Simvalimit

Simvalymit on lääke, joka kuuluu hypolipideemisesti aktiivisten monokomponenttilääkkeiden alaryhmään; se hidastaa yhtä reduktaasin alatyyppiä. Tärkein vaikuttava aine on simvastatiini.

Lääkkeen anto auttaa alentamaan HDL-kolesterolin ja apolipoproteiinien tasoja ja heikentää myös LDL-kolesterolin kataboliaa ja tuotantoa, samalla vaikuttaen näiden komponenttien pitoisuuksiin veressä muuttamalla eri tiheyksisten lipoproteiinien osuuksia. [ 1 ]

Viitteitä Simvalimit

Sitä käytetään perinnöllisiin homo- tai heterotsygoottisen tyypin primaarisen hyperkolesterolemian muotoihin sekä yhdistettyyn hyperlipidemian muotoon, jota ei voida korjata ruokavaliolla tai muilla ei-lääkkeellisillä menetelmillä.

Se on määrätty sepelvaltimotautiin, johon liittyy hyperkolesterolemian oireita, vähentämään sepelvaltimokuoleman, sydäninfarktin (ei-fataali), aivohalvauksen ja sydänlihaksen revaskularisaatiotoimenpiteiden riskien todennäköisyyttä sekä hidastamaan sepelvaltimoiden ateroskleroosin etenemistä.

Julkaisumuoto

Lääkevalmiste on valmistettu tablettien muodossa - 10 kappaletta solupakkauksessa; laatikossa on 3 tällaista pakkausta.

Farmakodynamiikka

Simvastatiini on lipiditasoja säätelevä aine. Se kuuluu HMG-CoA-reduktaasia estävien aineiden alaryhmään (joita kutsutaan myös statiineiksi). HMG-CoA-reduktaasin aktiivisuuden estäminen hidastaa HMG-CoA:n muuttumista mevalonihapoksi (kolesterolin esiaste; kolesterolin sitoutumisprosessit tapahtuvat enimmäkseen maksassa).

Plasmassa statiinit alentavat kokonaiskolesterolin sekä LDL-kolesterolin ja VLDL-kolesterolin määrää. Samalla ne voivat alentaa triglyseridiarvoja ja hieman nostaa HDL-kolesterolin määrää. Samaan aikaan tämän ryhmän lääkkeiden hypolipideeminen vaikutus toteutuu toisen mekanismin kautta. [ 2 ]

Maksasolujen seinämän solunsisäisten kolesterolivarastojen väheneminen johtaa LDL-päätteiden määrän kompensoivaan lisääntymiseen ja edistää myös LDL:n erittymistä verestä. [ 3 ]

Farmakokinetiikkaa

Simvastatiini imeytyy ruoansulatuskanavasta ja hydrolyysiprosessien jälkeen muuttuu aktiiviseksi aineeksi - β-hydroksihapoksi. Myös muita aineenvaihduntatuotteita (aktiivisia ja inaktiivisia) vapautuu. Lääke saavuttaa plasman huippupitoisuuden (Cmax) 1,3–2,4 tunnissa.

Simvastatiinilla on voimakas metabolia ensimmäisen intrahepaattisen läpikulun aikana. Alle 5 % suun kautta annetusta annoksesta tunkeutuu verenkiertoon metabolisesti aktiivisina komponentteina. Simvastatiinin proteiinisynteesi β-hydroksihapolla on 95 %.

Lääke tulee ruoansulatuskanavaan aineenvaihduntatuotteiden muodossa sapen mukana; se erittyy pääasiassa ulosteeseen. Noin 10–15 % annoksesta erittyy virtsaan (suurin osa siitä inaktiivisina metaboliitteina). Aktiivisten aineenvaihduntaelementtien puoliintumisaika on 1,9 tuntia.

Annostus ja antotapa

Ennen lääkkeen käytön aloittamista potilaan tulee aloittaa kolesterolia alentava tavanomaisen ruokavalion noudattaminen (hoito-ohjelmaa tulee noudattaa koko hoitojakson ajan). Lääke tulee ottaa illalla - ennen illallista tai sen kanssa.

Käyttö henkilöillä, joilla on yhdistetty hyperlipidemia, primaarinen hyperkolesterolemia ja perinnöllinen heterotsygoottinen hyperkolesterolemia.

Käytä 10 mg ainetta kerran päivässä (illalla). Annosta säädetään vähintään kerran kuukaudessa. Voit käyttää 10-80 mg lääkettä päivässä. Et voi ylittää 80 mg:n vuorokausiannosta.

Perinnöllinen homotsygoottisen hyperkolesterolemian muoto.

Ota 40 mg kerran vuorokaudessa (illalla) tai käytä 80 mg:n annosta jaettuna kolmeen annokseen (20 mg aamulla ja iltapäivällä ja loput 40 mg illalla).

Johdatus sepelvaltimotautiin.

Aluksi on tarpeen ottaa 20 mg kerran päivässä illalla. Sitten annosta vaihdetaan (vähintään kerran kuukaudessa). Enintään 80 mg päivässä (yhtenä annoksena) ei saa ottaa.

Jos Simvalymit-valmistetta käytetään yhdessä fibraattien, siklosporiinin tai niasiinin kanssa, jota käytetään hypolipideemisenä aineena, sitä voidaan ottaa enintään 10 mg:n vuorokausiannoksella.

Munuaisten vajaatoiminta.

Vaikeissa sairaustapauksissa (kreatiniinipitoisuus <30 ml minuutissa) aloitusannos on 5 mg vuorokaudessa. Tällaisia potilaita on seurattava tarkasti. Lääkettä ei saa ottaa enempää kuin 10 mg vuorokaudessa.

