Rekwip

Requip on Parkinsonin taudin hoitoon käytettävä lääke.

Viitteitä Requipa

Sitä käytetään vapinahalvauksen hoitoon. Sitä voidaan käyttää useissa eri hoito-ohjelmissa:

• monoterapia taudin alkuvaiheessa dopaminergistä hoitoa tarvitsevilla ihmisillä (levodopa-lääkkeiden käytön viivästyttämiseksi);
• monimutkainen hoito levodopa-lääkkeitä käyttäville – lääkkeen vaikutuksen tehostamiseksi, levodopa-hoidon lopettamisen yhteydessä ilmenevien oireiden vähentämiseksi ja levodopan annosten säätämiseksi.

[ 1 ]

Julkaisumuoto

Lääke vapautuu 2, 4 tai 8 mg:n tabletteina, 14 kappaletta läpipainopakkauksessa. Laatikko sisältää 2 tai 6 tällaista pakkausta.

Farmakodynamiikka

Requipilla on sekä keskushermostollinen että perifeerinen vaikutus vapinaoireyhtymän hoidossa.

Ropiniroli-niminen aine vaikuttaa mustan elementin rappeutuviin dopaminergisiin hermoihin, joilla on presynaptinen luonne, mikä antaa sille keinotekoisen välittäjäaineen roolin. Komponentti vähentää hypodynamian indikaattoreita ja samalla heikentää vapinaa aiheuttavaa jäykkyyttä, jotka ovat taudin pääoireita.

Lisäksi LS:n aktiivinen elementti kompensoi dopamiinin puutetta tämän kehon järjestelmissä ja mustassa elementissä stimuloimalla dopamiinipäätteitä striatumin sisällä.

Ropinirolilla on stimuloiva vaikutus levodopaan – muun muassa "on-off-vaikutuksen" esiintymistiheyteen ja levodopa-lääkkeiden pitkäaikaisen käytön aiheuttamaan vieroitusvaikutukseen, mikä mahdollistaa sen annoksen pienentämisen. Samanaikaisesti vaikuttavan komponentin vaikutus kehittyy aivolisäkkeessä hypotalamuksen kanssa, ja sen taustalla prolaktiinin tuotantoprosessit estyvät.

[ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Farmakokinetiikkaa

Ropinirolin imeytyminen oraalisen annon jälkeen on hidasta - plasman Cmax-indikaattori havaitaan 6 tunnin kuluttua. Biologinen hyötyosuus on melko alhainen - keskimäärin noin 50%. Jos lääkettä käytetään yhdessä rasvaisten ruokien kanssa, lääkkeen systeeminen altistus lisääntyy ja Cmax- ja AUC-arvot kasvavat vastaavasti 44 % ja 20 %. Samalla Tmax-kesto kasvaa 3 tuntia.

Lääkkeen kokonaisvaikutuksen vakavuus riippuu annoksen koosta - annoksen kasvaessa myös lääkkeen teho kasvaa.

Ropinirolia syntetisoidaan huonosti veren proteiiniin (noin 10–40 %), mutta vahvan lipofiilisyytensä vuoksi sillä on korkeat Vd-arvot (noin 7 l/kg). Metabolia tapahtuu pääasiassa isoentsyymi CYP1A2:n osallistuessa.

Aineen puoliintumisaika on noin 6 tuntia (munuaisten osallistuessa).

Ropinirolin puhdistuma on iäkkäillä ihmisillä hieman pienempi – noin 15 %. Lääkeannoksen muuttaminen ei kuitenkaan ole tarpeen tämän vuoksi.

Kroonista tai akuuttia munuaisten vajaatoimintaa sairastavilla hemodialyysipotilailla lääkeaineen puhdistuma pienenee 30 %.

[ 6 ], [ 7 ]

Annostus ja antotapa

Annoskoko valitaan ottaen huomioon potilaan yksilölliset ominaisuudet - hänen toleranssinsa sekä lääkkeen vaikutuksen vakavuusaste.

Tabletit otetaan suun kautta kerran päivässä ruokailusta riippumatta. Niitä ei saa pureskella eikä murskata.

Lääkettä määrättäessä on otettava huomioon mahdollinen annoksen titraustarve, jos annos unohtuu yli kerran.

Annosta voidaan pienentää vain tilanteissa, joissa potilaalla ilmenee uneliaisuutta tai muita negatiivisia oireita. Tulevaisuudessa annosta tulee lisätä uudelleen.

Käyttötapa monoterapian aikana.

Optimaalinen aloitusannos on 2 mg kerran kuurin ensimmäisten 7 päivän aikana. Tämän jälkeen väliä tulee lyhentää alle viikkoon ja annosta tulee suurentaa (2 mg:lla) joka viikko kuukauden ajan. Neljännen viikon aikana enimmäisvuorokausiannos on 8 mg. Jos tulosta ei ole, annosta tulee suurentaa edelleen (4 mg:lla) 1–2 viikon välein. Lääkkeen enimmäisvuorokausiannos on 24 mg.

Yhdistetty huumeidenkäyttöohjelma.

Kun Requipia käytetään monoterapiana yhdessä levodopa-lääkkeiden kanssa, toisen lääkkeen annosta voidaan vähitellen pienentää lääkevaikutuksen mukaisesti. Kliinisissä tutkimuksissa havaittiin, että kun levodopa-annosta pienennettiin 30 %:iin, lääkevaikutuksessa ei havaittu vahinkoa.

