Aerosolit kurkkukipuun

Yksi suosituimmista ja melko tehokkaimmista keinoista kurkun ja kurkunpään tulehdussairauksien paikalliseen hoitoon on kurkkukipua varten tarkoitettu aerosoli.

Anesteettisen vaikutuksen lisäksi kaikilla tämän luokan lääkkeillä on tulehdusta ja antiseptisiä ominaisuuksia (bakteriostaattisia ja bakterisidisia), ja jotkut auttavat myös sieni-infektioita vastaan.

Kurkkuaerosolien käyttöaiheita ovat: akuutti tonsilliitti (kurkkukipu), krooninen tonsilliitti, akuutti ja krooninen nielutulehdus, kielitulehdus, krooninen kurkunpääntulehdus, trakeiitti, kurkunpään ja kurkunpään tulehdus sekä stomatiitti (mukaan lukien afta) ja ientulehdus.

[ 1 ], [ 2 ]

Farmakodynamiikka

Angilex-aerosolin (Givalex) farmakologinen vaikutus perustuu sen koostumukseen, joka sisältää paikallisia antiseptisiä aineita heksetidiiniä ja klooributanolihemihydraattia sekä salisyylihapon (ei-steroidinen tulehduskipulääke) johdannaista koliinisalisylaattia.

Heksetidiini (5-metyyliheksahydropyrimidiiniamiini) vaikuttaa bakteriostaattisesti patogeenisiin mikro-organismeihin häiriten niiden aineenvaihduntaa. Klooributanolihemihydraatti (1-trikloori-2-metyylipropan-2-oli) on kloorattu butyylialkoholi, jota käytetään kemiallisena säilöntäaineena, rauhoittavana aineena ja lievänä paikallispuudutteena. Koliinisalisylaatti, kuten mikä tahansa tulehduskipulääke (NSAID), lievittää tulehdusta vähentämällä syklo-oksigenaasin aktiivisuutta ja siten vähentämällä prostaglandiinien (tulehdusvälittäjien) tuotantoa.

Kurkkukipuun tarkoitettu aerosoli Geksoral sisältää myös heksetidiiniä. Ja Stopangin-lääke sisältää heksetidiinin lisäksi salisyylihappometyylisalisylaatin johdannaista (sillä on tulehdusta estäviä ominaisuuksia) ja eteerisiä öljyjä: eukalyptusta, mentolia, neilikkaa ja sassafraa. Jälkimmäisestä öljystä ei ole virallisissa ohjeissa yksityiskohtaisia tietoja, joten kannattaa sanoa siitä muutama sana. Sassafras officinale -puun juurista saatava öljy sisältää safrolia - fenyylipropanoidia, joka on psykotrooppisten ja huumausaineiden esiaste.

Septolete Plus -aerosolin farmakodynamiikka perustuu kahteen komponenttiin: kationiseen pinta-aktiiviseen ammoniumjohdannaiseen – setyylipyridiniumkloridiin – ja paikallispuudutteeseen, bentsokaiiniin (valmisteessa on bentsokaiinia viisi kertaa enemmän kuin antiseptistä ainetta). Antiseptinen aine on setyylipyridiniumkloridi, joka sitoutumalla bakteerisolukalvoon häiritsee sen eheyttä ja tunkeutuu bakteerien sytoplasmaan aiheuttaen niiden kuoleman. Bentsokaiini puolestaan lievittää kipua estämällä kipuimpulssien kulkua aksoneja pitkin.

Tantum Verden tulehdusta ja kipua lievittävä vaikutus saadaan paikallisesti käytettävästä tulehduskipulääkkeestä, bentsydamiinihydrokloridista, joka vähentää limakalvojen kapillaarien läpäisevyyttä, auttaa stabiloimaan epiteelisolujen solukalvoja ja vähentää myös kudosten tulehdusvälittäjien (Pg) tuotantoa. Tämän lääkkeen kipua lievittävä vaikutus johtuu välittäjäaineiden synteesin vähenemisestä tulehduskohdassa.