• Hakemus lapsille

Käyttö pediatriassa on kielletty, koska ei ole luotettavaa tietoa lääkkeiden vaikutuksista ja turvallisuudesta.

Käyttö Simvalimit raskauden aikana

Kolesteroli ja muut sen sitoutumiseen tarvittavat välituotteet ovat sikiönkehitykselle välttämättömiä komponentteja (muun muassa soluseinien ja steroidien sitoutumiselle). Koska statiinit hidastavat kolesterolin ja muiden kolesterolin bioaktiivisten johdannaisten sitoutumista, ne voivat aiheuttaa sikiön kehityshäiriöitä, jos niitä annetaan raskaana oleville naisille. Tästä syystä statiineja ei käytetä raskauden aikana.

Statiinihoito hedelmällisessä iässä olevilla naisilla edellyttää ehkäisyn käyttöä hoidon aikana ja yhden kuukauden ajan sen päättymisen jälkeen. Jos raskaus ilmenee hoidon aikana, lääkkeen käyttö on lopetettava.

Simvalimit-valmisteen käyttö imetyksen aikana on kielletty. Jos lääkkeen käyttö on välttämätöntä, imetys on lopetettava hoidon ajaksi.

Vasta

Vasta-aiheiden joukossa:

• vaikea intoleranssi, joka liittyy simvastatiiniin tai muihin lääkkeen aineosiin;
• aktiivinen maksapatologian muoto tai seerumin aminotransferaasien aktiivisuuden lisääntyminen (tuntemattoman alkuperän);
• porfyria.

Sivuvaikutukset Simvalimit

Usein lääkkeen sivuvaikutuksiin kuuluvat ruoansulatuskanavan häiriöt: vatsakipu, oksentelu, turvotus, ripuli tai ummetus ja pahoinvointi.

Joskus voi esiintyä ihottumaa, näön hämärtymistä, huimausta, makuhäiriöitä, päänsärkyä ja unettomuutta.

Lihaksiin ja maksaan kohdistuvia negatiivisia vaikutuksia havaitaan toisinaan. Seerumin aminotransferaasien aktiivisuuden lisääntyminen on mahdollista.

On raportoitu hepatiitin, keltaisuuden tai haimatulehduksen esiintymisestä sekä intoleranssioireyhtymästä Quincken turvotuksen kehittymisen yhteydessä.

Myopatiaa voi kehittyä, mikä ilmenee myosiittina, lihaskipuna ja lihasheikkoutena sekä samanaikaisena kreatiinikinaasin (CK) aktiivisuuden lisääntymisenä, erityisesti henkilöillä, jotka käyttävät simvastatiinia yhdessä fibraattien, erytromysiinin, immunosuppressanttien, niasiinin ja itrakonatsolin kanssa.

Polyneuropatiaa ja parestesiaa voi esiintyä.

On näyttöä sekundaarisen munuaisten vajaatoiminnan ja rabdomyolyysin kehittymisestä.

Yliannos

Simvalimit-myrkytystapauksia on raportoitu yksittäisinä tapauksina, mutta erityisiä merkkejä ei havaittu; potilaiden tila vakiintui aina oireenmukaisten toimenpiteiden jälkeen.

Yliannostustapauksessa noudatetaan tavanomaisia toimenpiteitä (oksennuttaminen, lääkehiilen anto, elintärkeiden elinten seuranta). Lisäksi munuaisten/maksan toimintaa ja seerumin kreatiinikinaasiarvoja on seurattava.

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

Greippimehu lisää simvastatiinin pitoisuuksia plasmassa.

Antibiootit erytromysiini yhdessä klaritromysiinin kanssa, nefatsodoni, joka on masennuslääke, sienilääkkeet ketokonatsoli yhdessä itrakonatsolin kanssa ja muut triatsolijohdannaiset yhdessä imidatsolin kanssa, siklosporiini (immunosuppressantti), viruslääkkeet (virusproteaasien toimintaa hidastavat) ja muut lipiditasoja alentavat aineet (niasiini yhdessä fibraattien kanssa) voivat lisätä myopatian todennäköisyyttä.

Statiinien ja oksikumariinin johdannaisten antikoagulanttien (esimerkiksi varfariinin ja asenokumarolin) yhdistelmä voi lisätä verenvuodon todennäköisyyttä ja protagonistien (PT) indeksiä.

Simvalymitin yhdistäminen kumariiniantikoagulanttien (esimerkiksi varfariinin tai asenokumarolin) kanssa tai simvastatiinin annoksen muuttaminen vaatii PTT-tason jatkuvaa seurantaa ennen hoidon aloittamista ja hoitosyklin aikana. Kun arvot ovat vakaat, sitä seurataan antikoagulantteja käyttäville henkilöille määrätyin väliajoin.

Lääkkeen käyttö yhdessä digoksiinin kanssa voi johtaa jälkimmäisen plasmapitoisuuden nousuun, mikä voi aiheuttaa oksentelua, pahoinvointia ja rytmihäiriöitä.

Varastointiolosuhteet

Simvalimit tulee säilyttää pimeässä paikassa, suojassa kosteudelta ja pieniltä lapsilta. Lämpötila – enintään 25 °C.

Säilyvyys

Simvalimit-valmistetta voidaan käyttää 24 kuukauden ajan lääkevalmisteen valmistuspäivästä.

Analogit

Lääkkeen analogit ovat aineet Simvor, Simgal Simvastatinilla, Simvastol ja Vasilip Ovencorilla sekä Simvageksal, Zocor ja Actalipid.