Melbeck

Melbek on tulehduskipulääkkeiden (NSAID) luokkaan kuuluva lääke (kuuluu oksikaamiryhmään) ja myös selektiivinen COX-2-aktiivisuuden estäjä, joka sisältää enolihappoa. Lääkkeen vaikuttava aine on meloksikaami.

Lääkkeellä on voimakas tulehdusta estävä, kipua lievittävä ja kuumetta alentava vaikutus. Meloksikaami auttaa hidastamaan tulehdusvälittäjien (PG) biosynteesiä estämällä selektiivisesti COX-2:n toimintaa. Tämä prosessi on lääkkeen vaikutuksen pääperiaate.

[ 1 ]

Viitteitä Melbeka

Sitä käytetään seuraaviin ongelmiin:

• oireenmukainen hoito nivelreumaan;
• kivun poistaminen nivelrikossa, degeneratiivisissa nivelvaurioissa, nivelrikossa ja Bechterewin taudissa;
• eri syistä johtuvan kivun (algomenorrea, lihaskipu, hammassärky, dorsalgia, vammojen tai leikkausten yhteydessä syntyvä kipu sekä lanne-iskias) poistaminen.

Julkaisumuoto

Lääkevalmistetta valmistetaan 7,5 mg:n tabletteina (5, 10 tai 30 kappaletta pakkauksessa) tai 15 mg:n tabletteina (10 kappaletta laatikossa).

Lisäksi sitä myydään injektionesteenä 1,5 ml:n ampulleissa (10 kappaletta laatikossa).

Saatavana myös peräsuolen peräpuikkojen muodossa (tilavuus 15 mg) - 10 kappaletta pakkausta kohden.

Farmakodynamiikka

Kliiniset testit ovat osoittaneet, että meloksikaamilla on pienempi myrkyllisyys verrattuna muihin tulehduskipulääkkeisiin (NSAID-lääkkeisiin) (naprokseeni piroksikaamin ja diklofenaakin kanssa). Jälkimmäiset myös tehokkaasti tukahduttavat COX-1:n aktiivisuuden COX-2:n kanssa, mutta samalla niillä on negatiivinen vaikutus ruoansulatuskanavaan ja munuaisiin.

Meloksikaamin vaikutusperiaate on turvallisempi, koska se hidastaa selektiivisesti COX-2:n vaikutusta, ja sen selektiivisyyskerroin IC50 COX-1/COX-2 on 2. Tämä selittää lääkkeen vähäisemmän vaikutuksen ruoansulatuskanavaan ja munuaisiin.

Melbek ei muuta verihiutaleiden aggregaatiota eikä vuotoaikaa, jos sitä käytetään määrätyillä annoksilla. Samanaikaisesti naprokseeni yhdessä indometasiinin, ibuprofeenin ja diklofenaakin kanssa pidentää merkittävästi vuotoaikaa ja hidastaa verihiutaleiden aggregaatiota.

[ 2 ], [ 3 ]

Farmakokinetiikkaa

Meloksikaami imeytyy ruoansulatuskanavaan nopeasti riippumatta ruoan nauttimisesta. Sen biologinen hyötyosuus on 89 %. Suun kautta annon jälkeen veren Cmax-arvot mitataan 5–6 tunnin kuluttua (7,5 mg:n annoksen jälkeen plasman Cmax-taso on 0,4–1 mg/ml ja 15 mg:n annoksen jälkeen 0,8–2,0 mg/ml). Tasapainoiset lääkepitoisuudet saavutetaan 3.–5. hoitopäivänä.

Lihakseen käytettynä lääke imeytyy kokonaan; parenteraalisen annon jälkeen biologinen hyötyosuus on lähes 100%.

Meloksikaamin farmakokineettiset parametrit liittyvät annoskoon, kun lääkettä annetaan lihaksensisäisesti 5 ja 30 mg.

Plasman Cmax-arvot mitataan 60 minuutin kuluttua injektiosta. Vakaat plasma-arvot havaitaan 3.–5. hoitopäivänä.

Noin 99,5 % meloksikaamista syntetisoidaan veren proteiinin kanssa. Lääkeaineen pitoisuus nivelkalvossa on puolet aineen pitoisuudesta plasmassa.