TeraFlu Lar -aerosolin farmakologisen vaikutuksen mekanismi on samanlainen kuin Septolet Plus -lääkkeen, koska sen vaikuttava aine - antiseptinen bentsoksoniumkloridi - kuuluu myös ammoniumjohdannaisiin, ja anesteettisen lidokaiinihydrokloridin vaikutus estää kipuimpulssien esiintymisen ja johtumisen.

Kurkkusuihke, jossa on antibiootti Bioparox, sisältää antibiootti fusafungiinia - sykloheksadepsipeptidiä, joka on saatu Fusarium-suvun sienikasvustosta (Fusarium lateritium tai Gibberella baccata). Lääke vaikuttaa bakteriostaattisesti bakteereihin, integroituen mikrobisolujen proteiinikalvoihin, häiriten vesi-elektrolyyttitasapainoa ja mikro-organismien kykyä jakaa soluja, jotka aiheuttavat tulehdusprosessin.

Toinen antibioottinen kurkkusuihke, Anginovag, sisältää neljää vaikuttavaa ainetta kerralla. Ensinnäkin se on paikallisesti käytettävä polypeptidiantibiootti, tyrotrisiini (saatu grampositiivisista itiöitä muodostavista bakteereista Brevibacillus-suvusta). Ammonium-antiseptisellä dekvaliniumkloridilla, joka myös lievittää tulehdusta, on antibakteerisia, antiviraalisia ja antifungaalisia (Candida albicans) ominaisuuksia. Vaikuttava aine enoksoloni, joka on lakritsin juurista saatavan glykyrritsiinihapon triterpeeniglykosidien kompleksi, auttaa myös vähentämään tulehdusprosesseja (mukaan lukien herpesviruksen etiologia). Enoksoloni ei ainoastaan estä viruksia tunkeutumasta limakalvojen epiteelisoluihin, vaan myös pysäyttää niiden RNA:n replikaation.

Anginovag-aerosoli sisältää glukokortikosteroidihydrokortisonia, joka tukahduttaa kaikki tulehdusprosessit ja estää solujen oksidatiivisia prosesseja ja allergisten reaktioiden kehittymistä. Siksi sitä voidaan käyttää aerosolina kurkun allergioihin. Puudutus johtuu edellä mainitusta lidokaiinista tässä aerosolissa.

Kametonin kurkkuaerosolin farmakodynamiikka perustuu seuraaviin ainesosiin: kamferi (stimuloi verenkiertoa, desinfioi limakalvoja); eukalyptusöljy (sisältää monosyklistä terpeeniä, kineolia, joka on voimakas antiseptinen aine); klooributanoli (ks. edellä) ja levomentoli. Levomentoli on mentolin isomeeri, ja sen paikallispuuduttava vaikutus johtuu limakalvon kapillaarien laajenemisesta, mikä aiheuttaa "mintun kylmyyden" tunteen.

Farmakokinetiikka

Kuten virallisissa ohjeissa todetaan, kurkkukipuun tarkoitettu aerosoli Angilex (Givalex) imeytyy hyvin limakalvoihin suihkuttamisen jälkeen ja jatkaa vaikutustaan jonkin aikaa. Valmistajat eivät kuitenkaan anna lisätietoja, vaikka klooributanoli pääsee verenkiertoon (pieninä määrinä).

Hexoral-aerosolin terapeuttinen vaikutus yhden suihkeen jälkeen kestää yli 10 tuntia, vaikka, kuten todettiin, tämä lääke ei juurikaan imeydy. Heksetidiinin jäljet ovat kuitenkin melko tiukasti "asettuneet" kudosrakenteisiin, mutta tämän aineen biotransformaatioprosessia ei selitetä.

Valmistajat eivät esitä TeraFlu Lar- ja Anginovag-lääkkeiden farmakokinetiikkaa.

Stopangin-aerosolin vaikuttavat aineosat eivät pääse vereen, vaan tulevat sylkeen. Sen komponenttien (heksetidiini, metyylisalisylaatti ja eteeriset öljyt) jatkoreittiä ei ole jäljitetty.

Bentsokaiini, joka on osa Septolete Plus -valmistetta, imeytyy pieninä määrinä vereen ja hydrolysoituu siellä. Osa metaboliiteista muodostuu maksassa ja erittyy munuaisten kautta.

