Kofeiini tableteissa - laihtuminen

Ohjeissa ei mainita mitään käyttöaiheita kofeiinin käytöstä laihdutustabletteissa: tämä puriinialkaloidi metyyliksantiini kuuluu keskushermostoon vaikuttavien psykostimulanttien ryhmään.

Kofeiinin yleisnimiä ovat: 1,3,7-trimetyyliksantiini (kemiallinen); natriumkofeiinibentsoaatti tai kofeiinitribentsoaatti (lääke); vaihtoehtoja ovat metyyliteobromiini, teiini ja guaraniini.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

Viitteitä kofeiinia laihdutusvalmisteissa

Natriumkofeiinibentsoaatin käyttöaiheet kattavat useita keskushermoston ja sydän- ja verisuonijärjestelmän sairauksia, joihin liittyy kouristuksia, alentunutta verisuonten sävyä ja verenpainetta, sekä narkolepsiaa ja astenisia tiloja, joihin liittyy lisääntynyttä väsymystä, uneliaisuutta ja yleistä voimakkuuden menetystä.

Lisäksi natriumkofeiinibentsoaattia (kofeiini tableteissa) alettiin käyttää painonpudotukseen, koska sen vaikutusmekanismi ulottuu paitsi tiettyihin autonomisen hermoston toimintoihin myös aineenvaihduntaprosesseihin, joita aivot ohjaavat välittäjäaineiden (impulsseja välittävien kemiallisten aineiden) avulla.

Julkaisumuoto

Kofeiininatriumbentsoaatin vapautumismuoto on tabletit, jauhe, injektioliuos (10 ja 20%) ampulleissa.

[ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Farmakodynamiikka

Farmakodynamiikka: Kuinka kofeiini auttaa polttamaan rasvaa

Vaikutusmekanismi eli kofeiini-natriumbentsoaatin farmakodynamiikka perustuu useisiin biokemiallisiin prosesseihin. Ensinnäkin kofeiini estää efektorisoluentsyymiä fosfodiesteraasia, joka säätelee solunsisäisten signaalien välittymistä, ja tämä näkyy sitä tuottavan hormonin cAMP:n - syklisen adenosiinimonofosfaatin - pitoisuuden nousuna. Tämän seurauksena cAMP lisää triglyseridejä hajottavien rasvasolujen (adiposyyttien) entsyymien aktiivisuutta, ja siten lipolyysin intensiteetti viskeraalisen rasvakudoksen soluissa kasvaa.

Tärkeä rooli on kofeiinin kemiallisen rakenteen (metyloitu puriiniemäs ksantiini) samankaltaisuudella adenosiinin molekyylirakenteen kanssa. Adenosiini on elimistön tuottama puriinivälittäjäaine, joka estää aivojen herätetoimintaa. Kofeiinimolekyylit voivat sitoutua aivosolujen adenosiinireseptoreihin ja estää niiden aktivoitumisen eli ne toimivat kilpailevana antagonistina. Mutta rasvanpolttoprosessin kannalta avainasemassa on se, että tämä antagonismi edistää katekoliamiinivälittäjäaineiden, kuten adrenaliinin, vapautumista ja aktivoitumista.

Adrenaliini vaikuttaa rasvakudossolujen kalvon adrenoreseptoreihin ja stimuloi myös triglyseridien hajottamiseen osallistuvia entsyymejä.

Lisäksi kofeiinin vaikutus laihdutuspillereihin liittyy sen diureettiseen vaikutukseen, joka johtuu veden takaisinimeytymisen estosta munuaistiehyissä. Virtsan määrän kasvua havaitaan kuitenkin vain yli 300 mg:n kofeiiniannoksella.

Kofeiini, kuten useimmat psykostimulantit, hillitsee ruokahalua eli viivästyttää nälän tunnetta, mutta tämän vaikutuksen mekanismi on edelleen tuntematon.

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ]

Farmakokinetiikkaa

Kofeiininatriumbentsoaatti imeytyy hyvin ruoansulatuskanavasta (30–45 minuutin kuluessa), pääsee systeemiseen verenkiertoon (sidos seerumin proteiineihin ei ylitä 15 %) ja jakautuu kudoksiin ja kudosnesteisiin; tunkeutuu veri-aivoesteen läpi.

Yli 90 % kofeiinista metaboloituu maksan entsymaattisen järjestelmän kautta demetylaation ja hapettumisen kautta aktiivisiksi ja inaktiivisiksi metaboliiteiksi. Ensisijaisista aktiivisista dimetyyliksantiineista paraksantiini on erityisen aktiivinen lipolyysin aktivoinnissa, minkä vaikutuksesta glyserolin ja vapaiden rasvahappojen pitoisuus veriplasmassa kasvaa.

Lääke ei kerry elimistöön. Kofeiini-natriumbentsoaatin biotransformaatiotuotteiden puoliintumisaika on keskimäärin 4,5–6 tuntia; erittyminen tapahtuu munuaisten kautta (virtsan mukana) ja suoliston kautta (ulosteen mukana).

