Nemotan

Nemotan estää selektiivisesti kalsiumkanavien toiminnan, pääasiassa vaikuttaen verisuoniin. Lääke on dihydropyridiinin johdannainen ja sisältää nimodipiinia.

Nimodipiini osoittaa voimakasta selektiivistä aktiivisuutta tietyillä aivojen alueilla. Lääkkeen lääketieteellinen vaikutus kehittyy kalsiumionien vaikutuksesta - hidastaen supistumisprosesseja sileiden lihassolujen sisällä.

On todettu, että lääke vähentää muistin heikkenemisen voimakkuutta ja auttaa parantamaan keskittymiskykyä ihmisillä, joilla on aivojen toimintahäiriöitä.

Viitteitä Nemotana

Sitä käytetään aivojen sisäisiin verisuonten kouristuksiin liittyvien iskeemisten neurologisten häiriöiden hoitoon ja ehkäisyyn, jotka johtuvat lukinkalvon alla olevan verenvuodon kehittymisestä aneurysman repeämän jälkeen.

Sitä määrätään aivotoiminnan häiriöihin, joihin liittyy voimakkaita oireita iäkkäillä ihmisillä.

Julkaisumuoto

Lääke vapautetaan tabletteina - 10 kappaletta solupakkauksessa; 3 tai 10 pakkausta pakkauksessa.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ]

Farmakodynamiikka

Nimodipiini auttaa normalisoimaan hermosolujen toimintaa ja suojaa niitä negatiivisilta vaikutuksilta. Samalla sillä on positiivinen vaikutus aivojen verenkiertoon ja se lisää iskemian sietokykyä vuorovaikuttamalla kalsiumkanaviin liittyvien aivoverisuoni- ja hermosolupäätteiden kanssa.

[ 5 ], [ 6 ], [ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ]

Farmakokinetiikkaa

Lääkkeen vaikuttava aine imeytyy lähes kokonaan suun kautta annon jälkeen. Plasman Cmax-arvot sekä AUC-arvot kasvavat annoksen suureneessa (tutkimuksia tehtiin jopa 90 mg:n annokseen asti).

Jakautumistilavuus (Vss, kaksikammioinen tyyppi) laskimonsisäisen injektion jälkeen on 0,9–1,6 l/kg. Kokonaispuhdistuma on 0,6–1,9 l/tunti/kg.

Se syntetisoidaan veriproteiinin kanssa 97-99-prosenttisesti.

Nimodipiinin erittyminen tapahtuu aineenvaihduntaprosessien aikana hemoproteiini P450 3A4:n rakenteen kautta.

Intensiiviset presysteemiseen vaikuttavat aineenvaihduntaprosessit (noin 85–95 %) luovat 5–15 %:n biologisen hyötyosuuden.

[ 11 ], [ 12 ], [ 13 ], [ 14 ]

Annostus ja antotapa

Käyttö aivotoiminnan häiriöissä.

Tällaisten patologioiden omaavien iäkkäiden ihmisten on otettava 1 tabletti lääkettä 3 kertaa päivässä (30 mg ainetta 3 kertaa päivässä).

Yksilöille, joilla on merkittävästi heikentynyt munuaisten toiminta (CF-nopeus on alle 20 ml minuutissa), se määrätään erittäin huolellisesti ja potilasta seurataan säännöllisesti hoidon aikana.

Iskeemisten neurologisten häiriöiden hoito ja ehkäisy, jotka liittyvät aivoverisuonten kouristuksiin aneurysman repeämän ja sitä seuraavan subaraknoidaalisen verenvuodon vuoksi.

Infuusiohoidon jälkeen otetaan 60 mg lääkettä (2 tablettia) suun kautta 6 kertaa päivässä.

Jos negatiivisia oireita ilmenee, annostusta pienennetään tai lääkkeen käyttö lopetetaan (tarvittaessa).