Tantum Verde -aerosolin bentsydamiinihydrokloridi imeytyy limakalvoihin ja pääsee alla oleviin kudoksiin. Ohjeissa kerrotaan lisäksi, että biotransformaatiotuotteet poistuvat elimistöstä munuaisten ja suoliston kautta.

Käytön jälkeen kurkkuaerosoli Bioparoxin kanssa jää suun ja kurkun limakalvolle, mutta ei pääse systeemiseen verenkiertoon (koska fusafungiini liukenee huonosti). Lääke erittyy kehosta hengityksen aikana - yhdessä trakeobronkiaalisten eritteiden kanssa.

Mutta Kameton-aerosolin klooributanoli ja kamferi pääsevät vereen, ja niiden metaboliitit (glukuronidit) poistuvat kehosta virtsan mukana.

Kurkkukipuun käytettävien aerosolien nimet

Tässä katsauksessa esitellyt eri valmistajien kurkkukipuun tarkoitetut aerosolit ovat: Angilex (Ukraina) ja sen synonyymi Givalex (Norgine Pharma, Ranska), Stopangin (Ivax Pharmaceuticals, Tšekki), Hexoral (Famar Orleans, Ranska), Septolete plus (KRKA, Slovenia), Tantum Verde (ACRAF SpA, Italia) ja sen synonyymi Tenflex (Turkki), TeraFlu Lar (Novartis, Sveitsi), Bioparox (Egis Pharmaceuticals, Unkari), Anginovag (Ferrer Internacional, Espanja), Kameton (Ukraina).

Jos kurkkukipua ei aiheuta rinovirukset, vaan bakteeri-infektio (stafylokokit, streptokokit, pneumokokit jne.), tarvitaan antibioottia sisältävä kurkkuaerosoli. Edellä mainituista tuotteista tällaisia aerosoleja ovat Bioparox ja Anginovag.

On huomattava, että lapsille tarkoitetun kurkkusuihkeen etsiminen on turhaa: sellaista ei yksinkertaisesti ole. Lisäksi korva-, nenä- ja kurkkutautilääkärit varoittavat, että alle 2,5–3-vuotiaille lapsille ei tule käyttää lainkaan aerosoleja kurkunpään lihaskouristuksen lisääntyneen riskin vuoksi, joka voi johtaa kouristuksiin, pyörtymiseen ja hengityspysähdykseen. Kuten American Academy of Pediatricsin asiantuntijat ovat todenneet, paikallispuudutetta sisältävät aerosolit (suihkeet) eivät ole tehokkaampia kuin imeskelytabletit ja kurkkupastillit, eikä niitä suositella lapsille.

Kurkkukipua lievittävää Angilex-aerosolia ei tule käyttää alle 2,5-vuotiaiden lasten hoitoon, ja identtisen koostumuksen omaavan Givalex-suihkeen ohjeet osoittavat, että sitä saa käyttää vasta 12 vuoden iän jälkeen.

Ohjeiden mukaan Bioparoxia ei määrätä alle 2,5-vuotiaille lapsille. Hexoral- ja Tantum Verde -aerosolit ovat vasta-aiheisia alle kolmivuotiaille lapsille. TeraFlu Lar -suihketta voidaan käyttää 4 vuoden iän jälkeen; Kameton - 5 vuoden iän jälkeen; Septolete Plus - 6 vuoden iän jälkeen; Stopangin - 8 vuoden iän jälkeen ja kurkkuaerosolia, jossa on antibiootti Anginovag, vasta 13 vuoden iän jälkeen.

Aerosolien käyttötapa ja annostus kurkkukipuun

Aerosoli Angilex (Givalex) suositellaan käytettäväksi: aikuisille - yksi kurkun kastelu 4-5 kertaa päivässä (aterioiden jälkeen); alle 15-vuotiaille lapsille - enintään kolme kertaa; enimmäiskäyttöaika on 5 päivää.

Aerosolien annokset kurkkukipuun Stopangin ja Hexoral: suihkuta kurkun limakalvoa 2-3 kertaa päivässä (2 sekuntia kerrallaan), käytä enintään viikon ajan.

