Simvalimit

Simvalimit on lääke, joka kuuluu monokomponenttisten lääkkeiden alaryhmään, joilla on lipidejä alentava vaikutus; se hidastaa yhtä reduktaasin alatyypeistä. Tärkein vaikuttava aine on simvastatiini.

Lääkkeen antaminen auttaa vähentämään kolesterolitasoa HDL: n ja apolipoproteiinien avulla, ja lisäksi se heikentää kataboliaa ja kolesteroli-LDL-tuotantoa ja vaikuttaa samalla näiden komponenttien pitoisuuksiin veressä ja muuttaa lipoproteiinien osuuksia joilla on erilaiset tiheydet. [1]

Viitteitä Simvalimit

Sitä käytetään homo- tai heterotsygoottisen primaarisen hyperkolesterolemian perinnöllisiin muotoihin ja lisäksi hyperlipidemian yhdistettyyn muotoon, jota ei voida korjata ruokavaliolla tai muilla lääkkeettömillä menetelmillä.

Sitä on määrätty sepelvaltimotaudille, johon liittyy hyperkolesterolemian oireita, sepelvaltimokuoleman, sydäninfarktin (ilman kuolemaan johtavaa), aivohalvauksen ja riskien vähentämiseksi sydänlihaksen revaskularisaation aikana ja sepelvaltimotaudin etenemisen hidastamiseksi..

Julkaisumuoto

Lääkkeiden vapauttaminen tapahtuu tablettien muodossa - 10 kappaletta solupakkauksen sisällä; laatikon sisällä - 3 tällaista pakkausta.

Farmakodynamiikka

Simvastatiini on aine, joka säätelee lipiditasoja. Se kuuluu HMG-CoA-reduktaasia hidastavien elementtien alaryhmään (niitä kutsutaan myös statiineiksi). HMG-CoA-reduktaasin aktiivisuuden salpaaminen hidastaa HMG-CoA: n muutosta mevalonihapoksi (kolesterolin esiasteeksi; kolesterolin sitoutumisprosessit toteutuvat enimmäkseen maksassa).

Plasman sisällä statiinit vähentävät kokonaiskolesterolia sekä LDL-kolesterolia ja VLDL-kolesterolia. Samalla ne voivat alentaa triglyseridiarvoja ja nostaa hieman HDL-kolesterolia. Tässä tapauksessa tämän luokan lääkkeiden hypolipideminen vaikutus toteutetaan käyttämällä toista mekanismia. [2]

Solunsisäisten kolesterolivarantojen lasku hepatosyyttiseinän sisällä johtaa kompensoivaan LDL -pisteiden määrän kasvuun ja edistää myös LDL: n erittymistä verestä. [3]

Farmakokinetiikkaa

Simvastatiini imeytyy ruoansulatuskanavan sisälle ja hydrolyysiprosessien jälkeen muuttuu aktiiviseksi alkuaineeksi - β -hydroksihapoksi. Myös muut aineenvaihduntatuotteet (aktiviteetilla ja ilman) jaetaan. Lääke saavuttaa plasman Cmax-arvot 1,3-2,4 tunnin aikana.

Simvastatiinilla on intensiivisiä aineenvaihduntaprosesseja ensimmäisessä intrahepaattisessa kulussa. Alle 5% suun kautta otetusta annoksesta tunkeutuu verenkiertoon aktiivisten metabolisten komponenttien muodossa. Simvastatiinin proteiinisynteesi β-hydroksihapon kanssa on 95%.

Lääke tulee ruoansulatuskanavaan metabolisten tuotteiden muodossa sapen kanssa; erittyy pääosin ulosteeseen. Noin 10-15% annoksesta erittyy virtsaan (suurin osa siitä on metaboliitteja, joilla ei ole aktiivisuutta). Aktiivisten aineenvaihdunta-aineiden puoliintumisaika on 1,9 tuntia.

Annostus ja antotapa

Ennen lääkkeen käyttöä potilaan tulee alkaa noudattaa tavanomaista ruokavaliota, jolla on alhainen kolesterolitaso (hoitoa on noudatettava koko hoitojakson ajan). Lääkettä on käytettävä illalla - ennen illallista tai sen kanssa.

Soveltaminen henkilöille, joilla on yhdistetty hyperlipidemia, hyperkolesterolemian ensisijainen muoto sekä perinnöllinen, heterotsygoottinen hyperkolesterolemia.

Nauti 10 mg ainetta kerran päivässä (illalla). Osien korjaus suoritetaan vähintään kerran kuukaudessa. Päivä voidaan käyttää 10-80 mg: n sisällä lääkkeestä. Älä ylitä 80 mg: n vuorokausiannosta.

Perinnöllinen homotsygoottisen hyperkolesterolemian muoto.

Nauti kerran päivässä (illalla) 40 mg: ssa tai käytä 80 mg: n annosteluohjelmaa, joka on jaettu 3 injektioon (aamulla ja iltapäivällä - 20 mg ja loput 40 mg - illalla).

Johdanto iskeemiseen sydänsairauteen.

Ensinnäkin sinun on otettava 1 kerta päivässä, illalla, 20 mg kutakin. Sitten annosta muutetaan (vähintään kerran kuukaudessa). Voit käyttää päivässä (1 annoksena) enintään 80 mg.

Jos sitä käytetään yhdessä fibraattien, syklosporiinin tai niasiinin kanssa, jota käytetään lipidejä alentavana aineena, Simvalimit voidaan ottaa enintään 10 mg: n annoksina päivässä.

Munuaisten toiminnan puute.

