Helex sr.

Heleks sr ovat tabletteja psykoneurologisten häiriöiden hoitoon. Tarkastellaan niiden käyttöaiheita, annostusta, mahdollisia sivuvaikutuksia ja vasta-aiheita.

Lääke on määrätty masennus- ja ahdistuneisuustilojen oireenmukaiseen hoitoon. Lääkkeen farmakologinen ryhmä on rauhoittavat aineet.

[ 1 ]

Viitteitä Helex sr.

Koska lääke luokitellaan rauhoittavaksi lääkkeeksi, sitä saa käyttää vain lääkärin määräämällä tavalla. Katsotaanpa Helexin tärkeimpiä käyttöaiheita:

• Neuroosit
• Ahdistustilat
• Jatkuva vaaran tunne
• Ahdistus
• Pitkäaikainen stressi
• Huonontuminen ja unen menetys
• Ärtyneisyys
• Somaattiset häiriöt
• Neuroottiset reaktiiviset masennushäiriöt
• Ahdistus- ja masennustilat
• Ahdistuksen aiheuttama ruokahalun heikkeneminen
• Fobiat
• Paniikkihäiriöt

Jos Helexiä määrätään potilaille, joilla on endogeeninen masennus, käytetään monimutkaista hoitoa yhdessä masennuslääkkeiden kanssa. Tablettien pitkäaikainen käyttö voi aiheuttaa maanisten ja hypomaanisten tilojen kehittymistä. Lääke on määrätty erityistä varovaisuutta noudattaen potilaille, joilla on munuaisten ja maksan vajaatoiminta.

Äkillinen lääkityksen lopettaminen tai annoksen nopea pienentäminen aiheuttaa useita haittavaikutuksia. Potilaat valittavat unettomuutta, vatsan ja luuston lihaskouristuksia, lievää painonlaskua, oksentelua, lisääntynyttä hikoilua, kouristuksia ja raajojen vapinaa. Lääkkeen käytön aikana alkoholin käyttö on vasta-aiheista, ja on myös suositeltavaa pidättäytyä ajoneuvojen ajamisesta ja koneiden käytöstä.

[ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Julkaisumuoto

Lääke on saatavana suun kautta otettavien tablettien muodossa. Vapautumismuodon avulla voidaan laskea terapeuttisesti tarvittava annos. Jokainen pakkaus sisältää 2, 3 ja 6 läpipainopakkausta, joiden annos on 0,5 mg, 1 mg ja 2 mg alpratsolaamia.

Tablettien tärkeimmät fysikaalis-kemialliset ominaisuudet viittaavat niiden depotmuotoiseen muotoon. 0,5 mg – vihreänkeltaiset, pyöreät, kaksoiskuperat; 1 mg – valkoiset, pyöreät kapselit ja 2 mg – vaaleansiniset, hieman kaksoiskuperat, pyöreät tabletit.

[ 6 ]

Farmakodynamiikka

Lääke sisältää vaikuttavana aineena alpratsolaamia, triatsolobentsodiatsepiinijohdannaista. Farmakodynamiikka osoittaa, että vaikuttavalla aineella on kouristuksia estävä, hypnoottinen, rauhoittava ja anksiolyyttinen vaikutus. Vaikutusmekanismi perustuu endogeenisen GABA:n estoon keskushermostossa johtuen reseptorien lisääntyneestä herkkyydestä välittäjälle bentsodiatsepiinireseptorien (jotka sijaitsevat allosteerisessa keskuksessa) stimulaation vuoksi. Lääke estää polysynaptisia selkäydinrefleksejä ja vähentää aivojen subkortikaalisten rakenteiden herkkyyttä.

Emotionaalisen jännityksen, ahdistuksen ja huolen väheneminen tapahtuu samanaikaisesti hypnoottisen vaikutuksen kanssa. Tabletit lyhentävät nukahtamisaikaa, pidentää unen kestoa ja vähentävät yöheräämisten määrää. Hypnoottinen vaikutus perustuu aivorungon retikulaarisen muodostuman solurakenteiden lamautumiseen. Nukahtaminen vähentää vegetatiivisten, emotionaalisten ja motoristen ärsykkeiden vaikutusta.

