Heroiini: heroiiniriippuvuus, oireet, yliannostus ja hoito

Opioideja käytetään ensisijaisesti kipuoireyhtymien hoitoon. Jotkut aivojen kipua säätelevät mekanismit pystyvät myös aiheuttamaan tyytyväisyyden tai euforian tilan. Tässä suhteessa opioideja käytetään myös lääketieteen ulkopuolella – euforian eli "pilvenpiirteen" aikaansaamiseksi. Euforian aiheuttamiskyky muuttuu väärinkäytön vaaraksi, minkä yhteydessä on tehty lukuisia yrityksiä erottaa kivunlievityksen mekanismi euforian kehittymisen mekanismista. Ei kuitenkaan ole vielä onnistuttu luomaan opioidia, joka aiheuttaisi kivunlievitystä ilman euforiaa. Tällaisen lääkkeen etsintä on kuitenkin auttanut meitä ymmärtämään paremmin kivun fysiologisia mekanismeja. Endogeenisten opioidipeptidien kuvan ja kaltaisuuden mukaan luoduilla lääkkeillä on spesifisempi vaikutus, mutta niitä ei ole tällä hetkellä saatavilla kliiniseen käytäntöön. Lääkkeillä, jotka eivät vaikuta opioidireseptoreihin, esimerkiksi tulehduskipulääkkeillä (aspiriini, ibuprofeeni jne.), on tärkeä rooli tietyntyyppisten kipuoireyhtymien, erityisesti kroonisen kivun, hoidossa. Opioidit ovat kuitenkin edelleen tehokkain hoito voimakkaaseen kipuun.

Opioideja käytetään erityisen usein akuutin kivun hoidossa. Jotkut potilaat kokevat nautintoa lääkkeen antamisesta paitsi kivunlievityksen myös sen rentouttavien, anksiolyyttisten ja euforiaa aiheuttavien vaikutusten vuoksi. Tämä on erityisen yleistä tilanteissa, joissa on paljon ahdistusta, kuten voimakkaassa rintakivussa sydäninfarktipotilailla. Terveet vapaaehtoiset, jotka eivät koe kipua, raportoivat lääkkeen sivuvaikutuksiin liittyvistä epämiellyttävistä tuntemuksista – pahoinvoinnista, oksentelusta tai sedaatiosta – opioidien antamisen yhteydessä. Kipupotilailla kehittyy harvoin opioidien väärinkäyttöä tai riippuvuutta. Jatkuvan opioidien annon yhteydessä toleranssi kehittyy tietenkin väistämättä, ja jos lääke lopetetaan äkillisesti, kehittyy vieroitusoireyhtymä. Tämä tarkoittaa "fyysistä riippuvuutta", mutta ei addiktiota (eli "riippuvuutta" virallisten psykiatristen määritelmien mukaan).

Opioideja ei tule kieltää syöpäpotilailta riippuvuuden kehittymisen pelossa. Jos pitkäaikainen opioidihoito on aiheellista, on parempi käyttää suun kautta otettavia hitaasti vaikuttavia, mutta pitkävaikutteisia lääkkeitä. Tämä vähentää varhaisen euforian tai vieroitusoireiden todennäköisyyttä, kun lääkkeen käyttö lopetetaan äkillisesti. Tässä suhteessa metadoni on ensisijainen lääke vaikeaan krooniseen kipuun. Myös suun kautta otettavaa, hitaasti vapautuvaa morfiinia (MS-Contin) voidaan käyttää. Nopeasti mutta lyhytvaikutteisesti vaikuttavat opioidit (esim. hydromorfoni tai oksikodoni) on tarkoitettu ensisijaisesti akuutin kivun lyhytaikaiseen hoitoon (esim. leikkauksen jälkeiseen). Toleranssin ja fyysisen riippuvuuden kehittyessä potilailla voi esiintyä vieroitusoireita annosten välillä, ja kipukynnys on tänä aikana matalampi. Siksi, kun krooninen käyttö on tarpeen, useimpien potilaiden tulisi suosia pitkävaikutteisia lääkkeitä.

