Azithromax

Azithromax on systeemisesti käytettävä antibakteerinen lääke. Se kuuluu linkomysiinien, streptogramiinien ja makrolidien luokkaan.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ]

Viitteitä Azithromax

Sitä käytetään atsitromysiinille herkkien bakteerien aiheuttamien tartuntatautien hoitoon:

• ylempien hengitysteiden sairaudet sekä ENT-elimet: tonsilliitti, välikorvan tulehdus sekä poskiontelotulehdus nielutulehduksella;
• alempien hengitysteiden patologiat: yhteisössä hankittu keuhkokuume ja bakteeriperäinen keuhkoputkentulehdus;
• tartuntataudit ihonalaisessa kerroksessa ja iholla: impetigo, erysipelas sekä sekundaarinen infektiodermatiitti;
• Sukupuolitaudit: kohdunkaulantulehdus sekä komplisoitumaton virtsaputkitulehdus;
• Mycobacterium avium -bakteerin leviämisen estämiseksi HIV-tartunnan saaneilla ihmisillä (käytetään yhdessä rifabutiini-nimisen aineen kanssa tai monoterapiana).

[ 5 ], [ 6 ]

Julkaisumuoto

Saatavilla tabletteina (250 tai 600 mg), jotka on pakattu pulloon (30 kpl) tai läpipainopakkaukseen (6 kpl). Erillisessä pakkauksessa on yksi pullo tai yksi läpipainopakkaus tabletteineen.

[ 7 ], [ 8 ]

Farmakodynamiikka

Atsitromysiini on makrolidiantibiootti (tarkemmin sanottuna atsalidien alaryhmä). Sillä on antibakteerisia ominaisuuksia - se syntetisoidaan patogeenisen mikrobin ribosomien 50S-yksikön kanssa ja estää proteiineihin sitoutumisen.

Vaikuttavalla aineella on laaja kirjo antimikrobisia vaikutuksia. Lääke tehoaa seuraaviin bakteereihin:

• grampositiiviset kokit – pneumokokki, Streptococcus pyogenes ja Streptococcus agalactiae, sekä S. Viridans, Staphylococcus aureus ja streptokokit tyypit C, F ja G;
• gramnegatiiviset mikrobit - Ducray-basilli, Legionella pneumophila, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Moraxella catarrhalis, hinkuyskäbasilli ja parapertussisbasilli, gonokokki ja Campylobacter jejuni sekä Helicobacter pylori ja Gardnerella vaginalis;
• yksittäiset anaerobit – klostridiat, Bacteroides bivius, peptokokit ja peptostreptokokit, sekä Mycoplasma pneumoniae, Borrelia burgdorferi, Chlamydia trachomatis, Listeria monocytogenes, Treponema pallidum ja Ureaplasma urealyticum.

[ 9 ], [ 10 ], [ 11 ]

Farmakokinetiikkaa

Sisäisen käytön jälkeen vaikuttava aine imeytyy nopeasti ja jakautuu elimistöön. Se saavuttaa huippupitoisuuden plasmassa 2–3 tunnissa. Se kulkeutuu nopeasti kudoksiin ja kertyy niihin arvoina, jotka ylittävät merkittävästi plasmapitoisuuden (jopa 50 kertaa). Biologinen hyötyosuus on 37 %. Tablettien ottaminen ruoan kanssa ei vaikuta aineen imeytymiseen.

Komponentin keskimääräinen puoliintumisaika on noin 68 tuntia. Jos lääkettä käytetään 250–1000 mg:n annoksina, veren indikaattorit riippuvat annoksen koosta. Aineen pitkä puoliintumisaika sekä sen suuri jakautumistilavuus kehossa johtuvat siitä, että lääke kulkeutuu solun sytoplasmaan ja varastoituu myös fosfolipidien lysosomaalisiin komplekseihin.

Lääke erittyy pääasiassa sapen mukana (suurin osa siitä erittyy muuttumattomana). Noin 6 % annoksesta erittyy muuttumattomana virtsaan 7 päivän hoitojakson jälkeen.

[ 12 ], [ 13 ], [ 14 ]

Annostus ja antotapa

Otetaan suun kautta. Ruoan kanssa ottaminen ei vaikuta lääkkeen imeytymiseen, joten tabletit voidaan ottaa ruoan kanssa tai ilman.

