Ipravent

Ipravent on astmalääke, jota annetaan inhalaationa.

Sen vaikuttava aine on ipratropiumbromidi, joka on asetyylikoliinin välittäjäaineen kilpaileva antagonisti. Ipratropiumbromidi on 4-ammoniumligandi, jolla on kolinolyyttisiä (parasympatolyyttisiä) vaikutuksia. Lääke hidastaa vagushermon refleksitoimintoja antagonistisesti vuorovaikuttamalla asetyylikoliinin (välittäjäaine, joka varmistaa hermoimpulssien kulun vagushermossa) kanssa. [ 1 ]

Viitteitä Ipravent

Sitä käytetään kroonisen keuhkoastman tai kroonisten obstruktiivisten sairauksien aiheuttaman käänteisen bronkiaalikouristuksen pitkäaikaishoitoon.

Julkaisumuoto

Lääke vapautuu inhalaatioaerosolin (annosteltuna) muodossa (tilavuus - 200 annosta per 1 pakkaus). Laatikko sisältää yhden tällaisen pakkauksen, jossa on sumutinkärki ja annosteluventtiili.

Farmakodynamiikka

Ipratropiumbromidi estää trakeobronkiaalisen rungon sileiden lihasten muskariinipäätteiden vaikutusta ja estää myös refleksisen keuhkoputkien supistumisen prosessia. Kolinolyyttiset aineet estävät cGMP-elementin solunsisäisten indeksien nousua, joka kehittyy asetyylikoliinin ja sileiden lihasten muskariinipäätteiden vuorovaikutuksessa.

Lääke estää asetyylikoliiniin liittyvää vagushermon sensorisiin kuituihin kohdistuvaa stimulaatiota erilaisten tekijöiden vaikutuksesta. Lääkkeen tämä ominaisuus havaitaan sekä ennen altistumista negatiivisille tekijöille että jo olemassa olevan prosessin tapauksessa. Tämän seurauksena lääkkeellä on voimakas keuhkoputkia laajentava ja ennaltaehkäisevä vaikutus. [ 2 ]

Ipravent heikentää keuhkoputkien ja nenän limakalvojen eritystoimintaa. [ 3 ]

Kroonisen keuhkoahtauman (keuhkolaajentuma tai krooninen keuhkoputkentulehdus) aiheuttamaa keuhkoputkien kouristusta sairastavilla ipratropiumbromidin käyttö johtaa merkittävään keuhkojen toiminnan paranemiseen 15 minuuttia lääkkeen antamisen jälkeen.

Lääkkeen maksimaalinen keuhkoputkia laajentava vaikutus kehittyy tunnin kuluttua annosta ja kestää keskimäärin 5–6 tuntia. Ipratropiumbromidin inhalaation jälkeinen keuhkoputkien laajeneminen liittyy pääasiassa lääkkeen paikalliseen spesifiseen aktiivisuuteen.

Ipratropiumbromidilla ei havaittu olevan negatiivisia vaikutuksia hengitysteiden liman eritykseen, kaasujenvaihtoon eikä värekarvanpoistoon.

Farmakokinetiikkaa

Lääkkeen lääkinnällinen vaikutus kehittyy, kun se ilmenee paikallisesti hengitysteihin kohdistuvana vaikutuksena. Lääkkeen biologinen hyötyosuus suun kautta otettuna on vain noin 2 %.

Eliminaatiovaiheen puoliintumisaika on noin 1,6 tuntia. Vaikuttavan aineen systeeminen puhdistuma on 2,3 l minuutissa. Noin 40 % puhdistumasta on 0,9 l minuutissa ja toiset 60 % ei-munuaisten kautta (pääasiassa maksametabolisesti). Virtsassa määritetyt tärkeimmät metaboliset alkuaineet syntetisoidaan heikosti muskariinipäätteillä.

Muuttumattoman vaikuttavan aineen erittyminen munuaisten kautta on 4,4–13,1 % annoksesta suun kautta hengitettynä.

Alle 20 % lääkkeestä syntetisoidaan proteiinin kanssa. Vaikuttava aine ei kerry elimistöön, eikä lääke läpäise aivo-aortan esteitä.

Annostus ja antotapa

Yli 12-vuotiaiden ja aikuisten tulisi ottaa 40 mikrogrammaa (1 inhalaatiokerta) 3–4 kertaa päivässä. Joskus aikuisilla hoidon alkuvaiheessa annosta voidaan nostaa 80 mikrogrammaan (2 inhalaatiota) 3–4 kertaa päivässä parhaan tehon saavuttamiseksi.

6–12-vuotiaille lapsille annetaan yksi inhalaatio (40 mikrog) 3 kertaa päivässä. Lapsi saa käyttää aerosolia vain aikuisen valvonnassa ja lääkärin määräyksellä.

