Velaxin

Velaxin on lääke masennuslääkkeiden luokasta.

Viitteitä Velaxina

Sitä käytetään vakavan masennuksen hoitoon (tämän lisäksi myös niiden kehittymisen ehkäisyyn). Lisäksi sitä käytetään yleistyneisiin ahdistuneisuushäiriöihin ja sosiaalisiin fobioihin.

[ 1 ]

Julkaisumuoto

Kapseleina. Yksi läpipainopakkaus sisältää 10 kapselia, erillinen pakkaus sisältää 3 läpipainopakkauslevyä. Saatavilla myös 14 kapselin pakkausmuodossa läpipainopakkauksessa. Erillisessä pakkauksessa on 2 läpipainopakkausta.

[ 2 ], [ 3 ]

Farmakodynamiikka

Venlafaksiinin masennuslääkkeet liittyvät keskushermoston välittäjäaineiden aktiivisuuden voimistumiseen.

Venlafaksiini ja sen pääasiallinen hajoamistuote (O-desmetyylivenlafaksiini – ODV) ovat voimakas aspartaattityyppinen serotoniinin ja noradrenaliinin takaisinoton estäjä. Lisäksi nämä aineet kykenevät estämään dopamiinin takaisinottoa hermosoluissa.

Lääkkeen vaikuttava aine yhdessä ODV:n kanssa, kerta- tai toistuvassa käytössä, vähentää β-adrenergisen tyypin ilmentymiä. Ne vaikuttavat myös samalla teholla käänteiseen välittäjäaineiden takaisinottoon. Samalla venlafaksiinilla ei ole MAO-lääkkeiden aktiivisuutta suppressoivaa vaikutusta.

Lisäksi venlafaksiinilla ei ole affiniteettia fensyklidiiniin, bentsodiatsepiineihin, opioideihin tai NMDA-päätteisiin, eikä se vaikuta noradrenaliinin vapautumisen prosesseihin aivokudoksen kautta.

Farmakokinetiikkaa

Noin 92 % aineesta imeytyy kerta-annoksen jälkeen suun kautta. Pitkävaikutteisia kapseleita käytettäessä vaikuttavan aineen ja sen metaboliitin huippupitoisuudet plasmassa havaitaan 6,0 ± 1,5 ja 8,8 ± 2,2 tunnin kuluttua.

Aineen imeytymisnopeus on hitaampi kuin vastaavat eliminaatioarvot. Siksi todellista puoliintumisaikaa käytettäessä depotkapseleita (15±6 tuntia) voidaan yleisesti pitää puoliintumisaikana, ja sen korvaaminen todellisella puoliintumisajalla (5±2 tuntia), joka kehittyy käytettäessä välittömän vapautumisen omaavaa lääkettä.

Kun lääkettä annettiin yhtä suurina vuorokausiannoksina joko välittömästi vapauttavina tabletteina tai depotkapseleina, sekä vaikuttavan aineen että metaboliitin vaikutukset olivat samankaltaisia molemmissa lääkemuodoissa. Plasman lääkeainepitoisuuksien vaihtelut olivat hieman pienempiä depotkapseleita käytettäessä. Tämän seurauksena depotkapseleiden imeytymisnopeus on hitaampi, mutta imeytymistilavuus pysyy samana kuin välittömästi vapauttavien tablettien.

Venlafaksiinin ja sen hajoamistuotteiden erittyminen tapahtuu pääasiassa munuaisten kautta. Noin 87 % komponentista erittyy virtsaan 48 tunnin kuluessa (muuttumattomat komponentit, konjugoitunut ja konjugoimaton ODV tai muut vähäisemmät hajoamistuotteet erittyvät).

Venlafaksiinin ja sen aktiivisen hajoamistuotteen (B-desmetyylivenlafaksiini) puoliintumisaika on pidentynyt maksan/munuaisten vajaatoimintaa sairastavilla henkilöillä.

Pitkävaikutteisten kapseleiden ottaminen ruoan kanssa ei vaikuta lääkeaineiden imeytymiseen.