Maksavaivat (erityisesti maksakirroosi) voivat lisätä lääkkeen biologista hyötyosuutta metabolisen puhdistuman arvojen laskun ja primaaristen aineenvaihduntaprosessien heikkenemisen vuoksi. Näissä tapauksissa negatiiviset oireet voivat lisääntyä (esimerkiksi verenpaineen lasku), joten annosta pienennetään tai lääkkeen käyttö lopetetaan.

Yhdistelmä käyttö CYP3A4-komponentin toimintaa indusoivien tai estävien aineiden kanssa voi edellyttää annoskoon muuttamista.

Tabletit niellään kokonaisina, pureskelematta, pelkän veden kera. Lääke voidaan ottaa ilman ruokailua, vähintään neljän tunnin välein. Greippimehun juominen hoidon aikana on kielletty.

[ 19 ], [ 20 ], [ 21 ], [ 22 ], [ 23 ], [ 24 ]

Käyttö Nemotana raskauden aikana

Lääkkeen käyttöä raskauden aikana ei ole tutkittu. Jos sitä on tarpeen käyttää tänä aikana, on huolellisesti arvioitava riskit ja hyödyt ottaen huomioon kliinisten oireiden vakavuus.

Nimodipiinin ja sen metabolisten komponenttien pitoisuuksien äidinmaidossa on todettu vastaavan plasmapitoisuuksia. Tästä syystä imetys on kielletty Nemotan-hoidon aikana.

Vasta

Tärkeimmät vasta-aiheet:

• lääkkeen käyttö nimodipiinin tai muiden lääkkeen komponenttien kanssa liittyvän henkilökohtaisen intoleranssin tapauksessa;
• antaminen yhdessä rifampisiinin kanssa (tällaisissa tapauksissa Nemotanin terapeuttinen vaikutus heikkenee merkittävästi) ja kouristuslääkkeiden, mukaan lukien fenytoiinin ja fenobarbitaalin, kanssa karbamatsepiinin kanssa (nämä aineet vähentävät merkittävästi nimodipiinin biologista hyötyosuutta);
• antaminen henkilöille, joilla on sydäninfarkti tai epävakaa angina pectoris (myös kuukauden kuluessa niiden kehittymisestä);
• aivotoiminnan häiriöiden jatkuvan hoidon aikana;
• Maksan toimintahäiriö (erityisesti maksakirroosi), koska tämä voi aiheuttaa nimodipiinin biologisen hyötyosuuden lisääntymistä metabolisen puhdistuman ja primaaristen aineenvaihduntaprosessien heikkenemisen vuoksi.

[ 15 ], [ 16 ], [ 17 ], [ 18 ]

Sivuvaikutukset Nemotana

Sivuvaikutuksia ovat:

• veren ja imusuonten häiriöt: trombosytopenia tai muutokset verilaboratoriokokeiden tuloksissa;
• immuunijärjestelmän häiriöt: allergiaoireet, akuutit intoleranssin ilmenemismuodot ja ihottumat;
• hermostoon vaikuttavat vauriot: päänsäryt ja epäspesifiset aivoverisuonioireet;
• sydänongelmat: takykardia, epäspesifiset rytmihäiriöt ja bradykardia;
• verisuonioireet: verenpaineen lasku, epäspesifiset sydän- ja verisuonioireet ja vasodilataatio;
• ruoansulatuskanavan häiriöt: pahoinvointi, ruoansulatuskanavan toimintahäiriöt ja suolitukos;
• maksa- ja sappitieongelmat: tilapäinen maksaentsyymiaktiivisuuden nousu ja kohtalaisia tai lieviä maksaan liittyviä oireita.

Nimodipiinin kliinisissä tutkimuksissa aivotoiminnan häiriöiden hoitoon käytetyn käyttöaiheen mukaisesti havaitut haittavaikutukset:

• hermoston toiminnan ongelmat: huimaus;
• epäspesifisen luonteen neurologiset ilmentymät: hyperkinesia, huimaus tai vapina;
• sydämen toimintahäiriö: sydämentykytys;
• verisuonivauriot: turvotus tai pyörtyminen;
• ruoansulatuskanavan ongelmat: ripuli, turvotus tai ummetus.