Jos lääkkeen antamisesta ei ole lääkinnällistä vaikutusta tai kliininen tila pahenee tai jos käytetyn annoksen tehokkuus heikkenee merkittävästi, on tarpeen kääntyä lääkärin puoleen jatkotoimenpiteistä. Jos hengenahdistus ilmenee äkillisesti, on tarpeen ottaa kiireellisesti yhteyttä lääkäriin.

Hoitojakson kesto määräytyy taudin vakavuuden mukaan ja valitaan yksilöllisesti. Inhalaatioissa käytetään tilajatketta.

Ravista säiliötä ja paina annosteluventtiiliä 1–2 kertaa ennen aerosolin käyttöä.

• Hakemus lapsille

40 mikrogramman annosta ei tule käyttää alle 6-vuotiaille lapsille.

Käyttö Ipravent raskauden aikana

Ipraventin turvallisuudesta raskauden aikana ei ole tietoa. Lääkettä ei määrätä ensimmäisen kolmanneksen aikana. Toisen ja kolmannen raskauskolmanneksen aikana sitä voidaan käyttää vain tilanteissa, joissa naisen todennäköinen hyöty on suurempi kuin sikiölle aiheutuvien komplikaatioiden riski.

Ipratropiumbromidi voi erittyä rintamaitoon, minkä vuoksi sitä ei käytetä imetyksen aikana.

Vasta

Vasta-aiheiden joukossa:

• hypertrofisen luonteen kardiomyopatian obstruktiivinen muoto;
• takyarytmia;
• vakava intoleranssi atropiinin kaltaisille elementeille ja muille lääkkeen komponenteille.

Sivuvaikutukset Ipravent

Tärkeimmät sivuvaikutukset:

• ruoansulatustoimintaan liittyvät häiriöt: makuaistin häiriöt, oksentelu, kserostomia, ruoansulatuskanavan motiliteetin häiriöt (ummetus tai ripuli) ja pahoinvointi;
• sydän- ja verisuonijärjestelmän ongelmia: lisälyöntejä tai sydämentykytys. Harvoin havaitaan eteisvärinää tai supraventrikulaarista takykardiaa;
• hengitysteihin vaikuttavat häiriöt: ysköksen viskositeetin lisääntyminen, kurkun kipu ja ärsytys, kurkunpään kouristus, yskä ja paradoksaalinen keuhkoputkien kouristus;
• hermoston vauriot: luustolihasten vapina, päänsärky, hermostuneisuus ja huimaus;
• epidermaaliset oireet: kutina, epidermaalinen ihottuma ja hikirauhasten eritystoiminnan heikkeneminen;
• näköhäiriöt: jos lääke joutuu silmiin, voi esiintyä akkommodaatiohäiriöitä, sidekalvotulehdusta, näön hämärtymistä ja kipua silmäalueella sekä pupillien laajenemista ja silmänpaineen nousua (suljetun kulman glaukoomaa sairastavilla);
• allergian ilmentymät: MEE, anafylaksia, urtikaria ja Quincken turvotus huulten, kielen ja kasvojen alueella;
• virtsaamishäiriöt: virtsaamisvaikeudet (etenkin eturauhasen liikakasvua sairastavilla) tai virtsaumpi.

Yliannos

Tunnistettuja myrkytystapauksia ovat korjautuva akkommodaatiohäiriö, kohonnut syke ja kserostomia.

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

Yhdistettynä Ipraventin kanssa ksantiinijohdannaisten (esimerkiksi teofylliinin) ja β-adrenomimeettien keuhkoputkia laajentava vaikutus lisääntyy; lisäksi antikolinergisiä vaikutuksia omaavien aineiden vaikutus voi voimistua.

Yhdistelmä β-adrenergisten agonistien, ksantiinijohdannaisten (esimerkiksi teofylliinin) ja verenkiertoelimistöön tunkeutuvien antikolinergisten aineiden kanssa voi voimistaa lääkkeen sivuvaikutuksia.

Käyttö yhdessä Parkinsonin taudin lääkkeiden, trisyklisten masennuslääkkeiden ja kinidiinin kanssa johtaa lääkkeen antikolinergisten ominaisuuksien lisääntymiseen.

Varastointiolosuhteet

Ipravent tulee säilyttää lasten ulottumattomissa. Lämpötila-arvot ovat enintään 30 °C. Lääkettä ei saa jäädyttää.

Säilyvyys

Ipraventia voidaan käyttää 24 kuukauden kuluessa lääkeaineen myyntipäivästä.

Analogit

Lääkkeen analogit ovat Zicomb, Berodual ja Freeway Combi, Duolin ja Otrivin Extra sekä Ipradual ja Ximelin Extra.