[ 10 ], [ 11 ], [ 12 ], [ 13 ]

Annostus ja antotapa

Laihdutuspillereiden kofeiini otetaan suun kautta, mutta sen annostukseen on erilaisia lähestymistapoja.

Joissakin suosituksissa suositellaan 100 mg:n ottamista 30 painokiloa kohden ja vain ennen fyysistä harjoittelua (40–45 minuuttia); toiset väittävät, että optimaalinen annos on 10–20 mg painokiloa kohden.

Jotkut lähteet ilmoittavat kofeiinin enimmäisannokseksi tableteissa 400 mg ja vuorokausiannokseksi 1 g.

American Medical Association pitää kohtalaisena kofeiiniannoksena 200–300 mg päivässä. Puolet tästä määrästä suositellaan otettavaksi varttituntia ennen aamiaista (jolloin ruokahalu vähenee vähintään puoleksi päiväksi), toinen annos 15–20 minuuttia ennen lounasta (mutta viimeistään klo 16).

[ 15 ], [ 16 ], [ 17 ], [ 18 ], [ 19 ]

Käyttö kofeiinia laihdutusvalmisteissa raskauden aikana

Kofeiini läpäisee istukan ja erittyy rintamaitoon, minkä vuoksi sen käyttö raskauden ja imetyksen aikana on vasta-aiheista.

Vasta

Kofeiininatriumbentsoaatti on vasta-aiheinen potilailla, joilla on ollut lisääntynyt herkkyys kofeiinille, keskushermoston yliärtyvyyttä, epilepsiaa, orgaanisia sydän- ja verisuonisairauksia, sydäninfarktia, takykardiaa, valtimoverenpainetta, kroonista unettomuutta, glaukoomaa. Lääkettä ei käytetä iäkkäillä eikä alle 12-vuotiailla lapsilla.

[ 14 ]

Sivuvaikutukset kofeiinia laihdutusvalmisteissa

Kofeiinin tärkeimmät sivuvaikutukset tableteissa ilmenevät hermostuneisuutena, vapinana, päänsärkynä, unihäiriöinä, sydämen rytmihäiriöinä, kohonneena verenpaineena, pahoinvointina, kipuna ylävatsan alueella. Allergiset reaktiot, joihin liittyy urtikariaa ja ihon kutinaa, ovat mahdollisia.

Merkittävä diureesin lisääntyminen voi johtaa nestehukkaan. Myös kofeiini-natriumbentsoaatin pitkäaikaisessa käytössä on olemassa riippuvuuden - kofeinismin - kehittymisen riski. Ja käytön äkillinen lopettaminen voi lisätä uneliaisuutta ja masennusta.

Yliannos

Liian suuri annos kofeiininatriumbentsoaattia aiheuttaa vatsakipua, pahoinvointia, oksentelua, hermoston yliannostusta, kohonnutta pulssia, kuumotusta, vapinaa ja kouristuksia.

Yliannostustapauksessa on tarpeen pestä mahalaukku, ottaa aktiivihiiltä; kouristusten sattuessa annetaan antikonvulsantteja, erityisesti bentsodiatsepiineja, laskimonsisäisesti.

[ 20 ]

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

Natriumkofeiinibentsoaatti tehostaa kipulääkkeiden (ei-opioidien), kuumetta alentavien lääkkeiden, alfa- ja beeta-adrenergisten agonistien sekä kilpirauhasta stimuloivien lääkkeiden vaikutusta.

Kofeiini vähentää rauhoittavien lääkkeiden, opioidikipulääkkeiden, unilääkkeiden ja unilääkkeiden vaikutusta.

Hormonaaliset ehkäisyvalmisteet tehostavat kofeiinin vaikutusta; antibiootit hidastavat kofeiinin poistumista ja lisäävät sen pitoisuutta veriplasmassa.

Kofeiinin käyttö samanaikaisesti sydänglykosidien kanssa lisää paitsi niiden terapeuttista vaikutusta myös sivuvaikutuksia.

Kofeiini on täysin yhteensopimaton keskushermostoa lamauttavien lääkkeiden, erityisesti yleisanesteettien, kanssa.

[ 21 ], [ 22 ]

Varastointiolosuhteet

Kofeiininatriumbentsoaatti tulee säilyttää huoneenlämmössä lasten ulottumattomissa.

[ 23 ], [ 24 ], [ 25 ]

Säilyvyys

Lääkkeen säilyvyysaika on 4 vuotta.

Arvostelut

Todellisia arvosteluja laihtuneista ja tuloksista ei julkaista saatavilla olevissa lähteissä, ilmeisesti siksi, että natriumkofeiinibentsoaattia eivät mainosta sitä valmistavat lääkeyritykset.

Ja muutamat lääkärien arviot päättelevät, että kofeiini voi auttaa hieman laihtumaan tai estämään painonnousua, mutta "ei ole vakuuttavaa näyttöä siitä, että kofeiinin käyttö johtaisi merkittävään tai pysyvään painonpudotukseen".