Candesar

Candesar on verenpainelääke.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

Viitteitä Candesara

Sitä käytetään kohonneen verenpaineen alentamiseen sekä sydämen vajaatoiminnan ja vasemman kammion systolisen toimintahäiriön hoitoon.

[ 4 ], [ 5 ]

Julkaisumuoto

Vapautus tehdään tabletteina, 10 kappaletta läpipainopakkauksessa. Laatikossa - 1 tällainen läpipainopakkaus.

Farmakodynamiikka

Lääkkeen vaikuttava aine on angiotensiini-2-elementin selektiivinen antagonisti. Sen lääkinnällisen vaikutuksen mekanismi perustuu reniini-angiotensiini-algoritmin (RAAS) aktiivisuuden tukahduttamiseen.

Kandesar siedetään yleensä ilman komplikaatioita. Se ei vaikuta aineenvaihduntaan.

[ 6 ], [ 7 ]

Farmakokinetiikkaa

Imeytymis- ja jakautumisprosessit.

Lääkkeen annon jälkeen kandesartaanisileksitiilin komponentti muuttuu vaikuttavaksi aineeksi kandesartaaniksi. Sen biologinen hyötyosuusindeksi kandesartaanisileksitiilin oraaliliuosta käytettäessä on noin 40 %. Lääkeaineen tablettimuodon suhteellinen biologinen hyötyosuus verrattuna liuokseen on noin 34 %, ja sen vaihtelu on erittäin pieni. Lääkeaineen laskettu biologinen hyötyosuus tablettimuodossa on 14 %.

Lääkkeen huippupitoisuudet seerumissa havaitaan 3–4 tuntia annon jälkeen. Kandesartaanin seerumipitoisuudet nousevat lineaarisesti annoksen kasvaessa terapeuttisella alueella.

Kandesartaanin farmakokineettiset parametrit eivät ole riippuvaisia potilaan sukupuolesta.

Lääkkeen AUC-arvot seerumissa eivät muutu merkittävästi samanaikaisen annon jälkeen ruoan kanssa.

Kandesartaani sitoutuu voimakkaasti plasman proteiineihin (yli 99 %). Aineen jakautumistilavuus on 0,1 l/kg.

Candesarin biologinen hyötyosuus ei muutu, kun sitä otetaan ruoan kanssa.

Aineenvaihduntaprosessit ja erittyminen.

Muuttumattomana kandesartaanina erittyy sappeen ja virtsaan. Vain pieni osa aineesta metaboloituu maksassa (CYP2C9-komponentti). Olemassa olevat tiedot vuorovaikutustesteistä eivät osoita, että lääke vaikuttaisi CYP2C9:n elementteihin sekä CYP3A4:ään. In vitro -testit ovat osoittaneet, että lääke ei ole vuorovaikutuksessa in vivo lääkkeiden kanssa, joiden metaboliaprosessit riippuvat hemoproteiini P450 -isoentsyymeistä - CYP1A1 ja CYP2A6, sekä CYP2C9:stä CYP2C19:n ja CYP2D6:n sekä CYP2E:n ja CYP3A4:n kanssa. Aineen terminaalinen puoliintumisaika on noin 9 tuntia. Lääkkeen toistuvassa käytössä lääkekomponentin kertymistä ei havaita.

Lääkkeen kokonaispuhdistuma on noin 0,37 ml/minuutti/kg; munuaispuhdistuma on noin 19 ml/minuutti/kg. Aineen puhdistuma munuaisten sisällä tapahtuu glomerulaarisen suodatuksen ja aktiivisen tubulussekreetion kautta.

Kun 14C-merkitty komponentti, sileksitiili, kandesartaani, nautitaan, noin 26 % annoksesta erittyy virtsaan alkuaineena kandesartaanina ja toiset 7 % inaktiivisena metaboliittina. Loput 56 % kandesartaanista erittyy ulosteeseen (inaktiivisena metaboliittina – 10 %).

[ 8 ]

Annostus ja antotapa

Candesar-annoskoot valitaan kullekin potilaalle yksilöllisesti. Suositeltu aloitusannos on 4–8 g päivässä.

Käyttö Candesara raskauden aikana

Angiotensiini-2:n takaisinoton estäjien (joihin kuuluu myös kandesartaani) käyttöä ensimmäisen raskauskolmanneksen aikana ei suositella. Lääke on vasta-aiheinen toisen ja kolmannen raskauskolmanneksen aikana.

