Levocin

Levosiini on fluorokinolonien ryhmään kuuluva antibakteerinen aine.

Viitteitä Levocina

Sitä käytetään levofloksasiinille herkkien mikrobikantojen aktiivisuuden vuoksi ilmeneviin, eriasteisiin tartuntatauteihin:

• akuutti poskiontelotulehdus (tähän sisältyy poskiontelotulehdus);
• kroonisen keuhkoputkentulehduksen akuutti vaihe;
• kotona tai sairaalassa saatu keuhkokuume;
• virtsaelinten vauriot, komplikaatioilla tai ilman (keskivaikeat tai lievät vaiheet).

[ 1 ]

Julkaisumuoto

Komponentti vapautetaan tablettimuodossa - 10 kappaletta levyn sisällä. Yksi tällainen levy on pakattu pakkaukseen.

[ 2 ], [ 3 ]

Farmakodynamiikka

Fluorokinoloniantibiootilla on laaja valikoima terapeuttisia vaikutuksia. Se sisältää vaikuttavana aineena levofloksasiinia (levorotatorisen tyypin ofloksasiini-isomeeri). Tämä komponentti estää DNA-gyraasin aktiivisuuden, tuhoaa mikrobien DNA-katkosten ja superkiertymien ristisidontaprosessit ja hidastaa myös DNA:n sitoutumista ja johtaa voimakkaiden morfologisten muutosten kehittymiseen kalvoissa, soluseinissä ja sytoplasmassa.

Osoittaa suhteellisen suuren määrän mikrobikantojen aktiivista aktiivisuutta:

• gram(+) aerobit: enterokokit (mukaan lukien ulosteperäiset), stafylokokit (metisilliiniherkät ja koagulaasinegatiiviset), difteria corynebakteerit, Streptococcus agalactiae, Listeria monocytogenes ja Staphylococcus aureus (metisilliiniherkkä), Staphylococcus epidermidis (myös metisilliinille herkkä) ja koagulaasinegatiiviset stafylokokit. Lisäksi luetteloon kuuluvat pyogeeniset streptokokit, alakategorioiden C ja G streptokokit sekä Streptococcus viridans ja pneumokokit (kaksi viimeistä ovat resistenttejä, kohtalaisen herkkiä ja herkkiä penisilliinille);
• Gram(-) aerobit: Acinetobacter (mukaan lukien Acinetobacter baumannii), Enterobacter (mukaan lukien Cloacae, Aerogenes ja Agglomerans), Helicobacter pylori, Aggregatibacteria actinomycetemcomitans, Citrobacter freundii ja Escherichia coli, sekä Eikenella corrodens, Morganin bakteerit, Gardnerella vaginalis ja Ducreyn basillit. Lisäksi listalla ovat Moraxella catarrhalis (tuottaako beetalaktamaasia vai ei), Haemophilus influenzae (herkkä vai resistentti ampisilliinille), Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella (mukaan lukien keuhkokuume ja oksitokakoosi), Proteus vulgaris ja mirabilis, Salmonella ja gonokokit (resistentit, heikosti herkät ja herkät penisilliinille), Providencia (Rettger ja Stuart), Meningococcus ja Pasteurella (Multocida, Canis ja Dagmatis) sekä Serratia (mukaan lukien Marciescens) ja Pseudomonas (mukaan lukien Pseudomonas aeruginosa);
• anaerobit: Clostridia perfringens ja Propionibakteerit Bacteroides fragilis -bakteerin kanssa, Peptostreptokokit Bifidobacteria-bakteerin kanssa ja Fusobacteria Veillonella-bakteerin kanssa;
• muut bakteerit: legionella (mukaan lukien pneumophila), Bartonella spp., Chlamydophila pneumoniae ja Chlamydophila psittaci sekä Chlamydia trachomatis, samoin kuin Mycoplasma pneumoniae, mykobakteerit (mukaan lukien Hansenin basilli ja Kochin basilli), riketsia, Mycoplasma hominis ja Ureaplasma urealyticum.

[ 4 ]

Farmakokinetiikkaa

Imeytyminen.

