Finoptin

Finoptin auttaa estämään kalsiumionien toimintaa. Sen vaikuttava aine on verapamiili, joka estää kalsiumionien virtauksen sydänlihassolujen seinämiin sekä sileiden verisuonten lihasten soluihin.

Verapamiilin anto vähentää sydänlihaksen hapentarvetta vaikuttamalla suoraan sydänlihassolujen aineenvaihduntaprosesseihin ja siten vähentämällä jälkikuormitusta.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

Viitteitä Finoptina

Sitä käytetään sepelvaltimotaudin hoitoon ja tämän lisäksi seuraaviin angina pectoriksen tyyppeihin:

• epästabiili angina pectoris - etenevä vaihe tai lepovaihe;
• angina pectoris (vakaa);
• vasospastinen angina pectoris (tämä sisältää spontaanin angina pectoriksen);
• sydänkohtauksen jälkeen kehittyvä angina pectoris (ilman sydämen vajaatoiminnan oireita), joka vaatii β-adrenergisiä reseptoreita estävien aineiden antamista.

Sitä voidaan määrätä myös erilaisiin rytmihäiriöihin (esimerkiksi eteisvärinä, johon liittyy AV-johtumisen kiihtyminen (paitsi WPW-oireyhtymä)) tai paroksysmaaliseen supraventrikulaariseen takykardiaan.

Finoptinia käytetään myös kohonneen verenpaineen alentamiseen.

[ 4 ], [ 5 ]

Julkaisumuoto

Lääke vapautuu tablettien muodossa - 30 tai 100 kappaletta pullossa; laatikko sisältää yhden tällaisen pullon.

[ 6 ]

Farmakodynamiikka

Verapamiili tehostaa verenkiertoa sydänlihaksen alueelle (vaikuttaa suoraan verisuonten sileisiin lihaksiin, vähentää niiden sävyä ja poistaa sepelvaltimoihin vaikuttavan kouristuksen) ja tämän lisäksi poststenoottisiin vyöhykkeisiin.

Lääkkeen verenpainetta alentava vaikutus kehittyy perifeeristen verisuonten systeemisen resistenssin heikkenemisen myötä; syke ei kuitenkaan nouse.

Lääkkeellä on voimakas rytmihäiriöitä estävä vaikutus (myös supraventrikulaaristen rytmihäiriöiden yhteydessä). Verapamiili estää impulssin kulkua AV-solmukkeen sisällä ja rytmihäiriön tyypin huomioon ottaen auttaa palauttamaan poskionteloiden rytmin ja vakauttamaan kammiosupistusten määrän.

Verapamiililla ei ole juurikaan vaikutusta normaaliin verenpaineeseen ja sykkeeseen (jos syke on normaali, sydämen syke voi muuttua vain hieman).

Farmakokinetiikkaa

Suun kautta otettuna noin 90 % lääkkeestä imeytyy ohutsuoleen. Biologinen hyötyosuus on 22 % (johtuen voimakkaista aineenvaihduntaprosesseista ensimmäisen intrahepaattisen läpikulun aikana). Toistuvassa käytössä biologinen hyötyosuusindeksi lähes kaksinkertaistuu.

Verapamiilin seerumin Cmax-arvot mitataan 1–2 tunnin kuluttua suun kautta ottamisesta. Puoliintumisaika on 3–7 tuntia. Noin 90 % kulutetusta annoksesta syntetisoidaan heraproteiinin mukana.

Verapamiilin aineenvaihduntaprosessit toteutuvat maksassa useiden johdannaisten muodostuessa; vain norverapamiililla on kuitenkin lääkinnällinen vaikutus.

Verapamiili ja sen johdannaiset erittyvät munuaisten kautta. Muuttumattomana erittyvän aineen määrä on enimmillään 3–4 %. Noin 16 % annoksesta erittyy suoliston kautta.

Noin 50 % annetusta lääkkeestä erittyy 24 tunnin kuluessa; noin 70 % erittyy 5 päivän kuluessa.

Maksan vajaatoimintaa sairastavilla henkilöillä lääkkeen vaikuttavan aineen puoliintumisaika on pidentynyt.