[ 7 ]

Farmakokinetiikkaa

Tabletit imeytyvät nopeasti ja täydellisesti ruoansulatuskanavasta. Farmakokinetiikan mukaan plasman maksimipitoisuus saavutetaan 1–2 tunnissa suun kautta annon jälkeen.

Plasman proteiineihin sitoutumisaste on 80 %. Vaikuttava aine metaboloituu maksassa. Puoliintumisaika on 12–15 tuntia. Alpratsolaami erittyy metaboliitteina munuaisten kautta.

[ 8 ], [ 9 ], [ 10 ]

Annostus ja antotapa

Terapeuttisen vaikutuksen saavuttamiseksi minkä tahansa lääkkeen käyttöä tulee valvoa hoitavan lääkärin toimesta. Helexin antotapa ja annokset valitaan yksilöllisesti kullekin potilaalle. Yleensä käytetään pienintä tehokasta annosta, jota säädetään hoidon aikana saavutetun tuloksen ja toleranssin mukaan. Jos annoksen suurentaminen on tarpeen, sen tulee tapahtua vähitellen sivuvaikutusten välttämiseksi.

Aluksi ota 2,5–5 mg 2–3 kertaa päivässä, tarvittaessa lisää 4,5 mg:aan. Iäkkäille potilaille ja heikentyneen immuunijärjestelmän omaaville suositeltu annos on 2,5 mg 2–3 kertaa päivässä, ja ylläpidetään 5–7,5 mg:n päiväannos. Tarkastellaan perushoito-ohjelmaa, joka sopii useimmille potilaille:

• Ahdistuneisuus ja ahdistuneisuus-masennushäiriöt - 1 mg kerran vuorokaudessa tai 0,5 mg kahdessa annoksessa. Ylläpitohoitona ota 4 mg vuorokaudessa jaettuna kahteen 2 mg:n annokseen.
• Paniikkihäiriöt – 0,5 mg ennen nukkumaanmenoa, ylläpitoannos 1 mg.

Hoito tulee lopettaa vähitellen, sillä äkillinen lopettaminen voi aiheuttaa perussairauden uusiutumisen. Tablettien käyttö lopetetaan pitkän ajan kuluessa vähentämällä vuorokausiannosta vähitellen 0,5 ml:lla 2–3 päivän välein. Jos vieroitusoireita ilmenee, aiempi hoito-ohjelma on palautettava, kunnes potilaan tila vakautuu.

[ 14 ]

Käyttö Helex sr. raskauden aikana

Raskauden aikana monet odottavat äidit kohtaavat masennus- ja ahdistuneisuushäiriöitä. Niiden poistamiseksi määrätään turvallisia mutta tehokkaita lääkkeitä, yleensä rohdosvalmisteita. Helexin käyttö raskauden aikana on vasta-aiheista. Tämä johtuu vaikuttavan aineen vaikutusmekanismista. Alpratsolaami lisää synnynnäisten epämuodostumien riskiä sikiöllä, koska sillä on toksinen vaikutus. Lääkkeen pitkäaikainen käyttö johtaa fyysiseen riippuvuuteen ja vieroitusoireyhtymän kehittymiseen lapsella.

Helexin käyttö raskauden loppuvaiheessa aiheuttaa sikiön keskushermoston lamaantumista. Tablettien käyttö ennen synnytystä tai sen aikana voi johtaa vastasyntyneen hengityslamaan, hypotermiaan, hypotensioon ja lihasjännityksen heikkenemiseen. Lääkettä ei käytetä imetyksen aikana, koska vaikuttava aine metaboliittien muodossa erittyy rintamaitoon, mikä aiheuttaa uneliaisuutta ja vaikeuksia vauvan ruokinnassa.

Vasta

Rauhoittavilla aineilla on monia käyttörajoituksia, koska niillä on masentava vaikutus. Tärkeimmät käytön vasta-aiheet ovat:

• Raskaus ja imetys
• Potilaan ikä alle 18 vuotta
• Sulkeutuneen kulman glaukooma
• Akuutti myrkytys alkoholilla, unilääkkeillä ja psykotrooppisilla aineilla, opioidikipulääkkeillä
• Myasthenia
• Kooma, sokki
• Krooninen obstruktiivinen hengitystiesairaus
• Hengitysvajaus
• Vaikea masennus
• Yliherkkyys bentsodiatsepiineille

[ 11 ], [ 12 ]

Sivuvaikutukset Helex sr.