Yliannos

Akuutti myrkytys Nemotanilla aiheuttaa bradykardiaa tai takykardiaa, pahoinvointia, verenpaineen jyrkkää laskua ja ruoansulatuskanavan häiriöitä.

Akuutin myrkytyksen sattuessa lääkkeen käyttö on lopetettava välittömästi. Lisäksi suoritetaan oireenmukaisia toimenpiteitä sekä mahahuuhtelu ja aktiivihiilen antaminen.

Jos verenpaine laskee edelleen, dopamiinia tai noradrenaliinia tulee antaa laskimoon. Koska lääkkeellä ei ole vastalääkettä, oireenmukaisia toimenpiteitä suoritetaan, jos muita sivuvaikutuksia ilmenee.

[ 25 ], [ 26 ], [ 27 ], [ 28 ]

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

Nimodipiinin metaboliaprosessit liittyvät maksan ja suoliston limakalvon sisällä sijaitsevan hemoproteiinijärjestelmän P450 ZA4 toimintaan. Tästä johtuen tähän entsymaattiseen rakenteeseen vaikuttavat lääkkeet pystyvät muuttamaan lääkeaineen puhdistuman tasoa ja sen ensisijaisia aineenvaihduntaprosesseja.

Kokemus muiden kalsiumkanavan antagonistien kanssa osoittaa, että rifampisiini voi voimistaa nimodipiinin metabolisia prosesseja, koska se indusoi entsyymiaktiivisuutta. Näiden lääkkeiden yhdistelmä johtaa nimodipiinin terapeuttisen vaikutuksen merkittävään heikkenemiseen, minkä vuoksi niitä ei käytetä yhdessä.

Kouristuslääkkeet (mukaan lukien fenytoiini fenobarbitaalin ja karbamatsepiinin kanssa) vähentävät merkittävästi Nemotanin biologista hyötyosuutta, minkä vuoksi sitä ei käytetä näiden aineiden kanssa.

Seuraavien hemoproteiini P450 3A4 -järjestelmän aktiivisuutta estävien aineiden samanaikainen käyttö vaatii verenpainearvojen seurantaa ja nimodipiiniannoksen muuttamisvaihtoehtojen harkitsemista tarvittaessa.

Lääkkeen ja makrolidien yhteisvaikutustestejä ei ole tehty, mutta tiedetään, että tietyt makrolidit (esimerkiksi erytromysiini) pystyvät hidastamaan hemoproteiini P450 3A4:n vaikutusta, joten ne voivat tässä vaiheessa olla vuorovaikutuksessa lääkkeen kanssa. Siksi tällaista yhdistelmää ei voida käyttää.

Yhteisvaikutustutkimuksia ei ole tehty lääkkeen ja HIV-proteaasinestäjien (esim. ritonaviiri) yhdistelmäkäytössä. Tämän luokan aineiden uskotaan estävän voimakkaasti hemoproteiini P450 3A4:ää. Nimodipiinin plasmapitoisuudet voivat nousta merkittävästi ja kliinisesti merkittävällä tavalla, kun niitä annetaan yhdessä proteaasinestäjien kanssa.

Ei ole tietoa lääkkeen ja ketokonatsolin yhteiskäytössä kehittyvistä vaikutuksista. On tietoa, että atsoli-sienilääkkeet hidastavat hemoproteiini P450 3A4:n aktiivisuutta ja ovat myös vuorovaikutuksessa muiden dihydropyridiinityyppisten kalsiumkanavien antagonistien kanssa. Tästä johtuen, kun sitä käytetään yhdessä nimodipiinin kanssa, sen kokonaishyötyosuus voi nousta huomattavasti (johtuen primaaristen aineenvaihduntaprosessien heikkenemisestä).

