Hormoniton miesten ehkäisyvalmiste läpäisee ensimmäisen turvallisuustestin

Mahdollinen uusi miesten ehkäisyvalmiste on läpäissyt ensimmäiset ihmiskokeensa. Tulokset antavat ensimmäisen viitteen siitä, että lääke, joka ei käytä keinotekoisia hormoneja eikä häiritse testosteronin tuotantoa kiveksissä, saattaa olla turvallinen ihmisille.

Aiemmin on yritetty kehittää miesten ehkäisymenetelmää, mutta useimmat kliiniset kokeet ovat epäonnistuneet hyväksymättömien sivuvaikutusten vuoksi. Tämä uusi ehkäisymenetelmä toimii kuitenkin eri tavalla kuin aiemmat yritykset, mikä tarkoittaa, että se ei vaadi leikkausta ja aiheuttaa paljon epätodennäköisemmin hormonaalisia sivuvaikutuksia – juuri niitä ongelmia, jotka ovat estäneet aiempien lääkkeiden pääsyn markkinoille.

Tutkimuksessa havaittiin, että lääke oli hyvin siedetty pienessä ryhmässä terveitä nuoria miehiä, eikä se näyttänyt aiheuttavan vakavia sivuvaikutuksia käytetyillä annoksilla. Lisätutkimuksia tarvitaan kuitenkin sen tarkan määrittämiseksi, kuinka tehokas se on ehkäisymenetelmänä.

Uudessa menetelmässä käytetään erityisesti suunniteltua kemiallista yhdistettä nimeltä YCT-529, joka kohdistuu tiettyyn kiveksissä olevaan solureseptoriin, jota kutsutaan alfa-retinoiinihapporeseptoriksi.

Samankaltaisten mutta vähemmän spesifisten yhdisteiden oli aiemmin osoitettu vähentävän siittiöiden tuotantoa ihmisillä. Niillä oli kuitenkin myös ei-toivottuja sivuvaikutuksia, kuten pahoinvointia alkoholin juomisen yhteydessä, veren suolapitoisuuksien muutoksia ja hedelmällisyyden täydellisen palauttamisen kyvyttömyyttä joillakin miehillä. Tämän vuoksi ne eivät soveltuneet ehkäisyyn.

Eläinkokeissa YCT-529 aiheutti kuitenkin täysin korjautuvaa ja tilapäistä hedelmättömyyttä ilman vakavia sivuvaikutuksia. Hiirillä tehdyssä tutkimuksessa havaittiin myös, että eläimet, jotka siittivät jälkeläisiä lääkkeen lopettamisen jälkeen, tuottivat normaaleja, terveitä jälkeläisiä.

Näiden tulosten perusteella lääke on siirtynyt ihmisillä tehtävien kliinisten faasi I -tutkimusten vaiheeseen. Tämä on ihmisillä tehtävien tutkimusten ensimmäinen vaihe, jossa pieni ryhmä terveitä vapaaehtoisia osallistuu turvallisuuden, siedettävyyden ja mahdollisten sivuvaikutusten testaamiseen.

Pieneen kokeeseen osallistui 16 miespuolista vapaaehtoista, jotka ottivat lääkettä kahdesti kasvavin annoksin – 10 mg:sta 30 mg:aan tai 90 mg:sta 180 mg:aan. Joillekin miehille annettiin vertailun vuoksi lumelääkettä.

Osallistujia seurattiin 15 päivän ajan hormonitasoihin, tulehdukseen (soluvaurion oireisiin), munuaisten ja maksan toimintaan, sydämen rytmihäiriöihin, sukupuoliviettiin ja mielialaan kohdistuvien vaikutusten varalta.

Kehon luonnollisissa hormonitasoissa ei havaittu muutoksia. Ei ollut pitkäaikaisia maksan tai munuaisten toimintahäiriöitä tai merkkejä soluvaurioista. Ei ollut vaarallisia sydämen rytmihäiriöitä, ja osallistujat eivät raportoineet mielialan tai sukupuolivietin muutoksista.

Osallistujat ottivat kuitenkin vain kaksi annosta lääkettä ja heitä seurattiin vain 15 päivää. Artikkelin kirjoittajat mainitsevat, että toisen vaiheen tutkimus on jo alkanut, ja siinä lääkettä testataan suuremmalla määrällä miehiä.

Sitten suunnitellaan satojen miesten vaiheen III tutkimusta lääkkeen tehon, palautuvuuden ja pitkäaikaisten sivuvaikutusten arvioimiseksi – vaiheita, jotka ovat aiemmin haitanneet muiden lähestymistapojen kaupallistamista.

Miksi aiemmat miesten ehkäisymenetelmät epäonnistuivat

Tällä hetkellä ei ole olemassa kaupallisesti saatavilla olevia ehkäisymenetelmiä miehille, jotka ovat turvallisia, tehokkaita raskauden ehkäisyssä ja mahdollistavat siittiöiden tuotannon hallinnan (kytkemisen päälle ja pois päältä halutessaan).

• Kondomeilla on vähän sivuvaikutuksia ja niitä käytetään vapaaehtoisesti, mutta niiden epäonnistumisprosentti on suhteellisen korkea (raskaus tapahtuu noin 12–18 %:ssa tapauksista tyypillisellä käytöllä).
• Vasektomia, jossa katkaistaan kivekset muihin lisääntymiselimiin yhdistävä putki, on erittäin tehokas (yli 99 %) ja turvallinen toimenpide, mutta sitä on vaikea peruuttaa ja se vaatii leikkausta.

Aiemmin on yritetty (ja joitakin yritetään edelleen) luoda miehille palautuvaa ehkäisymenetelmää. Jotkut lähestymistavat ovat olleet tehokkaita siittiöiden tuotannon pysäyttämisessä tai estäneet siittiöiden pääsyn lisääntymiskanavaan. Niitä ei kuitenkaan ole kaupallistettu, usein sivuvaikutusten vuoksi.

Oli kaksi pääasiallista lähestymistapaa:

1. Siemenjohdinonteloon pistettävä aine, joka suodattaa ja vahingoittaa siittiöitä siemensyöksyn aikana. Tämä aine voidaan poistaa pienellä toimenpiteellä, jos mies haluaa tulla uudelleen hedelmälliseksi. Haittapuolena on kivespussiin pistettävä injektio ja sen palauttamiseksi tarvittava myöhempi toimenpide.
2. Siittiöiden tuotanto pysäytetään kokonaan tukahduttamalla hormonit, jotka käynnistävät siittiöiden tuotannon kiveksissä. Näistä lähestymistavoista onnistunein oli progestiinin, progesteronin synteettisen analogin, pistäminen, joka viestittää aivoille lopettamaan FSH:n ja LH:n tuotannon. Nämä hormonit säätelevät spermatogeneesiä ja testosteronin tuotantoa.

Mutta LH:n tukahduttaminen sammutti myös testosteronin kiveksissä, mikä on välttämätöntä normaalille miehen toiminnalle. Testosteronin menetyksen kompensoimiseksi tarvittiin lisää testosteronia – tabletteina tai geelinä.

Hoidon laaja tutkimus kuitenkin keskeytettiin ennenaikaisesti sivuvaikutusten, kuten mielialan vaihteluiden, aknen ja sukupuolivietin muutosten, vuoksi.

Uuden lääkkeen käyttöön on vielä pitkä matka. Uusi lähestymistapa näyttää kuitenkin lupaavalta, koska se ei häiritse hormonitasapainoa ja se otetaan suun kautta ilman invasiivisia toimenpiteitä.