Opioidien väärinkäytön tai riippuvuuden riski on erityisen suuri potilailla, jotka valittavat kipua, jolla ei ole selkeää fyysistä syytä tai joka liittyy krooniseen, ei-hengenvaaralliseen sairauteen. Esimerkkejä ovat krooninen päänsärky, selkäkipu, vatsakipu tai perifeeristen neuropatioiden aiheuttama kipu. Näissä tapauksissa opioideja voidaan käyttää lyhytaikaiseen voimakkaan kivun hoitoon, mutta pitkäaikaista hoitoa ei suositella. Suhteellisen harvinaisissa tapauksissa, joissa kontrolloitu, laillinen opioidien käyttö eskaloituu opioidien väärinkäytöksi, siirtyminen ilmenee usein siten, että potilas palaa lääkäriin tavallista aikaisemmin täyttämään reseptin tai menee toisen sairaalan "päivystykseen" valittaen voimakasta kipua ja pyytäen opioidi-injektiota.

Heroiini on yleisimmin väärinkäytetty opioidi. Heroiinia ei käytetä kliinisesti Yhdysvalloissa. Jotkut väittävät, että heroiinilla on ainutlaatuisia kipua lievittäviä ominaisuuksia ja sitä voidaan käyttää voimakkaan kivun hoitoon, mutta tätä ei ole koskaan todistettu kaksoissokkoutetuissa tutkimuksissa, joissa heroiinia verrattiin muihin parenteraalisesti annettaviin opioideihin. Heroiinia leviää kuitenkin laajalti laittomien kanavien kautta, ja sen milligrammahinta laski merkittävästi 1990-luvulla. Laiton heroiini oli monien vuosien ajan matalatehoista: 100 mg:n annos sisälsi 0–8 (keskimäärin 4) mg vaikuttavaa ainetta, ja loput koostuivat inertistä tai myrkyllisestä lisäaineesta. 1990-luvun puolivälissä suurissa kaupungeissa jaellun heroiinin puhtaus nousi 45 prosenttiin ja joissakin näytteissä 85 prosenttiin. Näin ollen heroiinin käyttäjien itseensä pistämään keskimääräinen annos nousi, mikä johti lisääntyneeseen fyysiseen riippuvuuteen ja vakavampiin vieroitusoireisiin säännöllisen käytön lopettamisen jälkeen. Kun heroiini aiemmin vaati suonensisäistä antoa, puhtaampia valmisteita voitiin polttaa. Tämä johti siihen, että heroiinia käyttivät ihmiset, jotka olivat aiemmin pidättäytyneet sen käytöstä suonensisäisen annon vaarojen vuoksi.

Vaikka heroiiniriippuvaisten määrää Yhdysvalloissa on mahdotonta arvioida tarkasti, jos otetaan huomioon yliannostuskuolemat, hoito ja heroiinin käytöstä pidätetyt tapaukset, heroiiniriippuvaisten kokonaismääräksi voidaan arvioida 750 000–1 000 000. Ei tiedetä tarkalleen, kuinka monta muuta ihmistä on lyhytaikaisia heroiinin käyttäjiä, jotka eivät tule säännöllisiksi käyttäjiksi. Kotitaloustutkimuksessa havaittiin, että 1,5 % amerikkalaisista aikuisista käytti heroiinia jossain vaiheessa elämäänsä, ja 23 % näistä tapauksista täytti riippuvuuden kriteerit.

[ 1 ], [ 2 ]

Heroiiniriippuvuus

Heroiiniliuoksen laskimonsisäisen annon jälkeen ilmenee erilaisia tuntemuksia, kuten leviävän lämmön tunne, euforia ja poikkeuksellinen nautinto ("kiihko" tai "huuhtelu"), joita on verrattu seksuaaliseen orgasmiin. Opioidien välillä on joitakin eroja niiden akuutin vaikutuksen luonteessa: morfiini aiheuttaa voimakkaamman histamiinia vapauttavan vaikutuksen ja meperidiini voimakkaamman kiihottumisen.