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ]

Annostus ja antotapa

Lääke on otettava suun kautta, tabletti huuhdellaan alas pelkän veden kanssa. Lääkettä ei saa juoda greippimehun kanssa. Verapamiilia on suositeltavaa ottaa ruoan kanssa tai heti aterian jälkeen. Lääkettä ei saa käyttää vaaka-asennossa.

Sydäninfarktin sairastuneet voivat ottaa lääkettä aikaisintaan 7 päivää akuutin vaiheen päättymisen jälkeen.

Pitkään verapamiilia käyttäneillä henkilöillä lääke tulee lopettaa vähitellen.

Verapamiilin annoskoot valitaan yksilöllisesti ottaen huomioon olemassa oleva kliininen tilanne, potilaan henkilökohtaiset ominaisuudet ja lisähoito.

Lääkkeiden annoskoot aikuisille.

Yli 50 kg painaville henkilöille, joilla on rytmihäiriöitä ja sepelvaltimotautia, annetaan usein 0,12–0,48 g verapamiilia päivässä. Päivittäinen annos jaetaan 3–4 annokseen yhtä usein. Hoidon alussa tulee käyttää pienimpiä annoksia, ja annosta tulee suurentaa lääkärin valvonnassa. Lääkettä saa käyttää enintään 0,48 g päivässä.

Alle 50 kg painaville henkilöille, joilla on kohonnut verenpaine, annetaan yleensä 0,12–0,36 g lääkettä päivässä. Määritetty annos jaetaan kolmeen annokseen. Hoito aloitetaan pienillä annoksilla; annosta voidaan suurentaa vain, jos lääke on hyvin siedettävä ja verenpaineen hallinta on riittämätön.

Lääkkeiden annostusohjeet lastenlääketieteessä.

Lääkettä voidaan määrätä lapsille vain sydämen rytmihäiriöiden yhteydessä; on parempi olla käyttämättä sitä muihin häiriöihin.

4-6-vuotiaille lapsille käytetään 0,08-0,12 g verapamiilia päivässä (annos jaetaan 2-3 annokseen). Vanhempien esikouluikäisten lasten hoito suoritetaan vain lääkärin valvonnassa.

6–14-vuotiailla – minkä tahansa tyyppisessä rytmihäiriössä lääkettä tulee käyttää 0,08–0,36 g päivässä. Annostus jaetaan 2–4 käyttökertaan. Aluksi käytetään pieniä annoksia, ja annostusta voi muuttaa vain, jos lääkkeen vaikutus on heikko ja siedettävyys hyvä.

Yli 14-vuotiaille ja yli 50 kg painaville henkilöille Finotipinea käytetään aikuisille määrätyillä annoksilla.

Muut potilasryhmät.

Iäkkäiden potilaiden hoito tulee aloittaa pienimmillä lääkeannoksilla (tämän ryhmän potilailla voi olla lisääntynyt herkkyys lääkkeelle). Annosmuutokset tehdään vain tarkassa lääkärin valvonnassa ja verenpainetta ja EKG:tä seuraten.

Maksa- ja sappitierakenteen toimintahäiriöistä kärsivien henkilöiden on muutettava lääkkeen annostusta ottaen huomioon maksan toimintahäiriön voimakkuus (tällaisilla potilailla verapamiilin aineenvaihduntaprosessit hidastuvat ja muuttumattoman komponentin plasmansisäinen indeksi kasvaa). Alkuannoksen koko päivässä on enintään 0,08 g. Annosmuutokset tulee tehdä äärimmäisen varoen.

[ 12 ], [ 13 ]

Käyttö Finoptina raskauden aikana

Finoptinin määräminen ensimmäisen ja toisen raskauskolmanneksen aikana on kielletty. Kolmannella kolmanneksella sitä käytetään vain tiukkojen käyttöaiheiden mukaisesti ja huolellisessa lääkärin valvonnassa. Lääkkeen vaikuttava aine voi voittaa aivo-aortan eston.

