Pentasa

Pentasalla on voimakas tulehdusta estävä vaikutus. Lääkkeellä ei ole systeemistä vaikutusta, vaan se vaikuttaa suoliston tulehtuneilla alueilla. Lääkkeen ylläpitokäytössä kolorektaalisyövän kehittymisen todennäköisyys on hyvin pieni.

Tulehduksellista suolistosairautta sairastavilla henkilöillä esiintyy leukosyyttien migraatiota, epänormaalia sytokiinien tuotantoa, lisääntynyttä aineenvaihdunnan rakennuspalikoiden arakidonihapon (erityisesti leukotrieenien tyyppi B4) tuotantoa ja lisääntynyttä vapaiden radikaalien määrää tulehtuneissa suolistokudoksissa. [ 1 ]

Viitteitä Pentasa

Rakeita ja tabletteja käytetään kohtalaisen ja lievän haavaisen paksusuolitulehduksen (epäspesifisen) hoitoon.

Peräpuikot määrätään yleensä haavaisen proktiitin hoitoon .

Julkaisumuoto

Lääke vapautuu tabletteina - 10 kappaletta solulevyssä.

Lääkettä voidaan valmistaa myös jauherakeina – paperipussissa (tilavuus 1 tai 2 g).

Saatavana myös peräsuoliperäpuikkoina (mukana kumiset sormisuojat), 28 kpl pakkausta kohden.

Farmakodynamiikka

Leukosyyttien kemotaksiaa tukahduttamalla lääke estää leukosyyttien kulkeutumisen tulehduskohtaan, mikä vähentää infiltraatiota. Myös tulehdusjohtimien, kuten leukotrieenien, PG:n ja muiden arakidonihapon metabolisten komponenttien, sitoutuminen heikkenee.

Pentasa vähentää LPO-komponenttien määrää hidastaen niiden vahingollista vaikutusta suolistokudoksiin. [ 2 ]

Farmakokinetiikkaa

Lääkeaineen rakeilla on etyyliselluloosapäällyste. Suun kautta otettu ja liuennut mesalatsiini vapautuu sitten vähitellen kaikista mikrorakeista tabletin kulkiessa ruoansulatuskanavan läpi (missä tahansa suoliston pH-arvossa). 60 minuutin kuluttua lääkkeen ottamisesta suun kautta mikrorakeet havaitaan pohjukaissuolessa (tämä ei riipu ruoan nauttimisesta). Lääkkeen keskimääräinen kulkuaika suolistossa vapaaehtoisilla on 3–4 tuntia.

Vaihtoprosessit.

Mesalatsiini muuttuu N-asetyyli-mesalatsiiniksi (presysteemisesti suoliston limakalvolla ja systeemisesti maksassa). Heikko asetylaatio tapahtuu paksusuolen mikrobien avulla, mikä johtaa N-asetyyli-5-aminosalisyylihapon muodostumiseen. Asetyyli-mesalatsiinilla ei katsota olevan toksisia eikä terapeuttisia vaikutuksia.

Imeytyminen.

Suun kautta otettuna lääkkeestä imeytyy ohutsuoleen 30–50 %. Mesalatsiinia havaitaan veriplasmassa jo 15 minuutin kuluttua lääkkeen ottamisesta. Plasman Cmax-arvot havaitaan 1–4 tunnin kuluttua lääkkeen ottamisesta. Tämän jälkeen aineen pitoisuus plasmassa laskee vähitellen; 12 tunnin kuluttua sitä ei enää havaita.

Plasman AUC-taso on luonteeltaan samanlainen, mutta sen arvot ovat edelleen korkeammat ja eliminaatio hitaampaa. Asetyylimesalatsiinin ja mesalatsiinin metaboliset plasmansisäiset osuudet ovat 3,5–1,3, kun niitä otetaan suun kautta 0,5 g kolme kertaa päivässä, sekä 2 g kolme kertaa päivässä. Tämä antaa meille mahdollisuuden päätellä, että ne riippuvat asetylaation voimakkuudesta.

Mesalatsiinin vakaat keskiarvot veriplasmassa ovat 2, 8 ja 12 μmol/l, kun sitä annetaan päivässä annoksina 1,5, 4 ja 6 g. Asetyylimesalatsiinin tapauksessa nämä arvot ovat vastaavasti 6, 13 ja 16 μmol/l.

Suun kautta annettuna lääkkeen liikkuminen ja vapautuminen ei vaikuta ruoan saantiin, koska aineella on heikko systeeminen imeytyminen.

Jakeluprosessit.

Lääkeaineen vaikuttava aine ja sen metaboliitti eivät läpäise veri-aivoestettä. Mesalatsiinin proteiinisynteesi on noin 50 % ja asetyylimesalatsiinin noin 80 %.

Erittyminen.

Mesalatsiinin puoliintumisaika on noin 40 minuuttia ja asetyylimesalatsiinin noin 70 minuuttia. Vaikka mesalatsiinia vapautuu aina kuljetuksen aikana ruoansulatuskanavassa, sen puoliintumisaikaa suun kautta annon jälkeen ei voida määrittää. Testit ovat osoittaneet, että mesalatsiinin pitoisuudet pysyvät vakaina suun kautta annon jälkeen 5 päivän ajan.

Molemmat lääkkeen osat erittyvät ulosteeseen ja virtsaan. Tässä tapauksessa pääasiassa asetyylimesalatsiinia erittyy virtsaan.

Annostus ja antotapa

Rakeet tai tabletit tulee ottaa suun kautta, pureskelematta. Nielemisen helpottamiseksi lääke huuhdellaan alas mehun tai tavallisen veden kanssa. Hoitava lääkäri valitsee annoskoon henkilökohtaisesti.

