Nebival

Nebival on lääke, jolla on voimakas verenpainetta alentava vaikutus.

Viitteitä Nebiwala

Sitä käytetään primaarista verenpainetautia sairastavien hoitoon.

Lisäksi sitä voidaan käyttää yhdistelmähoidossa iäkkäillä sydämen vajaatoimintaa sairastavilla, kun tavanomaiset hoitomenetelmät eivät anna haluttua tulosta.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Julkaisumuoto

Lääke vapautuu tabletteina, jotka on pakattu 10 kappaleen läpipainopakkauksiin. Laatikon sisällä on kaksi tällaista kennoa.

Farmakodynamiikka

Nebivalin vaikuttava aine on nebivololi (kahden enantiomeerin – L- ja D-nebivololin – yhdistelmä). Lääkkeellä on verenpainetta alentava vaikutus, joka kehittyy kahden pääasiallisen terapeuttisen mekanismin kautta: kilpailevan selektiivisen β1-adrenoreseptorin aktiivisuuden salpauksen (D-nebivololi) sekä metabolisen yhteyden L-arginiinin/NO:n (L-nebivololi) kanssa.

Lääkkeen käytön jälkeen havaitaan sykearvojen laskua (riippumatta verenpaineesta ja liikunnan intensiteetistä), verenpaineen laskua ja ääreisverenkierron systeemistä vastusta (tämä johtuu verisuonten kalvokerroksen sisällä olevien sileiden lihasten sävyn vähenemisestä).

Lääkkeen käyttö yhdessä muiden sydämen vajaatoiminnan hoitoon tarkoitettujen lääkkeiden kanssa pidentää elinajanodotetta ja vähentää sydän- ja verisuonisairauksien aiheuttamaa sairaalahoidon tarvetta.

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ], [ 13 ]

Farmakokinetiikkaa

Suun kautta otettuna nebivololi imeytyy hyvin ohutsuolesta. Lääkkeen imeytymisen voimakkuus ja nopeus eivät ole sidoksissa ruoan nauttimiseen.

Lääkkeen vaikuttava aine osallistuu maksan aineenvaihduntaprosesseihin muodostaen aktiivisia aineenvaihduntatuotteita. Komponentin puoliintumisaika voi vaihdella merkittävästi eri potilailla ja vaihdella 10:stä 30-50 tuntiin.

Noin 40 % vaikuttavasta aineesta erittyy munuaisten kautta ja noin 50 % ulosteisiin.

[ 14 ], [ 15 ], [ 16 ], [ 17 ], [ 18 ], [ 19 ], [ 20 ], [ 21 ]

Annostus ja antotapa

Nebival tulee ottaa suun kautta, riippumatta ruokailusta. Tarvittaessa tabletti voidaan jakaa kahteen osaan. Lääkkeen vuorokausiannos otetaan yleensä yhtenä annoksena. Jotta lääke olisi mahdollisimman tehokas, lääke tulee ottaa samaan aikaan päivästä. Hoidon keston ja annoskoon valitsee hoitava lääkäri.

Kohonneesta verenpaineesta kärsiville annetaan yleensä yksi tabletti lääkettä päivässä. Jos verenpainearvojen optimaalista hallintaa ei saavuteta neljän viikon kuluttua hoidon aloittamisesta, on määrättävä lisäksi jonkin toisen ryhmän verenpainelääke tai diureetti (esimerkiksi hydroklooritiatsidi annoksella 12,5–25 mg päivässä).

Sydämen vajaatoimintaa sairastaville määrätään usein 12,5 mg lääkettä päivässä. Jos lääke on hyvin siedetty, annosta voidaan nostaa kahden viikon välein, kunnes vuorokausiannos on 10 mg ainetta.

Ennen Nebivalin käytön aloittamista muiden lääkkeiden käyttäjillä tulisi jo olla valittuna näiden lääkkeiden optimaalinen annos (tällaisten lääkkeiden viimeinen annosmuutos tulee tehdä aikaisintaan 14 päivää ennen nebivololin käytön aloittamista).

Lääkeainetta saa ottaa enintään 10 mg päivässä.

Jos lääkkeen ottaminen on tarpeen lopettaa, on suositeltavaa vähentää annostusta vähitellen (paitsi tilanteissa, joissa potilaan tila pahenee lääkkeen ottamisen vuoksi).

Munuaissairaudet sairastavat voivat ottaa enintään 5 mg lääkettä päivässä.