Lääkkeiden käyttö monimutkaisessa hoidossa ropiniroliannoksen titrausvaiheessa voi johtaa dyskinesian esiintymiseen. Levodopan annoksen pienentäminen voi vähentää näiden oireiden vaikeusastetta.

Lääkkeen käyttöä lopetettaessa on noudatettava ohjeistusta ja vähennettävä vuorokausiannosta vähitellen vähintään 7 päivän aikana. Jos lääke lopetetaan yli yhdeksi päiväksi ja aloitetaan uusi sykli, on harkittava annoksen titrauksen tarvetta.

Vaikeaa munuaisten vajaatoimintaa sairastavien potilaiden tulisi aloittaa hoito 2 mg:n kerta-annoksella päivässä. Annosta tulee suurentaa sietokyvyn mukaan. Hemodialyysipotilailla suurin vuorokausiannos on 18 mg. Ylläpitoannoksia ei tarvita.

[ 11 ]

Käyttö Requipa raskauden aikana

Requipin määrääminen raskaana oleville naisille on kielletty.

Vasta

Vasta-aiheiden joukossa:

• akuutti psykoosin muoto;
• vaikea munuaisten vajaatoiminta (ilman säännöllisiä hemodialyysihoitoja);
• maksan toimintahäiriöt;
• perinnölliset sairaudet (kuten hypolaktasia, glukoosi-galaktoosi-imeytymishäiriö ja laktoosin puutos);
• imetysaika;
• lääkkeen komponenttien suvaitsemattomuuden esiintyminen.

Varovaisuutta on noudatettava, kun sitä käytetään henkilöillä, joilla on vaikea sydän- ja verisuonisairaus.

Lääkkeen määrääminen henkilöille, joilla on ollut psyykkisiä häiriöitä, on sallittua vain tilanteissa, joissa mahdollinen hyöty on suurempi kuin komplikaatioiden todennäköisyys.

[ 8 ], [ 9 ], [ 10 ]

Sivuvaikutukset Requipa

Progressiivista Parkinsonin tautia sairastavilla henkilöillä voi esiintyä motorisia koordinaatio-ongelmia hoidon aikana. Näiden oireiden vaikeusasteen vähentämiseksi voi olla tarpeen lopettaa levodopa-lääkkeiden käyttö. Muita negatiivisia oireita ovat:

• Keskushermoston ja ääreishermoston häiriöt: näköhavaintohäiriöt (hallusinaatioita lukuun ottamatta), lisääntynyt libido, psykoottiset tilat (tähän sisältyy delirium harhaluuloineen), hyperseksuaalisuuden kehittyminen, lisääntynyt impulsiivisuus, vaikea uneliaisuus ja mahdollisuus äkilliseen nukahtamiseen sekä peliriippuvuus. Tällaiset oireet häviävät usein lääkkeen käytön lopettamisen jälkeen. Myös rauhoittavia lääkkeitä voidaan käyttää hoitoon;
• sydän- ja verisuonijärjestelmän ongelmat: ortostaattinen romahdus tai verenpaineen lasku;
• allergiaoireet: nokkosihottuman tai ihottuman esiintyminen ja lisäksi Quincken turvotuksen kehittyminen.

Yliannos

Lääkkeen myrkytys voi aiheuttaa seuraavia oireita: oksentelua, huimausta, uneliaisuutta ja pahoinvointia.

Häiriöiden poistamiseksi tulisi käyttää dopamiiniantagonisteja - esimerkiksi tyypillisiä neuroleptejä tai metoklopramidia.

[ 12 ], [ 13 ]

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

Tyypilliset dopyramiiniantagonisteja sisältävät neuroleptit heikentävät ropinirolin lääkinnällisiä ominaisuuksia.

Lääke ei ole vuorovaikutuksessa domperidonin tai levodopan kanssa, mikä poistaa tarpeen säätää annoksia näitä lääkkeitä yhdistettäessä. Yleisesti ottaen lääkkeellä ei ole vuorovaikutusta useimpien Parkinsonin taudin hoitoon käytettävien lääkkeiden kanssa.

CYP1A2-elementin aktiivisuutta estävät lääkkeet (mukaan lukien enoksasiini siprofloksasiinin kanssa sekä fluvoksamiini jne.) lisäävät aktiivisen elementin AUC- ja Cmax-arvoja vastaavasti 84% ja 60%. Tästä syystä niitä yhdistettäessä on tarpeen säätää ropinirolin annoskokoja.

Yhdistelmä suurilla estrogeeniannoksilla voi lisätä ropinirolipitoisuuksia, minkä vuoksi hormonihoitoa aloitettaessa Requip-kuurin aikana on tarpeen tarkistaa annoskoot.

Tupakoitsijoiden tai tupakoinnin lopettaneiden on säädettävä lääkkeen annostusta, koska nikotiinilla on stimuloiva vaikutus CYP1A2-isoentsyymiin.

[ 14 ], [ 15 ]

Varastointiolosuhteet

Requip säilytetään paikassa, joka ei ole pienten lasten ulottuvilla. Lämpötila-arvot ovat enintään 25 °C.

Säilyvyys

2 mg:n vahvuisia tabletteja voidaan käyttää 24 kuukauden ajan sen vapautumispäivästä. 4 ja 8 mg:n vahvuisten tablettien säilyvyysaika on 36 kuukautta.

Hakemus lapsille

Lääkettä ei tule käyttää alle 18-vuotiaille lapsille.

Analogit

Lääke Sindranol on tämän lääkkeen analogi.