Nebicard

Nebicard on selektiivinen β-adrenergisten reseptorien aktiivisuuden estäjä.

Viitteitä Nebicardium

Sitä käytetään kohonneisiin verenpainearvoihin.

[ 1 ]

Julkaisumuoto

Lääke vapautuu tabletteina, 10 kappaletta läpipainopakkauksessa. Laatikko sisältää 2 tai 5 tällaista pakkausta.

Farmakodynamiikka

Nebivololi on rasemaatti, joka sisältää kaksi enantiomeeriä: SRRR (nebivololi tyyppi D) ja RSSS (nebivololi tyyppi L). Se yhdistää seuraavat terapeuttiset ominaisuudet:

• D-enantiomeerin aktiivisuus edistää β1-adrenergisen reseptorin aktiivisuuden selektiivistä ja kilpailevaa salpausta;
• L-enantiomeeri edistää lievän vasodilatatorisen vaikutuksen kehittymistä sitoutumalla metabolisesti L-arginiiniin/NO:hon.

Lääkkeen kerta- tai toistuvan käytön jälkeen sykearvot rasituksen aikana ja levossa laskevat sekä normaalin verenpaineen omaavilla että kohonneen verenpaineen omaavilla potilailla.

Verenpainetta alentava vaikutus säilyy pitkäaikaisessa hoidossa. Lääkkeen käyttö optimaalisina lääkeannoksina ei johda α-adrenergisen antagonismin kehittymiseen.

Lääkkeellä ei ole VSA:ta. Terapeuttisina annoksina käytettynä se ei aiheuta kalvoa stabiloivaa vaikutusta. Myöskään lääkkeellä ei ole havaittavaa vaikutusta fyysisen aktiivisuuden sietokykyyn.

[ 2 ], [ 3 ]

Farmakokinetiikkaa

Lääke imeytyy nopeasti ruoansulatuskanavaan; ruoan saanti ei vaikuta lääkkeen imeytymisasteeseen, minkä ansiosta sitä voidaan ottaa ilman ruokailua.

Nebivololi osallistuu maksan aineenvaihduntaprosesseihin, joiden aikana muodostuu aktiivisia hydroksimetabolisia tuotteita. Aineen aineenvaihduntaprosessiin liittyy geneettinen oksidatiivinen polymorfismi, joka riippuu CYP2D6-komponentista.

Kun nebivololia otetaan suun kautta, sen keskimääräinen biologinen hyötyosuus on 12 % nopeaa aineenvaihduntaa omaavilla henkilöillä ja lähes täydellinen hitaampaa aineenvaihduntaa omaavilla henkilöillä. Aineenvaihduntaprosessien nopeuden erojen vuoksi Nebicard-annos on valittava ottaen huomioon potilaan yksilölliset ominaisuudet. Hitaasti aineenvaihduntaa omaavien henkilöiden on käytettävä pienempiä lääkeannoksia.

Nopeasti aineenvaihdunnalla nebivololin enantiomeerien puoliintumisaika plasmassa on keskimäärin 10 tuntia, kun taas hitaalla aineenvaihdunnalla nämä arvot ovat kolmesta viiteen kertaa pidemmät. Nopeasti aineenvaihdunnalla nebivololin RSSS-arvot veriplasmassa ovat hieman korkeammat kuin nebivololin SRRR-arvot.

Seitsemän päivän lääkkeen antamisen jälkeen noin 38 % lääkeannoksesta erittyy virtsaan ja toiset 48 % ulosteisiin. Enintään 0,5 % aineesta erittyy muuttumattomana virtsaan.

[ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Annostus ja antotapa

Lääkettä tulee käyttää ilman ruokailua, ja tabletit tulee niellä tavallisen veden kera. Lääke on suositeltavaa ottaa samaan aikaan päivästä.

Kohonneen verenpaineen yhteydessä on tarpeen ottaa yksi tabletti päivässä (samaan aikaan päivästä); se voidaan ottaa ruoan kanssa. Verenpainetta alentavan vaikutuksen kehittyminen havaitaan 1-2 viikon hoidon jälkeen, mutta joskus haluttu vaikutus voidaan saavuttaa vasta kuukauden kuluttua.

Beeta-adrenoreseptorien toimintaa estäviä aineita voidaan käyttää monoterapiana tai yhdessä muiden verenpainelääkkeiden kanssa. Lisähypotensiivistä vaikutusta voidaan saavuttaa käyttämällä samanaikaisesti 5 mg Nebicardia ja 12,5–25 mg hydroklooritiatsidia.

Munuaisten vajaatoimintaa sairastavien tulisi aluksi ottaa 2,5 mg päivässä. Tarvittaessa annosta voidaan nostaa 5 mg:aan.

Maksan vajaatoimintaa sairastavien ei tule käyttää lääkettä, koska kokemus lääkkeen ottamisesta on rajallinen tälle potilasryhmälle.

Iäkkäiden (65-vuotiaiden ja sitä vanhempien) tulisi ottaa 2,5 mg lääkettä päivässä. Tarvittaessa vuorokausiannosta nostetaan 5 mg:aan. Lääkkeen käytöstä yli 75-vuotiailla on vain vähän tietoa, minkä vuoksi sitä määrättäessä tällaisille potilaille on toimittava erittäin huolellisesti ja seurattava huolellisesti heidän tilaansa.

