Glucophage

Glucophage on metformiinin, laajalti käytetyn suun kautta otettavan lääkkeen, kauppanimi tyypin 2 diabeteksen hoitoon. Metformiini kuuluu biguanideiksi kutsuttuun lääkeryhmään, ja se toimii auttamalla hallitsemaan verensokeritasoja. Se on erityisen suosittu kyvystään parantaa glukoosin hallintaa aiheuttamatta hypoglykemiaa (alhaista verensokeria), joka on monien muiden diabeteslääkkeiden yleinen sivuvaikutus.

Metformiinin vaikutusmekanismi:

1. Maksan glukoosin tuotannon väheneminen - Metformiini vähentää maksan tuottaman glukoosin määrää.
2. Parempi insuliiniherkkyys – parantaa kehon kykyä käyttää saatavilla olevaa insuliinia verensokeritasojen hallintaan tehokkaammin.
3. Verensokeritasojen alentaminen - Metformiini auttaa vähentämään glukoosin imeytymistä ruoasta suolistossa.

Viitteitä Glucophage

Glucophagea käytetään yleisesti tyypin 2 diabeteksen hoitoon. Sitä voidaan käyttää yksinään tai yhdessä muiden diabeteslääkkeiden tai insuliinin kanssa. Glucophagea käytetään myös ehkäisemään diabeteksen kehittymistä henkilöillä, joilla on prediabetes, ja parantamaan insuliiniherkkyyttä potilailla, joilla on munasarjojen monirakkulaoireyhtymä.

Julkaisumuoto

Glucophage (metformiini) on yleensä saatavilla tablettimuodossa.

Farmakodynamiikka

1. Glukoneogeneesin vähentäminen: Glucophage vähentää glukoosin tuotantoa maksassa (glukoneogeneesiä), mikä on sen antihyperglykeemisen vaikutuksen pääasiallinen mekanismi. Se estää glukoneogeneesiprosessiin osallistuvia entsyymejä, kuten fosfoenolipyruvaattikarboksikinaasia (PEPCK) ja glukoneogeneesi-11:tä.
2. Lisääntynyt kudosherkkyys insuliinille: Metformiini lisää kudosherkkyyttä insuliinille, jolloin kudos pystyy hyödyntämään verestä saatavaa glukoosia paremmin. Tämä on erityisen tärkeää lihaksille, jotka herkistyvät insuliinille, mikä auttaa parantamaan perifeeristä glukoosinottoa.
3. Suoliston glukoosin imeytymisen väheneminen: Glucophage saattaa vähentää ruoasta saatavan glukoosin imeytymistä suolistossa, mikä johtaa aterianjälkeisten glukoosipiikkiarvojen pienenemiseen ja aterianjälkeisen hyperglykemian vähenemiseen.
4. Veren lipidien alentaminen: Glucophagella voi olla myös hyödyllisiä vaikutuksia veren lipiditasoihin, mukaan lukien triglyseridien ja kokonaiskolesterolin alentaminen.
5. Oksidatiivinen stressi ja antioksidanttivaikutus: On näyttöä siitä, että metformiini saattaa vähentää oksidatiivista stressiä ja sillä voi olla antioksidanttisia ominaisuuksia, jotka voivat liittyä sen suojaavaan vaikutukseen sydän- ja verisuonitapahtumissa.

Farmakokinetiikkaa

1. Imeytyminen: Metformiini imeytyy ruoansulatuskanavasta, pääasiassa suolen yläosasta. Imeytyminen on hidasta, ja huippupitoisuudet saavutetaan yleensä noin 2,5–3 tunnissa annon jälkeen.
2. Aineenvaihdunta: Metformiini ei käytännössä metaboloidu elimistössä. Se erittyy muuttumattomana munuaisten kautta.
3. Eliminaatio: Metformiinin ensisijainen erittymisreitti on munuaisten kautta. Suurin osa lääkkeestä erittyy muuttumattomana munuaisten kautta. Munuaisten vajaatoimintaa sairastavilla potilailla metformiinia voi kertyä elimistöön, mikä vaatii annoksen muuttamista tai lääkkeen käytön lopettamista.
4. Puoliintumisaika: Metformiinin puoliintumisaika on noin 6,2 tuntia, joten sitä voidaan ottaa kaksi tai kolme kertaa päivässä lääkärin suositusten mukaan.
5. Ruoan vaikutukset: Ruoka voi vaikuttaa metformiinin imeytymisen nopeuteen ja määrään, joten lääke otetaan yleensä aterioiden yhteydessä tai välittömästi niiden jälkeen.

