Cefogram

Cefogramma on kolmannen sukupolven kefalosporiiniantibiootti, jolla on laaja valikoima lääkinnällisiä vaikutuksia.

Viitteitä Cefogram

Sitä käytetään keftriaksonille herkkien bakteerien vaikutuksesta johtuvien erilaisten tarttuvien ja tulehduksellisten alkuperää olevien patologioiden hoitoon:

• sepsis aivokalvontulehduksella sekä sappitietulehdus peritoniitilla;
• keuhkopaise tai keuhkokuume;
• sappirakon empyema eli pyothorax;
• punatauti;
• salmonelloosin kantajat;
• pyelonefriitti;
• palovammat tai haavat, joihin on saatu infektio;
• sukupuolielinten, nivelten ja luiden sekä pehmytkudosten alueella kehittyvät infektiot;
• infektioiden ehkäisy kirurgisten toimenpiteiden jälkeen.

Julkaisumuoto

Tuotetta myydään injektionesteenä lasipulloissa, joiden tilavuus on 0,25, 0,5 tai 1 g. Yksi tällainen pullo on erillisessä pakkauksessa.

Farmakodynamiikka

Cefogrammia käytetään parenteraaliseen antoon. Sillä on bakterisidinen vaikutus, joka kehittyy hidastamalla bakteerien solukalvojen mukopeptidien sitoutumista mitoosivaiheessa.

Lääkkeellä on laaja valikoima terapeuttisia vaikutuksia – se osoittaa aktiivisuutta sekä grampositiivisia mikrobeja että suhteellisen gramnegatiivisia bakteerikantoja vastaan. Samalla se on resistentti monille beetalaktamaaseille.

Lääkevaikutukselle alttiita grampositiivisia mikrobeja ovat: streptokokit, jotka kuuluvat luokkiin A ja B, sekä C ja G, streptokokit agalactiae, pyogeeniset streptokokit, pneumokokit ja Streptococcus viridans sekä epidermaaliset tai kultaiset stafylokokit.

Gramnegatiivisiin bakteereihin kuuluvat: hydrofiiliset Aeromonas, Bacillus subtilis, Borrelia burgdorferi ja Morganin basilli. Lisäksi Citrobacter diversus, Clostridium perfringens, Corynebacterium diphtheriae, Meningococcus ja Gonococcus. Näihin kuuluvat myös Haemophilus- ja Enterobacter-kannat, Escherichia coli, Moraxella catarrhalis, Klebsiella pneumoniae, Proteus vulgaris, Proteus mirabilis, Shigella, Eubacteria, Salmonella, Yersinia, Shigella ja muut.

Farmakokinetiikkaa

Lääkkeellä on epälineaarisia farmakokineettisiä parametreja - kaikki ominaisuudet, jotka perustuvat lääkkeen kokonaisarvoihin (vapaa keftriaksoni tai proteiinin kanssa syntetisoitu elementti), puoliintumisaikaa lukuun ottamatta, riippuvat annoskoosta.

Imeytyminen.

Huippupitoisuus plasmassa 1000 mg:n annoksella on 81 mg/l, ja sen saavuttaminen kestää 2–3 tuntia. Kerta-annos laskimoinfuusioita (1000 tai 2000 mg) käytettäessä puolen tunnin kuluttua pitoisuudet ovat 168,1 ± 28,2 ja 256,9 ± 16,8 mg/l. Lääkkeen biologinen hyötyosuus lihaksensisäisen injektion jälkeen on 100 %.

Jakeluprosessit.

Lääkkeen jakautumistilavuus on noin 7–12 litraa. Injektion jälkeen aine kulkeutuu nopeasti kudosnesteeseen, jossa sen bakterisidinen teho herkkiä bakteereja vastaan säilyy 24 tuntia.

1000–2000 mg:n annoksina lääke tunkeutuu hyvin erilaisiin nesteisiin ja kudoksiin. Yli 24 tunnin aikana sen arvot saavuttavat moninkertaisen tason, joka ylittää monien yli 60 kudosnesteessä (mukaan lukien sydän, maksa, keuhkojen sappitiet, luut, nenän limakalvo, välikorva, eturauhasen erite sekä lisäksi nivelkalvo, aivo-selkäydinneste ja pleuraneste) infektioita aiheuttavien mikrobien vähimmäisestoarvot.

Keftriaksonilla on käänteinen synteesi albumiinin kanssa (synteesinopeus laskee lääkepitoisuuden noustessa – esimerkiksi 95 %:sta (plasmapitoisuus alle 0,1 g/l) 85 %:iin (plasmapitoisuus 0,3 g/l)). Alhaiset albumiinipitoisuudet kudosnesteissä johtavat korkeampien vapaan aineen arvojen muodostumiseen kuin veriplasmassa.

Lääke kulkeutuu lapsen (tässä ryhmässä myös vastasyntyneiden) aivojen tulehtuneiden kalvojen läpi. Aivo-selkäydinnesteen Cmax-taso havaitaan 4 tunnin kuluttua lääkkeen antamisesta ja on keskimäärin noin 18 mg/l (jos annos on 0,05–0,1 g/kg). Bakteeriperäisessä meningiitissä keftriaksonin keskimääräiset arvot aivo-selkäydinnesteessä ovat 17 % plasman arvosta; taudin aseptisessa muodossa ne ovat 4 %. 24 tunnin kuluttua lääkkeen antamisesta annoksella 0,05–0,1 g/kg keftriaksonin arvo aivo-selkäydinnesteessä on yli 1,4 mg/l.