Vakavassa rikkomisvaiheessa (CC -taso <30 ml minuutissa) aloitusannos on 5 mg vuorokaudessa. Näitä potilaita on seurattava tarkasti. He kuluttavat enintään 10 mg lääkkeitä päivässä.

• Sovellus lapsille

Käyttö pediatriassa on kielletty, koska ei ole luotettavaa tietoa lääkkeiden altistumisesta ja turvallisuudesta.

Käyttö Simvalimit raskauden aikana

Kolesteroli yhdessä muiden välituotteiden kanssa on komponentteja, jotka ovat välttämättömiä sikiön kehitykselle (muun muassa soluseinien ja steroidien sitomiseksi). Koska statiinit hidastavat kolesterolin ja muiden bioaktiivisten kolesterolijohdannaisten sitoutumista, jos ne annetaan raskaana oleville naisille, ne voivat aiheuttaa sikiön kehityshäiriöitä. Siksi statiineja ei käytetä raskauden aikana.

Hedelmällisessä iässä olevien naisten statiinihoito edellyttää ehkäisyä hoitojakson aikana ja yhden kuukauden ajan hoidon päättymisen jälkeen. Jos raskaus ilmenee hoidon aikana, lääkkeiden käyttö on lopetettava.

Simvalimitin käyttö on kielletty imetyksen aikana. Jos lääkkeen käyttö on elintärkeää, on GV: stä luovuttava hoidon ajaksi.

Vasta

Vasta -aiheiden joukossa:

• vakava intoleranssi, joka liittyy simvastatiiniin tai muihin lääkkeen osiin;
• maksan patologian aktiivinen muoto tai seerumin sisäisten aminotransferaasien (tuntematon luonne) aktiivisuuden lisääntyminen;
• porfyria.

Sivuvaikutukset Simvalimit

Usein lääkkeen sivuoireista ilmenee ruoansulatuskanavan häiriöitä: vatsakipu, oksentelu, turvotus, ripuli tai ummetus ja pahoinvointi.

Joskus on mahdollista kehittää ihottumaa, näön hämärtymistä, huimausta, makuhäiriöitä, päänsärkyä ja unettomuutta.

Joskus on negatiivinen vaikutus lihaksiin ja maksaan. Seerumin aminotransferaasien aktiivisuuden lisääntyminen on mahdollista.

On tietoa hepatiitin, keltaisuuden tai haimatulehduksen esiintymisestä sekä suvaitsemattomuusoireyhtymästä Quincken turvotuksen esiintyessä.

Myopatia voi kehittyä, mikä ilmenee myosiittina, lihaskipuna ja lihasheikkoutena sekä samanaikainen CPK -aktiivisuuden lisääntyminen, erityisesti ihmisillä, jotka käyttävät simvastatiinia yhdessä fibraattien, erytromysiinin, immunosuppressanttien, niasiinin ja itrakonatsolin kanssa.

Polyneuropatian ja parestesioiden esiintyminen on mahdollista.

On näyttöä sekundaarisen munuaisten vajaatoiminnan ja rabdomyolyysin kehittymisestä.

Yliannos

Simvalimit -myrkytyksessä on yksittäistapauksia, mutta erityisiä merkkejä ei havaittu; potilaiden tila on aina vakiintunut oireenmukaisten toimenpiteiden jälkeen.

Yliannostustapauksessa suoritetaan vakiotoimenpiteitä (oksentelun aiheuttaminen, aktiivihiilen ottaminen, tärkeiden elinten työn seuranta). Lisäksi munuaisten / maksan toimintaa ja seerumin kreatiinikinaasiarvoja on seurattava.

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

Greippimehu lisää simvastatiinin pitoisuutta plasmassa.

Antibiootit erytromysiini ja klaritromysiini, nefatsodoni, joka on masennuslääke, antimykoottiset ketokonatsoli yhdessä itrakonatsolin ja muiden triatsolijohdannaisten kanssa imidatsolin, syklosporiinin (immunosuppressantti) kanssa, viruslääkkeet (hidastavat virusproteaasien toimintaa) ja muut aineet, jotka voivat vähentää fibrasiinin määrää myopatian ulkonäkö.

Statiinien ja antikoagulanttien yhdistelmä, jotka ovat oksikumariinin johdannaisia (esimerkiksi varfariini ja asenokumaroli), voi aiheuttaa verenvuodon ja PTT: n todennäköisyyden lisääntymisen.

Simvalimitin ja kumariiniantikoagulanttien (esimerkiksi varfariinin tai asenokumarolin) yhdistelmä tai simvastatiinin annoksen muuttaminen edellyttää PTV -tason jatkuvaa seurantaa ennen hoidon aloittamista ja hoitojakson aikana. Kun se saavuttaa vakaat arvot, sitä seurataan antikoagulantteja käyttäville henkilöille määrätyin väliajoin.

Lääkkeen käyttö yhdessä digoksiinin kanssa voi johtaa plasman pitoisuuden nousuun, mikä voi aiheuttaa oksentelua, pahoinvointia ja rytmihäiriöitä.

Varastointiolosuhteet

Simvalimite on säilytettävä pimeässä paikassa, suojattuna kosteudelta ja pieniltä lapsilta. Lämpötila - enintään 25 ° С.

Säilyvyys

Simvalimit -valmistetta voidaan käyttää 24 kuukauden ajan lääkkeen valmistuspäivästä.

Analogit

Lääkkeiden analogit ovat aineet Simvor, Simgal Simvastatinilla, Simvastol ja Vasilip Ovenkorilla sekä Simvagexal, Zokor ja Aktalipid.