Verapamiilia voi erittyä pieninä määrinä rintamaitoon. Rajallisissa kliinisissä tutkimuksissa ei havaittu negatiivisia vaikutuksia vastasyntyneisiin, mutta tehtyjen testien pienen määrän vuoksi on suositeltavaa lopettaa imetys hoidon ajaksi, jos lääkkeen käyttö on tarpeen.

Vasta

Tärkeimmät vasta-aiheet:

• vaikea vasemman kammion toimintahäiriö (keuhkovaltimon tukkeumapaine >20 mmHg tai vasemman kammion ejektiofraktio <20–30 %);
• verenpainearvojen voimakas lasku (systolinen paine on <90 mmHg) tai kardiogeeninen sokki;
• 2–3 asteen sydämenlyöntikatkos (ei toimivaa sydämentahdistinta);
• SSSU (jos potilaalla ei ole toimivaa sydämentahdistinta);
• eteisvärinä, johon liittyy johtumisprosessien häiriö (esimerkiksi WPW-oireyhtymä tai LGL-oireyhtymä);
• vaikea verapamiilihydrokloridin intoleranssi;
• laaja-alainen kompleksinen kammiotakykardia;
• antaminen yhdessä β-salpaajien kanssa laskimonsisäiseen injektioon;
• sydäninfarkti aktiivisessa vaiheessa;
• SA-lohko;
• bradykardia (sykearvot alle 50 lyöntiä minuutissa);
• Sydämen vajaatoiminta kompensoimattomassa muodossa.

Sivuvaikutukset Finoptina

Hoitoon liittyviä haittavaikutuksia on tutkittu markkinoille tulon jälkeisissä ja kliinisissä kokeissa. Havaittuja häiriöitä ovat:

• Sydän- ja verisuonijärjestelmän toiminnan häiriöt: AV-katkos (1-3 astetta), sinussolmukkeeseen vaikuttava katkos, sydämentykytys, sinusbradykardia, kohonnut syke, perifeerinen turvotus, verenpaineen lasku ja kuumat aallot. On tietoa sydämen vajaatoiminnan ilmaantumisesta ja olemassa olevan sydämen vajaatoiminnan ilmenemismuotojen voimistumisesta;
• ruoansulatuskanavan ongelmat: suolitukos, pahoinvointi, kipu ja epämukavuus ylävatsan ja vatsan alueella, suolistohäiriöt, ikeniin vaikuttava hyperplasia ja oksentelu;
• Keskushermostoon liittyvät vauriot: päänsärky, lisääntynyt väsymys, ekstrapyramidaalioireet, huimaus, vapina ja parestesia;
• aistinelinten häiriöt: tinnitus;
• lisääntymistoimintaan liittyvät oireet: galaktorrea, gynekomastia tai erektiohäiriöt;
• tuki- ja liikuntaelimistön rakenteen vauriot: lihaskipu tai nivelkipu sekä myasthenia;
• laboratoriokokeiden tulokset: hyperprolaktinemia ja kohonneet intrahepaattisten entsyymien tasot;
• Allergiaoireet: urtikaria, erythema multiforme, SJS, hiustenlähtö, makulopapulaariset ihottumat, Quincken edeema, purppura, erytromelalgia ja epidermaalinen kutina.

Markkinoille tulon jälkeisissä tutkimuksissa havaittiin yksittäistapauksissa tetrapareesin kehittymistä Finoptinin ja kolkisiinin yhteiskäytön yhteydessä. Tällainen vaikutus voi johtua kolkisiinin kulkeutumisesta BBB:n läpi verapamiilin aiheuttaman P-gp:n ja CYP3A4:n aktiivisuuden heikkenemisen vuoksi.

[ 10 ], [ 11 ]

Yliannos

Verapamiilimyrkytys voi johtaa merkittävään verenpaineen laskuun, munuaisten toimintahäiriöön, sydämen rytmihäiriöihin sekä EBV- ja pH-tasojen häiriöihin.

