^

Terveys

Atsatiopriini

, Lääketieteen toimittaja
Viimeksi tarkistettu: 09.08.2022
Fact-checked
х

Kaikki iLive-sisältö tarkistetaan lääketieteellisesti tai se tarkistetaan tosiasiallisen tarkkuuden varmistamiseksi.

Meillä on tiukat hankintaohjeet ja vain linkki hyvämaineisiin mediasivustoihin, akateemisiin tutkimuslaitoksiin ja mahdollisuuksien mukaan lääketieteellisesti vertaisarvioituihin tutkimuksiin. Huomaa, että suluissa ([1], [2] jne.) Olevat numerot ovat napsautettavia linkkejä näihin tutkimuksiin.

Jos sinusta tuntuu, että jokin sisältö on virheellinen, vanhentunut tai muuten kyseenalainen, valitse se ja paina Ctrl + Enter.

Puraanianalogeja on kaksi - 6-merkaptopuriini ja atsatiopriini, mutta kliinisessä käytännössä tällä hetkellä vain jälkimmäistä käytetään.

6-merkaptopuriini on analoginen hypoksantiinille, jossa 6-OH-radikaali korvataan tioliryhmällä. Toisaalta atsatiopriini edustaa molekyyliä, joka poikkeaa 6-merkaptopuriinista sisällyttämällä imidatsolirengas S-asemaan. Verrattuna 6-merkaptopuriiniin, atsatiopriini imeytyy paremmin suun kautta otettuna ja sillä on pidempi vaikutus. Atsatiopriini metaboloituu elimistössä punasolujen ja maksassa, jolloin muodostuu biologisesti aktiivisten molekyylien (6-tioguaniini ja 6-tioinozinovoy hapot) erittyy munuaisten kautta.

trusted-source[1], [2], [3], [4], [5], [6]

Tactics of treatment

Poistamalla akuutti yliherkkyysreaktio atsatiopriinille, hoito tulee aloittaa kokeellisella annoksella 25-50 mg vuorokaudessa ensimmäisen viikon aikana.

Sitten annosta suurennetaan 0,5 mg / kg päivässä 4 viikon välein. Optimaalinen annos on 1-3 mg / kg päivässä. Alussa hoidon tulee olla säännöllisesti (joka 1 viikko) suorittaa täydellisen verikoe (määrän määrittämiseksi verihiutaleet), ja kun vakaa annos laboratorioseuranta suoritetaan joka 6-8 viikko. On muistettava, että atsatiopriinin vaikutus alkaa näkyä aikaisintaan 5 12 kuukautta hoidon alusta. Azatiopriinin annosta tulee pienentää huomattavasti (50-75%) allopurinolin tai munuaisten vajaatoimintaa sairastavilla potilailla.

Yleiset ominaisuudet

Toimintomekanismista atsatiopriini viittaa aineisiin, joita kutsutaan "antimetaboliitteiksi". Se on kyky sisällyttää "vääräksi perustaksi" ja DNA-molekyyliksi ja siten rikkoa sen replikaatiota. Azatiopriinia pidetään vaihekohtaisena lääkeaineena, joka vaikuttaa soluihin tietyssä kasvuvaiheessa, pääasiassa G-vaiheessa. Korkeammissa annoksissa atsatiopriini hajottaa RNA: n ja proteiinin synteesin G1- ja G2-vaiheissa. Toisin kuin alkyloivat aineet, atsatiopriinillä ei ole sytotoksista, mutta sytostaattista aktiivisuutta.

Azatiopriinin vaikutusmekanismi

Azatiopriini aiheuttaa perifeeristä T- ja B-lymfopeniasta, suurilla annoksilla pienentää T-apuaineiden tasoa, ja pitkäaikaishoito vähentää vasta-aineiden synteesiä. Kuitenkin, koska T-suppressorit ovat erityisen herkkiä atsatiopriinin vaikutukselle, koska valmisteen alhaiset annokset ovat taustalla, vasta-aineiden synteesi voi jonkin verran lisääntyä. Azatiopriinille on tunnusomaista sellaisten EK-solujen ja K-solujen aktiivi- suuden inhibitio, jotka osallistuvat luonnollisesti ja vasta-aineesta riippuvaiseen solu- sytotoksisuuteen.

