Spazmex

Spasmex (Trospiy) on lääke, jota käytetään yliaktiivisen rakon oireiden hoitoon. Yliaktiiviselle rakolle on ominaista tiheät, voimakkaat ja äkilliset virtsaamistarve ja mahdollinen virtsankarkailu.

Trospium on antimuskariininen (antikolinerginen) aine. Se salpaa virtsarakon muskariinireseptoreita, mikä johtaa virtsarakon tyhjennyslihaksen supistusten tiheyden ja voimakkuuden vähenemiseen, mikä parantaa virtsaamisen hallintaa ja vähentää virtsaamistarvetta.

Viitteitä Spazmex

1. Yliaktiivinen rakko (OAB): Tätä lääkettä käytetään yliaktiivisen rakon oireiden, kuten tiheän virtsaamisen, voimakkaan ja äkillisen virtsaamistarveen sekä pakkoinkontinenssin, hoitoon.
2. Neurogeeninen virtsarakko: Spazmexia voidaan käyttää neurologisiin sairauksiin (esim. multippeliskleroosi, selkäydinvamma) liittyvän virtsarakon toimintahäiriön hoitoon.

Julkaisumuoto

1. Pillerit:
   • Kalvopäällysteiset tabletit, 5 mg.
   • Kalvopäällysteiset tabletit, 15 mg.
   • Kalvopäällysteiset tabletit, annos 30 mg.

Nämä tabletit on tarkoitettu suun kautta otettavaksi ja ne otetaan yleensä kokonaisina runsaan veden kera.

Tärkeimmät vapautusmuodot:

• 5 mg:n tabletit: tarkoitettu useisiin päivittäisiin annoksiin.
• 15 mg:n tabletit: voidaan käyttää ylläpitoannoksena.
• 30 mg:n tabletit: Tarkoitettu potilaille, jotka tarvitsevat suuremman annoksen oireiden hallintaan.

Farmakodynamiikka

1. Muskariinireseptorien salpaus: Trospium on muskariinireseptorien antagonisti. Se salpaa virtsarakon sileässä lihaksessa olevia muskariinireseptoreita (erityisesti M3-reseptoreita), jotka vastaavat lihasten supistumisesta asetyylikoliinin stimuloimana.
2. Virtsarakon supistusten väheneminen: Estämällä näitä reseptoreita trospium vähentää kolinergisen järjestelmän aktiivisuutta, mikä johtaa virtsarakon sileiden lihasten rentoutumiseen. Tämä vähentää tahattomien virtsarakon supistusten tiheyttä ja voimakkuutta.
3. Lisääntynyt virtsarakon kapasiteetti: Rentouttamalla virtsarakon lihaksia trospium auttaa lisäämään virtsarakon kapasiteettia, jolloin voit pidättää enemmän virtsaa ennen virtsaamistarvetta. Tämä auttaa vähentämään virtsaamistiheyttä ja parantamaan virtsarakon hallintaa.
4. Yliaktiivisen rakon oireiden lievittäminen: Trospium auttaa vähentämään virtsaamistarvetta ja parantamaan yliaktiivisen rakon potilaiden elämänlaatua.

Trospiumin edut:

• Minimaalinen veri-aivoesteen läpäisy: Trospium läpäisee veri-aivoesteen huonosti, mikä vähentää keskushermoston sivuvaikutusten, kuten huimauksen ja sekavuuden, riskiä.
• Laaja terapeuttinen alue: Lääkkeellä on suhteellisen laaja terapeuttinen alue, minkä ansiosta se on tehokas eri annoksilla.

Farmakokinetiikkaa

1. Imeytyminen:

   • Trospium imeytyy nopeasti suun kautta annon jälkeen.
   • Huippupitoisuus veriplasmassa saavutetaan 4-6 tuntia annon jälkeen.
   • Absoluuttinen biologinen hyötyosuus on noin 9,6 % merkittävän ensikierron vaikutuksen vuoksi maksan kautta.

2. Jakelu:

   • Jakelutilavuus on noin 600 litraa.
   • Lääke sitoutuu plasman proteiineihin 50–80-prosenttisesti.
   • Trospium tunkeutuu huonosti veri-aivoesteeseen, mikä vähentää keskushermoston sivuvaikutusten riskiä.

3. Aineenvaihdunta:

   • Trospium metaboloituu maksassa. Tärkein metaboliareitti on esterihydrolyysi, jonka tuloksena muodostuu inaktiivinen metaboliitti.
   • Lääke ei metaboloidu sytokromi P450 -järjestelmän kautta, mikä vähentää yhteisvaikutusten riskiä muiden tämän järjestelmän metaboloimien lääkkeiden kanssa.

4. Erittyminen:

   • Trospium erittyy elimistöstä pääasiassa munuaisten kautta.
   • Noin 60 % annoksesta erittyy muuttumattomana virtsaan.
   • Puoliintumisaika on noin 5–18 tuntia.