[ 29 ]

Käyttö Nebiwala raskauden aikana

Koska nebivololi voi vaikuttaa negatiivisesti sikiön kehitykseen, lääkkeen käyttö raskauden aikana on kielletty. Ennen hoidon aloittamista lisääntymisikäisten naisten on suljettava pois raskauden mahdollisuus.

Kun suunnittelet raskautta, sinun tulee lopettaa Nebivalin käyttö ja valita analogi, joka on turvallisempi sikiölle.

Imetyksen aikana lääkkeen käyttö on sallittua vain, jos imetys lopetetaan.

Vasta

Tärkeimmät vasta-aiheet:

• käyttö ihmisillä, jotka eivät siedä nebivololihydrokloridia;
• hypolaktasia (myös laktaasinpuutosta sairastavilla), galaktosemia ja glukoosi-galaktoosi-imeytymishäiriö suolistossa;
• vakavat maksan ja munuaisten toimintahäiriöt;
• sydämen vajaatoiminnan akuutti vaihe sekä sydämen vajaatoiminta, jonka taustalla havaitaan dekompensaatiojaksoja (näissä tilanteissa on tarpeen antaa lääkkeitä, joilla on positiivinen inotrooppinen vaikutus);
• verenpaineen lasku ja kardiogeeninen sokki;
• vaikea bradykardia, SSSU, 2.–3. asteen AV-katkos;
• hoitamaton feokromosytooma, keuhkoastma (myös anamneesissa), metabolinen asidoosi ja taipumus kehittää bronkospasmeja;
• vakavat ääreisverenkierron häiriöt.

Nebivololihydrokloridin käyttö on lopetettava vähintään 24 tuntia ennen yleisanestesiaa vaativia elektiivisiä kirurgisia toimenpiteitä.

Lääkettä on määrätty varoen kohtalaisissa ääreisverenkierron häiriöissä, ensimmäisen asteen AV-lohkossa, diabeteksessa, spontaanissa angina pectoriksessa, kroonisten keuhkopatologioiden obstruktiivisissa muodoissa ja myös psoriaasissa (myös anamneesissa).

Samanaikaisesti varovaisuutta on noudatettava lääkkeen käytössä masennuksesta tai myastheniasta kärsivillä ihmisillä sekä yli 75-vuotiailla.

Sinun tulee pidättäytyä henkeä uhkaavien koneiden käytöstä ja autolla ajamisesta Nebival-hoidon aikana.

[ 22 ], [ 23 ], [ 24 ], [ 25 ], [ 26 ], [ 27 ]

Sivuvaikutukset Nebiwala

Lääkkeen käytön jälkeen voi kehittyä erilaisia nebivololihydrokloridin vaikutuksesta johtuvia sivuvaikutuksia:

• sydän- ja verisuonijärjestelmän ja verenkiertoelimistön toiminnan häiriöt: sydämen rytmihäiriöt, verenpaineen jyrkkä lasku, tilan heikkeneminen potilailla, joilla on heikentynyt ääreisverenkierto, akuutti sydämen vajaatoiminta sekä AV-lohko, sydämen kipu ja ääreisverenkiertohäiriöt;
• hermoston toimintahäiriöt: päänsärky, pyörtyminen, lisääntynyt väsymys, parestesia, huimaus, painajaiset, masennus ja myös näöntarkkuuden heikkeneminen. Tämän ohella havaittiin satunnaisesti hallusinaatioita, mielenterveyshäiriöitä ja Raynaudin oireyhtymää;
• ruoansulatuskanavan häiriöt: pahoinvointi, ulostamisen vaikeus, turvotus ja dyspepsian oireet;
• allergian oireet: kutina, eryteema, Quincken turvotus, bronkospasmit, urtikaria, anafylaksia ja olemassa olevan psoriaasin paheneminen;
• Muut: raajojen syanoosi, impotenssi ja kuiva keratokonjunktiviitti.

[ 28 ]

Yliannos

Lääkkeen käyttö liian suurina annoksina voi aiheuttaa bradykardiaa tai keuhkoputkien kouristuksia sekä verenpaineen laskua ja akuutin sydämen vajaatoiminnan tai romahduksen kehittymistä.

Suurella lääkeannoksella tapahtuvan myrkytyksen sattuessa on tarpeen suorittaa mahahuuhtelu ja antaa uhrille enterosorbentteja. Lisäksi voidaan määrätä laksatiiveja nebivololin imeytymisen vähentämiseksi. Yliannostustapauksessa on seurattava EKG-arvoja, verenpainetta ja verensokeritasoja sekä potilaan yleistä tilaa.