[ 4 ], [ 5 ]

Annostus ja antotapa

Lääkekapseli tulee ottaa ruoan kanssa, niellä kokonaisena ja huuhdella alas veden kera. Kapselia ei saa murskata, avata tai pureskella, eikä sitä saa laittaa veteen. Ota se kerran päivässä suunnilleen samaan aikaan - aamulla tai illalla.

Masennuksen yhteydessä tarvitaan 75 mg lääkettä päivässä. Tarvittaessa annosta voidaan nostaa 150 mg:aan kerran päivässä kahden viikon hoitojakson jälkeen. Tämä tehdään kliinisen tilan parantamiseksi. Lievässä sairaudessa vuorokausiannosta voidaan nostaa 225 mg:aan ja vaikeassa sairaudessa 375 mg:aan. Annosta on lisättävä kahden viikon välein tai pidemmän ajan kuluessa (yleensä vähintään neljän päivän kuluttua) 37,5–75 mg:lla.

Jos Velaxinia käytettiin 75 mg:n annoksella, lääkkeen masennuslääkevaikutus havaittiin kahden viikon hoidon jälkeen.

Yleistyneiden ahdistuneisuushäiriöiden sekä sosiaalisten fobioiden hoidossa.

Tiettyjen ahdistuneisuushäiriöiden (mukaan lukien sosiaalinen fobia) hoidossa suositellaan 75 mg:n vuorokausiannostusta. Jos tämä on tarpeen voimakkaamman lääkevaikutuksen saavuttamiseksi, vuorokausiannosta voidaan kahden viikon hoidon jälkeen nostaa 150 mg:aan. Se voidaan myös nostaa 225 mg:aan vuorokaudessa. Annosta on nostettava 75 mg:lla jokaisen seuraavan kahden hoitoviikon jälkeen (tai pidemmän, mutta vähintään neljän päivän välein).

Jos lääkettä otetaan 75 mg:n annoksella, anksiolyyttinen vaikutus kehittyy ensimmäisen hoitoviikon jälkeen.

Relapsien kehittymisen ehkäisemiseksi tai ylläpitohoitoon.

Lääkärit suosittelevat masennusjaksojen hoitoa vähintään kuuden kuukauden ajan.

Ylläpitohoidossa sekä uusien masennusjaksojen tai uusien masennusjaksojen ehkäisyssä käytetään usein annoksia, jotka ovat samanlaisia kuin säännöllisen masennusjakson hoidossa tehokkaita annoksia. Lääkärin on jatkuvasti, vähintään kerran kolmessa kuukaudessa, määritettävä pitkäaikaisen hoitojakson tehokkuusaste.

Venlafaksiinin lopettaminen.

Lääkkeen lopettamisen aikana on tarpeen vähentää annostusta vähitellen. Jos Velaxinia käytetään yli 6 viikon ajan, annosta tulee pienentää vähintään 2 viikon ajan.

Annoksen asteittaiseen pienentämiseen tarvittava aika riippuu hoidon aikana otetun annoksen koosta sekä hoitojakson kestosta ja potilaan yksilöllisestä sietokyvystä.

Munuaisten tai maksan vajaatoiminnan yhteydessä.

Munuaisten vajaatoimintaa sairastavilla potilailla, joiden SCF-arvot ovat >30 ml/minuutti, annosta ei tarvitse muuttaa. Potilailla, joiden SCF on <30 ml/minuutti, lääkkeen vuorokausiannosta tulee pienentää 50 %. Hemodialyysipotilaiden tulee myös pienentää lääkkeen vuorokausiannosta 50 %. Tässä tapauksessa Velaxin tulee ottaa hoitotoimenpiteen päättymisen jälkeen.

Keskivaikeaa maksan vajaatoimintaa sairastavilla vuorokausiannosta pienennetään myös 50 %. Joskus yli 50 %:n pienennys on tarpeen.

[ 9 ]

Käyttö Velaxina raskauden aikana

Velaxin-kapseleiden käyttö raskauden tai imetyksen aikana on kielletty.

