Gentamysiini

Gentamysiini on aminoglykosidiryhmän antibiootti, jolla on laaja vaikutuskirjo.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ]

Viitteitä Gentamysiini

Sitä käytetään tarttuvien ja tulehduksellisten sairauksien hoitoon, joiden kehittymistä provosoi gentamisiinille herkkien bakteerien aktiivisuus.

4 % nesteen parenteraalinen anto suoritetaan kolekystiitin, pyelonefriitin, sappitietulehduksen kanssa esiintyvän kystiitin, peritoniitin ja keuhkokuumeen akuutissa vaiheessa. Lisäksi sitä käytetään sepsiksen ja epidermiksen märkivien infektioiden hoidossa ihonalaisella kerroksella, pleuraempyeemassa, luihin ja niveliin vaikuttavien tai palovammojen ja haavojen aiheuttamien infektioiden hoidossa sekä kammiotulehduksessa.

Injektioita tehdään vaikeissa gynekologisen tulehduksen vaiheissa.

Voidetta käytetään furunkuloosiin, sykoosiin, pinnalliseen follikuliittiin, paronykiaan ja pyodermaan sekä tulehtuneen aknen tai seborrooisen dermatiitin, erilaisten etiologioiden haavojen (palovammat, puremat, haavaumat jne.) ja tulehtuneiden suonikohjujen hoitoon. Lisäksi sitä voidaan määrätä sekundaarisiin bakteeri-infektioihin, jotka johtuvat epidermiksen sieni- tai virusvaurioista.

Silmätippoja määrätään keratiittiin, blefariittiin tai blefarokonjunktiviittiin, sidekalvotulehdukseen liittyvään keratokonjunktiviittiin sekä dakryokystiittiin tai meibomiittiin.

Julkaisumuoto

Lääkeaineen vapautuminen tapahtuu useissa eri muodoissa:

• injektionestettä varten tarkoitettu kylmäkuivattu neste injektiopulloissa;
• 4% liuos ampulleissa, joiden tilavuus on 1 tai 2 ml;
• 0,3 % silmätipat tiputusputkissa;
• aerosoli ja voide ulkoiseen hoitoon.

[ 5 ], [ 6 ], [ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ]

Farmakodynamiikka

Kehon sisällä lääke syntetisoidaan ribosomin 30S-alayksikön avulla, mikä johtaa proteiinin sitoutumisen tuhoutumiseen ja informaatio- ja kuljetus-RNA-kompleksin tuotannon keskeytymiseen. Havaitaan virheellinen RNA-lukema ja muodostuu inaktiivisia proteiineja. Samalla havaitaan bakterisidinen vaikutus - suuret lääkepitoisuudet heikentävät sytoplasman seinämien esteaktiivisuutta, mikä aiheuttaa bakteerien kuoleman.

Joillakin gramnegatiivisilla mikrobeilla sekä useilla grampositiivisilla bakteereilla on voimakas herkkyys gentamisiinille.

Seuraavat mikro-organismit ovat resistenttejä lääkkeen vaikutukselle: Providence Rettger, streptokokit, gonokokit, vaalea treponema, klostridiat ja bakteroidit.

Penisilliinien kanssa yhdistettynä lääkkeellä on vaikutusta ulosteen streptokokkeihin ja enterokokkeihin, enterokokkeihin ja Streptococcus faeciumiin sekä lintujen enterokokkeihin, Enterococcus duransiin ja Streptococcus duransiin.

Bakteerien resistenssi tälle lääkkeelle kehittyy melko hitaasti, mutta kanamysiinille ja neomysiinille resistentit kannat voivat myös osoittaa resistenssiä gentamisiinin vaikutuksille. Lääke ei vaikuta virusten, sienten ja alkueläinten aktiivisuuteen.

[ 11 ], [ 12 ], [ 13 ], [ 14 ], [ 15 ], [ 16 ]

Farmakokinetiikkaa

Lihaksensisäisillä injektioilla lääke imeytyy kokonaan ja nopeasti. Lihaksensisäisen annon jälkeen kehon Cmax-arvot havaitaan 30–90 minuutin kuluttua. Jos käytetään puolen tunnin laskimoinfuusiota, tämä luku saavutetaan 0,5 tunnissa ja vastaavalla, mutta tunnin välein annettavalla infuusiolla 15 minuutin kuluttua.

Proteiinin plasmansisäinen synteesi on melko vähäistä - enintään 10 %. Lääkinnällisistä arvoista ainetta esiintyy keuhkoissa, munuaisissa, maksassa ja nesteissä (nivelneste, imusuoni, vatsakalvo, pleuraneste askitesnesteineen ja sydänpussinesteineen). Lisäksi sitä esiintyy virtsassa, haavojen märässä ja granulaatioissa.