Suun kautta otettu levofloksasiini imeytyy nopeasti ja lähes 100 %. Ruoan nauttimisella ei ole juurikaan vaikutusta imeytymisen ilmentymiseen ja nopeuteen. Absoluuttinen biologinen hyötyosuus on noin 100 %. Kun lääkettä otetaan kerta-annoksena 0,5 g, Cmax-arvot ovat 5,2–6,9 mcg/ml; määritetään 1,3 tunnin kuluttua.

Jakeluprosessit.

Plasmansisäinen proteiinisynteesi – 30–40 %.

Aine jakautuu moniin kudoksiin ja elimiin: luukudokseen, keuhkoihin, keuhkoputkien limakalvoon ysköksen kanssa, aivo-selkäydinnesteeseen, leukosyytteihin sekä eturauhaseen ja virtsatiejärjestelmän elimiin alveolaaristen makrofagien kanssa.

Aineenvaihduntaprosessit ja erittyminen.

Maksassa pieni osa lääkkeestä deasetyloituu tai hapettuu.

Erittyminen tapahtuu pääasiassa munuaisten kautta – glomerulaarisen suodatuksen ja tubulaarisen erityksen kautta. Noin 87 % suun kautta annetusta annoksesta erittyy muuttumattomana virtsaan (48 tunnin kuluttua) ja alle 4 % ulosteeseen (72 tunnin kuluttua). Levofloksasiinin puoliintumisaika plasmassa on 6–8 tuntia.

[ 5 ], [ 6 ]

Annostus ja antotapa

Lääkkeen annostus valitaan ottaen huomioon leesion vakavuus ja sen etenemisen luonne sekä patogeenisen mikrobin herkkyys.

Lääke tulee ottaa ennen aterioita tai aterioiden välillä. Tabletteja ei saa pureskella – ne niellään pelkän veden (0,5–1 lasillinen) kanssa.

Poskiontelotulehduksen aikana lääkettä otetaan 0,5 g kerran päivässä (hoitojakso kestää 10–14 päivää).

Kroonisen keuhkoputkentulehduksen akuuttia vaihetta hoidetaan ottamalla 0,5 g lääkettä kerran päivässä (yhden viikon kuuri).

Sairaalassa ja kotona esiintyvää keuhkokuumetta tulee hoitaa 0,5 grammalla Levocinia kerran päivässä 1–2 viikon ajan.

Yksinkertaisia virtsatieinfektioita hoidetaan antamalla 0,5 g ainetta kerran päivässä (3 päivän jakso). Sama annos tulee ottaa samalla tiheydellä, jos infektiolla on komplikaatioita, mutta tällaisen syklin tulisi kestää 10 päivää.

Ihonalaisen kudoksen ja epidermiksen yksinkertaiset vauriot eliminoidaan ottamalla 0,5 g lääkettä kerran päivässä 7-10 päivän ajan. Jos tällaiseen sairauteen liittyy komplikaatioita, 0,5 g:n annosta käytetään 2 kertaa päivässä, ja itse sykli kestää 1-2 viikkoa.

Tarvittaessa annosta voidaan suurentaa ottaen huomioon oireiden vakavuus ja patologisen leesion tyyppi.

Kerta-annoksen suurin sallittu koko on 0,5 g. Ainetta saa ottaa enintään 1000 mg päivässä.

Annoskoot munuaisten vajaatoimintaa sairastaville:

• Kreatiniinikliirenssi (CC) on 50–20 ml/minuutti - ensimmäisen 0,5 g:n vuorokausiannoksen jälkeen potilas siirretään ottamaan 0,25 g vuorokaudessa; ensimmäisen 0,75 g:n vuorokausiannoksen jälkeen otetaan sen jälkeen 0,75 g 48 tunnin välein;
• KK-taso 19–10 ml/minuutti - ensimmäisen 0,25 g:n päivittäisen annoksen jälkeen käytetään 0,25 g 48 tunnin ajan; ensimmäisen 0,5 g:n päivittäisen annoksen yhteydessä 0,25 g 48 tunnin ajan; ensimmäisen 0,75 g:n päivittäisen annoksen yhteydessä 0,5 g 48 tunnin ajan;
• Kreatiniinikliininen neulamäärä <10 ml/minuutti (tämä sisältää myös jatkuvan peritoneaalisen dialyysin ja hemodialyysin) – ensimmäinen annos 0,25 g 24 tunnin aikana, sitten 0,25 g 48 tunnin aikana; ensimmäinen annos 0,5 g vuorokaudessa – sitten 0,25 g 48 tunnin aikana; ensimmäinen annos 0,75 g vuorokaudessa – myöhemmin 0,5 g 48 tunnin aikana.