Kuitenkin edes kokeneet narkomaanit eivät ole kyenneet erottamaan heroiinin ja hydromorfonin vaikutuksia kaksoissokkoutetuissa tutkimuksissa. Lisäksi ei ole tieteellistä näyttöä siitä, että heroiini olisi hydromorfonia tehokkaampi lievittämään voimakasta kipua, vaikka jotkut lääkärit maissa, joissa heroiinia käytetään edelleen kipulääkkeenä, uskovat sen olevan parempi. Heroiinin suosio Yhdysvalloissa johtuu sen saatavuudesta laittomilla markkinoilla ja sen nopeasta vaikutuksen alkamisesta.

Heroiinin laskimonsisäisen annon jälkeen reaktio tapahtuu minuutin kuluessa. Heroiini on erittäin rasvaliukoinen ja läpäisee siksi nopeasti veri-aivoesteen, minkä jälkeen se deasetyloituu muodostaen aktiivisia metaboliitteja 6-monoasetyylimorfiinia ja morfiinia. Voimakkaan euforian jälkeen, joka kestää 45 sekunnista useisiin minuutteihin, seuraa noin tunnin kestävä rauhoittava ja tyyni jakso ("pysähdys"). Annoksesta riippuen heroiinin vaikutus kestää 3–5 tuntia. Heroiiniriippuvuudesta kärsivät ihmiset voivat pistää sitä 2–4 kertaa päivässä tasapainotellen euforian ja varhaiseen vieroitusoireyhtymään liittyvien epämiellyttävien tuntemusten välillä. Tämä aiheuttaa lukuisia häiriöitä, ainakin osittain endogeenisten opioidien hallitsemaa.

Esimerkiksi hypotalamus-aivolisäke-sukurauhas- tai hypotalamus-aivolisäke-lisämunuais-akseli toimii epänormaalisti heroiiniriippuvaisilla ihmisillä. Heroiiniriippuvaisilla naisilla on epäsäännölliset kuukautiset, ja miehillä on erilaisia seksuaalisia ongelmia. Heroiinin pistämisen jälkeen libido laskee, ja pidättäytymisjaksojen aikana havaitaan usein ennenaikaisia ja jopa spontaaneja siemensyöksyjä. Myös affektiivinen tila kärsii. Heroiiniriippuvaiset ihmiset ovat suhteellisen säyseämielisiä ja tottelevaisia, mutta pidättäytymisjaksojen aikana heistä tulee ärtyisiä ja aggressiivisia.

Potilaat kertovat, että opioidien euforisille vaikutuksille kehittyy nopeasti toleranssi. Toleranssi kehittyy myös opioidien kyvylle lamauttaa hengitystä, aiheuttaa kipua lievittäviä ja rauhoittavia vaikutuksia sekä pahoinvointia. Heroiinin käyttäjät yleensä nostavat päivittäistä annostaan riippuen lääkkeen saatavuudesta ja ostomahdollisuuksista. Jos lääkettä on saatavilla, annosta joskus nostetaan jopa 100-kertaisesti. Korkeastakin toleranssista huolimatta on olemassa yliannostusriski, jos annos ylittää toleranssikynnyksen. Yliannostus on todennäköinen, kun hankitun annoksen vaikutus on odottamattoman voimakkaampi tai kun heroiinia sekoitetaan vahvempaan opioidiin, kuten fentanyyliin.

Miten heroiiniriippuvuus ilmenee?

Heroiini tai muut lyhytvaikutteiset opioidiriippuvuudet aiheuttavat käyttäytymismuutoksia ja ovat yleensä ristiriidassa täyden ja tuottavan elämän kanssa. Lääkäreillä ja muilla terveydenhuollon työntekijöillä, joilla on päivittäin pääsy näihin lääkkeisiin, on jonkin verran opioidien väärinkäytön ja riippuvuuden riskiä. Lääkärit lähtevät usein siitä oletuksesta, että he voivat löytää annoksen, joka parantaa heidän tilaansa. Esimerkiksi selkäkipuista kärsivät lääkärit voivat määrätä itselleen hydromorfoni-injektioita ylläpitääkseen aktiivisuustasoaan ja kykyään hoitaa potilaita. Ajan myötä opioidien käytön hallinta kuitenkin menetetään, ja esiintyy käyttäytymisen muutoksia, jotka voivat tulla perheen ja työtovereiden havaittaviksi. Krooniseen opioidien käyttöön liittyy ensisijaisesti käyttäytymisen muutoksia ja yliannostuksen riski, erityisesti jos vahvempaa lääkettä pistetään vahingossa, mutta se ei yleensä johda myrkytykseen sisäelimiin tai -järjestelmiin.

