Nebicor

Nebicor on α- ja β-adrenergisten reseptorien salpaaja.

Viitteitä Nebicora

Sitä käytetään alentamaan erittäin korkeaa verenpainetta (monoterapiana tai yhdessä muiden verenpainelääkkeiden kanssa) sekä angina pectoriksen ja sepelvaltimotaudin hoitoon.

Julkaisumuoto

Aine vapautuu tabletteina, joiden tilavuus on 5 mg. Läpipainopakkauksessa on 10 tällaista tablettia. Laatikossa on 3 levyä.

Farmakodynamiikka

Lääke estää selektiivisesti β1-adrenoreseptorien aktiivisuuden ja moduloi myös endoteelista peräisin olevan relaksoivan tekijän (NO) sitoutumista. Verenpaineen lasku johtuu OPSS- ja CBV-arvojen sekä sydämen minuuttitilavuuden laskusta ja lisäksi reniinin muodostumisen hidastumisesta ja baroreseptorien herkkyyden osittaisesta menetyksestä. Verenpainetta alentava vaikutus ilmenee usein 7–14 päivän kuluttua, ja täydellinen vakautuminen tapahtuu yhden kuukauden aikana.

Lääke hidastaa sykettä rasituksessa ja levossa sekä alentaa vasemman kammion diastolista verenpainetta. Se parantaa myös sydämen diastolista täyttymistä, vähentää sydänlihaksen hapentarvetta (antianginaalinen vaikutus) ja pienentää sydänlihaksen painoa (9,7 %) ja massaindeksiä (5,1 %). Päivittäisen seurannan aikana saadut tiedot osoittavat, että Nebikorilla on positiivinen vaikutus päivittäisen verenpainerytmin arvoihin (sekä terveillä henkilöillä että niillä, joilla on sen häiriöitä).

Ei vaikuta negatiivisesti lipidiaineenvaihduntaan.

Farmakokinetiikkaa

Suun kautta otettuna se imeytyy nopeasti. Biologinen hyötyosuus ihmisillä, joilla on korkea aineenvaihduntanopeus (ensimmäisen maksakierron vaikutuksella), on 12%. Samaan aikaan ihmisillä, joilla on alhainen aineenvaihduntanopeus, tämä indikaattori on lähes täydellinen.

Plasman proteiinisynteesi on 98 %. Nopeasti aineenvaihdunnalla tasapainotila saavutetaan 24 tunnin kuluttua, ja puoliintumisaika on noin 10 tuntia; hitaalla aineenvaihdunnalla puoliintumisaika on 3–5 kertaa pidempi.

Muutos tapahtuu aromaattisten ja alisyklisten hydroksylaatioprosessien kautta; osa aineesta käy läpi N-dealkylaation. Tuloksena olevat amino- ja hydroksijohdannaiset konjugoituvat glukuronihapon kanssa, minkä jälkeen ne erittyvät N- ja O-glukuronidien muodossa.

Hydroksimetaboliittien puoliintumisaika henkilöillä, joilla on korkea aineenvaihduntanopeus, on keskimäärin 24 tuntia, kun taas henkilöillä, joilla on hidas aineenvaihduntanopeus, se on kaksinkertainen.

Lääkkeen erittyminen tapahtuu munuaisten (40%) ja suoliston (60%) kautta. Aine kulkee aivo-aortan läpi ja erittyy rintamaitoon.

Annostus ja antotapa

Lääke otetaan suun kautta samaan aikaan päivästä; tablettia ei pureskella, vaan se niellään pelkän veden kera. Se otetaan ruokailun yhteydessä tai jälkeen. Annostus on 5 mg kerran vuorokaudessa.

Munuaisten vajaatoimintaa sairastavien sekä yli 65-vuotiaiden tulisi ottaa 2,5 mg lääkettä päivässä.

Nebicoria saa ottaa enintään 10 mg päivässä.

Käyttö Nebicora raskauden aikana

Lääkkeen käyttö raskauden aikana on sallittua vain, jos on olemassa tiukat lääketieteelliset käyttöaiheet.

