Galantamiinihydrobromidi

Galantamiinibromidi on lääkeaine, joka vaikuttaa aktiivisesti hermoimpulssien siirtoprosesseihin stimuloiden ja ylläpitäen synaptista asetyylikoliinin neurotransmissiota ihmisen ääreishermostossa. Tämän antikolinesteraasilääkkeen analogeja ovat Nivalin, Galantamiini ja Galantamiinibromidi.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

Viitteitä galantamiinihydrobromidi

Luettelo patologioista, joiden hoitoon käytetään galantamiinihydrobromidia, sisältää:

• myopatiat (perinnölliset lihasdystrofiat, neurologisten sairauksien neuromuskulaariset oireyhtymät);
• myasthenia gravis (lihasheikkous);
• neuriitti, polyneuriitti, radikuliitti ja radikuloneuriitti, joihin liittyy tuntoherkkyyden menetys ja liikehäiriöt;
• polio (jäännösvaikutukset);
• CP-vamman spastiset muodot;
• vastasyntyneiden CP-vamma ja syntymäpareesi;
• kastelu;
• aivoverisuonitapahtuman, mukaan lukien aivohalvauksen, jälkeinen jäännöspareesi;
• psykogeeninen ja selkärangan impotenssi;
• lievä ja kohtalainen neuropsykopatologisten tilojen ilmenemisaste Alzheimerin taudin tyypin seniilissä dementiassa (seniili dementia).

Galantamiinihydrobromidin käyttö on täysin perusteltua, jos leikkauksen jälkeisiä neurologisia oireyhtymiä, kuten perifeerinen halvaus ja pareesi (mukaan lukien suoliston ja virtsarakon atonia), esiintyy.

Lisäksi galantamiinihydrobromidia käytetään vastalääkkeenä myrkytykseen (tai yliannostukseen) atropiinia ja vastaavia aineita sisältävien parasympatolyyttisten lääkkeiden kanssa.

[ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Julkaisumuoto

Galantamiinihydrobromidia on saatavana 0,25%, 0,5% ja 1% injektioliuoksina - 1 ml:n ampulleissa (10 ampullin pakkauksissa).

[ 7 ]

Farmakodynamiikka

Tämän lääkkeen vaikuttava aine on typpeä sisältävä luonnollinen yhdiste, joka on eristetty lumikellon (Galantus Woronowi A. Los) sipuleista - alkaloidi galantamiini (hydrobromidin muodossa).

Galantamiinihydrobromidi vähentää koliiniesteraasin, entsyymin, aktiivisuutta. Koliiniesteraasi osallistuu asetyylikoliinin, hermoimpulssien välittymiseen välttämättömän koliinijohdannaisen, hydrolyysiin (hajoamiseen). Asetyylikoliinin hajoamisprosessia kolinergisissä synapseissa kiihdyttämällä koliiniesteraasientsyymin vaikutus estyy tilapäisesti. Tämän seurauksena asetyylikoliinin pitoisuus hermo-lihassynapseissa kasvaa. Tämä johtaa hermokuidun virittymisen lisääntymiseen ja hermoimpulssin välittymisprosessi lihaskudokseen voimistuu.

[ 8 ], [ 9 ], [ 10 ], [ 11 ]

Farmakokinetiikkaa

Parenteraalisen ihon alle annon jälkeen galantamiinihydrobromidi imeytyy nopeasti verenkiertoon, eikä sen sitoutuminen plasman proteiineihin ole merkittävää. Lääke läpäisee veri-aivoesteen.

Vaikuttavan aineen terapeuttinen pitoisuus veriplasmassa havaitaan noin 25–30 minuuttia injektion jälkeen. Aineenvaihdunta on asteittaista, biologisten transformaatiotuotteiden puoliintumisaika on lähes viisi tuntia. Galantamiinihydrobromidin metaboliitit erittyvät munuaisten kautta virtsaan.

[ 12 ], [ 13 ], [ 14 ]

Annostus ja antotapa

Galantamiinihydrobromidin antotapa - ihonalaiset injektiot. Lääkäri määrää annostuksen yksilöllisesti. Lääkkeen 1-prosenttisen liuoksen vakioannos aikuisille on 0,25–1 ml kerran tai kaksi päivässä. Suurin vuorokausiannos on 2 ml 1-prosenttista liuosta.

Lasten annos riippuu iästä: enintään 2 vuotta - 0,1–0,2 ml (0,25 % liuos), 3–5 vuotta - 0,2–0,4 ml; 7–8 vuotta - 0,3–0,8 ml; 9–13 vuotta - 0,5 ml (0,25 % liuos). 14-vuotiaille ja sitä vanhemmille - 1 ml 0,5 % liuosta. Hoidon kesto on 10–30 päivää.

[ 18 ], [ 19 ], [ 20 ], [ 21 ], [ 22 ]

Käyttö galantamiinihydrobromidi raskauden aikana

Raskauden aikana se on mahdollista, jos äidille koituva hyöty on suurempi kuin sikiölle mahdollisesti koituva riski.

Vasta

Galantamiinihydrobromidin käyttö on vasta-aiheista angina pectoriksen ja sydämen vajaatoiminnan, hidastuneen sydämensykkeen (bradykardian), astman, epilepsian ja raajojen lihasten tahattomien supistusten (hyperkineesin) yhteydessä.

Sivuvaikutukset galantamiinihydrobromidi

Tämän lääkkeen käyttö ei yleensä aiheuta ei-toivottuja sivuvaikutuksia.

Mutta yksilöllinen yliherkkyys galantamiinille on mahdollinen, samoin kuin sen yliannostus, jonka oireita ovat huimaus, hidas syke (bradykardia) ja sylkirauhasten toimintahäiriöt (lisääntynyt syljeneritys ja kuolaaminen). Tällaisessa tilanteessa suositellaan atropiinisulfaatin (1 ml 0,1-prosenttista liuosta) ihonalaista tai laskimonsisäistä antoa.

[ 15 ], [ 16 ], [ 17 ]

Yliannos

Oireet: lihasheikkous tai -faskikulaatiot, vaikea pahoinvointi, oksentelu, vatsakrampit, lisääntynyt syljeneritys, kyynelvuoto, virtsan ja ulosteen pidätyskyvyttömyys, voimakas hikoilu, verenpaineen lasku, bradykardia, romahdus ja kouristukset. Vaikea lihasheikkous yhdistettynä henkitorven limakalvon liikatuotantoon ja bronkospasmiin voi johtaa kuolemaan johtavaan hengitysteiden tukkeutumiseen.

Markkinoille tulon jälkeinen kokemus (32 mg lääkkeen vahingossa tapahtuva nieleminen): kääntyvien kärkien takykardian kehittyminen, QT-ajan pidentyminen, kammioperäinen takykardia ja lyhytaikainen tajunnan menetys.

[ 23 ]

Varastointiolosuhteet

Säilytysolosuhteet: Galantamiinihydrobromidi sisältyy luetteloon A, se tulee säilyttää pimeässä paikassa huoneenlämmössä.

[ 24 ]

Säilyvyys

Lääkkeen viimeinen käyttöpäivä on ilmoitettu sen pakkauksessa.

[ 25 ], [ 26 ], [ 27 ], [ 28 ]