Opioideja käytetään usein yhdessä muiden huumeiden kanssa. Yleinen yhdistelmä on heroiini ja kokaiini ("speedball").

Tämän yhdistelmän kannattajat väittävät, että se tuottaa voimakkaamman euforian kuin kumpikaan huume yksinään. Heroiinia käyttävät joskus riippuvaiset "hoitamaan" kokaiinin usein aiheuttamaa agitaatiota ja ärtyneisyyttä. Opioidien ja psykostimulanttien farmakologiset vaikutukset usein häiritsevät toisiaan. Kokaiini lisää dynorfiinitasoja rotilla, ja buprenorfiini, osittainen mu-opioidireseptorin agonisti ja kappa-opioidireseptorin antagonisti, vähentää eläinten spontaania kokaiinin käyttöä. Kokaiini vähentää myös opioidien vieroitusoireita rotilla. Tämän opioidien ja kokaiinin tai muiden psykostimulanttien välisen vuorovaikutuksen kliininen merkitys on edelleen huonosti ymmärretty.

Vaikka opioidit itsessään ovat myrkyttömiä, heroiiniriippuvaisten kuolleisuus on korkea. Nämä varhaiset kuolemat johtuvat usein tahattomasta yliannostuksesta, rikolliseen toimintaan osallistumisesta ja altistumisesta huumekauppiaille. Monet vakavat infektiot liittyvät epästeriilien huumeiden käyttöön ja jaettujen pistosvälineiden käyttöön. Bakteeri-infektiot, mukaan lukien ihopaiseita, keuhkoinfektioita ja endokardiittia aiheuttavat infektiot, sekä virusinfektiot, erityisesti HIV ja hepatiitti C, ovat yleisiä heroiinin käyttäjillä. Suonensisäisestä huumeidenkäytöstä on tullut merkittävä tekijä HIV:n ja hepatiitti C:n leviämisessä, mikä voi aiheuttaa vakavia komplikaatioita ja ennenaikaisen kuoleman.

Heroiinin yliannostus ja sen hoito

Heroiinin yliannostus aiheuttaa uneliaisuutta tai koomaa, johon liittyy vaikea hengityslama. Se on yleistä vastasyntyneillä, joiden äidit ovat saaneet opioidikipulääkkeitä synnytyksen aikana. Sama kaava havaitaan heroiiniriippuvaisilla, jotka ovat pistäneet itseensä normaalia puhtaampaa huumetta tai vahvempaa opioidia kuin heroiini. Näin tapahtuu joskus, kun huumekauppiaat myyvät fentanyyliä heroiinina.

Onneksi heroiinin yliannostukseen on olemassa tehokas vastalääke. Naloksonilla on suuri affiniteetti mu-opioidireseptoriin, joka on morfiinin ja muiden voimakkaiden opioidiagonistien vaikutuskohta. Naloksoni syrjäyttää opioidit reseptorista ja kääntää siten yliannostuksen oireet. Laskimonsisäisesti annettuna vaikutus ilmenee alle minuutissa, mutta lisäinjektioita voidaan tarvita, jos annetaan erittäin suuri opioidiannos. On tärkeää muistaa, että naloksoni on hyvin lyhytvaikutteinen. Jos yliannostuksen aiheuttaa pitkävaikutteinen opioidi, naloksoni herättää potilaan, mutta 45 minuutin kuluessa heroiinin yliannostuksen oireet palaavat.

