Nebivolol

Nebivololi on rasemaatti, joka sisältää kaksi enantiomeeriä, D- ja L-nebivololin.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ]

Viitteitä Nebivolol

Sitä käytetään seuraavien sairauksien hoitoon:

• verenpainearvojen nousu;
• CHF;
• IHD (taudin kehittymisen estämiseksi).

[ 5 ], [ 6 ]

Julkaisumuoto

Aine vapautuu tabletteina, jotka on pakattu 30 kappaleen läpipainopakkauksiin.

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ]

Farmakodynamiikka

Kerta-annos lääkettä alentaa verenpainetta ja hidastaa sykettä (sekä kuormitettuna että levossa). Kerta-annos johtaa myös angina pectoriksen vastaiseen vaikutukseen sepelvaltimotautia sairastavilla, lisää ejektiofraktiota, alentaa vasemman kammion diastolisen paineen loppuarvoja ja vähentää perifeeristä verisuonten kokonaisvastusta ja täyttöpainetta.

Vakaa verenpainetta alentava vaikutus ilmenee 1–2 viikon jatkuvan lääkkeen käytön jälkeen (mutta joskus se voi kestää jopa kuukauden). Vakaa terapeuttinen vaikutus havaitaan 1–2 kuukauden kuluttua.

Lääkkeen antiarytminen vaikutus kehittyy tukahduttamalla patologista sydämen automatismia ja estämällä AV-johtumista. Verenpainetta alentava vaikutus saavutetaan vähentämällä RAS-järjestelmän aktiivisuutta.

[ 11 ], [ 12 ]

Farmakokinetiikkaa

Lääkkeen molemmat enantiomeerit imeytyvät nopeasti ruoansulatuskanavassa; ruoka ei kuitenkaan vaikuta imeytymisasteeseen.

Nopeasti aineenvaihdunnalla olevilla ihmisillä lääkkeen keskimääräinen biologinen hyötyosuus on 12 %, kun taas hitaalla aineenvaihdunnalla se on lähes täydellinen. Tästä syystä annoskoot on määritettävä yksilöllisesti ottaen huomioon aineenvaihdunnan intensiteetti. Veriplasmassa aine syntetisoidaan pääasiassa albumiinin kanssa.

Aineen erittyminen tapahtuu munuaisten (38%) ja suoliston (48%) kautta.

[ 13 ], [ 14 ], [ 15 ], [ 16 ], [ 17 ], [ 18 ]

Annostus ja antotapa

Aikuisten tulisi ottaa 2,5–5 mg lääkettä suun kautta päivässä (tämä tulisi tehdä päivän ensimmäisellä puoliskolla). Tarvittaessa annosta voidaan nostaa 10 mg:aan lääkettä. Vakaa lääketieteellinen vaikutus voidaan saavuttaa 7–14 päivän jatkuvan lääkkeen käytön jälkeen (joskus tämä kestää 1 kuukauden).

Iäkkäiden aikuisten aloitusannos on 2,5 mg päivässä. Suurin sallittu annos heille on 5 mg.

[ 24 ], [ 25 ]

Käyttö Nebivolol raskauden aikana

Nebivololin käyttö raskaana oleville naisille on kielletty, koska β-adrenergisten reseptorien toimintaa estävät aineet heikentävät verenkiertoa istukassa ja voivat johtaa sikiön kasvun hidastumiseen ja kohdunsisäisiin kehityshäiriöihin. Naisten, jotka ovat käyttäneet lääkettä raskauden aikana, tulisi seurata vastasyntyneen vauvan tilaa (hypoglykemia ja bradykardia ovat mahdollisia, erityisesti ensimmäisten kolmen päivän aikana synnytyksen jälkeen).

Imetyksen aikana lääkettä voidaan käyttää vain, jos imetys lopetetaan hoidon aikana.

Vasta

Tärkeimmät vasta-aiheet:

• yliherkkyys nebivololille;
• masennuksen tila;
• vakavat obliteroivat patologiat perifeerisen verisuonten alueella (ajoittainen katkokävely tai Raynaudin tauti);
• bronkospasmien tai keuhkoastman historia;
• kardiogeeninen sokki;
• myasthenia;
• vakavat maksan toimintahäiriöt;
• metabolinen asidoosi;
• feokromosytooma;
• bradykardia (syke alle 60 lyöntiä minuutissa);
• 2. tai 3. asteen AV-lohko (ilman sydämentahdistinta);
• SSSU (myös sinussolmukekatkos);
• verenpaineen huomattava lasku (systolinen verenpaine on alle 90 mmHg);
• Sydämen vajaatoiminta dekompensaatiovaiheessa tai akuutissa sydämen vajaatoiminnassa.