Helexin itsehoito aiheuttaa useita negatiivisia oireita. Helexin sivuvaikutukset ilmenevät monissa elimissä ja järjestelmissä:

• Keskushermosto – uneliaisuus, lisääntynyt väsymys, keskittymiskyvyn heikkeneminen, hämmennys, päänsärky, raajojen vapina, henkisten ja motoristen reaktioiden hidastuminen, sekavuus, lihaskouristukset.
• Ruoansulatusjärjestelmä – lisääntynyt syljeneritys, suun kuivuminen, pahoinvointi ja oksentelu, närästys, ripuli ja ummetus, närästys, keltaisuus, maksan toimintahäiriö.
• Hematopoieettinen systeemi – anemia, neutropenia, leukopenia, trombosytopenia.
• Virtsatiejärjestelmä – virtsainkontinenssi/virtsanpidätys, libidon heikkeneminen/lisääntyminen, dysmenorrea, munuaisten vajaatoiminta.
• Umpieritysjärjestelmä – kuukautiskierron ja libidon häiriöt, painonmuutokset, ihon allergiset reaktiot.
• Sydän- ja verisuonijärjestelmä – takykardia, verenpaineen lasku.

[ 13 ]

Yliannos

Pitkäaikaisessa hoidossa ja suurten Helex-annosten käytössä esiintyy useita sivuvaikutuksia. Yliannostus ilmenee seuraavina oireina:

• Tajunnan heikkeneminen
• Uneliaisuus
• Pinnallinen hengitys
• Valtimoiden hypotensio
• Ataksia

Näiden oireiden poistamiseksi potilas on oksennutettava ja vatsa huuhdeltava. Vaikuttavien aineiden imeytymistä vähennetään käyttämällä imukykyisiä aineita ja suolaliuoslaksatiiveja. Potilaan on oltava lääkärin valvonnassa.

[ 15 ], [ 16 ]

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

Helexillä on tiettyjä rajoituksia, kun sitä käytetään samanaikaisesti muiden lääkkeiden kanssa osana monimutkaista hoitoa. Hoitavan lääkärin tulee seurata vuorovaikutusta muiden lääkkeiden kanssa. Siksi psykotrooppisten ja kouristuslääkkeiden samanaikaista käyttöä etanolin kanssa voi aiheuttaa keskushermoston lamautumista. Histamiini H2 -reseptorien salpaajat lisäävät keskushermoston lamautumista ja vähentävät vaikuttavan aineen puhdistumaa.

Kun hormonaalisia ehkäisypillereitä ja Helexiä käytetään samanaikaisesti, eliminaatioaika pitenee. Dekstropropoksifeenin kanssa vuorovaikutuksessa havaitaan vaikuttavan aineen pitoisuuden nousua veressä ja keskushermoston lamaantumista. Digoksiini lisää myrkytyksen riskiä, ja ketokonatsoli tehostaa alpratsolaamin vaikutusta. Paroksetiini tehostaa rauhoittavan lääkkeen tehoa, ja fluvoksamiini aiheuttaa sivuvaikutuksia alpratsolaamin pitoisuuden nousun vuoksi veressä.

[ 17 ]

Varastointiolosuhteet

Lääke on säilytettävä alkuperäispakkauksessa, suojassa kosteudelta, auringonvalolta ja lasten ulottumattomissa. Säilytysohjeiden noudattaminen auttaa estämään lääkkeen pilaantumisen. Säilytyslämpötilan ei tulisi ylittää 30 °C:a.

[ 18 ]

Säilyvyys

Heleks sr on käytettävä 24 kuukauden kuluessa valmistuspäivästä. Viimeisen käyttöpäivämäärän jälkeen tabletteja ei saa ottaa ja ne on hävitettävä. Lääkettä saa ostaa vain lääkärin määräyksellä.

[ 19 ]