Annokset vähintään 45 kg painaville nuorille ja aikuisille.

Hengityselinten, ihonalaisten kerrosten ja ihon tartuntataudit: kerta-annos 500 mg päivässä ja sitten seuraavien 4 päivän aikana ota 250 mg lääkettä päivittäin (kokonaisannos kuuria kohden on 1,5 g) tai 500 mg kerran päivässä 3 päivän ajan.

Urogenitaalialueen sairaudet: Clamydia trachomatis -bakteerin aiheuttaman ei-gonokokkiperäisen virtsaputken ja kohdunkaulan tulehduksen poistamiseksi on tarpeen ottaa 1 g lääkettä kerran (4 tablettia à 250 mg). Gonokokin aiheuttaman kohdunkaulan tai virtsaputken tulehduksen hoitoon on tarpeen ottaa 2 g lääkettä kerran (8 tablettia à 250 mg).

Mycobacterium avium -ryhmän mikrobien leviämisen estämiseksi: 1200 mg lääkettä (kaksi 600 mg:n tablettia) tulee ottaa kerran viikossa. Azithromaxia voidaan yhdistää sopivaan rifabutiiniannokseen.

[ 21 ], [ 22 ], [ 23 ]

Käyttö Azithromax raskauden aikana

Azithromaxin käyttö raskauden tai imetyksen aikana on kielletty.

Vasta

Vasta-aiheiden joukossa:

• yliherkkyys erytromysiinille atsitromysiinillä ja muilla lääkkeen aineosilla tai muilla makrolidiantibiooteilla;
• On kiellettyä käyttää henkilöillä, jotka kärsivät akuutista munuaisten vajaatoiminnasta tai vaikeasta maksan vajaatoiminnasta;
• lapset, joiden paino on alle 45 kg;
• yhdistetty käyttö ergotalkaloidien kanssa.

[ 15 ], [ 16 ]

Sivuvaikutukset Azithromax

Pillereiden ottaminen voi aiheuttaa seuraavia haittavaikutuksia:

• allergian ilmenemismuodot: satunnaisesti havaitaan anafylaksiaa (harvoin kuolemaan johtavaa) ja turvotusta, samoin kuin urtikariaa, ihottumaa, Quincken turvotusta, vaskuliittia ja seerumioireyhtymää;
• ihoreaktiot: Lyellin oireyhtymää tai Stevens-Johnsonin oireyhtymää havaitaan satunnaisesti, samoin kuin exfoliatiivista dermatiittia ja erythema multiformea;
• sydän- ja verisuonijärjestelmän toiminnan häiriöt: kammio- tai sinustakykardia ja kammiovärinä kehittyvät satunnaisesti, ja havaitaan myös verenpaineen laskua ja QT-ajan pidentymistä. Tällaiset ilmenemismuodot häviävät, kun lääkkeen käyttö lopetetaan;
• Ruoansulatuskanavan häiriöt: ripulia havaitaan usein. Nestehukkaa, ummetusta, oksentelua (mikä aiheuttaa nestehukkaa), pahoinvointia, ruokahaluttomuutta ja kielen värin muutoksia esiintyy toisinaan. Haimatulehdusta ja pseudomembranoottista koliittia esiintyy satunnaisesti.
• toiminnalliset maksasairaudet: maksan vajaatoiminta (joskus kuolemaan johtava), toksinen hepatiitti ja intrahepaattinen kolestaasi esiintyvät satunnaisesti. Myös maksanekroosia on havaittu;
• Virtsatieongelmat: joskus esiintyy vaginiittia. Joskus kehittyy akuuttia munuaisten vajaatoimintaa, samoin kuin tubulointerstitiaalista nefriittiä ja nefroosia.
• hematopoieettisen järjestelmän reaktiot: trombosytopeniaa esiintyy satunnaisesti;
• hermoston ilmenemismuodot: toisinaan havaitaan hermostuneisuuden tai ahdistuksen tunnetta, ja esiintyy myös kouristuksia. Joskus esiintyy huimausta, kiihtyneisyyden tunnetta ja lisääntynyttä aktiivisuutta, aggressiivista käyttäytymistä ja epileptistä kohtausta, ja havaitaan myös tajunnan menetystä;
• aistielinten reaktiot: toisinaan kehittyy näkö- tai kuulohäiriöitä (tinnitus, kuulon heikkeneminen ja kuulonalenema) ja makuhermoja;
• systeemiset häiriöt: parestesiaa, nivel- tai lihaskipua havaitaan satunnaisesti, ja lisäksi kehittyy heikkouden tai astenian tunne;
• Laboratoriokokeiden arvojen muutokset: useimmiten havaitaan lymfosyyttien, hemoglobiinin sekä albumiinin ja monosyyttien sekä sokerin ja hematokriitin määrän laskua. Seerumin kalium-, kreatiniini- ja gamma-GT-, kreatiinikinaasi-, ASAT-, eosinofiili-, ALAT-, verihiutale- ja monosyyttiarvot voivat myös nousta. Harvoin esiintyy leuko- tai neutropeniaa, ja seerumin alkalisen fosfataasin, verihiutaleiden, LDH:n ja bilirubiinin fosfaattiarvot laskevat. Tällaiset häiriöt olivat useimmissa tapauksissa parannettavissa.

