Tenaxum

Tenaxum on selektiivinen imidatsoliterminaalinen agonisti. Se kuuluu verenpainelääkkeiden ryhmään.

Viitteitä Tenaxuma

Sitä käytetään primaarisen hypertension hoitoon.

[ 1 ]

Julkaisumuoto

Vapautuminen tapahtuu tablettimuodossa, 15 kappaletta läpipainopakkauksessa. Pakkaus sisältää 2 tällaista levyä.

Farmakodynamiikka

Tenaxum on oksatsoliinien ryhmään kuuluva verenpainelääke. Se syntetisoidaan selektiivisesti I1-imidatsolipäätteillä keskushermoston ja ääreishermoston (pääasiassa munuaisten) vasomotorisissa hermokeskuksissa. Rilmenidiinin synteesi imidatsolipäätteillä hidastaa hermokeskusten sympatomimeettistä aktiivisuutta, joilla on ääreishermoston ja kortikaalinen muoto, ja aiheuttaa myös verenpaineen laskua.

Lääkitys johtaa diastolisen ja systolisen verenpaineen laskuun (indikaattoreiden laskun aste riippuu lääkeannoksen koosta), mikä vaikuttaa terapeuttisesti sekä potilaan vaaka- että pystyasennossa.

Lääkeannoksina annettuna vaikutuksen kesto on 24 tuntia.

Farmakokinetiikkaa

Imu.

Plasman Cmax-taso (3,5 ng/ml) havaitaan 1,5–2 tunnin kuluttua 1 mg:n kerta-annoksesta. Biologinen hyötyosuus on 100 %. Lääke ei läpäise ensimmäistä maksan läpikulkua.

Lääkkeen pitoisuus on vakaa eikä siinä ole yksilöllisiä poikkeamia. Sen ottaminen ruoan kanssa ei vaikuta biologisen hyötyosuuden indikaattoreihin. Imeytymisaste lääkeannoksina käytettynä ei muutu.

Jakautumisprosessit kudoksissa.

Synteesi veren plasman proteiinin kanssa on alle 10 %. Jakautumistilavuuden indikaattorit ovat 5 l/kg.

Aineenvaihduntaprosessit.

Lääke metaboloituu erittäin huonosti. Vain pieni osa sen hajoamistuotteista havaitaan virtsassa - ne ovat seurausta oksatsoliinirenkaan hapettumisesta tai hydrolyysistä. Nämä aineenvaihduntatuotteet eivät vaikuta α2-päätteisiin.

Erittyminen.

Lääke erittyy pääasiassa munuaisten kautta: 65 % nautitusta annoksesta erittyy muuttumattomana virtsaan. Munuaisten kautta tapahtuva puhdistuma on 2/3 kokonaispuhdistumasta.

Lääkkeen puoliintumisaika on 8 tuntia. Tämä indikaattori ei ole sidottu kulutetun annoksen kokoon tai sen toistuvaan nauttimiseen. Lääkevaikutus on pidempikestoisempi, merkittävä verenpainetta alentava vaikutus säilyy 24 tuntia lääkkeen käytön hetkestä henkilöillä, joilla on kohonnut verenpaine ja jotka ottavat sitä 1 mg:n vuorokausiannoksena.

Veriplasman vakaan tasapainon parametrien vaihe havaitaan 3 päivän kuluttua ja pysyy samalla tasolla 10 päivän ajan.

Annostus ja antotapa

Lääkettä on otettava 1 mg suun kautta päivässä. Jos haluttua tulosta ei saavuteta kuukauden kuluttua lääkkeen ottamisesta, vuorokausiannosta voidaan suurentaa 2 mg:aan, joka otetaan kahtena annoksena. Hoito suoritetaan pitkässä syklissä.

[ 3 ]

Käyttö Tenaxuma raskauden aikana

Tenaxumin käyttö raskauden aikana on kielletty.

Jos lääkkeen käyttö imetyksen aikana on tarpeen, imetys on lopetettava, koska rilmenidiini voi erittyä rintamaitoon.

Kokeellisten testien aikana havaittiin, että rilmenidiinikomponentilla ei ole alkiotoksisia tai teratogeenisia ominaisuuksia.

Vasta

Tärkeimmät vasta-aiheet:

• vakava masennustila;
• krooninen munuaisten vajaatoiminta (kreatiniinikreatiniiniarvot ovat <15 ml/minuutti);
• yliherkkyys rilmenidiinille.

Sivuvaikutukset Tenaxuma

Lääkkeen ottaminen voi johtaa tiettyjen sivuvaikutusten esiintymiseen:

• sydän- ja verisuonijärjestelmän toimintahäiriö: sydämentykytysten kehittyminen. Samanaikaisesti havaitaan toisinaan ortostaattista romahdusta, raajojen viilenemistä tai kuumia aaltoja;
• keskushermoston häiriöt: fyysisen rasituksen aiheuttama heikkouden tunne, uneliaisuuden tai unettomuuden tunne. Lisäksi voi toisinaan esiintyä kouristuksia, ahdistuksen tai masennuksen tunnetta;
• ruoansulatustoimintaan vaikuttavat ongelmat: suun kuivuminen, kipu ylävatsassa ja ripuli. Ummetusta tai pahoinvointia esiintyy satunnaisesti;
• iho-oireet: turvotus tai ihottuma. Kutinaa esiintyy toisinaan;
• muut: seksuaalista toimintahäiriötä havaitaan satunnaisesti.

[ 2 ]

Yliannos

Lääkkeen myrkytyksen yhteydessä havaitaan oireita, kuten tarkkaavaisuushäiriö tai huomattava verenpaineen lasku.

Häiriöiden poistamiseksi on tarpeen pestä potilaan vatsa ja määrätä myös sympatomimeettejä (tarvittaessa). Aineen erittyminen dialyysimenetelmillä on hyvin merkityksetöntä.

[ 4 ]

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

Diureettien, vasodilataattoreiden ja antihistamiinien yhteiskäytössä rilmenidiinin verenpainetta alentava vaikutus lisääntyy.

Tenaxumin ja trisyklisten aineiden yhdistelmä johtaa rilmenidiinin verenpainetta alentavien ominaisuuksien heikkenemiseen.

[ 5 ], [ 6 ], [ 7 ]

Varastointiolosuhteet

Tenaxumia säilytetään tavanomaisissa lääkeolosuhteissa lasten ulottumattomissa.

Säilyvyys

Tenaxum on hyväksytty käytettäväksi 24 kuukauden kuluessa terapeuttisen aineen vapautumispäivästä.

[ 8 ], [ 9 ]

Hakemus lapsille

Lääkkeen tehosta ja turvallisuudesta lapsille ei ole tietoa, minkä vuoksi sitä ei voida käyttää tässä ikäryhmässä.

Analogit

Lääkkeen analogi on lääke Albarel.

[ 10 ]