Zolser

Zolserilla on mahahaavoja estävä vaikutus.

Viitteitä Zolcera

Sitä käytetään seuraaviin sairauksiin:

• maha-suolikanavaan vaikuttavat haavaumat (myös uusiutumisten ehkäisemiseksi);
• refluksiesofagiitti;
• lisääntyneen eritysaktiivisuuden omaavat tilat (stressiin liittyvät haavaumat ruoansulatuskanavassa, gastrinoma, polyendokriininen adenomatoosi ja yleinen mastosytoosi);
• NSAID-lääkkeisiin liittyvä gastropatia.

Helicobacter pylorin tuhoaminen tartunnan saaneilla ihmisillä, joilla on ruoansulatuskanavan haavaumat (osana monimutkaista hoitoa).

Julkaisumuoto

Aine vapautuu enteropäällysteisissä kapseleissa, joiden tilavuus on 20 mg. Läpipainopakkauksessa on 10 kapselia; laatikossa on 10 pakkausta.

Farmakodynamiikka

Lääke on vetypumpun salpaaja, joka vähentää hapon tuotantoa hidastamalla H ⁺ /K ⁺ -ATPaasin toimintaa mahalaukun päälaen glandulosyyteissä, mikä estää HCl:n erittymisen viimeisen vaiheen. Zolser on aihiolääke, joka aktivoituu päälaen glandulosyyttien erityskanavien happamassa ympäristössä. Se vähentää stimuloitua ja basaalista erittymistä riippumatta ärsykkeen alkuperästä.

Erittymistä estävä vaikutus 20 mg:n annoksen jälkeen kehittyy 60 minuutin aikana ja saavuttaa huippunsa 120 minuutin kuluttua. Maksimaalisten erittymisprosessien hidastuminen 50 %:lla kestää 24 tuntia.

Yksi annos päivässä johtaa mahalaukun eritystoiminnan tehokkaaseen ja nopeaan vaimentamiseen (päivällä ja yöllä). Maksimaalinen vaikutus kehittyy 4 päivän kuluttua ja häviää 3-4 päivän loppuun mennessä lääkkeen käytön päättymisestä.

Pohjukaissuolen haavaumia sairastavilla ihmisillä mahalaukun pH-arvon ylläpitäminen arvossa 3 20 mg:n lääkkeen annon jälkeen kestää 17 tuntia.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ]

Farmakokinetiikkaa

Lääkkeen imeytyminen ohutsuolesta on täydellinen. Lääkkeen kokonaishyötyosuus ensimmäisen annoksen jälkeen on 35 %, ja toistuvassa käytössä se nousee lähes 60 %:iin. Ruoan saanti ei vaikuta lääkkeen biologiseen hyötyosuuteen. Erittymisprosessien suppression vakavuus määräytyy AUC-arvojen perusteella.

Plasmansisäinen proteiinisynteesi on noin 95%.

Lähes kaikki lääkeaine metaboloituu maksan sisällä. Aineenvaihduntatuotteilla (sulfidi sulfonilla sekä hydroksiomepratsoli) ei ole merkittävää vaikutusta suolahapon eritykseen.

Noin 80 % aineenvaihduntatuotteista erittyy virtsaan ja loput ulosteisiin. Puoliintumisaika on keskimäärin noin 40 minuuttia. Tämä luku ei muutu, vaikka Zolseraa annettaisiin toistuvasti.

[ 5 ]

Annostus ja antotapa

Kapselit otetaan suun kautta, usein aamulla, pureskelematta, tavallisen veden kanssa (tämä tapahtuu juuri ennen ruokailua tai aterian aikana).

Jos tulehduskipulääkkeiden käyttöön liittyy refluksiesofagiitin, haavaumien tai gastropatian pahenemista, on tarpeen ottaa 20 mg lääkettä kerran päivässä. Vaikeaa refluksiesofagiitin vaihetta sairastaville annosta nostetaan 40 mg:aan ainetta kerta-annoksena päivässä.

Suoliston haavaumien hoito kestää 2–3 viikkoa (tarvittaessa pidennetty 4–5 viikkoon). Ruokatorven tulehduksessa tai mahahaavassa tarvitaan 1–2 kuukauden hoitojakso.

Ihmisten, jotka ovat resistenttejä muille mahahaavalääkkeille, on otettava 40 mg lääkettä päivässä. Suoliston haavaumien hoitojakso kestää yhden kuukauden; mahahaavojen tai refluksiesofagiitin hoidossa tarvitaan kaksi kuukautta hoitoa.

Gastrinoomaan käytetään 60 mg lääkettä. Tarvittaessa annosta nostetaan 80-120 mg:aan päivässä (tällaisissa olosuhteissa annos jaetaan 2-3 käyttökertaan).

Haavaumien kehittymisen toistumisen estämiseksi käytetään 10 mg lääkettä kerran päivässä.