Finotipiiniannoksesta ja potilaan iästä riippuen voi esiintyä seuraavia oireita: verenpaineen laskua ja rytmihäiriöitä (myös raja-arvorytmejä, joihin liittyy AV-dissosiaatio ja lisäksi merkittävä AV-katkos), jotka johtavat shokkiin ja sitä seuraavaan sydänpysähdykseen ja kuolemaan. Myös metabolista asidoosia, hypoksiaa, hyperglykemiaa tai hypokalemiaa, kouristuksia ja munuaisten suodatuskyvyn ongelmia voi esiintyä. Vaikea myrkytys aiheuttaa huimausta ja tajunnan menetystä, jotka johtavat koomaan, sekä lisäksi kardiogeenista sokkia, johon liittyy keuhkopöhö.

Yliannostusta tulee hoitaa sairaalassa. Välittömästi suuren lääkeannoksen antamisen jälkeen suoritetaan mahahuuhtelu ja sorbenttien käyttö verapamiilin imeytymisen vähentämiseksi.

Hoitoon kuuluu myrkytysoireiden poistaminen ja sydän- ja verisuoni- ja hengityselinten vakaan toiminnan ylläpitäminen.

Vakavan myrkytyksen sattuessa suoritetaan elvytystoimenpiteitä, mukaan lukien tekohengitys, defibrillaatio, sydämen stimulaatio ja sydämen alueen epäsuora hieronta.

Hemodialyysi verapamiilimyrkytyksen yhteydessä ei tehoa. Plasmafereesi ja hemofiltraatio voivat kuitenkin auttaa.

Verapamiililla on vastalääke – alkuaine kalsium. Yliannostustapauksessa annetaan laskimoon 10-prosenttista kalsiumglukonaattia (10–20 ml). Tarvittaessa laskimonsisäinen injektio voidaan toistaa (lisäksi voidaan antaa myös tiputus laskimoon – annos noin 5 mmol tunnissa).

AV-katkoksen, sinusbradykardian tai sydänpysähdyksen sattuessa käytetään isoprenaliinia, atropiinia ja orsiprenaliinia tai tehdään sydämentahdistus.

Verenpaineen lasku (johon liittyy lisääntynyt vasodilataatio ja kardiogeenisen sokin kehittyminen) vaatii dopamiinin (enintään 25 mikrog/kg minuutissa), noradrenaliinin tai dobutamiinin (enintään 15 mikrog/kg minuutissa) käyttöä.

Tehostunut vasodilataatio (alkuvaiheet) vaatii Ringerin liuoksen tai fysiologisen nesteen laskimonsisäisiä injektioita.

Plasman kalsiumpitoisuuksia on seurattava (verapamiilimyrkytyksen sattuessa optimaalinen arvo on ylärajan sisällä tai hieman sen yläpuolella).

[ 14 ]

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

Käyttö yhdessä rytmihäiriölääkkeiden ja beetasalpaajien kanssa voimistaa sydän- ja verisuonitoimintaa ja lisää AV-katkoksen, rytmihäiriöiden, sydämen vajaatoiminnan ja verenpaineen laskun todennäköisyyttä. Näitä lääkkeitä on yhdistettävä erittäin huolellisesti ja annostusta on muutettava tarpeen mukaan.

Kun verapamiilia annetaan yhdessä kinidiinin kanssa, jälkimmäisen puhdistuma pienenee. Näiden lääkkeiden yhteiskäyttö voi johtaa verenpaineen laskuun ja keuhkopöhöön (pääasiassa henkilöillä, joilla on hypertrofinen kardiomyopatia, joka on luonteeltaan obstruktiivinen).

Finoptin aiheuttaa flekainidiinin puhdistuman 10 %:n laskun, mutta tällä ei ole merkittävää kliinistä vaikutusta.

Angina pectorista sairastavilla lääke lisää metoprololin Cmax- ja AUC-arvoja (vastaavasti 41% ja 32,5%) sekä propranololin (vastaavasti 94% ja 65%).

Käyttö yhdessä diureettien, vasodilataattoreiden ja verenpainelääkkeiden kanssa lisää verenpainetta alentavaa vaikutusta.

Verapamiili lisää pratsosiinin Cmax-arvoa 40 % ja lisäksi teratsosiinin AUC- ja Cmax-arvoja (vastaavasti 24 % ja 25 %). Näiden lääkkeiden yhdistetty käyttö tehostaa verenpainetta alentavaa vaikutusta.