[ 17 ], [ 18 ], [ 19 ], [ 20 ]

Yliannos

Suuria lääkeannoksia käytettäessä voi kehittyä sivuvaikutusten kaltaisia oireita. Yliannostus ilmenee seuraavasti: oksentelua, ripulia ja voimakasta pahoinvointia sekä parannettavissa olevaa kuulohäiriötä.

Häiriön hoitoon tarvitaan mahahuuhtelua, aktiivihiilen käyttöä sekä oireenmukaista hoitoa, joka auttaa ylläpitämään elintärkeiden elinten toimintaa.

[ 24 ]

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

Magnesiumia ja alumiinia sisältävät antasidit estävät atsitromysiinin imeytymistä, minkä vuoksi on tarpeen ottaa näitä lääkkeitä vähintään kahden tunnin välein.

Lääkkeen ja varfariinin yhdistelmähoito vaatii PTT-tason jatkuvaa seurantaa terapeuttisen kurssin aikana. Kun varfariinia käytetään samanaikaisesti makrolidien kanssa, havaitaan antikoagulanttivaikutuksen voimistumista.

Jos Azithromaxia käytetään yhdessä siklosporiinin kanssa, on tarpeen seurata jälkimmäisen farmakokinetiikkaa ja säätää annosta käyttöaiheiden mukaisesti.

Yhdessä nelfinaviirin kanssa on tarpeen seurata potilaan tilaa, jotta mahdolliset sivuvaikutukset voidaan havaita nopeasti.

Makrolidien ja teofylliinin yhdistelmä lisää jälkimmäisen pitoisuutta plasmassa. Atsitromysiinin käyttö ei vaikuta teofylliinin farmakokineettisiin ominaisuuksiin eikä riipu annostuksesta (kerta-annos laskimoon tai useita 300 mg:n annoksia 12 tunnin välein). Saadaksesi tarkempaa tietoa plasman teofylliinin pitoisuudesta on tarpeen seurata potilaan terveydentilaa edellä mainittujen lääkkeiden yhteiskäytön aikana.

Yksittäinen 1 g:n tsidovudiiniannos yhdessä useiden atsitromysiiniannosten (600 tai 1200 mg) kanssa ei vaikuta tsidovudiinin (eikä sen glukuronijohdoksen) farmakokineettisiin ominaisuuksiin tai erittymiseen. Atsitromysiinin käyttö johtaa kuitenkin fosforyloidun tsidovudiinin pitoisuuksien nousuun perifeerisen verenkierron mononukleaarisoluissa.

[ 25 ], [ 26 ]

Varastointiolosuhteet

Azithromaxia tulee pitää poissa pienten lasten ulottuvilta. Lämpötila-indikaattorit – 15–30 °C:n välillä.

[ 27 ], [ 28 ], [ 29 ]

Säilyvyys

Azithromaxia voidaan käyttää viiden vuoden ajan lääkkeen vapautumispäivästä.

[ 30 ], [ 31 ]