[ 12 ], [ 13 ]

Käyttö Nebicardium raskauden aikana

Nebicardia ei käytetä raskauden tai imetyksen aikana.

Vasta

Vasta-aiheiden joukossa:

• vakava herkkyys lääkkeen vaikuttavalle aineelle tai apuaineille;
• maksan vajaatoiminta tai maksan toimintahäiriöt;
• akuutti sydämen vajaatoiminta, kardiogeeninen sokki ja myös dekompensoitu sydämen vajaatoiminta, joka vaatii inotrooppisten lääkkeiden käyttöä;
• hoitamaton feokromosytooma;
• SSSU;
• sinusaurikaalinen katkos ja toisen tai kolmannen asteen katkos (tahdistimella tai ilman);
• bronkospasmien tai keuhkoastman historia;
• metabolisen luonteen asidoosi;
• bradykardia (syke on alle 60 lyöntiä minuutissa);
• alentunut verenpaine (systolinen paine alle 90 mmHg);
• vakavat ääreisverenkiertohäiriöt;
• yhdessä sultopridin tai floktafeniinin kanssa.

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ]

Sivuvaikutukset Nebicardium

Lääkkeen käyttö voi aiheuttaa tiettyjen sivuvaikutusten kehittymistä:

• immuunijärjestelmän häiriöt: yliherkkyyden tai Quincken turvotuksen ilmentymät;
• mielenterveysongelmat: painajaiset ja masennus;
• hermoston toimintaan vaikuttavat häiriöt: parestesia, päänsärky, pyörtyminen ja huimaus;
• näkövamma: näköhäiriöt;
• sydän- ja verisuonijärjestelmän häiriöt: AV-johtumisen pidentyminen, bradykardia, verenpaineen lasku, AV-katkos, sydämen vajaatoiminta ja ajoittaisen katkokävelyn voimistuminen;
• hengityselinten ongelmat: keuhkoputkien kouristukset ja hengenahdistus;
• ruoansulatuskanavan häiriöt: turvotus, vatsakipu, ummetus, oksentelu sekä dyspepsia, ripuli, pahoinvointi ja maksatoksisuuden kehittyminen;
• epidermiksen vauriot: kutina, allergioiden ilmenemismuodot, eryteeman kaltaiset iho-oireet sekä psoriaasin paheneminen;
• lisääntymistoimintaan vaikuttavat oireet: impotenssi ja erektiohäiriöt;
• systeemiset häiriöt: turvotus ja väsymyksen tunne;
• tuki- ja liikuntaelimistön toimintahäiriöt: lihaskipu tai -heikkous sekä krampit.

Seuraavia häiriöitä on toisinaan esiintynyt beetasalpaajien käytön yhteydessä: psykoosi, silmien limakalvojen kuivuminen, sekavuus, hallusinaatiot, Raynaud'n oireyhtymä, kylmät raajat ja silmän limakalvojen myrkytys.

[ 11 ]

Yliannos

Myrkytyksen merkit: akuutin sydämen vajaatoiminnan tai bradykardian kehittyminen, keuhkoputkien kouristusten esiintyminen ja verenpaineen lasku.

Myrkytyksen tai hyperergisen reaktion ilmetessä on välttämätöntä luoda potilaan jatkuva lääketieteellinen valvonta sekä tarjota hänelle intensiivistä terapeuttista hoitoa.

Verensokeritasoja on seurattava. Ruoansulatuskanavaan jäävän vaikuttavan aineen imeytymistä voidaan estää huuhtelemalla potilaan vatsa ja määräämällä lisäksi laksatiiveja, joissa on aktiivihiiltä. Tämän lisäksi voi olla tarpeen suorittaa keinotekoinen keuhkojen ventilaatio.

Bradykardian kehittymisen estämiseksi annetaan metylatropiinia tai atropiinia.

Sokin hoitoon ja matalan verenpaineen arvojen nostamiseen on tarpeen käyttää plasmaa tai plasman korvikkeita ja tarvittaessa tämän lisäksi katekoliamiineja.

Beetasalpaavan vaikutuksen kehittyminen voidaan pysäyttää antamalla isoprenaliinihydrokloridia laskimonsisäisesti (aloita annoksella 2,5 mikrog/minuutti ja jatka, kunnes haluttu vaikutus saavutetaan). Jos potilaalla on intoleranssi, isoprenaliini tulee yhdistää dopamiiniin. Jos haluttua tulosta ei saavuteta ja tämän toimenpiteen jälkeen potilaalle tulee antaa glukagonia annoksella 50–100 mikrog/kg. Tarvittaessa injektio voidaan toistaa tunnin kuluessa, ja sitten tarvittaessa glukagonia voidaan antaa laskimonsisäisenä infuusiona tiputtimen kautta (annos lasketaan 70 mikrog/kg/tunti -järjestelmän mukaan).

Äärimmäisissä tilanteissa, esimerkiksi hoidolle resistentin bradykardian tapauksessa, sydämentahdistimen käyttö on sallittua.