Heroiiniriippuvuuden hoito

Kuten muissakin riippuvuusmuodoissa, hoidon ensimmäinen vaihe pyrkii poistamaan fyysisen riippuvuuden ja koostuu vieroituksesta. Heroiinin vieroitusoireet ovat subjektiivisesti erittäin epämiellyttäviä, mutta harvoin hengenvaarallisia. Se kehittyy 6–12 tuntia lyhytvaikutteisen opioidin viimeisen annoksen jälkeen tai 72–84 tuntia pitkävaikutteisen opioidin annon jälkeen. Heroiiniriippuvaiset ihmiset käyvät usein läpi heroiinin vieroitusoireiden varhaisen vaiheen, jolloin he eivät pysty saamaan uutta annosta. Jotkut huumeidenkäyttäjien tukiryhmät eivät tarkoituksella lievitä vieroitusoireita – jotta riippuvainen voi kokea niitä ryhmätuen taustalla. Oireyhtymän kesto ja voimakkuus määräytyvät käytetyn lääkkeen farmakokinetiikan mukaan. Heroiinin vieroitusoireet ovat voimakkaita, lyhytaikaisia ja kestävät 5–10 päivää. Metadonin vieroitusoireet kehittyvät hitaammin ja kestävät pidempään. Vieroituksen toinen vaihe, niin sanottu pitkittynyt vieroitusoireyhtymä, on myös todennäköisesti pidempi metadonin käytön yhteydessä.

Miten lievittää heroiinin vieroitusoireita?

Vieroitus tulisi suorittaa, jos potilaan on tarkoitus tulevaisuudessa pidättäytyä kokonaan päihteestä osallistumalla johonkin päihteiden käytön lopettaneille suunnattuun psykologiseen kuntoutusohjelmaan (keskinapuryhmissä tai osana avohoitoa). Tehokkaan uusiutumisen ehkäisyohjelman puuttuessa useimmissa tapauksissa uusiutuminen tapahtuu vieroitushoidon jälkeen. Vieroitus tulisi suorittaa myös, jos potilaalle on tarkoitus määrätä pitkävaikutteista opioidireseptorien antagonistia naltreksonia. Jos potilaalle kuitenkin määrätään opioidien ylläpitohoitoa ja hän suosii tätä hoitomenetelmää, vieroitusta ei tehdä. Tässä tapauksessa potilas voidaan välittömästi siirtää heroiinista metadoniin tai L-alfa-asetyylimetadoliin (L-AAM).

Yleisin opioidien vieroitusoireiden kumoamiseen käytetty menetelmä perustuu ristitoleranssin ilmiöön, jossa vaihdetaan lailliseen opioidiin ja sitten vähennetään annosta asteittain. Opioidien vieroituksen periaatteet ovat samat kuin muiden fyysistä riippuvuutta aiheuttavien psykoaktiivisten aineiden. Lyhytvaikutteisen opioidin, kuten heroiinin, korvaamista pitkävaikutteisella lääkkeellä, kuten metadonilla, suositellaan. Metadonin aloitusannos on yleensä 20 mg. Tämä on testiannos, jonka avulla voidaan ennustaa heroiinin vieroituksen kumoamiseen tarvittava annos. Kokonaisannos hoitopäivänä voidaan määrittää ottaen huomioon vaste tälle metadonin aloitusannokselle. Jos 20 mg metadonia ei aiheuta kliinisesti ilmeistä vaikutusta, annosta voidaan suurentaa. Yleensä 20 mg metadonia kahdesti päivässä lievittää vieroitusoireita riittävästi, ja annosta pienennetään 20 % päivässä seuraavan vieroituksen aikana. Jos heroiiniannos oli suurempi, myös metadonin aloitusannoksen tulisi olla suurempi.

Toinen vieroitusmenetelmä perustuu klonidiinin käyttöön, jota käytetään yleisesti verenpainelääkkeenä. Klonidiini on alfa2-adrenergisen reseptorin agonisti, joka aktivoi presynaptisia autoreseptoreita locus coeruleuksessa, estäen siten adrenergisten järjestelmien aktiivisuutta aivoissa ja ääreishermostossa. Monet opioidien vieroitusoireista (esim. pahoinvointi, oksentelu, kivuliaat lihaskouristukset, hikoilu, takykardia, hypertensio) johtuvat opioidien estävän vaikutuksen menetyksestä, mukaan lukien adrenergisiin järjestelmiin kohdistuvat. Näin ollen klonidiini, vaikka se ei olekaan opioidilääke, voi lievittää monia heroiinin vieroitusoireita. Koska klonidiini ei kuitenkaan vähennä vieroitusoireille tyypillistä diffuusia kipua tai opioidien halua, potilaat kokevat usein edelleen jonkin verran epämukavuutta hoidettaessa tätä lääkettä. Tämän lähestymistavan haittapuolena on, että vieroitusoireita lievittävä klonidiiniannos aiheuttaa usein myös valtimoiden hypotensiota ja huimausta.

