Nexium

Nexium sisältää esomepratsolia. Se hidastaa spesifisesti mahalaukun limakalvon parietaalisolujen protonipumpun toimintaa ja toimii lisäksi omepratsolin S-isomeerisenä muunnoksena.

Aine kertyy ja siirtyy aktiiviseen muotoon erittymisputkien sisällä, missä se estää protonipumpun (entsyymi H ⁺ K ⁺ -ATPaasi) vaikutusta, mikä johtaa suolahapon erittymisen hidastumiseen.

Viitteitä Nexium

Sitä käytetään seuraavien sairauksien hoitoon:

• gastrinooma;
• refluksiesofagiitti (oireenmukaisena aineena tai uusiutumisen ehkäisemiseksi, sekä etiologisena hoitona haavaiseen refluksigastriittiin);
• H.pylori-mikrobin tuhoaminen (yhdessä antibakteeristen lääkkeiden kanssa) ruoansulatuskanavaan vaikuttavissa haavaumissa;
• tulehduskipulääkkeiden (NSAID) käytön yhteydessä esiintyvien peptisten haavaumien ennaltaehkäisevä hoito sekä tulehduskipulääkkeiden käytön seurauksena ilmenneiden haavaumien hoito.

[ 1 ]

Julkaisumuoto

Lääkeainetta vapautuu tabletteina, joiden tilavuus on 20 tai 40 mg. Läpipainopakkauksessa on 7 tablettia. Laatikossa on 1, 2 tai 4 pakkausta.

Farmakodynamiikka

Lääkinnällinen vaikutus kehittyy tunnin kuluttua 20–40 mg:n esomepratsolin ottamisesta. Kun lääkettä annetaan toistuvasti 20 mg 24 tunnin kuluttua (kerran päivässä), noin viidenteen käyttöpäivään mennessä, pentagastriinin vaikutukseen liittyvä mahan erityksen määrä vähenee 90 %.

40 mg:n annos on tehokas refluksiesofagiitin hoidossa. Sitä määrätään maha-suolikanavan limakalvon haavaisten leesioiden hoitoon; yhdistettynä oikein valittuun antibioottiin se lisää Helicobacter pylorin tuhoamisen tehoa (90 %:ssa tapauksista). Yleensä yhdistelmähoidossa antibioottihoidon lopettamisen jälkeen ei ole tarvetta jatkaa antisekretorista monoterapiaa.

Kliiniset testit ovat osoittaneet, että lääkkeen käyttö johtaa veren gastriinin pitoisuuden nousuun (vasteena suolahapon tuotannon vähenemiseen). Histamiinia tuottavien endokriinisten solujen määrän kasvu tapahtuu veren gastriinin pitoisuuden nousun myötä.

Mahan limakalvolla on toisinaan havaittu rakeisten kystojen lisääntynyttä esiintyvyyttä erityslääkkeiden pitkäaikaisen käytön yhteydessä. Tämän ilmiön katsotaan olevan fysiologinen reaktio suolahapon tuotannon heikkenemiseen. Tällaiset kystat ovat aina tilapäisiä ja hyvänlaatuisia ja häviävät hoitosyklin päätyttyä.

Omepratsoli on erittäin tehokas estämään peptisten haavaumien muodostumista, kun sitä annetaan yhdessä tulehduskipulääkkeiden (mukaan lukien selektiiviset COX-2-estäjät) kanssa.

[ 2 ]

Farmakokinetiikkaa

Esomepratsoli imeytyy nopeasti ja saavuttaa plasman huippupitoisuuden noin 1–2 tunnissa suun kautta annon jälkeen.

Kerta-annoksena 40 mg:n biologinen hyötyosuus on 64 % ja nousee 90 %:iin toistuvasti annettaessa. 20 mg:n annoksella absoluuttinen biologinen hyötyosuus on 50 % ja 68 %.

Plasman sisäisen proteiinisynteesin arvot ovat 97 %. Ruoan kanssa anto ei muuta antisekretorisen vaikutuksen voimakkuutta, mutta hidastaa imeytymisnopeutta.

Esomepratsolin pääosan aineenvaihduntaprosessit toteutetaan entsyymin CYP 2C19 avulla ja loput - entsyymin CYP 3A4 isomeerin osallistumisella. Kaikki nämä reaktiot tapahtuvat hemoproteiini P450:n avulla. Puoliintumisaika on noin 70 minuuttia - toistetun annoksen antamisen jälkeen 24 tunnin kuluttua.