Aikuisen, jolla on haavainen paksusuolitulehdus tai Crohnin tauti, tulisi ottaa 4000 mg lääkettä päivässä. Ylläpitoannos Crohnin taudissa on 4 g lääkettä ja haavaisessa paksusuolitulehduksessa 2 g. Vuorokausiannos voidaan jakaa useisiin annoksiin.

Lapsille määrätään 30 mg/kg lääkettä; vuorokausiannos tulee ottaa useassa annoksessa.

Peräsuolen peräpuikot asetetaan peräaukkoon 1-2 kappaletta päivässä, kunnes peräaukon kiertolihaksen vastustus lakkaa. Ennen asettamista suoli on puhdistettava peräruiskeella. Vaaditun hygienian varmistamiseksi toimenpiteen aikana on käytettävä lääkkeen mukana tulevia kumisia sormipeitteitä. Peräpuikon asettamisen helpottamiseksi se voidaan kostuttaa vedellä.

Jos peräpuikko putoaa itsestään ulos suolesta, toimenpide on toistettava seuraavien 10 minuutin kuluessa.

• Hakemus lapsille

Ei tule antaa alle 2-vuotiaille.

Käyttö Pentasa raskauden aikana

Pentasua ei ole määrätty raskaana oleville naisille. Lääkettä voidaan käyttää vain ensimmäisen raskauskolmanneksen aikana, jos on olemassa tiukat käyttöaiheet. Lääkkeen käyttö tulee lopettaa kuukautta ennen synnytystä (jos patologian kulku sen sallii).

Hoitojakson aikana sinun tulee lopettaa imetys.

Vasta

Tärkeimmät vasta-aiheet:

• mesalatsiinin ja sen metabolisten komponenttien vaikea intoleranssi (ristiresistenssi salisylaattien kanssa havaitaan);
• käyttö henkilöillä, joilla on vaikea maksan tai erityksen toimintahäiriö;
• heikentynyt veren hyytyminen;
• haavaiset patologiat.

Sivuvaikutukset Pentasa

Sivuvaikutuksia ovat:

• Ruoansulatuskanavan häiriöt: ruoansulatushäiriöt, vatsakipu, pahoinvointi, suolistohäiriöt. Oksentelua esiintyy joskus. Biokemialliset testit voivat myös osoittaa maksaentsyymien aktiivisuuden lisääntymistä.
• keskushermoston toimintahäiriöt: koordinaatiokyvyn puute, tinnitus, huimaus, masennus, vapina ja pistely raajoissa;
• erityshäiriöt: hematuria tai proteinuria sekä virtsaamishäiriöt, jotka voivat kehittyä anuriaksi;
• allergian merkkejä: epidermaalinen polttelu tai kutina sekä eksanteema;
• sydän- ja verisuonijärjestelmään liittyvät vauriot: rintalastan kipu, subjektiivinen sydänpysähdyksen tunne, systolisen verenpaineen nousu tai lasku, bradykardia ja hengenahdistus;
• verikokeiden tulokset: immuunisuppressio, kaikkien hematopoieettisten bakteerien tukahduttaminen ja hyytymishäiriö;
• Muut: joskus esiintyy hiustenlähtöä tai kyynelvuoto vähenee.

Yliannos

Pentasa-myrkytyksestä on rajoitetusti tietoa. Oireet ovat yleensä samanlaisia kuin salisylaattisuolojen yhteydessä havaitut. Nestehukkaan liittyy hyperventilaatiota, happo-emästasapainon häiriöitä ja hypoglykemiaa.

Oireenmukaisia toimenpiteitä suoritetaan ja uhri sairaalahoidossa. Lääkkeellä ei ole vastalääkettä.

Ensimmäisten tuntien aikana lääkkeen oraalisen ottamisen jälkeen suoritetaan mahahuuhtelu. Myös elektrolyytti- ja happo-emästasapainon indikaattoreita sekä munuaisten toimintaa seurataan säännöllisesti.

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

Lääkkeen antaminen yhdessä metotreksaatin, merkaptopuriinin ja atsatiopriinin kanssa lisää jälkimmäisten toksisia ominaisuuksia.

Lääke heikentää varfariinin vaikutusta.

Pentasa tehostaa sulfonyyliureajohdannaisten hypoglykeemistä aktiivisuutta.

GCS:n karsinogeeninen vaikutus paranee, kun sitä yhdistetään lääkkeen kanssa.

Lääke tehostaa antikoagulanttien terapeuttista vaikutusta.

Rifampisiinin, sulfonamidien ja tiatsidityyppisten diureettien lääketieteellinen vaikutus heikkenee yhdistettynä lääkkeen vaikuttavaan aineeseen.

Yhdistelmä lääkkeen kanssa johtaa syanokobalamiinin imeytymisen vaimennusta.

Yhdessä urikosuuristen aineiden kanssa antaminen tehostaa niiden lääkinnällistä vaikutusta.

Varastointiolosuhteet

Pentasa tulee säilyttää enintään 25 °C:n lämpötilassa.

Säilyvyys

Pentasaa voidaan käyttää 24 kuukauden kuluessa terapeuttisen tuotteen valmistuspäivästä.

Analogit

Lääkkeen analogit ovat Budenofalk, Tykveol, Medrol ja Probifor hydrokortisonin kanssa, mäkikuisma Defenormin kanssa sekä Depo-medrol, Acylact ja Cortef Solu-medrolin kanssa sekä Bifiliz ja Cinquefoil rhizome.