Gaviran

Geviran on systeeminen viruslääke.

Viitteitä Guevirana

Soveltuu:

• herpes simplex -viruksen aiheuttamien ihoinfektioiden ja infektioprosessien poistaminen limakalvoilla (tämä sisältää primaarisen tai toistuvan herpes-tyypin sukupuolielinten muodon);
• herpes simplex -viruksen aiheuttamien tartuntaprosessien tukahduttaminen (relapsien ehkäisy) ihmisillä, joilla on normaalit immuuniparametrit;
• herpes simplex -viruksen aiheuttamien infektioiden ehkäisy immuunipuutoksesta kärsivillä henkilöillä;
• vesirokkoviruksen (vyöruusu ja vesirokko) aiheuttamien tartuntatautien poistaminen.

Julkaisumuoto

Saatavilla tabletteina, 10 kappaletta läpipainopakkauksessa. Erillisessä pakkauksessa - 3 läpipainolevyä tabletteineen.

Farmakodynamiikka

Asykloviiri on puriininukleosidin keinotekoinen analogi, joka estää in vitro ja in vivo ihmiskeholle vaarallisten herpesvirusten replikaatioprosesseja: yleisiä herpestyyppejä 1 ja 2 sekä vesirokkovirusta.

Asykloviirin vaikutus edellä kuvattujen virusten replikaation hidastamiseen on melko selektiivinen. Taudilla infektoimattomien solujen sisällä ei ole substraattia sisäiselle tymidiinikinaasille, minkä seurauksena aineen myrkyllinen vaikutus soluihin muuttuu merkityksettömäksi. Mutta TK, joilla on virusluonne (HSV- ja VZV-virukset), fosforyloi lääkkeen aktiivisen komponentin monofosfaattijohdannaiseksi (nukleosidin analogiksi), ja soluentsyymit fosforyloivat sen sitten di- ja trifosfaattiasikloviiriksi. Jälkimmäinen elementti on viruksen DNA-polymeraasin substraatti, joka auttaa sitä pääsemään viruksen DNA:han, mikä viimeistelee viruksen DNA-ketjun sitoutumisen ja estää sen replikaatioprosessin.

Asykloviirin pitkäaikainen käyttö tai toistuvat hoitojaksot vaikeasti immuunipuutteisilla henkilöillä voivat laukaista asikloviirille resistenttien viruskantojen syntymisen. Useimmissa havaituissa herkkyydeltään alentuneissa kannoissa on jonkin verran TK-elementin puutosta, mutta lisäksi on kuvattu kantoja, joissa viruksen TK- tai DNA-polymeraasi on muuttunut.

In vitro -testit ovat osoittaneet kyvyn muodostaa alentuneella herkkyydellä varustettuja HSV-kantoja. Ei tiedetä, onko herpesviruksen in vitro -asikloviiriherkkyyden ja lääkevasteen välillä yhteyttä hoitoon.

Farmakokinetiikkaa

Osa asykloviirista imeytyy ruoansulatuskanavasta. Keskimääräinen tasapainohuippupitoisuus, kun lääkettä otetaan 200 mg:n annoksella 4 tunnin välein, on 3,1 μmol/l (tai 0,7 μg/ml), ja vastaava minimipitoisuus on 1,8 μmol/l (tai 0,4 μg/ml). Kun lääkettä otetaan 400 tai 800 mg:n annoksella 4 tunnin välein, tasapainohuippujen keskimääräiset arvot ovat 5,3 μmol/l (tai 1,2 μg/ml) sekä 8 μmol/l (tai 1,8 μg/ml), ja minimipitoisuudet ovat 2,7 μmol/l (tai 0,6 μg/ml) sekä 4 μmol/l (tai 0,9 μg/ml).

Aineen puoliintumisaika plasmassa on noin 2,9 tuntia. Suurin osa lääkkeestä erittyy muuttumattomana virtsaan. Asikloviirin puhdistuma munuaisissa on paljon suurempi kuin vastaavat kreatiniiniklivisterin (CC) arvot, mikä antaa meille mahdollisuuden päätellä, että tubuluksellinen eritys ja glomerulaarinen suodatus ovat osallisina lääkkeen erittymisessä virtsaan. Asikloviirin tärkein hajoamistuote on 9-karboksimetoksimetyyliguaniini, jota erittyy virtsaan noin 10–15 % otetusta annoksesta.