Lääkkeen alhaisia pitoisuuksia havaitaan rasvakudoksessa, luissa ja lihaksissa, sapessa, keuhkoputkien eritteissä, ysköksessä, rintamaidossa ja lisäksi silmänesteessä ja aivo-selkäydinnesteessä. Aikuisilla aine ei juurikaan läpäise aivo-selkäydinnestettä, toisin kuin istukka, jonka läpi se voi tunkeutua.

Vastasyntyneiden aivo-selkäydinnesteessä lääkkeen pitoisuudet ovat korkeammat kuin aikuisilla.

Lääke ei metaboloidu elimistössä. Puoliintumisaika on 2–4 tuntia (aikuisilla) tai 3–3,5 tuntia (alle kuuden kuukauden ikäisillä vauvoilla).

Suurin osa lääkeaineesta erittyy muuttumattomana munuaisten kautta, pieni määrä lääkeainetta erittyy sappeen. Vakaalla munuaisten toiminnalla 70–95 % lääkeaineesta erittyy ensimmäisten 24 tunnin aikana. Virtsassa sitä esiintyy yli 100 mikrog/ml pitoisuuksina. Toistuvien injektioiden yhteydessä havaitaan kumulaatiota.

[ 17 ], [ 18 ], [ 19 ], [ 20 ], [ 21 ], [ 22 ], [ 23 ]

Annostus ja antotapa

Getamysiinisulfaattia käytettäessä tulee ottaa huomioon tartuntavaurion sijainti, aiheuttavan mikrobin herkkyys ja taudin vakavuus.

Lääkeinjektioiden käyttö.

Ennen hoidon aloittamista on tarpeen määrittää mikroflooran herkkyys gentamisiinille.

Lääkkeen lihaksensisäinen tai laskimonsisäinen anto ampulleista aikuiselle on 1,7 mg/kg. Lääkettä on annettava 3–5 mg/kg päivässä. Lääkettä käytetään 2–4 kertaa päivässä. Koko hoitosykli kestää 7–10 päivää. Lihaksensisäisiä injektioita varten kylmäkuivattu aine on ensin liuotettava tislattuun nesteeseen (2 ml), joka lisätään suoraan ampulliin.

Taudin tyypistä riippuen Gentamysiinia voidaan määrätä annoksella 0,12–0,16 g kerran päivässä 7–10 päivän ajan tai kerta-annoksena 0,24–0,28 g. Laskimonsisäiset injektiot annetaan 60–120 minuutin aikana.

Lääkettä käytetään lapsilla vain vakaviin infektioihin. Keskoset ja vastasyntyneet tarvitsevat 2–5 mg/kg kaksi kertaa päivässä. Alle 2-vuotiaille lapsille annetaan samanlainen annos, mutta kolme kertaa päivässä. Tätä vanhempien lasten tulisi saada 3–5 mg/kg kolme kertaa päivässä.

Munuaisten vajaatoimintaa sairastavilla henkilöillä on tarpeen säätää annostusta.

Ei ole suositeltavaa antaa yli 5 mg/kg lääkettä päivässä (sekä lapsille että aikuisille).

Voiteen käyttöohjeet.

Voidetta tulee käyttää 3-4 kertaa päivässä. Ennen levittämistä on tarpeen poistaa kokonaan mätä ja kuollut kudos hoidettavalta alueelta. Hyvin suurissa vaurioissa voiteen päivittäinen annos saa olla enintään 200 g. Terapeuttisen syklin keston valitsee lääketieteen asiantuntija.

Silmätippojen käyttötavat.

Lääke tulee tiputtaa alemman sidekalvopussin alueelle 1-2 tippaa 1-4 tunnin välein.

Ihmisten, joilla on sidekalvotulehdus, keratiitti ja muut tarttuvan ja tulehduksellisen alkuperän silmäsairaudet, on annettava 0,3-prosenttinen lääkeliuos 3 kertaa päivässä.

[ 29 ], [ 30 ], [ 31 ], [ 32 ]

Käyttö Gentamysiini raskauden aikana

Raskaana oleville ja imettäville naisille ei tule määrätä gentamysiiniä. On tunnettua, että pieniä määriä aminoglykosideja voi erittyä rintamaitoon. Mutta tämä aine imeytyy huonosti ruoansulatuskanavasta, joten imeväisillä ei havaittu komplikaatioita.

Vasta

Tärkeimmät vasta-aiheet:

• vakava yliherkkyys lääkkeelle ja muille aminoglykosideille;
• kuulohermoon vaikuttava neuriitti;
• vaikea munuaisten vajaatoiminta;
• uremia.

Gentamysiinin käytön aikana on tarpeen seurata säännöllisesti munuaisten toimintaa.

