Papaveriinihydrokloridi

Papaveriinihydrokloridi on lääke, jota käytetään ruoansulatuskanavan ongelmiin. Se kuuluu papaveriinien ja sen johdannaisten luokkaan.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Viitteitä Papaveriinihydrokloridi

Sitä käytetään seuraavissa tilanteissa:

• sileiden lihasten kouristusten poistaminen ja ehkäisy sisäelinten alueella spastisen koliitin taustalla sekä pylorospasmi tai kolekystiitti;
• koliikkien poistaminen munuaisissa ja mahassa;
• verisuoniperäisen impotenssin hoito;
• aivojen verisuonten sekä raajojen (olennainen osa yhdistelmähoitoa) endarteriitin ja kouristusten hoitoon.

[ 7 ], [ 8 ]

Julkaisumuoto

Lääke vapautuu 2 %:n injektionesteenä 2 ml:n ampulleissa. Läpipainopakkauksessa on 10 tällaista ampullia. Laatikossa on 1 tai 2 läpipainopakkausta ampulleineen.

[ 9 ], [ 10 ]

Farmakodynamiikka

Lääkkeellä on antispasmodisia ja verenpainetta alentavia ominaisuuksia.

Papaveriinin vaikutus johtuu sen PDE4-komponentin aktiivisuutta estävästä vaikutuksesta. Entsyymin salpauksen vuoksi cAMP-elementin hydrolyysi pysähtyy ja sen arvot sileiden lihasten verisuonten soluissa ja sisäelimissä lisääntyvät. cAMP-elementti vähentää lihassoluihin tulevien kalsiumionien määrää ja lisäksi se inaktivoi kevyissä myosiiniketjuissa sijaitsevan kinaasin (tämä on supistuva proteiini, joka edistää lihasten supistumisprosesseja).

Lääke auttaa rentouttamaan verisuonten ja sisäelinten sileitä lihaksia ja samalla vähentämään niiden sävyä (hengityselimet ja virtsatiejärjestelmä sekä ruoansulatuskanava). Vaikuttava aine laajentaa pääasiassa valtimoita ja lisää veren virtausta (tämä sisältää myös aivot).

[ 11 ], [ 12 ], [ 13 ]

Farmakokinetiikkaa

Lihakseen ja ihon alle annettuna lääke imeytyy täydellisesti ja nopeasti. Lääkkeen lääkinnällisesti tehokkaat arvot plasmassa ovat 0,2–2 μg/ml. Lääkkeen toistuvan annon jälkeen sen farmakokineettiset parametrit pysyvät samoina.

Plasman proteiinisynteesi saavuttaa 90 %. Lääke läpäisee helposti histohemaattiset esteet. Se muodostaa varaston rasvakudoksiin sekä maksaan (jossa papaveriini biotransformoituu). Lääkkeen puoliintumisaika on 0,5–2 tuntia.

Erittyminen tapahtuu virtsaan hajoamistuotteiden muodossa. Pieni osa lääkkeestä (alle 0,5 %) erittyy muuttumattomana.

[ 14 ], [ 15 ], [ 16 ], [ 17 ]

Annostus ja antotapa

Liuosta annetaan useilla tavoilla: lihaksensisäisesti, ihon alle tai laskimoon.

Aikuisille tarvittava annos on 20–40 mg (vastaa 1–2 ml 2 % liuosta), joka annetaan 2–4 kertaa päivässä (injektioiden välillä on oltava vähintään 4 tuntia). Jos tarvitaan 10 mg lääkettä (1 ml) laskimonsisäisenä injektiona, liuos on ensin laimennettava natriumkloridilla (10–20 ml 0,9 % liuosta). Yhdellä injektiolla saa antaa enintään 0,2 g liuosta (10 ml), ja yhteensä enintään 0,3 g (15 ml) päivässä.

Verisuoniperäisen impotenssin poistamiseksi on tarpeen antaa intrakavernoosinen injektio - 10 mg:n (0,5 ml) määränä. Toimenpide tulee suorittaa 20-30 minuuttia ennen odotettua yhdyntää.