Aikuisella aivokalvontulehdusta sairastavalla potilaalla, kun käytetään 0,05 g/kg annosta 2–24 tunnin kuluttua, aivo-selkäydinnesteessä havaitaan indikaattoreita, jotka ylittävät merkittävästi yleisimpien aivokalvontulehduksen kehittymistä aiheuttavien mikrobien minimi-estoarvot.

Keftriaksoni pystyy kulkeutumaan istukan läpi, ja lisäksi se erittyy rintamaitoon pieninä määrinä (noin 3–4 % äidin plasmapitoisuuksista 4–6 tunnin kuluttua).

Vaihtoprosessit.

Lääke ei ole alttiina yleiselle aineenvaihdunnalle, vaan se muuttuu inaktiivisiksi hajoamistuotteiksi suoliston mikroflooran vaikutuksen alaisena.

Erittyminen.

Lääkkeen kokonaispuhdistuma on noin 10–22 ml/minuutti. Munuaisten kautta tapahtuva puhdistuma on 5–12 ml/minuutti. Noin 50–60 % muuttumattomasta aineesta erittyy munuaisten kautta ja toiset 40–50 % sappeen. Keftriaksonin puoliintumisaika aikuisilla on noin 8 tuntia.

Annostus ja antotapa

Lääkkeen käyttöohje valitaan yksilöllisesti. Yleensä oletetaan annettavan 1000-2000 mg lääkettä (laskimoon tai lihakseen) 24 tunnin välein tai 500-1000 mg 12 tunnin välein.

Taudin luonne huomioon ottaen voidaan määrätä kerta-annos 0,25 g (lihaksensisäisesti).

Cefogrammin vuorokausiannos:

• vastasyntyneet – 0,02–0,05 g/kg;
• yli 2 kuukauden ikäisille ja enintään 12-vuotiaille lapsille – 0,02–0,1 g/kg kerran päivässä.

Hoitojakson kesto valitaan yksilöllisesti kullekin potilaalle.

Munuaisvaivoista kärsivien on valittava annos ottaen huomioon CC-indikaattorit.

Suurin sallittu annos päivässä on 4000 mg (aikuisille) ja 2000 mg (lapsille).

[ 2 ]

Käyttö Cefogram raskauden aikana

Cefogrammin käytön turvallisuutta raskauden aikana ei ole tutkittu riittävästi kontrolloiduilla ja asianmukaisilla tutkimuksilla. Eläinkokeissa ei ole havaittu keftriaksonin alkiotoksisia tai teratogeenisia vaikutuksia.

Lääkkeen käyttö imetyksen tai raskauden aikana on sallittua vain tilanteissa, joissa todennäköinen hyöty naiselle on todennäköisempi kuin sikiölle aiheutuvien negatiivisten seurausten riski.

Vasta

Tärkein vasta-aihe on yliherkkyys keftriaksonille tai muille kefalosporiineille. Penisilliinien sietokyvyn puute voi aiheuttaa allergisia oireita.

Varovaisuutta on noudatettava, kun sitä käytetään henkilöillä, joilla on vakavia munuaisongelmia.

Sivuvaikutukset Cefogram

Lääkkeen käyttö voi aiheuttaa tiettyjen sivuvaikutusten esiintymisen:

• ruoansulatuskanavan ongelmat: pahoinvoinnin, ripulin tai oksentelun esiintyminen, hepatiitin, kolestaattisen keltaisuuden tai pseudomembranoottisen koliitin kehittyminen sekä maksan transaminaasien aktiivisuuden ohimenevä lisääntyminen;
• allergian ilmenemismuodot: kutina tai ihottuma epidermiksessä sekä eosinofilia. Angioödeemaa havaitaan joskus;
• hematopoieettisen toiminnan häiriöt: pitkäaikainen käyttö suurina annoksina voi johtaa muutoksiin perifeerisen veren arvoissa (trombosyto-, leuko- tai neutropenia sekä hemolyyttinen anemia);
• veren hyytymisprosessien häiriöt: hypoprotrombinemian kehittyminen;
• virtsaamishäiriöt: tubulointerstitiaalisen nefriitin esiintyminen;
• kemoterapeuttisen vaikutuksen aiheuttamat oireet: kandidiaasin kehittyminen;
• paikalliset oireet: laskimotulehduksen ilmaantuminen (laskimonsisäinen injektio) tai kipu toimenpidekohdassa (lihaksensisäinen injektio).

[ 1 ]

Yliannos

Myrkytyksen merkkejä: kouristusten, parestesian, päänsäryn ja huimauksen esiintyminen.

Lääkkeellä ei ole vastalääkettä, joten oireenmukaista hoitoa määrätään.

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

Cefogrammia tulee käyttää varoen yhdessä diureettien ja aminoglykosidien kanssa.

Lääkkeen sekoittaminen muiden antibioottien kanssa samassa ruiskussa on kielletty.

Keftriaksonia ei tule käyttää samanaikaisesti suoliston peristaltiikkaa voimistavien lääkkeiden kanssa.

[ 3 ], [ 4 ]

Varastointiolosuhteet

Cefogrammia tulee säilyttää pimeässä ja kuivassa paikassa, joka ei ole pienten lasten ulottuvilla. Lämpötilan ei tulisi ylittää 25ºС.

Säilyvyys

Cefogrammi on hyväksytty käytettäväksi 36 kuukauden ajan terapeuttisen aineen vapautumispäivästä.

Hakemus lapsille

Vastasyntyneille, joilla on hyperbilirubinemia (etenkin jos ne ovat ennenaikaisia), lääkettä voidaan määrätä vain tiukassa lääkärin valvonnassa.

Analogit

Lääkkeen analogit ovat Lendacin sekä keftriaksoni ja rocephin.