistuskertoimeen.

Yhdistettynä nifedipiinin, makrolidiantibioottien (esimerkiksi erytromysiinin), HIV-proteaaseja estävien aineiden (kuten ritonaviirin), atsoli-sienilääkkeiden (esimerkiksi ketokonatsolin), fluoksetiinin sekä nefatsodonin ja lisäksi simetidiinin kinupristiinin tai dalfopristiinin kanssa sekä sisapridin kanssa on mahdollista lisätä lääkkeen vaikuttavan aineen kyllästymistä plasmassa.

Koska valproiinihappo entsyymiaktiivisuuden hidastumisen vuoksi lisää nimodipiinin kyllästymistä plasmassa, joka on rakenteeltaan samanlainen kuin nifedipiini (se on kalsiumkanavan salpaaja), voidaan havaita myös nimodipiinin kyllästymisen lisääntymistä ja samalla vaikutuksen tehokkuuden lisääntymistä.

Takrolimuusia hajottaa myös sytokromi P450 3A4. Siksi annosta tulee joissakin tapauksissa pienentää, kun sitä käytetään yhdessä nifedipiinin kanssa. Käytön aikana on myös seurattava takrolimuusin saturaatiota plasmassa ja tarvittaessa annosta pienennettävä.

Greippimehu hidastaa sytokromi P450 3A4:n aktiivisuutta, joten sen käyttö yhdessä nifedipiinin kanssa lisää tämän aineen kyllästymistasoa plasmassa ja pidentää myös sen vaikutuksen kestoa (koska aineenvaihdunta hidastuu ensikierron aikana tai puhdistuskertoimen pienentyessä). Tämän seurauksena lääkkeen verenpainetta alentavat ominaisuudet voivat voimistua. Jos juot greippimehua säännöllisesti, tämä vaikutus voi kestää 3 päivää viimeisestä käyttökerrasta. Siksi sinun tulisi välttää tähän sitrushedelmään tai greipeihin perustuvan mehun juomista lääkkeen vaikuttavan aineen käytön aikana.

[ 5 ]

Varastointiolosuhteet

Lääkettä on suositeltavaa säilyttää kuivassa paikassa, lasten ulottumattomissa ja auringonvalolta suojattuna. Huoneenlämpötilan ei tulisi ylittää 25 °C.

Säilyvyys

Farmadipinin käyttö on sallittua 3 vuoden ajan lääkkeen valmistuspäivästä.