Vaikeissa myrkytysmuodoissa suoritetaan tehohoitotoimenpiteitä.

Jos bradykardiaa ilmenee, potilaalle tulee antaa atropiinia.

Jos verenpaineessa havaitaan merkittävää laskua, potilaalle tulee antaa plasman korvikkeita verenkierron kokonaistilavuuden lisäämiseksi sekä katekoliamiineja.

Kun estetään β-adrenergisten reseptorien aktiivisuutta, on tarpeen käyttää isoprenaliinihydrokloridia tai dobutamiinia valituissa annoksissa.

Jos yllä mainitut toimenpiteet eivät tehoa, potilaalle tulee antaa glukagonia annoksella 50–100 mikrog/kg.

Vaikeissa tapauksissa voidaan tarvita keinotekoista ventilaatiota ja sydämentahdistimen käyttöä.

[ 30 ], [ 31 ]

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

Lääkettä ei tule käyttää yhdessä sultopridin tai floktafeniinin kanssa.

Nebivalin yhdistäminen ensimmäisen luokan rytmihäiriölääkkeisiin, kalsiumkanavan salpaajiin (esimerkiksi dihydropyridiiniin tai verapamiiliin) sekä keskushermostoon vaikuttaviin verenpainelääkkeisiin on kielletty. Tämä johtuu AV-katkoksen tai akuutin sydämen vajaatoiminnan lisääntyneestä todennäköisyydestä.

Lääkettä tulee käyttää varoen amiodaronin ja halogenoitujen haihtuvien kipulääkkeiden kanssa.

Nebivololi voi peittää hypoglykemian oireet, minkä vuoksi sitä tulee käyttää varoen yhdessä insuliinin ja suun kautta otettavien diabeteslääkkeiden kanssa.

Amifostiini ja baklofeeni yhdessä masennuslääkkeiden ja antipsykoottien kanssa voimistavat lääkkeen verenpainetta alentavaa vaikutusta.

Yhdistettynä sympatomimeetteihin lääkkeen lääketieteellinen vaikutus heikkenee.

CYP2 D6 -entsyymin aktiivisuutta estävät aineet (mukaan lukien kinidiini paroksetiinin kanssa, tioridatsiini ja dekstrometorfaani fluoksetiinin kanssa) lisäävät muuttumattoman nebivololin pitoisuuksia plasmassa.

[ 32 ], [ 33 ], [ 34 ], [ 35 ]

Varastointiolosuhteet

Nebivalia ei saa säilyttää yli 30 °C:n lämpötilassa.

[ 36 ], [ 37 ], [ 38 ]

Säilyvyys

Nebivalia voidaan käyttää 24 kuukauden kuluessa lääkkeen vapautumispäivästä.

[ 39 ], [ 40 ], [ 41 ], [ 42 ]

Käyttö lapsille

Nebivalin käyttö pediatriassa on kielletty.

Analogit

Lääkkeen analogit ovat lääkkeet Nebilet ja Nebivolol.

[ 43 ], [ 44 ], [ 45 ], [ 46 ], [ 47 ], [ 48 ], [ 49 ], [ 50 ]

Arvostelut

Nebival saa yleensä myönteisiä arvioita sekä potilailta että lääkäreiltä. Lääkkeen jatkuva käyttö lääkärin määräämällä tavalla osoittaa suurta tehoa iskemian tai korkean verenpaineen hoidossa.

On otettava huomioon, että lääkettä tulee käyttää äärimmäisen varoen - sallimatta määrätyn hoito-ohjelman noudattamatta jättämistä, koska se voi heikentää sen terapeuttista tehoa. Samalla on muistettava, että lääkkeen myrkytys voi johtaa erittäin vakaviin seurauksiin, jopa potilaan kuolemaan. Tästä syystä on erittäin tärkeää noudattaa asiantuntijan määräämiä ohjeita kaikessa.

Samalla on huomattava, että yhdistelmähoitoa käytetään usein (etenkin iäkkäillä) useilla eri lääkkeillä. Näissä tapauksissa potilaan hyvinvointia on seurattava huolellisesti näiden lääkkeiden yhteisvaikutukseen liittyvien negatiivisten seurausten estämiseksi.

Lääkkeen toinen etu on sen melko kohtuullinen hinta.