[ 24 ]

Sivuvaikutukset Gentamysiini

Injektiot voivat aiheuttaa joitakin sivuvaikutuksia:

• ruoansulatuskanavan häiriöt: oksentelu, maksan transaminaasien lisääntynyt aktiivisuus sekä pahoinvointi ja hyperbilirubinemia;
• hematopoieettisten prosessien rikkominen: anemia, leukopenia, trombosytopenia tai granulosytopenia;
• Hermostoon vaikuttavat vauriot: päänsärkyä, epileptisiä kohtauksia, parestesiaa, tunnottomuus tai uneliaisuus ja lihasten nykimistä. Lapsilla voi esiintyä psykoosin merkkejä;
• aistielinten toiminnan ongelmat: kuulon heikkeneminen, kuurous, tinnitus, vestibulaariset ja labyrinttiset häiriöt;
• virtsaamishäiriöt: nefrotoksisuus, joka aiheuttaa munuaisten toimintahäiriötä. Munuaisten tubulusnekroosia esiintyy toisinaan;
• allergian oireet: kuume, Quincken turvotus, ihottuma, eosinofilia ja kutina;
• laboratorioarvojen muutokset: lapsilla voi kehittyä hypokalsemiaa sekä kalemiaa tai magnesiumemiaa;
• muut häiriöt: superinfektion esiintyminen.

[ 25 ], [ 26 ], [ 27 ], [ 28 ]

Yliannos

Lääkkeen myrkytys voi johtaa neuromuskulaarisen johtumisen heikkenemiseen, mikä joskus johtaa hengitysprosessin lopettamiseen.

Häiriön poistamiseksi aikuisille annetaan antikolinesteraaseja (esimerkiksi proseriinia) tai kalsiumlääkkeitä. Ennen proseriinin käyttöä potilaalle on annettava atropiinia laskimoon (0,5–0,7 mg), odotettava pulssin kiihtymistä ja annettava sitten 1,5 mg proseriinia. Jos tällä annostuksella ei ole tulosta, käytetään uudelleen samanlainen annos proseriinia. Jos bradykardiaa kehittyy, annetaan lisää atropiinia.

Lasten myrkytys vaatii kaliumpitoisten aineiden käyttöä. Gentamisiinisulfaatti voidaan poistaa peritoneaalidialyysillä tai hemodialyysillä.

[ 33 ], [ 34 ], [ 35 ], [ 36 ], [ 37 ]

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

Lääkkeen käyttö yhdessä aminoglykosidien, vankomysiinin ja myös etakryynihapon tai kefalosporiinien kanssa voi johtaa nefro- ja ototoksisen vaikutuksen voimistumiseen.

Kun lääkettä käytetään yhdessä indometasiinin kanssa, lääkkeen puhdistumataso laskee ja sen veriarvot nousevat, mikä myös lisää sen myrkyllisiä ominaisuuksia.

Lääkkeen antaminen yhdessä opioidien tai inhalaatioanesteettien kanssa lisää hermo-lihasliitoksen salpauksen riskiä; myös apneaa voi esiintyä.

Gentamisiinin pitoisuus veressä nousee, kun sitä käytetään yhdessä silmukkadiureettien kanssa.

[ 38 ], [ 39 ], [ 40 ], [ 41 ], [ 42 ]

Varastointiolosuhteet

Gentamysiini tulee säilyttää pimeässä paikassa, jonka lämpötila ei ole yli 25 °C.

[ 43 ], [ 44 ], [ 45 ]

Säilyvyys

Gentamysiiniä voidaan käyttää neljän vuoden kuluessa terapeuttisen lääkkeen vapautumispäivästä.

[ 46 ], [ 47 ], [ 48 ], [ 49 ], [ 50 ]

Hakemus lapsille

Lääkitys määrätään imeväisille vain, jos on olemassa tiukat käyttöaiheet. On tarpeen noudattaa lääkärin määräämää hoito-ohjelmaa ja varmistaa potilaan tilan lääketieteellinen valvonta.

[ 51 ], [ 52 ], [ 53 ], [ 54 ]

Analogit

Lääkkeen analogeja ovat sellaiset lääkkeet kuin Gentacycol, Garamicin with Asgent, sekä Gentamicin Akos, Gentamicin K ja Gentamicin-Teva sekä Septopa.

[ 55 ], [ 56 ], [ 57 ], [ 58 ], [ 59 ], [ 60 ], [ 61 ], [ 62 ]

Arvostelut

Gentamysiini saa yleensä hyviä arvosteluja - sitä pidetään melko tehokkaana lääkkeenä, joka hoitaa erilaisia sairauksia.

Haittapuolina joissakin kommenteissa mainitaan negatiivisten oireiden esiintyminen (pääasiassa päänsärky, kuulon heikkeneminen, pahoinvointi ja uneliaisuuden tunne). Lisäksi injektiot ovat usein melko kivuliaita.

Yksi positiivisista puolista on terapeuttisen aineen alhaiset kustannukset.