[ 19 ], [ 20 ], [ 21 ], [ 22 ]

Sivuvaikutukset Nebivolol

Lääkkeen ottaminen voi aiheuttaa erilaisia sivuvaikutuksia:

• sydämen vajaatoimintaa sairastavilla: useimmiten esiintyy bradykardiaa ja huimausta, sekä jalkojen turvotusta, ortostaattista romahdusta, ensimmäisen asteen estoa ja taudin oireiden voimistumista;
• lisääntymiselimiin vaikuttavat vauriot: impotenssi kehittyy toisinaan;
• iho-ongelmat: joskus esiintyy kutinaa ja eryteemaisia ihottumia. Suvaitsemattomuuden merkkejä ilmenee satunnaisesti ja psoriaasin ilmenemismuodot voimistuvat;
• ruoansulatuskanavaan liittyvät häiriöt: ummetusta, pahoinvointia tai ripulia havaitaan usein. Dyspeptistä oireyhtymää voi joskus esiintyä;
• hengityselinten toiminnan ongelmat: hengenahdistus ilmenee usein; joskus keuhkoputkien kouristukset kehittyvät;
• Sydän- ja verisuonijärjestelmän vauriot: joskus katkokävely voimistuu, kehittyy sydänkipua, bradykardiaa, sydämen rytmihäiriöitä ja sydämen vajaatoimintaa. Lisäksi verenpainearvot laskevat tai AV-johtumisen/salpauksen aktiivisuus hidastuu.
• näköhäiriöt: näköhäiriöitä voi esiintyä;
• Keskushermoston tai perifeerisen hermoston häiriöt: voi esiintyä uneliaisuutta tai väsymystä, painajaisia, parestesiaa, päänsärkyä, unettomuutta ja huimausta sekä masennuksen kehittymistä ja keskittymiskyvyn heikkenemistä.

[ 23 ]

Yliannos

Lääkkeen myrkytys voi aiheuttaa sellaisten ilmentymien esiintymistä kuin keuhkoputkien kouristukset, akuutti sydämen vajaatoiminta, bradykardia ja verenpaineen lasku.

Häiriöiden poistamiseksi potilaan vatsa pestään ja annetaan aktiivihiiltä laksatiivien kanssa. Jos tällainen tarve on olemassa, tehohoito suoritetaan sairaalassa.

[ 26 ], [ 27 ], [ 28 ]

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

Kun Nebivololia käytetään yhdessä insuliinin tai diabeteslääkkeiden kanssa, hypoglykemian (takykardian) oireet voivat peittyä.

Lääkkeen ja SSRI-lääkkeiden yhdistelmä voi johtaa nebivololin plasmapitoisuuden nousuun sekä aineenvaihduntaprosessien hidastumiseen, mikä lisää bradykardian todennäköisyyttä.

Yhdistelmä simetidiinin kanssa lisää lääkkeen pitoisuutta plasmassa.

Käyttö yhdessä fenotiatsiinijohdannaisten, trisyklisten masennuslääkkeiden ja barbituraattien kanssa voimistaa lääkkeen verenpainetta alentavia ominaisuuksia.

Samanaikainen käyttö anestesialääkkeiden kanssa lisää verenpaineen laskun todennäköisyyttä ja estää refleksitakykardiaprosesseja.

Yhdistelmä sympatomimeettien kanssa heikentää lääkkeen terapeuttista aktiivisuutta.

Yhdistelmä lääkkeillä, jotka estävät hitaita kalsiumkanavia, verenpainelääkkeillä tai nitroglyseriinillä, johtaa merkittävään verenpaineen laskuun.

Lääkkeen käyttö yhdessä verapamiilin kanssa voi johtaa sydänpysähdykseen.

Samanaikainen anto luokan 1 rytmihäiriölääkkeiden kanssa voi voimistaa negatiivista inotrooppista vaikutusta ja myös estää AV-johtumisprosesseja.

[ 29 ], [ 30 ], [ 31 ], [ 32 ]

Varastointiolosuhteet

Nebivololia tulee säilyttää alle 25 °C:n lämpötilassa.

[ 33 ], [ 34 ]

Säilyvyys

Nebivololia voidaan käyttää 36 kuukauden kuluessa lääkkeen valmistuspäivästä.

Hakemus lapsille

Lääkeainetta ei käytetä pediatriassa (alle 18-vuotiailla).

[ 35 ], [ 36 ]

Analogit

Lääkkeen analogit ovat Binelol, Nebilet ja Nebivator Nevotensin kanssa.

[ 37 ], [ 38 ]

Arvostelut

Nebivololi saa useimmilta ihmisiltä erinomaisia arvioita sen terapeuttisesta tehokkuudesta (monet sanovat sen olevan erittäin korkea). On kuitenkin myös suuri määrä negatiivisia oireita, jotka ilmenevät melko usein.