5. Erityisryhmät:

   • Iäkkäillä potilailla ja potilailla, joilla on munuaisten tai maksan vajaatoiminta, trospiumin farmakokinetiikka voi muuttua, mikä voi vaatia annoksen säätöä.

Annostus ja antotapa

Antotapa ja annostus:

Aikuisille:

• 5 mg:n tabletit: Yleensä 1–2 tablettia (5–10 mg) 3 kertaa päivässä. Suurin vuorokausiannos on 30 mg.
• 15 mg:n tabletit: Yleensä ota yksi tabletti (15 mg) kaksi kertaa päivässä. Suurin vuorokausiannos on 30 mg.
• 30 mg:n tabletit: Yleensä yksi tabletti (30 mg) kerran päivässä.

Yleiset suositukset:

• Käyttöohjeet: Tabletit otetaan suun kautta riittävän vesimäärän kera. Tabletit niellään kokonaisina pureskelematta.
• Antoaika: Tabletit voidaan ottaa ruokailusta riippumatta, mutta mieluiten tunti ennen ateriaa.
• Hoidon kesto: Lääkäri määrää hoidon keston potilaan tilan ja hoitovasteen perusteella.

Erityisohjeet:

• Munuaisten vajaatoimintaa sairastavat potilaat: Annostusta voi olla tarpeen pienentää. Ota yhteyttä lääkäriin.
• Maksan vajaatoimintaa sairastavat potilaat: Annostusta voi olla tarpeen pienentää. Ota yhteyttä lääkäriin.
• Iäkkäät potilaat: Annoksen muuttaminen voi olla tarpeen iäkkäillä potilailla.

Unohtunut annos:

• Jos unohdat annoksen, ota se mahdollisimman pian. Jos on jo melkein aika seuraavalle annokselle, älä ota kaksinkertaista annosta korvataksesi unohtamasi annoksen. Jatka vain lääkkeen ottamista normaalisti.

Käyttö Spazmex raskauden aikana

Suositukset Spazmexin käyttöön raskauden aikana:

1. Lääkärin konsultaatio: Ennen trospiumin käytön aloittamista raskauden aikana, muista keskustella lääkärisi kanssa. Lääkäri arvioi yksilöllisen tilanteesi ja päättää, kannattaako lääkettä käyttää.
2. Hyöty vs. riski: Spazmexin käyttö raskauden aikana on perusteltua vain tapauksissa, joissa äidille koituva mahdollinen hyöty on suurempi kuin sikiölle mahdollisesti aiheutuvat riskit.
3. Ensimmäinen raskauskolmannes: Erityistä huomiota tulee kiinnittää lääkkeiden käyttöön raskauden ensimmäisen kolmanneksen aikana, jolloin sikiön elimet ja järjestelmät muodostuvat. Tällöin on erityisen tärkeää välttää lääkkeiden tarpeetonta käyttöä.

Vasta

1. Yliherkkyys: Lääke on vasta-aiheinen henkilöillä, joilla on tunnettu yliherkkyys tai allerginen reaktio trospiumille tai jollekin muulle lääkkeen aineosalle.
2. Ahdaskulmaglaukooma: Spazmex saattaa lisätä silmänpainetta ja on siksi vasta-aiheinen potilailla, joilla on hoitamaton ahdaskulmaglaukooma.
3. Takyarytmiat: Spazmexin käyttö voi pahentaa takyarytmioita, joten sitä tulisi välttää potilailla, joilla on tämä sairaus.
4. Myasthenia: Lääke on vasta-aiheinen myasthenia gravis -potilailla, koska se voi pahentaa heidän tilaansa.
5. Vaikea munuaisten vajaatoiminta: Spazmex on vasta-aiheinen vaikeassa munuaisten vajaatoiminnassa (kreatiniinipuhdistuma <30 ml/min), koska lääke voi kertyä elimistöön ja aiheuttaa toksisia vaikutuksia.
6. Vaikea maksan vajaatoiminta: Lääke on vasta-aiheinen potilailla, joilla on vaikea maksan vajaatoiminta, kertymis- ja toksisuusriskin vuoksi.
7. Ruoansulatuskanavan tukos: Spazmex on vasta-aiheinen potilaille, joilla on ruoansulatuskanavan tukos, mukaan lukien paralyyttinen ileus, tilan pahenemisriskin vuoksi.
8. Vaikea haavainen paksusuolitulehdus ja toksinen megakoolon: Lääke on vasta-aiheinen vaikeassa haavaisessa paksusuolitulehduksessa ja toksisessa megakoolonissa, koska antikolinergiset vaikutukset voivat pahentaa näitä tiloja.
9. Virtsaputken ahtauma ja virtsaumpi: Spasmex on vasta-aiheinen potilailla, joilla on virtsaumpi tai merkittävä virtsaputken ahtauma, koska se voi pahentaa näitä tiloja.

Sivuvaikutukset Spazmex

1. Hyvin yleisiä haittavaikutuksia (yli 10 %):

   • Kuiva suu.