Antiretroviraaliset aineet yhdessä lääkkeen kanssa lisäävät verapamiili-indeksiä seerumissa. Tällaisia yhdistelmiä on käytettävä erittäin huolellisesti ja Finoptin-annosta on säädettävä.

Lääke lisää karbamatsepiinin AUC-tasoa ja samalla lisää sen neurotoksisia vaikutuksia, mikä lisää diplopian, huimauksen, päänsäryn ja ataksian todennäköisyyttä.

Yhdistelmä litiumin kanssa voimistaa sen neurotoksisia ominaisuuksia.

Rifampisiini pienentää verapamiilin Cmax-arvoja seerumissa ja samalla heikentää sen verenpainetta alentavaa vaikutusta.

Klaritromysiinin ja erytromysiinin yhdistelmä sekä telitromysiini lisäävät lääkkeen seerumipitoisuutta.

Lääke lisää kolkisiinin altistusnopeutta.

Neuromuskulaarisia impulsseja estävät aineet voivat voimistaa verapamiilin terapeuttista vaikutusta.

Sulfinpyratsonin käyttöönotto heikentää lääkkeen verenpainetta alentavaa vaikutusta.

Lääkkeen yhdistäminen aspiriiniin lisää verenvuotoriskiä.

LS lisää plasman etanolipitoisuuksia.

Lääke lisää statiinien (mukaan lukien simvastatiinin ja lovastatiinin sekä atorvastatiinin) pitoisuuksia seerumissa, mikä voi vaatia niiden annoksen muuttamista. Samanaikaisesti näiden lääkkeiden yhdistelmähoito lisää verapamiilin AUC-tasoa (atorvastatiinin kanssa käytettynä 42,8 % ja simvastatiinin kanssa yhdistettynä 2,6-kertaisesti). Verapamiilin aineenvaihduntaprosessit eivät muutu, kun sitä käytetään yhdessä fluvastatiinin, lovastatiinin, pravastatiinin ja rosuvastatiinin kanssa.

Lääke lisää digitoksiinin arvoja digoksiinin kanssa ja tämän lisäksi yksittäisiä hypoglykeemisiä aineita (glyburidi), imipramiinia midatsolaamin kanssa, teofylliiniä ja buspironia almotriptaanin kanssa veriseerumissa.

Yhdistelmä simetidiinin kanssa aiheuttaa lääkkeen AUC-arvon nousun.

Lääkkeen antaminen yhdessä doksorubisiinin kanssa aiheuttaa sen seerumiarvojen nousua pienisoluista keuhkosyöpää sairastavilla henkilöillä. Pitkälle edenneen kasvaimen omaavilla henkilöillä ei havaita merkittäviä muutoksia doksorubisiinin farmakokinetiikassa, kun sitä annetaan yhdessä Finoptinin kanssa.

Lääke lisää siklosporiinin seerumin Cmax- ja AUC-arvoja 45 %.

Samanaikainen käyttö takrolimuusin tai sirolimuusin kanssa voi lisätä niiden pitoisuuksia plasmassa.

Kun lääkettä otetaan greippimehun kanssa, verapamiilipitoisuus seerumissa nousee.

Mäkikuisman sisältämät aineet vähentävät lääkkeen arvoja seerumissa.

[ 15 ], [ 16 ], [ 17 ]

Varastointiolosuhteet

Finoptinia tulee säilyttää pienten lasten ulottumattomissa normaalissa lämpötilassa.

Säilyvyys

Finoptinia voidaan käyttää viiden vuoden ajan lääkevalmisteen myyntipäivästä.

Analogit

Lääkkeen analogit ovat Enap, Vazar, Ketanserin, Lipril Kapilarin kanssa, Sulfur ja Anaprilin, ja lisäksi Atacand ja Tivortin Gepar Compositumin kanssa, Lodoz, Aprovel ja Ionic Glyoxal Compositumin kanssa. Lisäksi luettelossa ovat Cordipin, Adalat, Bidop Amlotopin kanssa, Teveten ja Amprilan.

[ 18 ], [ 19 ], [ 20 ]