Retinoliasetaatti

Retinoliasetaatti on luonnollisen retinolin (kuuluu rasvaliukoisten vitamiinien alaryhmään) analogi. Lääke auttaa palauttamaan normaalin A-vitamiinitason elimistössä.

Retinoli on erittäin tärkeä proteiinien, mukopolysakkaridien ja lipidien sitoutumiselle, ja lisäksi se vakauttaa mineraalitasapainoa. Retinolin erityisin tehtävä on varmistaa näköaktiviteetti (valonsäteily). Lisäksi vitamiini osallistuu rodopsiinin – verkkokalvon sauvojen sisällä sijaitsevan näköpurppuran – sitoutumisprosesseihin. [ 1 ]

Viitteitä Retinoliasetaatti

Sitä käytetään A-alatyypin hypovitaminoosin tai avitaminoosin sekä silmäsairauksien (mukaan lukien sidekalvotulehdus, pinnallinen keratiitti, kseroftalmiatai sarveiskalvon vauriot, sekä retiniitin pigmenttimuoto, pyoderma hemeralopialla sekä silmäluomen ihottuma) hoitoon.

Sitä käytetään myös tällaisten sairauksien yhdistelmähoidossa:

• hypotrofia;
• riisitauti;
• kollagenoosit;
• kehittyy akuutin hengitystieinfektion eksudatiivisen tyypin diateesin yhteydessä;
• keuhkoputkien ja keuhkojen patologiat kroonisessa tai aktiivisessa muodossa;
• epidermaaliset vauriot (mukaan lukien ihon tuberkuloosi, psoriaasi, paleltumahaavat, iktyoosi, palovammat, seniili keratoosi, follikulaarinen dyskeratoosi ja tietyt ekseeman tyypit);
• haavaista-eroosia tai tulehduksellisia suoliston vaurioita;
• maksakirroosi.

Julkaisumuoto

Lääke vapautuu oraalisena öljyliuoksena - pulloissa (voi olla erityisiä tulppia tiputtimen muodossa), tilavuudella 10 ml. Laatikon sisällä - 1 tällainen pullo.

Farmakodynamiikka

Retinoli moduloi epiteelisolujen erilaistumisprosesseja, osallistuu keratinisaatioon, erittymisrauhasten kehitykseen sekä epidermiksen ja limakalvojen paranemiseen.

Retinolia tarvitaan umpieritysrauhasten terveen toiminnan ja elimistön kasvun kannalta – tämä johtuu siitä, että tämä vitamiini toimii somatomediinien synergistinä. [ 2 ]

Lisäksi vitamiini edistää immunokompetenttien solujen jakautumista ja spesifisen (immunoglobuliini) ja epäspesifisen (lysotsyymi interferonilla) tyyppisten suojaavien tekijöiden sitoutumista (tartuntataudeissa ja muissa sairauksissa); se myös stimuloi myelopoieesin prosesseja. [ 3 ]

Retinoli lisää intrahepaattista glykogeeni-indeksiä, stimuloi lipaasin tuotantoa trypsiinin kanssa ruoansulatusjärjestelmässä. Aine hidastaa kysteiinin hapettumista yhdessä vapaiden radikaalien fotokemiallisen vasteen kanssa. Lääke aktivoi sulfaatin tunkeutumisprosesseja rustoon, sidekudoselementteihin ja luihin.

Vitamiini tyydyttää myös kehon tarpeen saada myeliiniä sulfokerebrosideilla, mikä helpottaa hermoimpulssien siirtoa ja johtumista.

Farmakokinetiikkaa

Suun kautta otettuna retinoliasetaatti imeytyy hyvin ohutsuolen yläosaan. Sitten se siirtyy yhdessä kylomikronien kanssa suoliston seinämistä imusolmukkeisiin ja rintatiehyen kautta verenkiertoon. Retinoliestereiden liikkuminen veressä tapahtuu β-lipoproteiinien avulla. Seerumin Cmax-arvot mitataan 3 tunnin kuluttua käytön aloittamisesta.

Retinoli kertyy maksakudokseen, jossa se kerääntyy stabiiliin eetterimuotoon. Samanaikaisesti verkkokalvon pigmenttiepiteelin sisällä havaitaan korkea retinoli-indeksi. Tällainen varasto on välttämätön retinolin jatkuvalle toimitukselle sauvojen sisältävien tappien ulkosegmentteihin.