70-vuotiaille ja sitä vanhemmille voidaan antaa enintään 10 mg lääkettä kerrallaan (0,5 ml).

1–12-vuotiaille lapsille liuosta annetaan 0,3–0,5 mg/kg 2–3 kertaa päivässä.

[ 25 ], [ 26 ]

Käyttö Papaveriinihydrokloridi raskauden aikana

Liuosta käytetään joskus raskauden loppuvaiheessa, vähän ennen synnytystä, kohdun hypertonisuuden vähentämiseksi ja ennenaikaisen synnytyksen riskin pienentämiseksi.

Vasta

Vasta-aiheiden joukossa:

• alle 12 kuukauden ikäiset vauvat;
• kooman tila tai hengitystoiminnan heikkeneminen;
• glaukooma;
• AV-katkos;
• papaveriinin intoleranssin esiintyminen;
• yli 75-vuotiaat (liian suuri riski sairastua hypertermiaan);
• Peyronien tauti (intrakavernoottisten injektioiden suorittaminen).

[ 18 ], [ 19 ], [ 20 ]

Sivuvaikutukset Papaveriinihydrokloridi

Liuoksen käyttö aiheuttaa joskus seuraavia sivuvaikutuksia:

• ummetus tai pahoinvointi;
• hyperhidroosi tai uneliaisuuden tunne;
• eosinofilian kehittyminen ja kohonneet transaminaasiarvot;
• AV-katkos, verenpaineen lasku, kammioperäinen lisälyönti;
• Peyronien tauti tai priapismi, joka johtuu intrakavernoosisesta injektiosta.

[ 21 ], [ 22 ], [ 23 ], [ 24 ]

Yliannos

Myrkytyksen merkkejä ilmenee suuren liuosannoksen injektoinnin jälkeen, erityisesti jos potilaalla on munuais- tai maksasairaus. Tyypillisesti ilmenee kaksoiskuvia, uneliaisuutta tai heikkoutta ja verenpaineen laskua.

Lääkkeellä ei ole spesifistä vastalääkettä. Häiriön poistamiseksi lopeta lääkkeen käyttö, tee mahahuuhtelu, anna potilaalle aktiivihiiltä ja maitoa sekä suorita samanaikaisesti oireenmukaista ja tukevaa hoitoa. Tämä auttaa nostamaan verenpainetta ja poistamaan muita häiriöitä.

Priapismin poistamiseksi, joka kehittyy liuoksen intrakavernoosisen injektion seurauksena, on tarpeen antaa fenyyliefriiniä ja adrenaliinia intrakavernoosisesti. Vaikeissa taudin muodoissa suoritetaan hemoaspiraatio sekä shuntti peniksen verisuonten alueella.

[ 27 ], [ 28 ], [ 29 ], [ 30 ], [ 31 ]

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

Papaveriinin kanssa yhdistettynä metyylidopan verenpainetta alentavat ominaisuudet heikkenevät ja alkoholin vaikutukset voimistuvat.

Tupakoitsijoilla on papaveriinin kiihtynyt aineenvaihdunta, joten sen plasma-arvot sekä lääkinnälliset ominaisuudet heikkenevät.

Fentolamiini tehostaa lääkkeen tehoa peniksen kavernoottisiin kappaleisiin yhdistettynä.

Metamitsoli difenhydramiinin ja diklofenaakin kanssa tehostaa papaveriinin kouristuksia estävää vaikutusta.

Papaveriinihydrokloridiliuokset eivät ole lääkinnällisesti yhteensopivia glukoosiliuoksen kanssa (papaveriinin vaikutuksen osittaisen inaktivoinnin vuoksi).

[ 32 ], [ 33 ]

Varastointiolosuhteet

Papaveriinihydrokloridi tulee säilyttää lasten ulottumattomissa ja auringonvalolta suojattuna. Lämpötila-indikaattorit – enintään 25ºС.

[ 34 ], [ 35 ], [ 36 ], [ 37 ], [ 38 ]

Säilyvyys

Papaveriinihydrokloridia saa käyttää 2 vuoden ajan terapeuttisen aineen vapautumispäivästä.

[ 39 ]