Kolmannella opioidien vieroitusoireyhtymän hoito-ohjelmalla on teoreettinen merkitys, mutta sitä ei käytetä käytännössä. Se perustuu endogeenisen opioidijärjestelmän aktivointiin ilman lääkkeiden käyttöä. Tämä menetelmä sisältää akupunktion ja erilaisten keskushermoston aktivointimenetelmien käytön transkutaanisen sähköstimulaation avulla. Kokeilu osoitti, että sähköstimulaatio voi estää vieroitusoireita rotilla ja lisätä endogeenisen opioidijärjestelmän aktiivisuutta.

Vaikka endogeenisen opioidijärjestelmän stimulointi näyttää olevan luonnollisin tapa hoitaa opioidien vieroitusoireita, sen tehokkuutta on vaikea varmistaa kontrolloiduissa tutkimuksissa. Perimmäinen ongelma on, että opioidien vieroitusoireista kärsivät potilaat ovat erittäin herkkiä suggestioille, minkä vuoksi on vaikea sulkea pois lumevaikutusta, joka aiheutuisi esimerkiksi mysteerikammioon asettamisesta tai neulojen pistämisestä ihon alle.

Pitkäaikainen heroiiniriippuvuuden hoito

Jos potilaat vain kotiutetaan sairaalasta vieroitusoireyhtymän lievittymisen jälkeen, on suuri todennäköisyys, että he palaavat pakonomaiseen opioidien käyttöön. Riippuvuus on krooninen sairaus, joka vaatii pitkäaikaista hoitoa. Useat tekijät vaikuttavat uusiutumisen kehittymiseen. Yksi näistä tekijöistä on, että vieroitusoireyhtymä ei häviä 5–7 päivän kuluessa. Sen lieviä ilmenemismuotoja kutsutaan usein "pitkittyneeksi vieroitusoireyhtymäksi", ja ne voivat kestää jopa 6 kuukautta. Nämä pysyvät muutokset vaihtelevat yleensä uuden vertailupisteen muodostuessa, vaikka tämän prosessin mekanismia ei tunneta. Vieroitushoidon jälkeen avohoito täydelliseen huumevieroitukseen on harvoin onnistunutta. Jopa intensiivisen vieroitushoidon ja pitkäaikaisen hoidon jälkeen erityisissä keskinäisen avun ryhmissä uusiutumisaste on erittäin korkea.

Tehokkain hoito heroiiniriippuvuuteen on metadonilla stabilointi. Jos potilas, joka on lopettanut lääkkeen käytön kokonaan, uusiutuu, hänet voidaan välittömästi siirtää metadoniin ilman vieroitusta. Metadoniannoksen tulee olla riittävä estämään vieroitusoireita vähintään 24 tunnin ajan. L-AAM on toinen FDA:n hyväksymä lääke ylläpitohoitoon ja se estää vieroitusoireita 72 tunniksi. Näin ollen stabiileille potilaille voidaan määrätä L-AAM:ia 2–3 kertaa viikossa, mikä poistaa tarpeen päivittäiselle kliiniselle seurannalle, joka voi häiritä kuntoutusprosessia. L-AAM-hoidon aikana mahdollisesti esiintyvän QT-ajan pidentymisen tietojen vuoksi tämän lääkkeen käyttö on tällä hetkellä keskeytetty joissakin Euroopan maissa.