Lääkkeen biotransformaatio tapahtuu maksassa metyyliosien hapettumisen kautta muodostaen neljä metabolista komponenttia, joilla ei ole terapeuttista aktiivisuutta.

Noin 42 % otetusta annoksesta erittyy virtsaan ja loput sappeen. Alle 5 % lääkkeestä erittyy muuttumattomana suoliston kautta. Puoliintumisaika on 20 tuntia.

Munuaisten tai maksan toimintahäiriöillä ei ole havaittavaa vaikutusta meloksikaamin farmakokineettisiin ominaisuuksiin. Lääkkeen plasmapuhdistuma on 8 ml minuutissa (iäkkäillä ihmisillä se pienenee). Meloksikaamin jakautumistilavuus on pieni (noin 11 l).

[ 4 ]

Annostus ja antotapa

Lääke voidaan antaa lihaksensisäisesti sekä peräsuolen kautta tai suun kautta.

Lääkkeen annos valitaan yksilöllisesti. Sitä on käytettävä pienimmillä tehokkailla annoksilla mahdollisimman lyhyen ajan kuluessa.

Tabletit otetaan suun kautta ruoan kanssa, pureskelematta, kerran päivässä annoksella 7,5-15 mg.

Lihaksensisäisiä injektioita tulee käyttää vain hoidon ensimmäisinä päivinä, ja sitten potilas siirretään lääkkeen suun kautta antamiseen.

Lääkkeiden monimutkaisessa käytössä (tabletit yhdessä lihaksensisäisten injektioiden kanssa) kokonaisvuorokausiannosta 15 mg ei saa ylittää.

Melbek-peräpuikkoja annetaan yksi kappale päivässä (15 mg).

Lääkettä saa käyttää enintään 15 mg päivässä. Vaikeaa munuaisten vajaatoimintaa sairastaville ja lisäksi hemodialyysihoitoa saaville voidaan antaa enintään 7,5 mg lääkettä päivässä.

Lievän tai kohtalaisen munuaisten toiminnan heikkenemisen sekä kompensoidun maksakirroosin tapauksessa lääkkeen annosta ei tarvitse muuttaa. Henkilöiden, joilla on lisääntynyt negatiivisten oireiden riski, tulisi aluksi ottaa 7,5 mg lääkettä päivässä.

Lääkeliuosta ei voida käyttää suonensisäisesti.

Käyttö Melbeka raskauden aikana

Melbekiä ei tule käyttää imetyksen tai raskauden aikana.

Vasta

Tärkeimmät vasta-aiheet:

• vaikea maksan tai munuaisten vajaatoiminta;
• meloksikaamin ja muiden lääkkeen komponenttien aiheuttama todettu intoleranssi;
• mahahaava, joka vaikuttaa ruoansulatuskanavaan (aktiivinen vaihe);
• nenän polypoosi tai BA;
• Quincken turvotus tai urtikaria, joka johtuu aspiriinin tai muiden tulehduskipulääkkeiden käytöstä.

Sivuvaikutukset Melbeka

Lääkkeen sivuvaikutuksia ovat:

• ummetus, turvotus, pahoinvointi, vatsakipu, ripuli, röyhtäily ja oksentelu sekä hepatiitti, ruokatorvitulehdus, gastriitti, maha-pohjukaissuolihaava, koliitti ja transaminaasi- tai bilirubiiniarvojen tilapäinen nousu;
• trombosytopenia tai leukopenia sekä anemia;
• kutina, stomatiitti, epidermaalinen ärsytys ja urtikaria;
• tinnitus, mielialan vaihtelu, huimaus, letargia ja päänsärky;
• kuumat aallot, sydämentykytys, turvotus ja kohonnut verenpaine;
• kohonneet kreatiniini- tai ureapitoisuudet sekä akuutti munuaisten vajaatoiminta;
• sidekalvotulehdus tai näkövamma;
• Quincken turvotus ja suvaitsemattomuuden oireet.

[ 5 ], [ 6 ]

Yliannos

Lääkkeen myrkytyksen yhteydessä meloksikaamin sivuvaikutukset voivat voimistua.