Helicobacter pylorin tuhoamisessa käytetään seuraavia järjestelmiä:

• "Kolminkertainen" hoito - 7 päivän hoitojakso, jossa käytetään 20 mg omepratsolia, 1000 mg amoksisilliinia ja 0,5 g klaritromysiiniä kahdesti päivässä. Voidaan myös käyttää 20 mg omepratsolia, 0,4 g metronidatsolia ja 0,25 g klaritromysiiniä (myös kahdesti päivässä). Toinen hoito-ohjelma on 40 mg omepratsolin kerta-annos sekä kolminkertainen annos 0,5 g amoksisilliinia ja 0,4 g metronidatsolia;
• "kaksinkertainen" hoito - 14 päivän jakso, jonka aikana käytetään 20-40 mg omepratsolia ja 0,75 g amoksisilliinia kaksi kertaa päivässä. Sykli voidaan suorittaa antamalla kerta-annos 40 mg omepratsolia ja 3 kertaa päivässä 0,5 g klaritromysiiniä (tai 750-1500 mg amoksisilliinia kaksi kertaa päivässä).

Maksan vajaatoimintaa sairastavien on otettava 10-20 mg lääkettä.

[ 9 ]

Käyttö Zolcera raskauden aikana

Lääkettä ei tule käyttää imetyksen tai raskauden aikana. Jos imettävän naisen on käytettävä lääkettä, hänen on lopetettava imetys.

Vasta

Vasta-aiheinen käytettäväksi ihmisillä, joilla on pahanlaatuinen haavainen rappeutuminen.

[ 6 ], [ 7 ]

Sivuvaikutukset Zolcera

Kapselien käyttöönotto voi aiheuttaa tiettyjen sivuvaikutusten kehittymistä:

• Ruoansulatushäiriöt: pahoinvointi, ripuli tai ummetus, vatsakipu, turvotus ja oksentelu. Harvoin voi esiintyä maksaentsyymiarvojen nousua tai makuhäiriöitä. Suutulehdusta tai suun kuivumista voi esiintyä. Aiemmin maksasairauksia sairastaneilla voi esiintyä maksatulehdusta (joskus keltatautiin liittyen) tai maksan toimintahäiriöitä.
• hematopoieettiseen järjestelmään vaikuttavat ongelmat: trombosyto-, pansyto- tai leukopenia sekä agranulosytoosi voivat esiintyä;
• hermoston toimintaan liittyvät häiriöt: vakavan somaattisen sairauden omaavilla ihmisillä esiintyy päänsärkyä, masennusta, levottomuutta ja huimausta. Vaikeaa maksasairausta sairastavilla kehittyy enkefalopatiaa.
• tuki- ja liikuntaelimistön patologiat: voi esiintyä myastheniaa, nivelkipua tai lihaskipua;
• epidermaalisen kerroksen vauriot: toisinaan esiintyy kutinaa tai ihottumaa. Myös MEE, valoherkkyys tai hiustenlähtö voi kehittyä;
• allergian oireet: Quincken turvotus, anafylaksia, urtikaria sekä keuhkoputkien kouristus, kuume ja tubulointerstitiaalinen nefriitti;
• muita häiriöitä: huonovointisuutta, liikahikoilua, gynekomastiaa, näköhäiriöitä, perifeeristä turvotusta havaitaan toisinaan. Lisäksi pitkäaikaishoidossa mahalaukun sisään muodostuu rauhaskystoja (HCl:n eritysprosessien hidastumisen vuoksi; tämä häiriö on parannettavissa ja hyvänlaatuinen).

[ 8 ]

Yliannos

Myrkytyksen oireita ovat näön hämärtyminen, pahoinvointi, sekavuus tai uneliaisuus sekä päänsärky, rytmihäiriöt, suun limakalvojen vaikea kuivuminen ja takykardia.

Oireenmukaisia toimenpiteitä käytetään. Hemodialyysi ei ole riittävän tehokas.

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

Lääke voi merkittävästi vähentää ampisilliiniestereiden, ketokonatsolin ja itrakonatsolin sekä rautasuolojen imeytymistä (omepratsoli johtaa mahalaukun pH-arvon nousuun).

Koska lääke hidastaa hemoproteiini P450:n aktiivisuutta, se voi lisätä epäsuorien antikoagulanttien, diatsepaamin ja fenytoiinin (aineet, joiden maksan aineenvaihduntaprosesseissa osallistuu hemoproteiini CYP2C19) pitoisuuksia ja heikentää niiden erittymistä. Tällaisissa tapauksissa näiden lääkkeiden annoksia voidaan joskus joutua pienentämään.

Samaan aikaan 20 mg omepratsolin pitkäaikainen käyttö kerran päivässä yhdessä teofylliinin tai naprokseenin kanssa ja yhdessä kofeiinin, metoprololin tai piroksikaamin, propranololin tai diklofenaakin, siklosporiinin, etyylialkoholin sekä estradiolin ja kinidiinin tai lidokaiinin kanssa ei aiheuta muutoksia plasman parametreihin.

Zolser voimistaa muiden lääkkeiden hematopoieettista toimintaa hidastavaa vaikutusta.

[ 10 ], [ 11 ]

Varastointiolosuhteet

Zolser tulee säilyttää pimeässä ja kuivassa paikassa, pienten lasten ulottumattomissa. Lämpötila – vakio.

Säilyvyys

Zolseria voidaan käyttää 24 kuukauden kuluessa terapeuttisen aineen valmistuspäivästä.

Hakemus lapsille

Pediatriassa Zolseria ei ole määrätty (paitsi elintärkeissä tapauksissa).

[ 12 ]

Analogit

Lääkkeen analogit ovat Losek, Ortanol Omezin kanssa ja Ultop Omepratsolin kanssa.

[ 13 ]