Antihistamiinit

Antihistamiinit estävät H1-histamiinireseptoreita (myös keuhkoputkien reseptoreita), mikä vähentää bronkospasmia, kapillaarien läpäisevyyttä ja keuhkoputkien turvotusta sekä tukahduttaa liiallisen keuhkoputkien reaktion histamiiniin. Ne eivät ratkaise astman ongelmaa, mutta joissakin tapauksissa, erityisesti moniarvoisten allergioiden yhteydessä, niitä voidaan käyttää atooppisen astman monimutkaisessa hoidossa.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Viitteitä antihistamiinit

Antihistamiineja käytetään yleensä, kun keuhkoastmaan liittyy muita allergioita (nokkosihottumaa, vasomotorista nuhaa jne.). Vaikeissa keuhkoastmatapauksissa ja kohtauksen aikana antihistamiinien käyttö on tehotonta ja sopimatonta (ne aiheuttavat ysköksen sakeutumista).

[ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

Annostus ja antotapa

Antihistamiineja on käytössä kaksi sukupolvea.

[ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ]

Ensimmäisen sukupolven antihistamiinit

Ensimmäisen sukupolven antihistamiinit ovat klassisia antihistamiineja.

• Difenhydramiini - määrätty 0,03-0,05 g suun kautta 2-3 kertaa päivässä 10-15 päivän ajan tai 1-prosenttisena liuoksena lihaksensisäisesti 1 ml 1-2 kertaa päivässä. Usein aiheuttaa uneliaisuutta.
• Fenkarol on saatavilla 0,025 g:n tabletteina, ota 1 tabletti 3-4 kertaa päivässä aterioiden jälkeen 10-20 päivän ajan. Toisin kuin difenhydramiini, lääke ei ainoastaan estä H1-histamiinireseptoreita, vaan myös vähentää histamiinipitoisuutta kudoksissa (koska se aktivoi diamiinioksidaasia, histamiinia tuhoavaa entsyymiä). Sillä ei ole voimakasta rauhoittavaa vaikutusta eikä se aiheuta uneliaisuutta.
• Pipolfen (dipratsiini) - on saatavilla 0,025 g:n tabletteina, jotka on määrätty suun kautta 1 tabletti 2-3 kertaa päivässä aterioiden jälkeen tai lihaksensisäisesti 1-2 ml 2,5-prosenttista liuosta. Lääkkeellä on melko voimakas rauhoittava vaikutus.
• Diazoliinia on saatavana 0,05 ja 0,1 g:n tabletteina, jotka on määrätty suun kautta 1 tabletti 3 kertaa päivässä, eikä se yleensä aiheuta rauhoittavia ja hypnoottisia vaikutuksia.
• Dimebon - on saatavilla 0,01 g:n tabletteina, jotka otetaan suun kautta 1 tabletti 3 kertaa päivässä (ruoan nauttimisesta riippumatta). Voi olla rauhoittava vaikutus. Antihistamiinivaikutuksen ohella se aiheuttaa osittaisen antiserotoniinivaikutuksen.
• Suprastinia on saatavana 0,025 g:n tabletteina ja 1 ml:n ampulleina 2-prosenttisena liuoksena. Se määrätään suun kautta 0,025 g:n annoksella 3 kertaa päivässä aterioiden yhteydessä. Lihakseen voidaan antaa 1-2 ml 2-prosenttista liuosta. Lääkkeellä on antihistamiini ja perifeerinen antikolinerginen vaikutus.
• Tavegil - on saatavilla 1 mg:n tabletteina, 2 ml:n ampulleina 0,1-prosenttisena liuoksena. Se on samanlainen kuin difenhydramiini, mutta on aktiivisempi ja vaikuttaa pidempään (8-12 tuntia kerta-annoksen jälkeen). Sitä määrätään 1 mg aamulla ja illalla, ja vuorokausiannosta voidaan nostaa 3-4 tablettiin. Se aiheuttaa kohtalaisen rauhoittavan vaikutuksen.

Ensimmäisen sukupolven antihistamiinien haitat:

• on rauhoittava ja hypnoottinen vaikutus johtuen hyvästä tunkeutumisesta veri-aivoesteen läpi ja keskushermoston histamiinireseptorien salpauksesta;
• heikentää keskittymiskykyä ja aiheuttaa ataksiaa (vasta-aiheinen kuljettajina, operaattoreina, lähettiläänä jne. työskenteleville potilaille);
• niillä on antikolinerginen vaikutus, joka ilmenee suun kuivumisena, takykardiana, virtsaumpana, ummetuksena ja heikentyneenä majoitustilana;
• lisätä ysköksen viskositeettia potilailla, joilla on astma, mikä pahentaa keuhkoputken tukkeutumista;
• on hypotensiivinen vaikutus;
• aiheuttaa pitkäaikaisessa käytössä riippuvuutta, joten lääkettä on suositeltavaa vaihtaa kahden viikon välein.

[ 13 ], [ 14 ], [ 15 ], [ 16 ]

Toisen sukupolven antihistamiinit

Toisen sukupolven antihistamiineilla on seuraavat edut ensimmäisen sukupolven lääkkeisiin verrattuna:

• ei ole rauhoittavaa tai hypnoottista vaikutusta, koska ne ovat lipofobisia ja tunkeutuvat huonosti veri-aivoesteeseen;
• estävät selektiivisesti H1-histamiinireseptoreita, niillä ei ole antikolinergistä ja adrenolyyttistä aktiivisuutta;
• osoittavat nopeasti terapeuttisen vaikutuksen (30–60 minuutin kuluessa) hyvän imeytymisen vuoksi ruoansulatuskanavasta;
• muodostavat vahvoja sidoksia H1-histamiinireseptoreihin ja erittyvät hitaasti elimistöstä, joten niillä on pitkäaikainen vaikutus ja niitä voidaan käyttää 1-2 kertaa päivässä (akrivastiinia lukuun ottamatta);
• eivät aiheuta riippuvuutta edes pitkäaikaisessa käytössä;
• vähentävät välittäjäaineiden vapautumista mastosoluista ja basofiileistä yhdessä H1-histamiinireseptorien salpauksen kanssa ja voivat tietyssä määrin osoittaa tulehdusta estävää vaikutusta.

1. Terfenadiini (terfeeni, triludan, teldan) - käytetään 0,06 g 2 kertaa tai 0,12 g kerran päivässä.
2. Astemitsoli (gismanal) - määrätään 10 mg kerran päivässä.
3. Terfenadiini ja astemitsoli voivat aiheuttaa sydämen rytmihäiriöitä, joten niitä ei käytetä samanaikaisissa sydän- ja verisuonisairauksissa.
4. Loratidiini (Claritin) - määrätään 0,01 g:n (1 tabletti) annoksella kerran päivässä.
5. Akrivastiini (Semprex) - käytetään kapseleissa, 1 kapseli 2-3 kertaa päivässä.
6. Setiritsiini (Zyrtec) - käytetään 10 mg kerran päivässä (illallisen aikana).

[ 17 ], [ 18 ], [ 19 ], [ 20 ], [ 21 ]