1 g probenesidin ottaminen tuntia ennen asykloviirin ottamista pidentää jälkimmäisen puoliintumisaikaa 18 % ja lisää plasman AUC-arvoa 40 %.

Lääkkeen puoliintumisaika plasmasta on 3,8 tuntia.

Kroonista munuaisten vajaatoimintaa sairastavilla henkilöillä lääkkeen aktiivisen komponentin puoliintumisaika on 19,5 tuntia. Hemodialyysitoimenpiteiden aikana tämä luku laskee 5,7 tuntiin. Dialyysin aikana aineen plasmapitoisuudet laskevat 60%.

Aivo-selkäydinnesteessä asykloviirin pitoisuus on noin 50 % plasman pitoisuudesta. Aineen synteesi plasman proteiinin kanssa on melko heikkoa (noin 9–33 %), minkä vuoksi komponenttia ei syrjäytetä kilpailevasti muista lääkkeistä synteesikohdasta.

Annostus ja antotapa

Geviran-tabletti niellään kokonaisena veden kera. Jos lääkettä käytetään suurina annoksina, on tarpeen seurata elimistön nesteytysindikaattoreita.

Aikuisille.

Herpes simplex -viruksen aiheuttamien tartuntaprosessien poistamisessa on tarpeen ottaa lääke 200 mg:n annoksella 5 kertaa päivässä, ja annosten välillä on noin 4 tunnin välein (lukuun ottamatta yöaikaa). Hoitojakso kestää 5 päivää, mutta vakavan primaarisen tartuntataudin tapauksessa sitä voidaan pidentää.

Vaikeaa immuunipuutosta sairastavien (esimerkiksi luuydinsiirron jälkeen) tai suoliston imeytymisen heikkenemisen omaavien henkilöiden sallitaan kaksinkertaistaa lääkkeen annos 400 mg:aan tai antaa sopiva annos laskimoon.

Hoitojakso tulee aloittaa mahdollisimman pian infektion ilmaantumisen jälkeen. Uusiutuvan herpesviruksen tapauksessa on optimaalista aloittaa hoito prodromaalivaiheen aikana tai ihovaurioiden ensimmäisten oireiden ilmaantumisen jälkeen.

Herpes simplex -viruksen aiheuttamien tartuntatautien uusiutumisten ehkäisyssä (ns. suppressoiva hoito) terveen immuniteetin omaavien ihmisten on otettava lääkettä 200 mg neljä kertaa päivässä noudattaen 6 tunnin välein annosten välillä. On myös kätevämpi hoito - 400 mg Gevirania kahdesti päivässä 12 tunnin välein.

Myös hoito-ohjelma, jossa annostusta pienennetään 200 mg:aan kolme kertaa päivässä (8 tunnin välein) tai kaksi kertaa päivässä (12 tunnin välein), on tehokas.

Joillakin potilailla havaitaan huomattavaa tilan paranemista, kun käytetään 800 mg:n vuorokausiannosta.

Patologian luonnollisen kulun mahdollisten muutosten määrittämiseksi hoito keskeytetään säännöllisesti (kuuden kuukauden ja vuoden välein).

Herpes simplex -virukseen liittyvien tartuntatautien esiintymisen estämiseksi immuunipuutoksesta kärsivien ihmisten on otettava lääke 200 mg:n annoksella neljä kertaa päivässä 6 tunnin välein.

Tällaisen estohoidon kesto riippuu riskijakson pituudesta.

Herpes zoster- ja vesirokkoa hoidettaessa lääkettä tulee ottaa 800 mg:n annoksella 5 kertaa päivässä 4 tunnin välein (pois lukien yö). Hoitojakso kestää 1 viikon.

Vaikeaa immuunipuutosta (esimerkiksi luuydinsiirron jälkeen) tai suoliston imeytymisen heikkenemistä sairastavien on suositeltavaa käyttää Gevirania laskimonsisäisiin injektioihin tarkoitetussa annosmuodossa.