Septolete: kaksi suihkausta muodostaa kerta-annoksen aikuisille ja yksi suihkaus 6–12-vuotiaille lapsille; voidaan käyttää 7–8 kertaa päivässä. Hoidon kesto on 7 päivää.

Tantum Verde: aikuisille pienin kerta-annos on 4 painallusta sumuttimessa, enimmäisannos on 8 painallusta; lapsille enimmäisannos on 4 painallusta. Lääkettä käytetään 2–3 tunnin välein. Alle 6-vuotiaille lapsille sallitaan yksi painallus jokaista 4 painokiloa kohden.

TeraFlu Lar: 4 suihkausta (painamalla sumutinta) enintään 6 kertaa päivässä aikuisille; puolet tästä määrästä yli 4-vuotiaille lapsille. Hoidon enimmäiskesto on 5 päivää.

Bioparox-antibioottia sisältävää kurkkusuihketta tulee käyttää 4 suihketta 4 tunnin välein; lapsille annos pienennetään yhteen suihketta 6 tunnin välein. Tätä tuotetta ei tule käyttää yli 5-6 päivää.

Anginovag-kurkkuaerosolia antibiootilla käytetään 1-2 suihketta jopa 4 kertaa päivässä viikon ajan. Kameton-aerosolin käyttötapa ja annokset ovat samankaltaisia.

Kurkkukipusuihkeiden käyttö raskauden aikana

Angilex-, Hexoral-, Tantum Verde-, Anginovag- ja Kameton-lääkkeiden virallisissa ohjeissa annettujen tietojen mukaan aerosolien käyttö kurkkukipuun raskauden ja imetyksen aikana on sallittua: vain lääkärin ohjeiden mukaan, vakiomuotoilulla - "jos odotettu hyöty äidille on suurempi kuin mahdolliset riskit lapselle".

Heksetidiiniä sisältävien Angilex (Givalex) ja Hexoral-lääkkeiden osalta sinun tulee tietää, että Euroopan lääkearviointiviraston (EAEMP) päätöksen mukaan raskaana olevien naisten ei tule käyttää heksetidiiniä sisältäviä lääkkeitä.

Muuten, heksetidiini on myös osa Stopanginia, mutta valmistajat ovat rajoittaneet sen käyttökiellon raskaana oleville naisille vain ensimmäisiin 14 viikkoon. Mutta tämän lääkkeen sisältämä metyylisalisylaatti (itse metyylisalisylaatin ohjeiden mukaan) on vasta-aiheinen raskauden aikana!

Kurkkukipuaerosolien Septolete Plus- ja Bioparox-käyttöä raskauden ja imetyksen aikana ei suositella, ja TeraFlu Lar -lääke on vasta-aiheinen.

Anginovag-lääkkeen ohjeet osoittavat, että vain lääkäri voi määrätä sitä raskauden aikana. Tämä lääke sisältää kuitenkin lisämunuaiskuoren hormonihydrokortisonia, joka on vasta-aiheinen raskaana oleville naisille.

Vasta-aiheet käyttöön

Esitetyillä kurkkukipua aiheuttavilla aerosoleilla on seuraavat vasta-aiheet:

Angilex (Givalex), Hexoral, Tantum Verde, Bioparox ja Anginovag – yksilöllinen intoleranssi lääkkeen ainesosille.

Stopangin – yksilöllinen herkkyys lääkkeen aineosille, alle 8-vuotiaat, atrofinen nielutulehdus, raskauden ensimmäinen kolmannes.

Septolete plus - yksilöllinen yliherkkyys paikallispuudutteille, alkoholin väärinkäyttö, verisairaus methemoglobinemia.

TeraFlu Lar – yliherkkyys ammoniakkijohdannaisille ja -yhdisteille, raskaus.

Kameton – keuhkoastma; kamferin läsnäolon vuoksi – epilepsia.

[ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Sivuvaikutukset

Tarkasteltujen aerosolien käyttö kurkkukipuun voi aiheuttaa seuraavia sivuvaikutuksia:

• Angilex - suun ja kurkun limakalvojen ärsytys.
• Hexoral – allergisia reaktioita, makuaistin häiriöitä ja hammaskiilteen värjäytymistä.
• Stopangin - allergiat, polttava tunne kurkussa, oksentelua voi esiintyä nieltynä.
• Septolete plus – allergisia reaktioita ihottuman ja turvotuksen muodossa sekä hengitysvaikeuksia.
• Tantum Verde – suun kuivuminen ja tunnottomuus, nokkosihottuma ja unettomuus.
• TeraFlu Lar - limakalvojen ärsytys, hammaskiilteen ja kielen värjäytyminen (palautuva), ihottumat, kurkunpään turvotus. Lidokaiinin vuoksi verenpaineen lasku ja bradykardia ovat mahdollisia.
• Bioparox – suun ja nenänielun limakalvojen ärsytys, yskä, bronkospasmi tai kurkunpään kouristus, maku suussa, pahoinvointi, urtikaria, superinfektion kehittyminen, anafylaktinen sokki.

Anginovag-antibioottia sisältävä kurkkusuihke voi aiheuttaa suun kuivumista ja tunnottomuutta, allergisia reaktioita, kasvojen turvotusta ja hengenahdistusta. Samanlaisia sivuvaikutuksia on mainittu Kameton-lääkkeen ohjeissa.

Yliannostus

Tällä hetkellä ei ole tietoa Angilexin, Stopanginin, Bioparoxin ja Anginovagin yliannostuksesta.

Hexoral-suihkeen yliannostus tapahtuu, jos ruiskutettu lääke niellään, mikä voi aiheuttaa pahoinvointia ja oksentelua, koska aerosolissa oleva etyylialkoholi edistää imeytymistä.

Bentsokaiinia sisältävän Septolete Plus -valmisteen suositellun annoksen ylittäminen voi johtaa methemoglobinemian kehittymiseen, joka ilmenee päänsärkynä, ihon syanoosina, hengenahdistuksena ja yleisenä heikkoutena. Tällaisissa tilanteissa tarvitaan happipatjaa, mahahuuhtelua ja metyleenisinisen käyttöä vastalääkkeenä.

Bentsydamiinihydrokloridia sisältävän Tantum Verden yliannostus aiheuttaa keskushermoston stimulaatiota ja hallusinaatioita.

Kurkkukipuun tarkoitetun TeraFlu Lar -aerosolin yliannostuksen yhteydessä havaitaan pahoinvointia ja oksentelua. Lisäksi lidokaiini estää sydänlihaksen sähkönjohtavuutta ja hidastaa sykettä, mutta valmistajat väittävät, että sen pitoisuus aerosolissa on pieni.

Kametonin yliannostus lisää sen sivuvaikutuksia (suun kuivumista ja tunnottomuuden tunnetta, allergisia reaktioita, kasvojen turvotusta ja hengenahdistusta).

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

Hexoralin, Stopanginin, Septolete Plusin, Tantum Verden, Bioparoxin ja Kametonin kaltaisten lääkkeiden kanssa ei ole havaittu kliinisesti merkittäviä yhteisvaikutuksia.

Kurkkukipuun tarkoitettua Angilex-aerosolia (Givalex) ei tule käyttää yhdessä muiden antiseptisten aineiden kanssa. TheraFlu Lar -valmistetta ei tule käyttää alkoholia sisältävien tuotteiden kanssa, jotta bentsoksoniumkloridin imeytyminen ei lisääntyisi.

Anginovag-antibioottia sisältävää kurkkusuihketta ei käytetä yhdessä rauhoittavien ja kipulääkkeiden kanssa.

Säilytysolosuhteet ja säilyvyysaika

Listattujen lääkkeiden säilytysolosuhteet: varjoisassa paikassa normaalissa huoneenlämmössä. Hexoral-, Stopangin-, Bioparox- ja Kameton-aerosolien säilyvyysaika on 2 vuotta; Angilex (Givalex), Septolete plus - 3 vuotta; Tantum Verde, Anginovag - 4 vuotta; TeraFlu Lar - 5 vuotta.