Koska lääkkeen käytöstä imetyksen aikana ei ole tietoa, sitä ei suositella määrättäväksi tänä aikana. On tarpeen käyttää vaihtoehtoisia lääkkeitä, joiden turvallisuus imettävien naisten käytössä on varmistettu luotettavammin (tämä pätee erityisesti imettäviin keskosiin ja vastasyntyneisiin).

Vasta

Lääkkeen määrääminen ihmisille, joilla on yliherkkyys sen alkuaineille ja vaikea munuaissairaus, on vasta-aiheista.

[ 9 ], [ 10 ], [ 11 ]

Sivuvaikutukset Candesara

Lääkkeen käyttö voi aiheuttaa sivuvaikutusten esiintymistä: päänsärkyä, selkäkipua, nivelkipua, ripulia, lihaskipua, huimausta, dyspeptisiä oireita ja voimakkuuden menetystä.

Yliannos

Päihtymyksen seurauksena potilaalla esiintyy huimausta, takykardiaa ja voimakasta verenpaineen laskua. Oireenmukaisia toimenpiteitä käytetään häiriöiden poistamiseksi. Hemodialyysi on tehoton.

[ 12 ], [ 13 ]

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

Kliinisiä lääkeyhteisvaikutustutkimuksia on tehty käyttämällä varfariinia yhdessä glibenklamidin kanssa, hydroklooritiatsidia yhdessä nifedipiinin ja digoksiinin kanssa sekä ehkäisypillereitä (kuten etinyyliestradiolia yhdessä levonorgestreelin kanssa) ja enalapriilia. Kliinisesti merkittäviä terapeuttisia vaikutuksia ei ole havaittu.

Yhdistetty käyttö kaliumia säästävien diureettien, kaliumia sisältävien suolan korvikkeiden ja myös kaliumlisien tai muiden lääkkeiden (kuten hepariinin) kanssa voi johtaa kaliumarvojen nousuun. Tällaisten lääkeyhdistelmien käytön yhteydessä kaliumarvoja on seurattava tarkasti.

Yhdistettynä ACE-estäjien ja litiumvalmisteiden kanssa havaittiin seerumin litiumarvojen käänteinen nousu sekä sen toksisuus. Tällainen vaikutus voi kehittyä ARA-II:ta käytettäessä. Siksi Candesarin ja litiumin yhdistelmä on kielletty. Jos tällainen yhdistelmä on tarpeen, veren seerumin litiumarvoja on seurattava tarkasti hoidon aikana.

Lääkkeen käyttö yhdessä tulehduskipulääkkeiden (kuten selektiivisten COX-2-estäjien) ja ei-selektiivisten tulehduskipulääkkeiden sekä aspiriinin (annoksina > 3 g/vrk) kanssa voi heikentää sen verenpainetta alentavaa vaikutusta.

Kuten ACE-estäjien kanssa, lääkkeen ja tulehduskipulääkkeiden (NSAID) yhdistelmä voi lisätä munuaisten toiminnan heikkenemisen todennäköisyyttä (akuutti munuaisten vajaatoiminta voi kehittyä ja seerumin kaliumpitoisuus voi nousta, erityisesti henkilöillä, joilla on ennestään heikentynyt munuaisten toiminta). Tätä yhdistelmää tulee käyttää varoen, erityisesti iäkkäillä potilailla. Potilaiden tulee nauttia riittävästi nestettä, ja munuaisten toimintaa on seurattava yhdistelmähoidon aloittamisen jälkeen ja sen jälkeen säännöllisesti.

[ 14 ], [ 15 ]

Varastointiolosuhteet

Candesar tulee säilyttää kuivassa paikassa lasten ulottumattomissa. Lämpötilan ei tulisi ylittää 25 °C:a.

[ 16 ]

Säilyvyys

Candesaria voidaan käyttää kahden vuoden ajan lääkkeen valmistuspäivästä.

Hakemus lapsille

Lääkkeen tehoa ja turvallisuutta alle 18-vuotiailla ei ole vahvistettu. Tästä syystä sitä ei voida määrätä tälle potilasryhmälle.

Analogit

Lääkkeen analogeihin kuuluvat lääkkeet, kuten Atacand ja Cantab, Advant, Kasark, Candecor ja Khizart.

[ 17 ], [ 18 ], [ 19 ]

Arvostelut

Candesar saa paljon positiivista palautetta sen terapeuttisesta tehokkuudesta.