Annostus ja antotapa

Käyttöohjeet:

1. Ottaminen ruoan kanssa: Glucophage tulee ottaa aterioiden yhteydessä tai niiden jälkeen ruoansulatuskanavan sivuvaikutusten, kuten pahoinvoinnin ja ripulin, minimoimiseksi.
2. Säännöllisyys: Lääkettä tulee ottaa säännöllisesti lääkärin määräämän aikataulun mukaisesti vakaan verensokeritason ylläpitämiseksi.

Annostus:

Glucophagen annostus riippuu potilaan yksilöllisistä tarpeista, hoitovasteesta ja verensokerin tavoitetasoista.

1. Aloitusannos: Tavallinen aloitusannos on 500 mg kerran tai kaksi kertaa vuorokaudessa tai 850 mg kerran vuorokaudessa. Lääkärisi voi suurentaa annosta vähitellen verensokerin hallinnan parantamiseksi.
2. Ylläpitoannos: Tavallinen ylläpitoannos voi vaihdella 1500–2000 mg vuorokaudessa jaettuna kahteen tai kolmeen annokseen.
3. Suurin suositeltu annos aikuisille on 2550 mg vuorokaudessa. Metformiinin pitkävaikutteisten muotojen suurin annos voi olla jopa 2000 mg vuorokaudessa.

Erityisohjeet:

• Annoksen asteittainen lisääminen: Sivuvaikutusten minimoimiseksi on suositeltavaa lisätä annosta asteittain.
• Seuranta: Munuaisten toiminnan säännöllinen seuranta on tarpeen, erityisesti ennen hoidon aloittamista ja säännöllisesti hoidon aikana, koska metformiini erittyy munuaisten kautta.
• Lopettaminen: Metformiinihoito on tilapäisesti lopetettava ennen tiettyjä lääketieteellisiä toimenpiteitä tai jos ilmenee tiloja, jotka voivat lisätä maitohappoasidoosin riskiä (esim. vaikea nestehukka tai hypoksia).

Käyttö Glucophage raskauden aikana

Suositukset metformiinin käytöstä raskauden aikana:

1. Tyypin 2 diabetes:

   • Glucophagea voidaan suositella raskauden aikana tyypin 2 diabeteksen hallintaan. Jotkut tutkimukset ovat osoittaneet, että se voi olla turvallinen ja tehokas tänä aikana, ja se auttaa hallitsemaan verensokeritasoja ilman merkittävää hypoglykemian riskiä.
   • Raskausdiabeteksen vakiohoito on kuitenkin insuliini, ja metformiinia tulee käyttää vain tiukkojen käyttöaiheiden mukaisesti ja lääkärin valvonnassa.

2. Munasarjojen monirakkulaoireyhtymä (PCOS):

   • Glucophagea käytetään parantamaan insuliiniresistenssiä PCOS-naisilla, mikä voi auttaa edistämään säännöllisiä kuukautisia ja parantamaan ovulaatiota. Tästä voi olla hyötyä naisille, jotka yrittävät tulla raskaaksi.

3. Turvallisuus ja tehokkuus:

   • Tutkimukset viittaavat siihen, että metformiinin käyttö raskauden aikana voi olla suhteellisen turvallista, mutta sen täydellisen turvallisuuden varmistamiseksi tarvitaan vielä lisää tietoa. On tärkeää ottaa huomioon, että metformiini läpäisee istukan, ja sen vaikutukset sikiöön vaativat lisätutkimuksia.

4. Seuranta ja hallinta:

   • Jos Glucophagea määrätään raskauden aikana, äidin terveydentilan ja sikiön kehityksen huolellinen seuranta on välttämätöntä. Tähän kuuluvat säännölliset verensokerimittaukset sekä mahdolliset ultraäänitutkimukset sikiön tilan arvioimiseksi.