Lapsille.

Herpes simplex -viruksen aiheuttamien tartuntatautien poistamisessa tai ehkäisyssä immuunipuutoksesta kärsiville lapsille (yli 2-vuotiaille) käytetään samanlaisia annoksia kuin aikuisille.

Yli 6-vuotiaiden lasten vesirokkoa hoidettaessa lääkettä otetaan 800 mg neljä kertaa päivässä. 2–6-vuotiaiden lasten tulisi ottaa 400 mg lääkettä neljä kertaa päivässä. Kuurin kesto on 5 päivää.

Annoksen tarkemmaksi laskemiseksi on otettava huomioon lapsen paino - 20 mg/kg päivässä (mutta enintään 800 mg päivässä). Päivittäinen annos jaetaan neljään erilliseen annokseen.

Munuaisten vajaatoimintaa sairastavat ihmiset.

Varovaisuutta on noudatettava käytettäessä munuaisten vajaatoimintaa sairastavilla. On tärkeää ylläpitää tarvittava nesteytystaso kehossa.

Herpes simplex -viruksen aiheuttamien tartuntatautien hoidossa ja ehkäisyssä potilailla, joilla on vaikea munuaisten vajaatoiminta (kreatiniiniklivisaatio alle 10 ml/minuutti), on käytettävä 200 mg:n annosta (otetaan kaksi kertaa päivässä noin 12 tunnin välein annosten välillä).

Varicella-zoster-viruksen aiheuttamien tartuntatautien (vyöruusu ja vesirokko) hoidossa henkilöillä, joilla on merkittävästi heikentynyt immuniteetti: vaikeassa munuaisten vajaatoiminnassa (kreatiniinikliininen arvo alle 10 ml/minuutti) ota 800 mg kaksi kertaa vuorokaudessa noin 12 tunnin välein. Keskivaikeassa munuaisten vajaatoiminnassa (kreatiniinikliininen arvo 10–25 ml/minuutti) ota 800 mg kolme kertaa vuorokaudessa noin 8 tunnin välein.

Käyttö Guevirana raskauden aikana

Asykloviiria sisältävien lääkkeiden markkinoille tulon jälkeisissä testeissä on havaittu, että lääkettä käyttäneillä raskaana olevilla naisilla on kehittynyt poikkeavuuksia. Näiden testien tulokset osoittivat, ettei asikloviiria käyttäneiden äitien lapsilla esiintynyt synnynnäisiä epämuodostumia verrattuna väestöön yleensä. Raskaana olevien naisten asykloviirin käytön ja vastasyntyneiden synnynnäisten epämuodostumien esiintyvyyden välillä ei voitu havaita yhteyttä.

Asykloviirin käyttö on sallittua vain tapauksissa, joissa todennäköinen hyöty naiselle on suurempi kuin sikiölle aiheutuvien haittavaikutusten riski.

Imetyksen aikana ainetta tulee käyttää varoen ottaen huomioon vauvalle aiheutuvat mahdolliset riskit.

Vasta

Vasta-aiheita ovat: asykloviirin intoleranssi valasykloviirin tai muiden lääkkeen komponenttien kanssa sekä alle 2-vuotiaat lapset.

Sivuvaikutukset Guevirana

Lääkkeen käyttö voi aiheuttaa seuraavia haittavaikutuksia:

• imusolmukkeiden ja systeemisen verenkierron reaktiot: trombosytopenian tai anemian kehittyminen sekä leukosyyttien määrän väheneminen;
• immuunijärjestelmän häiriöt: anafylaktisten reaktioiden esiintyminen;
• Mielenterveysongelmat ja hermoston reaktiot: vapinaa, päänsärkyä, hallusinaatioita, kouristuksia ja huimausta. Lisäksi esiintyy sekavuutta, levottomuutta, uneliaisuutta ja psykoottisia oireita. Myös dysartriaa, enkefalopatiaa, ataksiaa ja koomaa esiintyy. Tällaiset oireet ovat usein tilapäisiä ja esiintyvät yleensä henkilöillä, joilla on toiminnallisia munuaissairauksia tai muita patologioiden kehittymiselle suotuisia tekijöitä.
• hengityselinten toiminnan ongelmat: tukehtumisen kehittyminen;
• ruoansulatuskanavan reaktiot: vatsakipu, pahoinvointi, ripuli ja oksentelu;
• maksan ja sappiteiden häiriöt: keltaisuuden tai hepatiitin kehittyminen sekä bilirubiinitasojen tai maksan transaminaasien aktiivisuuden ohimenevä nousu;
• ihoreaktiot: ihottuman tai kutinan esiintyminen sekä urtikarian, valonarkuuden, Quincken turvotuksen ja yleistyneen tyypin kiihtyneen hiustenlähdön kehittyminen. Koska jälkimmäisen häiriön kehittymisen syynä voivat olla erilaiset patologiat ja eri lääkkeiden käyttö, on mahdotonta sanoa varmasti, että hiustenlähdön aiheuttaa asykloviirin käyttö;
• Munuaisten ja virtsateiden häiriöt: munuaiskipu, kohonneet seerumin urea- ja kreatiniinipitoisuudet sekä akuutti munuaisten vajaatoiminta. Munuaiskipu voi johtua kristalluriasta tai munuaisten vajaatoiminnasta. Potilaan nesteytystasoja on seurattava. Toiminnalliset munuaisten häiriöt häviävät usein elimistön nestetasapainon palautumisen jälkeen tai lääkkeen annoksen pienentämisen tai lopettamisen jälkeen.
• systeemiset ilmentymät: kohonnut lämpötila tai väsymyksen tunne.

Yliannos

Asikloviiri imeytyy osittain ruoansulatuskanavasta, mutta sen kerta-annos enintään 20 g:n annoksena ei johda myrkytykseen. Joskus lääkkeen ottamisen aikana 7 päivän ajan on ilmennyt seuraavia yliannostuksen oireita: ruoansulatuskanavasta - oksentelua ja pahoinvointia, ja hermostosta - sekavuuden tunnetta ja päänsärkyä. Yliannostuksen yhteydessä havaittiin myös neurologisia häiriöitä, kuten hallusinaatioita, kouristuksia, kiihtyneisyyden tai sekavuuden tunnetta sekä koomaa, kun lääkettä oli käytetty injektiona.

Kun lääkettä otetaan suurina annoksina, on tarpeen seurata potilasta myrkytyksen merkkien kehittymisen varalta. Jos niitä ilmenee, tarvitaan oireenmukaista hoitoa. Hemodialyysi auttaa nopeuttamaan lääkkeen vaikuttavan aineen erittymistä verestä, joten sitä saa käyttää myrkytyksen sattuessa.

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

Asykloviiri erittyy pääasiassa muuttumattomana munuaistiehyiden kautta. Yhdistelmä käyttö lääkkeiden kanssa, jotka metaboloituvat elimistössä saman reitin kautta, voi johtaa plasman asykloviiripitoisuuksien nousuun.

Simetidiini probenesidin kanssa voi lisätä asykloviirin AUC-arvoa ja myös vähentää sen puhdistumaa munuaisissa.

Samanlaista asykloviirin ja sen inaktiivisen hajoamistuotteen, mykofenolaattimofetiilin (elinsiirron jälkeen käytettävä immunosuppressantti), plasmapitoisuuksien nousua on havaittu, kun näitä lääkkeitä on käytetty samanaikaisesti. Koska asykloviirilla on laaja vaikutusalue, annoksen säätöä ei kuitenkaan tarvita.

[ 1 ], [ 2 ]

Varastointiolosuhteet

Gevirania tulee säilyttää paikassa, jossa auringonvalo ja kosteus eivät pääse tunkeutumaan, ja lisäksi se on pienten lasten ulottumattomissa. Lämpötilaolosuhteet - enintään 25 °C.

[ 3 ], [ 4 ]

Säilyvyys

Gevirania voidaan käyttää kolmen vuoden ajan lääkkeen valmistuspäivästä.