Vasta

Tärkeimpien vasta-aiheiden joukossa:

• intoleranssi lääkkeen komponenteille;
• yhdistetty käyttö MAO-estäjien kanssa ja myös kahden viikon aikana jälkimmäisen käytön päättymisen jälkeen;
• venlafaksiinin käyttö on lopetettava viimeistään viikkoa ennen MAO-estäjien ryhmän lääkkeen käytön aloittamista;
• erittäin kohonnut verenpaine (180/115 tai enemmän ennen hoidon aloittamista);
• glaukooman esiintyminen;
• virtsaamisvaikeudet riittämättömän virtsan virtauksen vuoksi (esimerkiksi eturauhasen sairauksissa);
• vaikea munuaisten/maksan vajaatoiminta;
• Lääkkeen tehokkuutta ja turvallisuutta lapsilla ei ole tutkittu, joten heidän on kiellettyä ottaa lääkettä.

[ 6 ]

Sivuvaikutukset Velaxina

Kapselin ottaminen voi aiheuttaa seuraavia haittavaikutuksia:

• Sydän- ja verisuonijärjestelmän reaktiot: usein havaitaan vasodilataatiota (pääasiassa kasvojen punoituksen tai kuumien aaltojen muodossa) sekä verenpaineen nousua. Joskus kehittyy takykardiaa, ortostaattista romahdusta ja verenpaineen laskua. Kammiovärinää, sydämen sykkeen nousua, QT-ajan pidentymistä, tajunnan menetystä ja kammiotakykardiaa (mukaan lukien pirouettityyppiset rytmihäiriöt) havaitaan satunnaisesti;
• Ruoansulatuskanavan toimintahäiriöt: ummetusta, oksentelua, ruokahaluttomuutta ja pahoinvointia esiintyy usein. Joskus voi esiintyä hampaiden narskuttelua;
• imusolmukkeiden ja verenkierron ilmenemismuodot: limakalvojen verenvuotoa (esimerkiksi ruoansulatuskanavassa) ja mustelmia havaitaan toisinaan. Joissakin tapauksissa verenvuotoaika voi pitkittyä ja voi kehittyä trombosytopenia. Veridyskrasiaa voi esiintyä (tähän kuuluvat neutropenia ja pansytopenia, agranulosytoosi ja aplastinen anemia);
• ravitsemus- ja aineenvaihduntahäiriöt: painonlasku ja kohonneet seerumin kolesteroliarvot ovat yleisiä. Harvinaisempia ovat hyponatremia, poikkeavat maksan toimintakokeet ja painonnousu. Harvoin esiintyy ripulia, maksatulehdusta, haimatulehdusta ja ADH:n liikasekreetio-oireyhtymää, ja prolaktiinitasot kohoavat.
• Hermoston häiriöt: usein havaitaan libidon laskua, lihasten hypertoniaa, huimausta sekä unihäiriöitä, vapinaa ja parestesiaa, suun kuivumista, hermostuneisuuden tunnetta, sedaatiota ja unettomuutta sekä akatisiaa ja tasapainohäiriöitä. Harvinaisempia ovat hallusinaatiot, apatian tunne, myoklonus ja serotoniinimyrkytys. Harvoin esiintyy maanisia ilmenemismuotoja, kouristuksia, ekstrapyramidaalisia oireyhtymiä (mukaan lukien dyskinesia ja dystonia), malignia neuroleptistä oireyhtymää (mukaan lukien malignin neuroleptisen oireyhtymän kaltaisia oireita), sekä rabdomyolyysiä, myöhäisvaiheen dyskinesiaa, epileptisiä kohtauksia ja tinnitusta. Deliriumin tai psykomotorisen agitaation kehittyminen on mahdollista.
• Mielenterveyshäiriöt: unettomuutta, depersonalisaation ja sekavuuden tunnetta sekä outoja unia havaitaan usein. Itsemurha-ajatuksia ja -käyttäytymistä voi kehittyä;
• Hengityselinten reaktiot: pääasiassa kehittyy haukottelua. Keuhkoeosinofiliaa voi kehittyä;
• Iho-oireet: usein havaitaan liikahikoilua (myös yöllä). Harvemmin esiintyy kutinaa, hiustenlähtöä ja ihottumaa. Lyellin tai Stevens-Johnsonin oireyhtymiä ja erythema multiformea havaitaan satunnaisesti.
• aistielinten reaktiot: mydriaasia, akkommodaatio- tai näköhäiriöitä ja glaukoomaa havaitaan usein. Harvemmin esiintyy makuaistin häiriöitä;
• virtsaamis- ja munuaisten toimintahäiriöt: dysuriaa esiintyy usein (yleensä virtsaamisen aloittaminen on vaikeaa). Virtsaumpea havaitaan toisinaan;
• rintarauhasten ja lisääntymiselinten häiriöt: miehillä esiintyy usein siemensyöksyhäiriöitä ja impotenssia; naisilla esiintyy anorgasmiaa ja kuukautiskierron häiriöitä, jotka kehittyvät epäsäännöllisen verenvuodon lisääntymisen vuoksi (esimerkiksi metrorragian tai menorragian yhteydessä);
• Systeemiset ilmenemismuodot: havaitaan pääasiassa väsymyksen tai heikkouden tunnetta sekä anafylaksiaa, kuumetta ja valoherkkyyttä.