2. Yleisiä haittavaikutuksia (1–10 %):

   • Ummetus.
   • Dyspepsia (ruoansulatushäiriöt).
   • Vatsakipu.
   • Kuivat silmät.
   • Pahoinvointi.
   • Päänsärky.
   • Väsymys.

3. Melko harvinaiset haittavaikutukset (0,1–1 %):

   • Huimaus.
   • Uneliaisuus.
   • Näköhäiriöt, mukaan lukien näön hämärtyminen.
   • Nopea sydämensyke (takykardia).
   • Virtsanpidätys.
   • Virtsatieinfektiot.

4. Harvinaisia haittavaikutuksia (0,01–0,1 %):

   • Allergiset reaktiot, kuten ihottuma tai kutina.
   • Anafylaktiset reaktiot.
   • Angioödeema.
   • Tietoisuuden hämmennys.
   • Hallusinaatiot.
   • Sydämen rytmihäiriöt (esim. QT-ajan pidentyminen, rytmihäiriöt).

5. Hyvin harvinaiset haittavaikutukset (alle 0,01 %):

   • Psyykkiset häiriöt (esim. ahdistuneisuus, masennus).
   • Kouristukset.
   • Glaukooman oireiden paheneminen.

Yliannos

1. Vaikea suun kuivuminen.
2. Virtsaamisvaikeudet (akuutti virtsaumpi).
3. Pupillien laajeneminen (mydriaasi).
4. Takykardia (nopea sydämenlyönti).
5. Rytmihäiriöt.
6. Vaikea huimaus.
7. Jännitystä ja ahdistusta.
8. Kouristukset.
9. Ihon punoitus.
10. Hypertermia (kohonnut ruumiinlämpö).
11. Vaikea näkövamma.
12. Sekavuus, hallusinaatiot ja delirium.

Yliannostuksen hoito

Trospium-yliannostuksen hoidon tavoitteena on lievittää oireita ja tukea elintärkeitä toimintoja. Toimenpiteisiin voi kuulua:

1. Hengitys- ja sydän- ja verisuonituki: Anna happea, ylläpidä verenpainetta, seuraa sydämen toimintaa ja varmista riittävä hengitys.
2. Mahahuuhtelu: Voi olla hyödyllistä, jos lääkettä on otettu äskettäin suuria määriä.
3. Lääkehiili: Lääkehiilen käyttö voi auttaa vähentämään lääkkeen imeytymistä ruoansulatuskanavasta, jos lääkkeen antamisesta on kulunut lyhyt aika.
4. Oireenmukainen hoito: Oireiden, kuten takykardian ja kohtausten, hoito tarpeen mukaan. Tähän voivat kuulua beetasalpaajat takykardian hallitsemiseksi tai kouristuslääkkeet kohtausten hoitoon.
5. Vastalääkkeet: Joissakin tapauksissa fysostigmiinia voidaan käyttää antikolinergisten vaikutusten torjumiseksi, mutta sen käyttöä on seurattava tarkasti mahdollisten sivuvaikutusten vuoksi.

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

1. Antikolinergiset lääkkeet:

   • Samanaikainen käyttö muiden antikolinergisten lääkkeiden (esim. atropiinin, skopolamiinin, joidenkin masennuslääkkeiden ja antipsykoottien) kanssa voi lisätä antikolinergisiä sivuvaikutuksia, kuten suun kuivumista, ummetusta, näön hämärtymistä ja virtsaamisvaikeuksia.

2. Ruoansulatuskanavan motiliteettiin vaikuttavat lääkkeet:

   • Ruoansulatuskanavan motiliteettia muuttavat lääkkeet (esim. metoklopramidi) voivat vaikuttaa trospiumin imeytymiseen.

3. Mahan pH-arvoa muuttavat lääkkeet:

   • Antasidit ja muut mahalaukun pH-arvoa muuttavat aineet voivat häiritä trospiumin imeytymistä.

4. QT-aikaa pidentävät lääkkeet:

   • Samanaikainen käyttö QT-aikaa pidentävien lääkkeiden (esim. luokan IA ja III rytmihäiriölääkkeet, jotkut masennuslääkkeet ja antipsykootit) kanssa voi lisätä sydämen rytmihäiriöiden riskiä.

5. CYP450-indusorit ja -estäjät:

   • Vaikka trospium ei metaboloidu sytokromi P450 -järjestelmän kautta, on tärkeää ottaa huomioon mahdolliset yhteisvaikutukset lääkkeiden kanssa, jotka saattavat vaikuttaa muihin maksan aineenvaihduntareitteihin.

6. Munuaisten erittämät lääkkeet:

   • Munuaisten toimintaan vaikuttavat tai munuaisten kautta erittymisestä kilpailevat lääkkeet voivat muuttaa veren trospiumpitoisuuksia. Tämä on tärkeää ottaa huomioon tällaisia lääkkeitä käytettäessä.

Vuorovaikutus ruoan kanssa

• Trospium tulee ottaa tyhjään mahaan, koska ruoka voi heikentää sen imeytymistä ja siten tehoa.