Texol

Texol on hormoniantagonisti ja lääke, joka estää entsyymien aktiivisuutta.

Viitteitä Texola

Sitä käytetään pitkälle edenneen rintasyövän hoitoon postmenopausaalisilla naisilla (lukuun ottamatta estrogeeninegatiivista syöpää sairastavia naisia), jotka eivät ole aiemmin reagoineet positiivisesti tamoksifeeniin.

Julkaisumuoto

Lääke vapautetaan tabletteina, 7 kappaletta läpipainopakkauksessa. Laatikko sisältää 4 tällaista pakkausta.

Farmakodynamiikka

Anastrotsoli on selektiivinen ei-steroidinen aine, joka estää aromataasin aktiivisuutta. Vaihdevuosien jälkeen estradiolin muodostuminen tapahtuu pääasiassa ääreiskudoksissa androstenediolista muuntuvan estronin avulla. Aromataasientsyymi on mukana tässä prosessissa.

Estradiolitasojen lasku johtaa lääkevaikutuksiin rintasyöpää sairastavilla naisilla. Postmenopaussin aikana anastrotsoli 1 g:n vuorokausiannoksella johtaa estradiolitasojen laskuun 80 %.

Lääkkeellä ei ole androgeenisiä, progestogeenisiä tai estrogeenisiä vaikutuksia, eikä terapeuttisina annoksina se vaikuta aldosteronin vapautumiseen kortisolin kanssa.

Farmakokinetiikkaa

Suun kautta otettuna lääke imeytyy nopeasti ruoansulatuskanavaan. Huippuarvot veriplasmassa havaitaan kahden tunnin kuluttua (tyhjän vatsaan otettuna). Ruoka vähentää hieman imeytymisnopeutta vaikuttamatta sen asteeseen. Aineen synteesi plasmassa olevan proteiinin kanssa on 40%. Lääkkeen kertymisestä ei ole tietoa.

Lääkkeen aineenvaihduntaprosessit tapahtuvat N-dealkylaation, glukuronidaation ja hydroksylaation osallistumisen myötä. Tärkein hajoamistuote on triatsoli, joka ei johda aromataasiaktiivisuuden hidastumiseen.

Anastrotsoli erittyy aineenvaihduntatuotteineen pääasiassa virtsaan (josta alle 10 % on muuttumatonta) 72 tunnin ajan kerta-annoksen jälkeen. Puoliintumisaika on noin 40–50 tuntia.

Annostus ja antotapa

Texolia määrätään aikuisille naisille suun kautta otettavaksi annoksella 1 mg kerran päivässä.

[ 2 ]

Käyttö Texola raskauden aikana

Texolin määrääminen raskaana oleville naisille on vasta-aiheista.

Vasta

Tärkeimmät vasta-aiheet:

• naiset, jotka eivät ole vielä siirtyneet vaihdevuosiin;
• vaikea munuaisten vajaatoiminta (kreatiniinikliinergia alle 20 ml/minuutti);
• imettävät naiset;
• yliherkkyys anastrotsolille;
• maksan vajaatoiminta.

Sivuvaikutukset Texola

Lääkkeen käyttö voi aiheuttaa erilaisia sivuvaikutuksia, jotka ilmenevät vaihtelevalla taajuudella.

Useimmissa tapauksissa kehittyy verisuonten toimintaan vaikuttavia reaktioita, kuten kasvojen ihon äkillisiä punastumisia, jotka ovat usein lieviä tai kohtalaisia.

Seuraavia merkkejä esiintyy usein:

• systeeminen: väsymyksen tai astenian tunne;
• tuki- ja liikuntaelimistön toimintaan vaikuttavat häiriöt: lihasjäykkyys tai -kipu ja lisäksi luunmurtumien riski;
• rintarauhasten tai lisääntymiselinten häiriöt: emättimen limakalvon kuivuus (yleensä kohtalainen);
• epidermiksen tai sen lisäkkeiden vauriot: kohtalainen hiustenlähtö;
• ruoansulatuskanavan ongelmat: ripulin tai pahoinvoinnin esiintyminen;
• hermoston toimintahäiriöt: levottomuuden tai ahdistuksen tunteet, päänsäryt ja rannekanavaoireyhtymä;
• näköelinten vauriot: kaihin kehittyminen;
• sydän- ja verisuonijärjestelmän toiminnan häiriöt: sydäninfarktin, sepelvaltimotaudin tai angina pectoriksen kehittyminen;
• maksan ja sappiteiden häiriöt: kohonneet maksaentsyymien, kuten ALAT:n ja ASAT:n sekä alkalisen fosfataasin, pitoisuudet.

Seuraavia häiriöitä esiintyy joskus:

• vaurioita rintarauhasten tai lisääntymiselinten alueella: verenvuoto emättimestä (usein potilailla, joilla on pitkälle edennyt rintasyöpä - muutaman ensimmäisen viikon aikana hormonihoidosta anastrotsolia sisältävään lääkkeeseen siirtymisen jälkeen);
• Aineenvaihdunta- ja aineenvaihduntahäiriöt: ruokahaluttomuuden kehittyminen (useimmiten kohtalaisessa määrin). Kokonaiskolesterolitaso voi myös nousta hieman;
• ruoansulatuskanavan häiriöt: oksentelu;
• hermoston työhön liittyvät oireet: uneliaisuuden tunne;
• maksa- ja sappijärjestelmään vaikuttavat vauriot: hepatiitin kehittyminen tai lisääntyneet GGT- ja bilirubiinitasot;
• sydän- ja verisuonijärjestelmän toimintahäiriö: kaikki tromboembolisen luonteen komplikaatiot laskimoissa sekä aivojen verisuonten iskemia.

Seuraavia ilmenemismuotoja havaitaan satunnaisesti:

• sydän- ja verisuonijärjestelmän toimintaan vaikuttavat vauriot: sydänlihaksen tai sepelvaltimoiden iskemia;
• epidermiksen ja sen lisäkkeiden häiriöt: Stevens-Johnsonin oireyhtymä tai erythema multiforme;
• muut häiriöt: allergiaoireet, kuten urtikaria, angioedeema ja anafylaksia;
• Lisääntymistoiminnan ja rintarauhasten toiminnan häiriöt: kohdun limakalvon syöpä.

[ 1 ]

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

Lääkitys heikentää estrogeenien lääkinnällisiä ominaisuuksia yhdistettynä niihin.

Kliinisistä tutkimuksista saadut tiedot osoittavat, että kun Texolia käytetään yhdessä simetidiinin tai antipyriinin kanssa, mikrosomaalisten maksaentsyymien induktioon liittyvän terapeuttisen yhteisvaikutuksen todennäköisyys on hyvin pieni.

[ 3 ]

Varastointiolosuhteet

Texol on säilytettävä lasten ulottumattomissa alle 25 °C:n lämpötilassa.

Säilyvyys

Texolia voidaan käyttää 2 vuoden ajan terapeuttisen aineen valmistuspäivästä.

Käyttö lapsille

Lääkkeen käyttö lapsilla on kielletty.

Analogit

Lääkkeen analogit ovat seuraavat lääkkeet: Axastrol, Actastrozole, Anastera, Anastrozole, Anatero, Arimidex, Armotraz, Aromasin, Lezra, Letoraip, Letrozole, Letromara, Letrotera, Mammozole, Nexazole, Femara, Femizet, Egistrazole, Exemestane, Enzamidex, Etrusil.