[ 7 ], [ 8 ]

Yliannos

Lääkkeen yliannostuksen ilmenemismuodot: EKG-parametrien muutokset (QT-ajan pidentyminen, LBBB ja QRS-kompleksin pidentyminen), ST- ja kammiotakykardia, verenpaineen lasku, bradykardia, huimaus ja mydriaasi, sekä kouristuskohtaukset, oksentelu ja tajunnan heikkeneminen (uneliaisuudesta koomaan). Usein tällaiset häiriöt ja oireet häviävät itsestään.

Myrkytyksen hoidossa on välttämätöntä ylläpitää hengityselinten avoimuutta varmistaen riittävä happisaturaatio ja ilmanvaihto.

Sydämen sykkeen ja elintoimintojen pitkäaikainen seuranta sekä oireenmukainen ja tukeva hoito ovat tarpeen. Myös lääkehiiltä voidaan käyttää. Älä oksennuta aspiraatiovaaran vuoksi.

[ 10 ], [ 11 ]

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

MAOI-lääkkeet.

Venlafaksiinin ja MAOI-lääkkeiden yhdistelmä on kielletty.

Vakavia haittavaikutuksia on raportoitu henkilöillä, jotka ovat lopettaneet MAO-estäjien käytön vähän ennen venlafaksiinihoidon aloittamista tai jotka ovat ottaneet venlafaksiinia vähän ennen MAO-estäjän käyttöä. Reaktioihin ovat kuuluneet kouristuskohtaukset, oksentelu, vapina ja pahoinvointi, sekä huimaus, runsas hikoilu ja kuumetila, johon on liittynyt maligni neuroleptioireyhtymä ja kouristuskohtauksia, ja joskus jopa kuolema.

Tämän vuoksi venlafaksiinia tulee käyttää vähintään 2 viikkoa MAO-estäjähoidon päättymisen jälkeen.

On suositeltavaa, että reversiibelin MAO-estäjän ja moklobemidin käytön lopettamisen ja venlafaksiinihoidon aloittamisen välillä pidetään vähintään 14 päivän tauko. MAO-estäjiä käytettäessä tämän ajan tulisi olla vähintään 1 viikko, kun potilas vaihdetaan moklobemidista venlafaksiiniin edellä kuvattujen haittavaikutusten vuoksi.

Lääkkeet, joilla on vaikutusta hermoston toimintaan.

Ottaen huomioon Velaxinin lääkkeellisen vaikutuksen mekanismin sekä serotoniinimyrkytyksen riskin, jos tätä lääkettä käytetään yhdessä aineiden kanssa, jotka voivat vaikuttaa serotonergisten hermoimpulssien siirtoon (mukaan lukien selektiiviset serotoniinin takaisinoton estäjät, Triplan tai litiumlääkkeet), hoito on suoritettava varoen.

Indinaviiri.