Eliminaatio tapahtuu munuaisten kautta kokonaan lääkkeen annostuskertojen välillä; kerta-annolla se ei kerry elimistöön 24 tunnin aikana. Pienempi osa lääkkeestä erittyy ulosteeseen. Lääkkeen aineenvaihduntaelementit eivät vaikuta suolahapon erittymiseen. Alle 1 % lääkkeestä poistuu muuttumattomana munuaisten kautta.

Annostus ja antotapa

Nexiumia voidaan käyttää vain suun kautta - tabletit niellään pureskelematta, pestään alas tavallisella vedellä.

Nielemisvaikeuksien ilmetessä lisää yksi LS-tabletti 0,1 l:aan veteen, odota sen liukenemista ja juo syntynyt neste (voit juoda lääkkeen viimeistään puolen tunnin kuluessa tabletin liukenemisesta). Muita liuottimia (maitoa tai teetä) ei saa käyttää, koska ne voivat vahingoittaa tabletin kuorta. Kaada sitten lisää vettä lasiin, josta joit lääkkeen, ja juo se uudelleen.

Hyvin vakavissa nielemisvaikeuksissa lääke annetaan nenämahaletkun kautta. Ennen antoa tabletti liuotetaan yllä olevan kaavan mukaisesti. Sitten lääke vedetään ruiskuun (5–10 ml) ja ruiskutetaan sitten letkuun.

Refluksiesofagiitin hoito.

Ensimmäisen kuukauden aikana lääkettä tulee ottaa 40 mg päivässä. Jos tämän ajanjakson jälkeen taudin oireet jatkuvat, hoitoa jatketaan vielä kuukaudella. Patologian uusiutumisen estämiseksi lääkettä annetaan 20 mg päivässä.

Refluksiesofagiitin oireiden poistamiseksi annetaan 20 mg päivässä ensimmäisen kuukauden ajan. Jos oireet jatkuvat, diagnoosi on tarkistettava. Tarvittaessa annetaan 20 mg päivässä tilanteen hallitsemiseksi. Nexiumia ei tule käyttää "tarvittaessa" ennaltaehkäisevänä hoitona henkilöillä, jotka käyttävät tulehduskipulääkkeitä ja joilla on lisääntynyt taipumus kehittää peptisiä haavaumia.

Helicobacter pylori -infektioon liittyvät ruoansulatuskanavan haavaumat tai uusiutumisen estohoito.

Yhdistelmähoitoon kuuluu 20 mg esomepratsolin ja 1 g amoksisilliinin käyttö sekä 0,5 g klaritromysiinin käyttö kaksi kertaa päivässä 7 päivän ajan.

Pitkäaikaisesti tulehduskipulääkkeitä (NSAID-lääkkeitä) käyttävien tulisi ottaa 20 mg kerran päivässä. Jos kyseessä on tulehduskipulääkkeiden käytön seurauksena kehittynyt peptinen haava, hoitojakson kesto on 1–2 kuukautta.

Gastrinooman tapauksessa Nexiumia käytetään 40 mg kahdesti päivässä. Syklin kesto valitaan yksilöllisesti ottaen huomioon kliininen kuva. Tällaisessa sairaudessa voit käyttää lääkettä 0,08–0,16 g päivässä.

Maksan vajaatoimintaa sairastaville voidaan antaa enintään 20 mg esomepratsolia päivässä.

Käyttö Nexium raskauden aikana

Esomepratsolin käyttöönotosta raskauden aikana on hyvin vähän tietoa, minkä vuoksi sitä määrätään erittäin varoen. Kliinisissä tutkimuksissa ei havaittu lääkkeen teratogeenista ja alkiotoksista vaikutusta, eikä vaikutusta tiineyteen ja synnytykseen eikä postnataalisen kehityksen nopeuteen.

Nexiumin erittymisestä rintamaitoon ei ole tietoa, joten sitä ei ole määrätty imetyksen aikana.

[ 3 ]

Vasta

Vasta-aiheiden joukossa:

• lääkkeen (myös bentsimidatsolien) intoleranssin oireet;
• samanaikainen käyttö atatsanaviirin kanssa.