Kliininen käyttö

Atsatiopriinin tehokkuus annoksella 1,25-3 mg / kg / vrk RA: ssa vahvistettiin ja useita kontrolloituja tutkimuksia. Yleensä atsatiopriinin kliininen tehokkuus nivelreumassa on verrattavissa syklofosfamidiin, parenteraalisesti annostettuihin kulta-valmisteisiin, D-penisillamiiniin ja malarialääkkeisiin. On suositeltavaa, että reumatoidisen niveltulehduksen vuoksi atatiopriinille tulee antaa vanhuksille potilaille, joilla on aloitusvaihtoehto, joka muistuttaa reumaattista polymyalgiaa, kun tarvitaan steroidia säästävää vaikutusta.

Punahukassa mukaan lyhyen aikavälin seurannassa (1-2 vuotta), merkittäviä eroja kliinisen tehon ryhmien välillä hoidettujen potilaiden glukokortikoidien yksin tai yhdessä glukokortikoidien atsatiopriini ei havaittu. Mutta tuloksia arvioitaessa hoidon 5-15 vuotta se totesi, että yhdistelmähoito on tiettyjä etuja, tekemään ja hidastaa etenemistä munuaisvaurio, vähentää pahenemisvaiheiden ja mahdollisuus käyttää pienempää ylläpitoannosta glukokortikoidien. Kuitenkin potilailla, atsatiopriinia, lisää merkittävästi taajuus erilaisia sivuvaikutuksia, mukaan lukien tulehdukselliset komplikaatiot (erityisesti herpes zoster), munasarjojen toimintahäiriö, leukopenia, maksavaurioita, lisääntynyt riski kasvaimia.

Idiopaattisessa tulehdukselliset myopatiat käytetään yleisesti annoksen atsatiopriinia (2-3 mg / kg / vrk) vastaa noin kolmasosaa potilaista kestää glukokortikoideja ja steroidsberegayuschee vaikutus todettiin puoli tapauksista, joka on hieman huonompi kuin metotreksaattihoidon. Suurin kliininen ja laboratorio-vaikutus atatsio- penmin hoidossa tapahtuu vasta 6-9 kuukauden kuluttua. Huumeiden ylläpitoannos on 50 mg / vrk.

Pienten kontrolloitujen tutkimusten tulokset osoittavat atsatiopriinin tehokkuutta psoriaattisessa artriitissa, Reiterin oireyhtymässä, Behcetin taudissa.

trusted-source[7], [8], [9], [10], [11]

Huomio!

Tietojen käsityksen yksinkertaistamiseksi tämä huumeiden käyttöohje "Atsatiopriini" käännetään ja esitetään erityisessä muodossa huumeiden lääketieteellisen käytön virallisten ohjeiden perusteella. Ennen käyttöä lue merkintä, joka tuli suoraan lääkkeeseen.

Kuvaus on tarkoitettu informaatioteknisiin tarkoituksiin, eikä se ole opas itsehoitolle. Tämän lääkkeen tarve, hoito-ohjelman tarkoitus, lääkkeen menetelmät ja annos määräytyy yksinomaan hoitavan lääkärin mukaan. Itsehoito on vaarallista terveydelle.

Translation Disclaimer: For the convenience of users of the iLive portal this article has been translated into the current language, but has not yet been verified by a native speaker who has the necessary qualifications for this. In this regard, we warn you that the translation of this article may be incorrect, may contain lexical, syntactic and grammatical errors.

You are reporting a typo in the following text:
Simply click the "Send typo report" button to complete the report. You can also include a comment.