Lääkkeen samanaikainen anto indinaviirin kanssa johti jälkimmäisen huippupitoisuuden ja AUC-arvojen laskuun 36 % ja 28 %. Lisäksi indinaviiri ei vaikuttanut venlafaksiinin farmakokineettisiin ominaisuuksiin ODV:n kanssa.

Varfariini.

Varfariinia käyttävillä potilailla voi esiintyä antikoagulanttiominaisuuksien lisääntymistä venlafaksiinihoidon aloittamisen yhteydessä. Lisäksi havaitaan protromysiini-aika (PT) pidentymistä.

Haloperidoli.

Koska haloperidoli voi kertyä elimistöön, sen vaikutukset voivat voimistua.

Simetidiini.

Tasapainossa oleva simetidiini kykenee estämään venlafaksiinin aineenvaihduntaa ensikierron aikana, mutta samalla sillä ei ole merkittävää vaikutusta B-desmetyyli-venlafaksiinin muodostumiseen ja eliminaatioon, jota on verenkiertoelimessä paljon merkittävämpiä määriä. Tämä antaa meille mahdollisuuden päätellä, että edellä kuvattujen lääkkeiden yhdistelmällä terveellä henkilöllä annostuksen muutos ei ole tarpeen. Mutta iäkkäillä, maksasairauksia sairastavilla ihmisillä tällaista yhdistelmää tulee käyttää varoen, koska lääkkeiden yhteisvaikutuksesta ei ole tietoa. Tällaisessa tapauksessa hoitoprosessin jatkuva seuranta on tarpeen.

Lääkkeet, jotka estävät CYP2D6-elementin toimintaa.

CYP2D6-isoentsyymi, joka vastaa geneettisen polymorfismin prosesseista ja vaikuttaa lukuisten masennuslääkkeiden aineenvaihduntaan, muuntaa venlafaksiinin sen tärkeimmäksi hajoamistuotteeksi - ODV:ksi. Tämä luo edellytykset Velaxinin vuorovaikutuksen kehittymiselle CYP2D6-elementtiä estävien lääkkeiden kanssa.

Yhteisvaikutukset, jotka vähentävät ODV:ksi muuntuvan aktiivisen komponentin määrää, voisivat teoriassa lisätä aineen seerumipitoisuuksia ja vähentää sen aktiivisen hajoamistuotteen pitoisuuksia.

Ketokonatsoli (aine, joka estää CYP3A4-entsyymin toimintaa).

Ketokonatsolin testit CYP2D6-komponentin nopeilla ja hitailla metaboloijilla osoittivat, että tätä lääkettä käytettäessä venlafaksiinin AUC-arvo kasvaa (vastaavasti 21 % ja 70 %). Myös O-desmetyylivenlafaksiinin pitoisuus kasvaa (vastaavasti 23 % ja 33 %).

Lääkkeiden ja CYP3A4-estäjien (mukaan lukien itrakonatsolin, klaritromysiinin ja atatsanaviirin sekä vorikonatsolin sekä indinaviirin, sakinaviirin ja posakonatsolin ja nelfinaviirin ja telitromysiinin sekä ketokonatsolin ja ritonaviirin) yhdistelmä lisää lääkkeen vaikuttavan aineen ja ODV:n pitoisuuksia. Siksi on tarpeen yhdistää edellä kuvattuja lääkkeitä ja Velaxinia varoen.

Hypoglykeemiset ja hypotensiiviset lääkkeet.

Klotsapiinipitoisuuksien nousua on havaittu venlafaksiinihoidon lopettamisen jälkeen, mikä on ajallisesti yhteydessä sivuvaikutusten (mukaan lukien kohtausten) kehittymiseen.

Venlafaksiinin käytön aikana sinun on pidättäydyttävä alkoholin käytöstä.

[ 12 ], [ 13 ], [ 14 ]

Varastointiolosuhteet

Velaxin tulee säilyttää lasten ulottumattomissa. Lämpötila-arvot – enintään 30 °C.

[ 15 ]

Säilyvyys

Velaxinia saa käyttää viiden vuoden ajan lääkkeen vapautumispäivästä.

[ 16 ]