Sivuvaikutukset Nexium

Liikenneruuhkien tärkeimmät merkit:

• keskushermoston ja perifeerisen hermoston toimintaan liittyvät vauriot: masennus, unettomuus, huimaus, uneliaisuus ja aggressiivisuus sekä parestesia, lisääntynyt kiihtyvyys ja hallusinaatiot (erityisesti henkilöillä, joilla on taudin vaikea vaihe);
• ruoansulatuskanavan toimintahäiriö: stomatiitti tai kandidiaasi;
• hematopoieettisten prosessien ongelmat: leukopenia, trombosytopenia tai pansytopenia sekä agranulosytoosi;
• maksan toimintahäiriö: maksan vajaatoiminta, hepatiitti (keltatautiin liittyen tai ilman) ja enkefalopatia (joilla on ollut vakavia maksasairauksia);
• tuki- ja liikuntaelimistön sairaudet: kipu nivelalueella ja lihasheikkous;
• epidermikseen liittyvät oireet: ihottumat, hiustenlähtö, valoherkkyys ja TEN;
• muut: intoleranssin oireet (kohonnut lämpötila, hyperhidroosi, keuhkoputkien kouristus ja nefriitti), hyponatremia, turvotus ja makuaistin häiriöt.

[ 4 ]

Yliannos

Esomepratsolin aiheuttamista myrkytystapauksista on hyvin vähän tietoa. Kun lääkettä annettiin enintään 80 mg:n annoksina, ei ilmennyt voimakkaita toksisia vaikutuksia. 0,28 g:n annoksen jälkeen havaittiin ruoansulatuskanavan häiriöiden ja systeemisen heikkouden oireita.

Esomepratsolilla ei ole vastalääkettä. Hemodialyysihoidot ovat tehottomia, koska suurin osa lääkkeestä syntetisoidaan plasman proteiinin kanssa. Jos myrkytysoireita ilmenee, ryhdytään oireenmukaisiin ja tukihoitotoimenpiteisiin.

[ 5 ], [ 6 ], [ 7 ]

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

Lääkkeillä, joiden imeytyminen riippuu mahalaukun pH-tasosta, esomepratsoli voi joko lisätä tai heikentää imeytymiskykyä. Lääkkeiden käytön yhteydessä itrakonatsolin kanssa havaitaan ketokonatsolin imeytymisen heikkenemistä.

CYP2C19-elementin tuotannon esto aiheuttaa niiden lääkkeiden plasmapitoisuuksien nousua, joiden aineenvaihduntaprosesseja suoritetaan tämän entsyymin avulla (mukaan lukien diatsepaami fenytoiinin kanssa, sitalopraami ja imipramiini klomipramiinin kanssa). Usein tällaisissa tapauksissa on tarpeen pienentää tällaisten lääkkeiden annosta.

Kun Nexiumia annetaan varfariinin kanssa, hyytymisparametreja on seurattava.

Lääkkeen ja sisapridin yhdistäminen aiheuttaa AUC-arvojen nousun 32 %:lla ja sisapridin puoliintumisajan pidentymisen 31 %:lla. Tämä ei kuitenkaan johda merkittävään muutokseen sisapridin pitoisuuksissa veressä.

Yhdistelmä ritonaviirin tai atatsanaviirin kanssa heikentää antiviraalisten lääkkeiden vaikutusta, vaikka niiden annoksia nostettaisiin.

Koska lääkkeen vaikuttava aine käy läpi vaihtoprosesseja, joihin osallistuu CYP 3A4 -entsyymejä CYP 2C19:n kanssa, sen antaminen yhdessä klaritromysiinin kanssa (hidastaa CYP 3A4 -entsyymien aktiivisuutta) lisää Nexiumin AUC-tasoa. Tällaiset muutokset eivät kuitenkaan vaadi esomepratsolin annoksen korjaamista.

Lääkkeen käyttö yhdessä vorikonatsolin kanssa lisää vorikonatsolin altistusnopeuksia yli kaksinkertaisesti (mutta tämä ei vaadi lääkkeen annoksen muuttamista).

Varastointiolosuhteet

Nexiumia tulee säilyttää paikassa, joka ei ole pienten lasten ulottuvilla. Lämpötila – enintään 30 °C.

Säilyvyys

Nexiumia voidaan käyttää kolmen vuoden ajan lääkevalmisteen valmistuspäivästä.

Hakemus lapsille

Alle 12-vuotiaiden ei tule käyttää sitä, koska kliinisiä testejä ei ole tehty tässä ikäryhmässä.

Analogit

Lääkkeen analogit ovat Emanera, Losek Maps, Omep ja Lansopratsoli Ultopin kanssa sekä Omepratsoli, Gasek ja Pariet Sanprazin ja Lansoprolin kanssa.

[ 8 ], [ 9 ]

Arvostelut

Nexium saa hyviä arvosteluja potilailta - se toimii erittäin tehokkaasti ja auttaa poistamaan lääkkeen käyttöaiheissa kuvattuja häiriöitä. Ainoa haittapuoli on lääkkeen korkea hinta.