Käyttö Levocina raskauden aikana

Levocinia ei tule määrätä raskaana oleville tai imettäville naisille.

Vasta

Tärkeimmät vasta-aiheet:

• epileptiset kohtaukset;
• vakava intoleranssi, joka liittyy lääkkeen tai muiden kinolonien komponentteihin.

[ 7 ]

Sivuvaikutukset Levocina

Havaittujen sivuvaikutusten joukossa ovat:

• Ruoansulatushäiriöt: ripulia tai pahoinvointia esiintyy usein, ja entsyymiaktiivisuus maksassa ja vereseerumissa lisääntyy. Oksentelua, ruoansulatushäiriöitä, ruokahaluttomuutta ja vatsakipua voi joskus esiintyä. Kohonneita seerumin bilirubiinipitoisuuksia ja veristä ripulia on joskus raportoitu. Hepatiittia tai enterokoliittia (mukaan lukien pseudomembranoottinen koliitti) voi esiintyä satunnaisesti.
• Allergiaoireet: joskus esiintyy ihon punoitusta tai kutinaa. Harvoin havaitaan anafylaktoidisia tai anafylaktisia ilmenemismuotoja (joihin liittyy keuhkoputkien kouristus, urtikaria tai vaikea tukehtuminen). Joskus esiintyy limakalvojen tai epidermiksen turvotusta (esimerkiksi kasvojen tai nielun), auringonvalon ja UV-säteilyn sietokyvyn heikkenemistä ja allergista keuhkokuumetta, ja verenpaine laskee jyrkästi, minkä seurauksena voi esiintyä sokki. TEN:n, SJS:n, vaskuliitin tai MEE:n kehittyminen on mahdollista.
• Keskushermoston häiriöt: joskus esiintyy unihäiriöitä, huimausta, voimakasta uneliaisuutta ja päänsärkyä. Joskus havaitaan psykomotorista agitaatiota, levottomuutta, ahdistusta tai sekavuutta sekä masennusta, vapinaa, psykoottisia oireita, kouristusoireyhtymää ja käsien parestesiaa.
• aistinelinten häiriöt: maku- ja hajuaistihäiriöt, kuulo- ja näköhäiriöt ilmenevät satunnaisesti, ja lisäksi tuntoherkkyys heikkenee;
• hematopoieettisen järjestelmän vaurio: joskus esiintyy leukopeniaa tai eosinofiliaa. Joskus kehittyy neutropeniaa tai trombosytopeniaa (joskus verenvuoto lisääntyy). Agranulosytoosi ilmenee satunnaisesti tai kehittyy vakavia infektioita (toistuva tai pysyvä lämpötilan nousu, terveydentilan heikkeneminen). Pansytopeniaa tai hemolyyttistä anemiaa voi esiintyä;
• sydän- ja verisuonijärjestelmän ongelmia: verenpaine laskee toisinaan tai esiintyy sydämentykytyksiä. QT-ajan pidentyminen tai verisuonten romahdus on mahdollinen;
• lihas- ja luustohäiriöt: jänteet vaurioituvat toisinaan (esimerkiksi jännetulehdus) ja kipua esiintyy lihasten kanssa kosketuksissa olevien nivelten alueella. Jänteen repeämä havaitaan satunnaisesti, esimerkiksi akillesjänteessä (samanlainen oire kehittyy 48 tunnin kuluessa hoidon aloittamisesta ja voi olla molemminpuolinen) tai lihasheikkous, mikä on erittäin tärkeää bulbaarihalvausta sairastaville. Lihasvaurioita (rabdomyolyysi) voi kehittyä;
• virtsaamishäiriöt: seerumin kreatiniinipitoisuudet nousevat ajoittain. ARF:ää (tubulointerstitiaalista nefriittiä) havaitaan satunnaisesti;
• ilmenemismuodot endokriinisessä järjestelmässä: hypoglykemia ilmenee satunnaisesti (tämä tulisi ottaa huomioon diabeetikoilla), johon liittyy oireita, kuten hermostuneisuuden tunne, vapina hikoilulla ja erittäin voimakas ruokahalu;
• Muut: joskus kehittyy asteniaa. Kuumetila, superinfektio tai sekundaarinen infektio esiintyy satunnaisesti.