Vasta

1. Munuaisten vajaatoiminta: Metformiini erittyy munuaisten kautta, ja sen kertyminen elimistöön voi johtaa laktaattiasidoosin kehittymiseen potilailla, joilla on heikentynyt munuaisten toiminta. Siksi Glucophage on vasta-aiheinen potilailla, joilla on vaikea munuaisten vajaatoiminta (glomerulussuodatusnopeus alle 30 ml/min) tai kohtalainen munuaisten vajaatoiminta ja muita riskitekijöitä.
2. Maksan vajaatoiminta: Glucophage voi olla vasta-aiheinen potilailla, joilla on vaikea maksan vajaatoiminta, metformiinin metabolian ja eliminaation mahdollisen heikkenemisen vuoksi.
3. Alkoholismi: Alkoholin väärinkäytön yhteydessä metformiini voi lisätä maitohappoasidoosin riskiä. Siksi Glucophagen käyttöä ei suositella potilaille, joilla on alkoholiriippuvuus tai vaikea alkoholin väärinkäyttö.
4. Ketoasidoosi: Glucophage on myös vasta-aiheinen ketoasidoosin, vakavan diabeteksen komplikaation, yhteydessä, jolle on ominaista korkea ketoaineiden määrä veressä.
5. Allergia: Potilaiden, joilla on tunnettu allergia metformiinille tai muille lääkkeen aineosille, tulisi välttää lääkkeen käyttöä.
6. Raskaus ja imetys: Glucophagen käyttö raskauden ja imetyksen aikana vaatii lääkärin konsultaatiota, koska sen turvallisuudesta näissä tilanteissa on vain vähän tietoa.

Sivuvaikutukset Glucophage

1. Ruoansulatuskanavan häiriöt: ripuli, pahoinvointi, oksentelu, vatsakipu, ruokahalun heikkeneminen.
2. Metallinen maku suussa.
3. Maitohappoasidoosi (harvinainen mutta vakava komplikaatio, jolle on ominaista veren laktaattipitoisuuden nousu) voi kehittyä.
4. Harvoin voi esiintyä allergisia reaktioita, kuten nokkosihottumaa ja kutinaa.

Yliannos

1. Maitohappoasidoosi: Tämä on vakava komplikaatio, joka voi ilmetä, jos otat metformiinin yliannostuksen. Maitohappoasidoosille on ominaista maitohapon kertyminen elimistöön. Oireita voivat olla pahoinvointi, oksentelu, vatsakipu, lihasheikkous, väsymys, hengitysvaikeudet, ruumiinlämmön lasku ja mielentilan muutokset. Hoitoon kuuluu nesteytys ja happo-emästasapainon korjaaminen.
2. Hypoglykemia: Harvinaisissa tapauksissa metformiini voi aiheuttaa hypoglykemiaa (alhaista verensokeria), erityisesti henkilöillä, joilla on munuaisongelmia tai muita metformiinin aineenvaihduntaa heikentäviä tiloja. Hoitoon kuuluu hiilihydraattien nauttiminen ja verensokeritasojen seuranta.
3. Muut haittavaikutukset: Myös muut metformiinin yliannostukseen liittyvät haittavaikutukset ovat mahdollisia, kuten ruoansulatuskanavan häiriöt, päänsärky, B12-vitamiinin puutos ja muut.

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

1. Diabeteslääkkeet: Metformiinin yhdistäminen muihin diabeteslääkkeisiin, kuten sulfonyyliureaan tai insuliiniin, voi johtaa lisääntyneeseen hypoglykeemiseen vaikutukseen. Tämä voi vaatia annoksen säätöä.
2. Munuaisten toimintaan vaikuttavat lääkkeet: Lääkkeet, kuten jotkut tulehduskipulääkkeet (NSAID), verenpainelääkkeet tai diureetit, voivat vaikuttaa munuaisten toimintaan ja metformiinin pitoisuuksiin elimistössä.
3. Happo-emästasapainoon vaikuttavat lääkkeet: Lääkkeet, mukaan lukien karbonaatit, asetatsolamidi ja muut, jotka voivat muuttaa kehon happo-emästasapainoa, voivat vaikuttaa metformiinin pitoisuuksiin veressä.
4. Ruoansulatukseen vaikuttavat lääkkeet: Ruoansulatusta vähentävät tai parantavat lääkkeet, kuten pahoinvointilääkkeet tai antasidit, voivat häiritä metformiinin imeytymistä.
5. Alkoholi: Alkoholin juominen voi lisätä laktaattiasidoosin riskiä metformiinin käytön aikana.
6. Muut lääkkeet: Ennen uuden lääkkeen aloittamista yhdessä Glucophagen kanssa on tärkeää keskustella lääkärin kanssa mahdollisten yhteisvaikutusten arvioimiseksi ja annostuksen säätämiseksi tarvittaessa.