[ 14 ]

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

Kalsiumkanavan salpaajat.

Beeta-adrenergisten reseptorien salpaajien ja kalsiumkanavan salpaajien (kuten diltiatseemi ja verapamiili) yhdistelmähoito vaatii suurta varovaisuutta, koska niillä on negatiivinen inotrooppinen vaikutus ja ne vaikuttavat AV-johtumiseen. Nebicard-valmistetta käyttävien henkilöiden ei tule saada verapamiilia laskimoon.

Rytmihäiriölääkkeet.

Beetasalpaajien ja luokan 1 ja 3 rytmihäiriölääkkeiden sekä amiodaronin yhdistelmäkäyttö vaatii äärimmäistä varovaisuutta, koska se voi voimistaa niiden negatiivista inotrooppista vaikutusta ja vaikuttaa AV- ja eteisjohtumiseen.

Klonidiini.

Jos pitkäaikainen klonidiinihoito lopetetaan äkillisesti, alfa-adrenergisiä reseptoreita salpaavat lääkkeet lisäävät vieroitusoireyhtymän, jossa verenpainearvot nousevat, todennäköisyyttä. Tässä suhteessa klonidiinihoito tulee lopettaa vähitellen.

Digitalis-lääkkeet.

Digitalisglykosidit, joita käytetään yhdessä β-adrenergisten reseptorien aktiivisuutta estävien lääkkeiden kanssa, kykenevät pidentämään AV-johtavuuden kestoa.

Suun kautta otettavat diabeteslääkkeet ja insuliini.

Vaikka Nebicard ei vaikuta verensokeritasoihin, se pystyy peittämään hypoglykemian merkkejä (kuten takykardian).

Anestesialääkkeet.

Beetasalpaajien käyttö yhdessä anestesialääkkeiden kanssa voi johtaa refleksitakykardian heikkenemiseen ja lisätä verenpaineen laskun todennäköisyyttä. Nebicardin käytöstä on tarpeen ilmoittaa anestesialääkärille etukäteen.

Yhdistelmä simetidiinin kanssa lisää nebivololin pitoisuutta plasmassa, mutta sen lääkinnällinen vaikutus ei muutu.

Jos Nebicard otetaan ruoan kanssa ja antasidi aterioiden välillä, molempia lääkkeitä voidaan käyttää yhdessä.

Yhdistelmä nikardipiinin kanssa suurentaa molempien aineiden pitoisuuksia plasmassa muuttamatta niiden terapeuttista vaikutusta.

Sympatomimeetit voivat häiritä beetasalpaajien vaikutusta.

Β-adrenergisten reseptorien aktiivisuutta estävät aineet kykenevät provosoimaan sekä α- että β-adrenergisiä vaikutuksia omaavien sympaattisten lääkkeiden esteetöntä α-adrenergistä aktiivisuutta (on olemassa AV-katkoksen tai vaikean bradykardian ja kohonneen verenpaineen riski).

Yhdistelmä barbituraattien, trisyklisten masennuslääkkeiden ja fenotiatsiinijohdannaisten kanssa voi voimistaa lääkkeen verenpainetta alentavaa vaikutusta.

Koska isoentsyymi CYP2D6 osallistuu nebivololin metaboliaan, samanaikainen hoito SSRI-lääkkeillä (esim. dekstrometorfaanilla tai muilla yhdisteillä), jotka metaboloituvat pääasiassa tätä samaa reittiä, voi johtaa samanlaiseen hoitovasteeseen henkilöillä, joilla on korkea aineenvaihdunta, kuin henkilöillä, joilla on hidas aineenvaihdunta.

[ 15 ]

Varastointiolosuhteet

Nebicard tulee säilyttää paikassa, joka on suojattu auringonvalolta, kosteudelta ja pieniltä lapsilta. Lämpötilaindikaattorit ovat 25 °C:n sisällä.

[ 16 ]

Säilyvyys

Nebicard-valmistetta voidaan käyttää 36 kuukauden kuluessa lääkevalmisteen valmistuspäivästä.

[ 17 ]

Hakemus lapsille

Lääkkeen määrääminen pediatriassa on kielletty.

Analogit

Lääkkeen analogeja ovat Nebilet, Nebival, Nebitrend Nebivololilla, Nebilong, Nebivolol Sandoz ja Nebitenz Nebivolol-Tevan kanssa.

[ 18 ], [ 19 ], [ 20 ], [ 21 ], [ 22 ], [ 23 ], [ 24 ]

Arvostelut

Nebicard auttaa hyvin korkeaan verenpaineeseen vakauttamalla painetta, mikä näkyy tätä lääkettä käyttäneiden käyttäjien kommenteissa. Arvosteluissa todetaan myös, että lääke tulee ottaa samanaikaisesti, eikä samaan aikaan pidä odottaa kovin nopeaa tulosta. Yleensä vaikutus alkaa näkyä muutaman viikon ja joskus kuukauden kuluttua - tähän on oltava varautunut. Siksi tämä lääke ei sovellu lainkaan hätäensiavuksi - tämä on muistettava.