Retinoli muuttuu maksassa ja erittyy sitten munuaisten kautta aineenvaihduntakomponentteina, joilla ei ole terapeuttista vaikutusta.

Osa lääkkeestä voi erittyä sapen mukana ja osallistua myös maksan sisäiseen verenkiertoon. Vitamiini poistuu elimistöstä hitaasti - 34 % annetusta lääkkeen annoksesta erittyy elimistöstä kolmen viikon aikana.

Annostus ja antotapa

Lääke otetaan suun kautta 10–15 minuuttia syömisen jälkeen. Sitä käytetään myös ulkoisesti.

1 ml LS-voidetta sisältää 100 000 IU (25 tipassa) retinolia. Yksi pipetillä otettu tippa sisältää noin 4 000 IU retinolia.

Lääkeannoksia valittaessa otetaan huomioon seuraavat mittasuhteet:

• aikuiselle voidaan antaa enintään 50 tuhatta IU kerrallaan (12 tippaa ainetta sisältää 48 tuhatta IU);
• yli 7-vuotiaalle lapselle – enintään 5 000 IU (yksi tippa lääkettä sisältää 4 000 IU);
• Aikuinen voi ottaa enintään 100 tuhatta IU retinoliasetaattia (25 tippaa) päivässä;
• Yli 7-vuotiaalle lapselle annetaan enintään 20 tuhatta IU (5 tippaa) päivässä.

Lievässä tai kohtalaisessa avitaminoosissa lääkkeen terapeuttisen annoksen koko on enintään 33 tuhatta IU päivässä (8 tippaa (vastaa 32 tuhatta IU)).

Epidermaalisten sairauksien, kseroftalmian, pigmenttiretiniitin ja hemeralopian hoidossa retinolin päivittäinen annos on 50–100 tuhatta IU (12–25 tippaa lääkettä (vastaa 48–100 tuhatta IU)).

Yli 7-vuotiaalle lapselle käytetään 3–6 tuhatta IU (yhdessä tipassa - 4 tuhatta IU) päivässä ottaen huomioon patologian kulku ja luonne.

Epidermaalisten vaurioiden (palovammojen, haavaumien tai paleltumien) sattuessa tällaiset alueet hygieenisen puhdistuksen jälkeen käsitellään lääkenesteellä ja peitetään sideharsolla (5-6 kertaa päivässä, jolloin levityskertojen määrä vähenee yhteen kertaan, ottaen huomioon epiteelisoituminen).

• Hakemus lapsille

Retinoliasetaattia voivat käyttää yli 7-vuotiaat.

Käyttö Retinoliasetaatti raskauden aikana

Lääkkeen ilmoitetun muodon suuren retinolipitoisuuden vuoksi sitä ei voida käyttää imetyksen tai raskauden aikana.

Vasta

Vasta-aiheiden joukossa:

• vakava herkkyys, joka liittyy lääkkeen osiin;
• nefriitti, aktiivinen tai krooninen;
• dekompensoitunut sydämen vajaatoiminta;
• hyperlipidemia;
• sappikivitauti;
• krooninen haimatulehdus;
• hypervitaminoosi A;
• retinoidimyrkytys;
• liikalihavuus;
• krooninen alkoholismi;
• sarkoidoosi (myös esiintynyt anamneesissa).

Sivuvaikutukset Retinoliasetaatti

Pitkäaikainen retinolin käyttö suurina annoksina kehittää tyypin A hypervitaminoosia. Muiden sivuvaikutusten joukossa:

• hermoston ja aistielinten toimintaan liittyvät häiriöt: uneliaisuus, päänsärky, epämukavuus, väsymys, kouristukset ja letargia sekä ärtyneisyys, unihäiriöt, näköhäiriöt ja kohonnut silmänpaine;
• ruoansulatusjärjestelmään vaikuttavia ongelmia: painonlaskua, ruokahaluttomuutta ja pahoinvointia. Oksentelua voi esiintyä satunnaisesti. Maksasairauksien pahenemista sekä alkalisen fosfataasin ja transaminaasien aktiivisuuden nousua voidaan havaita;
• virtsaamishäiriöt: nokturia, pollakisuria ja polyuria;
• hematopoieettisen aktiivisuuden vaurio: hemolyyttinen anemia;
• tuki- ja liikuntaelimistön toimintaan liittyvät oireet: kävelyn häiriöt, luumuutokset röntgenkuvissa, kipu jalkojen luissa;
• allergiaoireet: ihonalainen turvotus, huulten ihoon vaikuttavat halkeamat sekä kelta-oranssien täplien esiintyminen kämmenissä, jalkapohjissa ja nenän ja suun välisen kolmion alueella. Joskus lääkkeen ottamisen ensimmäisenä päivänä voi esiintyä kutisevia makulopapulaarisia ihottumia, jolloin lääkkeen käyttö on lopetettava. Eryteemaa, kserostomiaa, kutinaa ihottumien kanssa, kuivaa ihoa, kuumetta ja kasvojen punoitusta, johon liittyy kuoriutumista;
• Muut: kuukautiskierron häiriöt, valonarkuus, hiustenlähtö, afta, hyperkalsemia ja vatsakipu.

Annoksen pienentäminen tai lääkkeen tilapäinen lopettaminen voi poistaa edellä mainitut häiriöt.

Epidermaalisten vaurioiden tapauksessa suurten lääkeannosten käyttö 7–10 päivän hoidon jälkeen voi johtaa paikallisen tulehduksen pahenemiseen (se ei vaadi lisähoitoa, se häviää pian itsestään). Tällainen reaktio johtuu lääkkeen immuno- ja myelostimuloivasta vaikutuksesta.

Yliannos

Myrkytyksen merkkejä: sekavuus, huimaus, ärtyneisyys, nestehukka, ripuli ja yleistyneet ihottumat, joihin liittyy edelleen kuoriutumista (laajana kerroksena) alkaen kasvoista. Lisäksi havaitaan kserostomiaa, suun limakalvon haavaumia, ikenien verenvuotoa, huulten kuoriutumista ja voimakasta kipua putkimaisten luiden tunnustelussa (johtuen subperiosteaalisen alueen verenvuodoista).

Kroonisessa tai aktiivisessa A-tyypin hypervitaminoosissa esiintyy uneliaisuutta, lihas- ja nivelkipuja, oksentelua, voimakasta päänsärkyä ja näköhäiriöitä (diplopia). Myös lämpötila nousee, pigmenttiläiskiä ilmaantuu, iho kuivuu eli keltaisuus muuttuu, pernan ja maksan koko kasvaa, ruokahalu ja voima vähenevät sekä verikuva muuttuu. Vaikeassa sairauden vaiheessa esiintyy vesipäätä ja sydämen heikkoutta, ja kohtauksiakin esiintyy.

Oireellisia toimenpiteitä suoritetaan.

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

Estrogeenit lisäävät A-vitamiinin liikatuotannon todennäköisyyttä.

Lääke heikentää GCS:n tulehdusta estävää vaikutusta.

Lääkettä ei saa yhdistää kolestyramiinin ja nitriittien kanssa, koska ne häiritsevät sen imeytymisprosesseja.

Retinoliasetaattia ei tule käyttää yhdessä muiden retinolijohdannaisten kanssa, koska se voi johtaa myrkytykseen tai hypervitaminoosin (alatyyppi A) kehittymiseen.

Yhdessä tokoferolin kanssa antaminen auttaa ylläpitämään lääkkeen aktiivisuutta ja edistää myös imeytymistä suolistosta ja anabolisten oireiden kehittymistä.

Käyttö vaseliiniöljyn kanssa voi häiritä lääkkeen imeytymistä suolistossa.

Retinolin käyttö antikoagulanttien kanssa lisää verenvuotoriskiä.

Varastointiolosuhteet

Retinoliasetaattia tulee säilyttää paikassa, joka ei ole pienten lasten ulottuvilla. Lämpötila-arvot ovat 2–8 ºС.

Säilyvyys

Retinoliasetaattia saa käyttää kahden vuoden ajan lääkevalmisteen valmistuspäivästä.

Analogit

Lääkkeen analogit ovat Videstim ja Retinolpalmitaatti.