[ 8 ]

Yliannos

Lääkkeen myrkytys johtaa huimaukseen tai kouristuksiin, sekavuuteen tai tajunnan heikkenemiseen sekä oksenteluun, limakalvojen eroosioihin ja pahoinvointiin.

Oireenmukaisia toimenpiteitä suoritetaan. Lääkkeellä ei ole vastalääkettä eikä se poistu elimistöstä dialyysin avulla.

[ 9 ], [ 10 ]

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

Levofloksasiinin teho heikkenee merkittävästi, kun sitä käytetään yhdessä Mg- ja Al-pitoisten antasidien, sukralfaatin ja Fe-pitoisten lääkkeiden kanssa, joten niiden käyttökertojen välillä on pidettävä vähintään 120 minuutin tauko.

Lääkkeen munuaispuhdistuman lievää vähenemistä havaitaan, kun sitä käytetään yhdessä probenesidin tai simetidiinin kanssa (sillä ei ole juurikaan kliinistä merkitystä, mutta tällaista yhdistelmää tulee käyttää varoen, erityisesti munuaisten vajaatoimintaa sairastavilla henkilöillä).

Probenesidin ja simetidiinin yhteiskäyttö lisää lääkkeen puoliintumisaikaa ja AUC-arvoja sekä vähentää sen puhdistumaa (mutta annosta ei tarvitse säätää yhdistettäessä).

Lääkkeen samanaikainen käyttö ei lisää merkittävästi siklosporiinin puoliintumisaikaa.

On näyttöä kouristuskynnyksen merkittävästä laskusta, kun kinoloneja käytetään yhdessä tätä kynnystä alentavien aineiden kanssa. Tämä koskee myös kinolonien yhdistelmäkäyttöä teofylliinin ja fenbufeenin tai vastaavien tulehduskipulääkkeiden kanssa.

Lääkkeen samanaikainen käyttö teofylliinin kanssa vaatii jälkimmäisen arvojen huolellista seurantaa ja asianmukaisia annoksen säätöjä haittavaikutusten (esim. kouristusten) välttämiseksi.

Käyttö epäsuorien antikoagulanttien kanssa vaatii protagonistisen ajan ja muiden hyytymistietojen huolellista seurantaa sekä mahdollisten verenvuoto-oireiden seurantaa.

Yhdistelmä Levocinin kanssa saattaa voimistaa varfariinin vaikutusta; tässä tapauksessa PTT-tason nousuun voi liittyä verenvuodon esiintyminen.

Lääkkeen ja tulehduskipulääkkeiden yhdistelmä lisää keskushermoston stimulaation ja kohtausten kehittymisen todennäköisyyttä.

Diabeetikoilla, jotka käyttävät suun kautta diabeteslääkkeitä tai insuliinia, lääkkeen antaminen voi johtaa hyper- tai hypoglykeemisten tilojen kehittymiseen (verensokeritasoja on seurattava tarkasti).

Lääkkeen yhdistäminen GCS:n kanssa lisää jänteen repeämisen riskiä.

[ 11 ], [ 12 ]

Varastointiolosuhteet

Levocin säilytetään pimeässä ja kuivassa paikassa, lasten ulottumattomissa. Lämpötila-alue on 15–30 °C.

[ 13 ]

Säilyvyys

Levosiinia saa käyttää viiden vuoden kuluessa terapeuttisen aineen valmistuspäivästä.

Hakemus lapsille

Ei lasten käyttöön (alle 18-vuotiaille).

[ 14 ], [ 15 ]

Analogit

Aineen analogeja ovat sellaiset lääkkeet kuin Alevo, Levozin Levomakin, Glevon ja Levoxinin kanssa sekä Levobact Levoletin kanssa.