Hoidon aikana sinun tulee pidättäytyä imetyksestä.

Vasta

Tärkeimmät vasta-aiheet:

• lääkkeen komponenttien suvaitsemattomuuden esiintyminen;
• sinusbradykardia (alle 45–50 lyöntiä minuutissa);
• SSSU;
• verenpaineen lasku;
• kardiogeeninen sokki;
• AV-katkos 2-3 astetta;
• vaikea sydämen vajaatoiminta, joka ei reagoi hoitoon;
• perifeerisen verenkierron prosessien häiriö;
• sinussolmukkeen katkos;
• maksan toimintahäiriöt;
• bronkospasmit tai keuhkoastma.

Sivuvaikutukset Nebicora

Lääkkeen käyttö voi aiheuttaa erilaisia sivuvaikutuksia:

• hermoston ja aistinelinten toimintaan vaikuttavat häiriöt: huimausta, parestesiaa, heikkouden ja väsymyksen tunnetta sekä päänsärkyä esiintyy usein. Joskus esiintyy painajaisia tai masennusta. Tilapäinen näköheikkeneminen on mahdollista;
• ruoansulatuskanavan häiriöt: joskus esiintyy ummetusta, ripulia, oksentelua, turvotusta tai pahoinvointia;
• sydän- ja verisuonijärjestelmän toiminnan ja hematopoieesin hemostaasin prosessien ongelmat: AV-lohko, bradykardian oireinen muoto, sydämen vajaatoiminta, verenpaineen lasku ja ajoittaisen katkokävelyn paheneminen;
• muita merkkejä: ilmentymiä epidermiksessä ja keuhkoputkien kouristuksia.

[ 1 ]

Yliannos

Myrkytyksen merkkejä: verenpaineen lasku, bradykardia, vaikea sydämen vajaatoiminta ja keuhkoputkien kouristukset.

Häiriöiden poistamiseksi suoritetaan mahahuuhtelu, määrätään laksatiiveja ja aktiivihiiltä. Myös keinotekoista ventilaatiota ja atropiinia voidaan antaa (lisääntyneen vagotonian tai bradykardian yhteydessä) sekä plasmaa tai plasman korvikkeita; tarvittaessa käytetään katekoliamiineja.

Beeta-adrenergisen salpauksen vastapainoksi annetaan isoprenaliinihydrokloridia (laskimonsisäisesti, hitaasti, aloitusannoksella 5 mikrog/minuutti, kunnes haluttu tulos saavutetaan) ja dobutamiinia (aloitusannos 2,5 mikrog/minuutti). Jos paranemista ei tapahdu, käytetään glukagonia (laskimonsisäinen injektio 50–100 mikrog/kg, ja toistetaan sitten 60 minuutin kuluttua infuusiona 70 mikrog/kg/tunti).

Kun AV-katkos kehittyy, käytetään sydämen transvenoosia stimulaatiota.

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

Ca-kanavien toimintaa estävät lääkkeet voimistavat AV-johtumisprosessien salpausta.

Luokan 1 rytmihäiriölääkkeet, kuten amiodaroni, pidentävät heräteimpulssien johtumisaikaa eteisissä.

Anestesia-aineet (kuten syklopropaani, etoksietaani ja trikloorietyleeni), trisykliset barbituraatit ja fenotiatsiinijohdannaiset tehostavat verenpainetta alentavaa vaikutusta.

Nikardipiinin ja simetidiinin yhdistelmä lisää lääkkeen pitoisuuksia plasmassa.

Sympatomimeetit tasaavat terapeuttisen aktiivisuuden.

[ 2 ]

Varastointiolosuhteet

Nebikor on säilytettävä enintään 30 °C:n lämpötilassa.

[ 3 ]

Säilyvyys

Nebikoria voidaan käyttää 36 kuukauden kuluessa lääkkeen valmistuspäivästä.

Hakemus lapsille

Nebicoria ei käytetä lastenlääketieteessä.

[ 4 ]

Analogit

Lääkkeen analogeja ovat lääkkeet Binelol, Nebilet Nevotensilla sekä Nebivator ja Nebilong.