Opioidiagonistien ylläpitohoito

Metadonia tai L-AAM:ia käyttävät potilaat eivät koe heroiinin käytön yhteydessä esiintyviä "huumaavia" ja "allekulmia". Huumeen himo vähenee ja saattaa kadota. Neuroendokriiniset rytmit palautuvat vähitellen. Ristitoleranssin (metadonin ja heroiinin välillä) vuoksi potilaat, jotka pistävät heroiinia hoidon aikana, raportoivat sen tavanomaisen annoksen vaikutuksen heikkenevän. Tämä ristitoleranssi on annoksesta riippuva vaikutus. Siksi mitä suurempi metadonin ylläpitoannos on, sitä tehokkaammin se ehkäisee laittomien opioidien käyttöä, mikä näkyy virtsakokeissa. Ajan myötä potilaat kehittävät toleranssin metadonin rauhoittavalle vaikutukselle, joten he pystyvät käymään koulussa tai selviytymään työstään. Lisäksi opioidit aiheuttavat myös lievän mutta jatkuvan stimuloivan vaikutuksen, joka tulee havaittavaksi sen jälkeen, kun toleranssi rauhoittavalle vaikutukselle on kehittynyt, joten reaktionopeus ja aktiivisuus lisääntyvät vakaan metadoniannoksen myötä. Viimeaikaiset tutkimukset ovat osoittaneet, että metadoni ei ole ainoastaan selektiivinen mu-opioidireseptorin agonisti, vaan myös kohtalainen NMDA-reseptorin antagonisti, mikä voi selittää ainakin osittain metadonin vaikutusten sietokyvyn puutetta, jotka jatkuvat useita vuosia.

Hoito opioidireseptorien antagonisteilla

Toinen hoitovaihtoehto on opioidireseptorien antagonistien käyttö. Naltreksoni, kuten naloksonikin, on opioidireseptorien antagonisti, mutta sen vaikutusaika on pidempi. Sillä on suuri affiniteetti myy-opioidireseptoriin ja siten se estää täysin heroiinin ja muiden myy-reseptorien agonistien vaikutukset. Naltreksonilla ei kuitenkaan ole juurikaan agonistisia ominaisuuksia, eikä se vähennä huumeidenhimoa eikä lievitä pitkittyneiden vieroitusoireiden ilmenemismuotoja. Näistä syistä naltreksonihoito ei yleensä ole houkuttelevaa huumeriippuvaisille. Lääkettä voidaan kuitenkin käyttää vieroituksen jälkeen potilailla, jotka ovat erittäin motivoituneita pidättäytymään opioideista. Tämä menetelmä on erityisesti tarkoitettu lääkäreille, sairaanhoitajille ja apteekkareille, joilla on pääsy opioidilääkkeisiin. Vaikka naltreksoni oli alun perin tarkoitettu opioidiriippuvuuden hoitoon, sitä käytetään nykyään maailmanlaajuisesti laajemmin alkoholismin hoitoon.

Uusia hoitoja heroiiniriippuvuuteen

Tällä hetkellä on suurta kiinnostusta uusiin lääkkeisiin, jotka ovat potentiaalisesti tehokkaita erilaisissa riippuvuusmuodoissa. Yksi tällainen lääke on buprenorfiini, mu-opioidireseptorien osittainen agonisti. Sille on ominaista hidas vaikutuksen alku ja merkittävä vaikutuksen kesto, lievät vieroitusoireet vieroituksen aikana ja pieni yliannostusriski. Samalla sen kyky estää heroiinin vaikutusta on verrattavissa naltreksoniin. Buprenorfiinia käytetään sekä monoterapiana että yhdistelmänä naloksonin kanssa. Yhdistelmähoidossa kahden lääkkeen annosten suhteen tulisi olla sellainen, että naloksoni ei estä merkittävästi buprenorfiinin kykyä stimuloida mu-opioidireseptoreita, jos molemmat lääkkeet otetaan kielen alle määräysten mukaisesti, mutta jos joku yrittää pistää tätä yhdistelmää suonensisäisesti euforian saavuttamiseksi, naloksoni, jolla on suurempi aktiivisuus suonensisäisesti annettuna, estäisi tämän kyvyn. On mahdollista, että suhteellisen turvallisuuden ja alhaisen väärinkäyttöpotentiaalin vuoksi yhdistettynä naloksoniin buprenorfiinia säännellään vähemmän tiukasti kuin muita opioideja. Tämä voisi tehdä opioidiriippuvuuden hoidosta enemmän kuin minkä tahansa muun sairauden, ja potilaille annettaisiin mahdollisuus hoitaa niitä yksityisvastaanotoilla tai suuremmissa, vähemmän mukavissa "metadoni"-klinikoilla.