Viikoittainen injektio korvaa usein otettavat Parkinsonin taudin pillerit

Uusi viikoittain pistettävä lääke voisi mullistaa yli kahdeksan miljoonan Parkinsonin tautia sairastavan ihmisen elämän ja mahdollisesti korvata tarpeen ottaa useita pillereitä päivittäin.

Etelä-Australian yliopiston (UniSA) tutkijat ovat kehittäneet pitkävaikutteisen injektoitavan lääkemuodon, joka vapauttaa tasaisesti levodopaa ja karbidopaa – kahta Parkinsonin taudin hoidossa keskeistä lääkettä – koko viikon ajan. Biohajoava lääkemuoto injektoidaan ihon alle tai lihaskudokseen, josta se vapauttaa lääkkeet vähitellen seitsemän päivän aikana.

Tutkimus, jonka otsikko on ”Paikkaa vasten muodostettavan implanttijärjestelmän kehittäminen levodopalle ja karbidopalle Parkinsonin taudin hoitoon”, on julkaistu Drug Delivery and Translational Research -lehdessä.

Tiheä lääkkeiden anto on merkittävä taakka, erityisesti iäkkäille potilaille tai nielemisvaikeuksista kärsiville, mikä johtaa veren lääkepitoisuuksien vaihteluihin, useampiin sivuvaikutuksiin ja hoidon tehon heikkenemiseen.

Johtava tutkija, professori Sanjay Garg UniSA:n farmaseuttisen innovaation keskuksesta, sanoo, että äskettäin kehitetty injektoitava lääke voisi parantaa merkittävästi hoitotuloksia ja potilaiden sitoutumista.

"Tavoitteenamme oli luoda lääkemuoto, joka yksinkertaistaa hoitoa, parantaa hoitomyöntyvyyttä ja tarjoaa vakaan lääkkeen terapeuttisen tason. Tämä viikoittainen injektio voisi olla todellinen läpimurto Parkinsonin taudin hoidossa", sanoo professori Garg.

"Levodopa on edelleen Parkinsonin taudin kultainen standardihoito, mutta sen lyhyt puoliintumisaika tarkoittaa, että sitä on otettava useita kertoja päivässä."

UniSA:n tohtoriopiskelija Deepa Nakmode lisää, että in situ -implantti on suunniteltu vapauttamaan levodopaa ja karbidopaa tasaisesti viikon aikana, mikä ylläpitää vakaata lääkeainepitoisuutta plasmassa ja vähentää pitoisuuden vaihteluihin liittyviä riskejä.

”Monien vuosien omistautuneen tutkimustyön jälkeen on uskomattoman palkitsevaa nähdä Parkinsonin taudin pitkävaikutteisten injektioiden innovaatiomme pääsevän tähän vaiheeseen. Kehitystyöllemme on jo haettu australialainen patentti”, Nakmode sanoo.

Injektoitava geeli yhdistää FDA:n hyväksymän biohajoavan PLGA-polymeerin ja pH-herkän polymeerin Eudragit L-100:n, mikä mahdollistaa kontrolloidun ja pitkäkestoisen lääkeaineen vapautumisen.

Laajat laboratoriotestit ovat vahvistaneet järjestelmän tehokkuuden ja turvallisuuden:

• Yli 90 % levodopa-annoksesta ja yli 81 % karbidopa-annoksesta vapautui seitsemän päivän kuluessa.

• Implantti hajosi yli 80-prosenttisesti viikon kuluessa, eikä se osoittanut merkittävää toksisuutta solujen elinkykytesteissä.

• Kaava voidaan pistää ohuella 22G-neulalla, mikä minimoi epämukavuuden ja poistaa kirurgisen implantin asennuksen tarpeen.

”Tämän tutkimuksen vaikutukset ovat merkittäviä”, sanoo professori Garg. ”Lääkkeenantokertojen vähentäminen useista kerroista päivässä yhteen viikoittaiseen injektioon on merkittävä askel eteenpäin Parkinsonin taudin hoidossa. Emme paranna ainoastaan lääkkeiden antoa, vaan parannamme potilaiden elämää.”

Professori Garg huomauttaa, että teknologiaa voitaisiin soveltaa muihin kroonisiin sairauksiin, kuten syöpään, diabetekseen, hermoston rappeumasairauksiin, kivunlievitykseen ja kroonisiin infektioihin, jotka vaativat pitkäaikaista lääkkeenantoa.

Järjestelmä voidaan konfiguroida vapauttamaan lääkkeitä useiden päivien tai useiden viikkojen aikana terapeuttisten tarpeiden mukaan.

UniSA:n tutkijat toivovat aloittavansa kliiniset tutkimukset lähitulevaisuudessa ja harkitsevat teknologian kaupallistamista.

Parkinsonin tauti on toiseksi yleisin neurologinen sairaus, ja se vaikuttaa yli 8,5 miljoonaan ihmiseen maailmanlaajuisesti. Tautiin ei ole tällä hetkellä parannuskeinoa, ja oireita – vapinaa, jäykkyyttä ja liikkeiden hitautta – hallitaan useita kertoja päivässä otettavilla suun kautta otettavilla lääkkeillä.