Mahahuuhtelu suoritetaan, käytetään aktiivihiiltä ja ryhdytään oireenmukaisiin toimenpiteisiin.

Lääkkeen erittymisnopeus lisää kolestyramiinia. Koska meloksikaamilla on korkea synteesinopeus veren proteiinin kanssa, pakotetun diureesin, virtsan alkalisoinnin tai hemodialyysin prosessit ovat tehottomia. Lääkkeellä ei ole vastalääkettä.

[ 7 ]

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

Kahden tai useamman tulehduskipulääkkeen (NSAID) yhteiskäyttö lisää ulserogeenisen riskin ja verenvuodon todennäköisyyttä ruoansulatuskanavassa lääkkeiden synergistisen vaikutuksen vuoksi.

Lääkkeiden käyttö yhdessä litiumsuolojen kanssa on mahdotonta, koska tulehduskipulääkkeet voivat heikentää litiumin erittymistä munuaisten kautta, minkä vuoksi se voi kertyä ja kehittää myrkyllisen vaikutuksen tulevaisuudessa.

Yhdistelmä metotreksaatin kanssa lisää sen myrkyllistä vaikutusta hematopoieesiin, minkä vuoksi on tarpeen seurata säännöllisesti hemogrammilukujen dynamiikkaa.

Anto yhdessä tiklopidiinin ja hepariinin kanssa johtaa niiden terapeuttisten ominaisuuksien lisääntymiseen, mikä lisää verenvuodon todennäköisyyttä ruoansulatuskanavassa.

Lääke heikentää kohdunsisäisen laitteen ehkäisyominaisuuksia.

Melbekin ja diureettien käyttö vaatii suuren nestemäärän juomista.

Meloksikaami voi heikentää verenpainelääkkeiden (ACE-estäjien sekä β-adrenergisten reseptorien toimintaa estävien lääkkeiden) vaikutusta.

Tulehduskipulääkkeet, ACE:n estäjät ja angiotensiini-2-reseptorin salpaajat vaikuttavat synergiaan glomerulaarisen suodatuksen kanssa, mikä voi johtaa akuuttiin munuaisten vajaatoimintaan henkilöillä, joilla on ollut munuaisten toimintahäiriö.

Ruoansulatusjärjestelmässä meloksikaami kykenee syntetisoimaan kolestyramiinin kanssa, mikä lisää edellisen erittymisnopeutta.

Lääkettä ei saa yhdistää siklosporiinin kanssa, jotta estetään jälkimmäisen nefrotoksisen vaikutuksen kehittymisen todennäköisyys.

Lääkkeiden ja suun kautta annettavien diabeteslääkkeiden yhteisvaikutuksen mahdollisuutta ei voida sulkea pois.

[ 8 ], [ 9 ], [ 10 ], [ 11 ]

Varastointiolosuhteet

Melbek tulee säilyttää pimeässä paikassa, lasten ulottumattomissa. Lämpötila – enintään 25 °C.

[ 12 ]

Säilyvyys

Melbekiä voidaan käyttää neljän vuoden kuluessa lääkeaineen myyntipäivästä.

[ 13 ]

Hakemus lapsille

Lääkettä ei ole määrätty alle 15-vuotiaille lapsille.

[ 14 ]

Analogit

Lääkkeen analogit ovat Movalis, Mataren, Movasin Meloxicamin kanssa, Mirlox ja Revmoxicam Mesipolin ja Amelotexin kanssa sekä Bi-Xikam ja Artrozan.

Arvostelut

Melbekiä pidetään yhtenä tehokkaimmista lääkkeistä, jotka lievittävät kipua nivelrikon tai niveltulehduksen yhteydessä - näin lääketieteen asiantuntijat sanovat siitä arvosteluissaan. Samalla on huomattava, että verrattuna muihin tulehduskipulääkkeisiin (NSAID), tällä lääkkeellä ei ole niin voimakasta negatiivista vaikutusta ruoansulatusjärjestelmään pitkäaikaisessa käytössä, ja tämä on erittäin tärkeää, kun tulehduskipulääkkeitä käytetään kuurina.