Lääkkeen ja nefatsodonin yhteiskäyttöä ei ole tutkittu. On näyttöä siitä, että masennuslääkkeellä on voimakas hemoproteiini P450 3A4:ää estävä vaikutus. Nimodipiinin ja nefatsodonin yhdistelmähoito voi lisätä nimodipiinin pitoisuutta plasmassa.

Lääkkeen pitkäaikainen yhdistelmä fluoksetiinin kanssa johtaa plasman nimodipiiniarvojen nousuun lähes 50%. Fluoksetiinin teho heikkeni merkittävästi, mutta sen aktiivisen metabolisen elementin norfluoksetiinin vaikutus ei heikentynyt.

Lääkkeen käyttö yhdessä dalfoprisiinin tai kinupristiinin kanssa lisää nimodipiinin pitoisuuksia plasmassa.

Nemotanin antaminen yhdessä H2-terminaalisen antagonistin simetidiinin tai valproiinihapon kanssa aiheuttaa lääkkeen plasmapitoisuuksien nousua.

Lääkkeen ja nortriptyliinin pitkäaikainen yhdistelmä lisää hieman nimodipiinin plasmapitoisuuksia (kun taas nortriptyliinin pitoisuudet eivät muutu).

Lääke voi voimistaa seuraavien verenpainelääkkeiden verenpainetta alentavaa vaikutusta: beetasalpaajat, α-adrenoblokkerit, diureetit, α1-antagonistit ja muut kalsiumantagonistit sekä ACE:n estäjät, α-metyylidopa ja PDE-5:n estäjät. Jos tällaisten yhdistelmien käyttö on ehdottoman välttämätöntä, potilaan tilaa on seurattava tarkasti.

Apinoilla tehdyissä kokeissa havaittiin, että kun lääkettä annetaan laskimonsisäisesti tsidovudiinin kanssa, tsidovudiinin AUC-arvo kasvaa merkittävästi ja sen puhdistuma ja jakautumistilavuus pienenevät.

Greippimehu hidastaa hemoproteiini P450 ZA4:n vaikutusta. Yhdessä tämän mehun kanssa käytettynä lääkkeen plasmapitoisuudet nousevat ja sen vaikutus pitkittyy. Tämä vaikutus voi voimistaa lääkkeen verenpainetta alentavaa vaikutusta. Tämä vaikutus voi kestää noin 4 päivää greippimehun nauttimisen jälkeen, mikä on otettava huomioon nimodipiinia käytettäessä.

[ 29 ], [ 30 ], [ 31 ]

Varastointiolosuhteet

Nemotan on säilytettävä paikassa, joka ei ole pienten lasten ulottuvilla. Lämpötilaindikaattorit - enintään 25 °C.

[ 32 ]

Säilyvyys

Nemotania voidaan käyttää viiden vuoden ajan terapeuttisen aineen valmistuspäivästä.

[ 33 ]

Hakemus lapsille

Lääkettä ei voida käyttää pediatriassa.

[ 34 ], [ 35 ]

Analogit

Lääkkeen analogit ovat Vazokor, Amlorus, Nimotop ja Nimodipe Sandoz, Nitopin ja Nimodipexal sekä lisäksi amlodipiini, nimodipiini ja fenigidiini.

[ 36 ], [ 37 ], [ 38 ], [ 39 ], [ 40 ]

Arvostelut

Nemotan saa enimmäkseen hyviä arvosteluja – se auttaa merkittävästi parantamaan ikääntyneiden ihmisten elämänlaatua, joilla on ikään liittyviä aivojen häiriöitä: ärtyneisyyttä, muistinmenetystä ja unettomuutta.

Lääkkeen pitkäkestoinen korjaava vaikutus havaittiin kuntoutuksen aikana henkilöillä, jotka olivat kärsineet iskeemisen aivohalvauksen aktiivisesta vaiheesta. Lääkkeen tehokkuutta aivojen verisuonten kouristusten poistamisessa arvioitiin myös myönteisesti foorumikommenteissa.