Diprivan

Diprivan (propofoli) on lääke, jota käytetään lääketieteellisessä käytännössä laskimonsisäisenä anestesialääkkeenä. Se on yksi yleisimmin käytetyistä lääkkeistä yleisanestesian induktioon ja ylläpitoon leikkauksen aikana.

Diprivanilla on nopea vaikutus ja lyhyt puoliintumisaika, minkä vuoksi se soveltuu erityisen hyvin leikkaussalikäyttöön. Lääke mahdollistaa nopean tajunnan palautumisen annon lopettamisen jälkeen, mikä on tärkeää myös yleisanestesian hoidossa.

Leikkaussalikäytön lisäksi Diprivania voidaan käyttää myös toimenpiteiden, kuten endoskooppisten ja radiologisten tutkimusten, helpottamiseen sekä tehohoidossa potilaiden rauhoittamiseen.

Vaikka potilaat yleensä sietävät Diprivania hyvin, se voi aiheuttaa erilaisia sivuvaikutuksia, kuten verenpaineen laskua, hengityksen ja yskänrefleksin lamaantumista sekä kipua pistoskohdassa. Diprivania saa käyttää vain pätevän lääkintähenkilöstön valvonnassa.

Viitteitä Diprivana

1. Yleisanestesia leikkauksen aikana: Diprivania käytetään usein yleisanestesian aikaansaamiseen ja ylläpitämiseen erilaisten kirurgisten toimenpiteiden aikana. Tähän voivat sisältyä sekä suuret että pienet kirurgiset toimenpiteet.
2. Sedatio tehohoidossa: Voidaan käyttää tehohoitopotilaiden sedaatioon, erityisesti niiden, jotka ovat tekohengityksessä tai tarvitsevat tajunnan hallintaa.
3. Toimenpiteiden helpottaminen: Lääkkeen käyttöä voidaan harkita myös toimenpiteiden, kuten endoskooppisten ja radiologisten tutkimusten, helpottamiseksi, kun potilaan sedaatio on tarpeen.
4. Sedatio lääketieteellisten toimenpiteiden aikana: Diprivania voidaan käyttää sedaatioon lääketieteellisten toimenpiteiden tai manipulaatioiden aikana, jotka voivat aiheuttaa potilaalle epämukavuutta tai ahdistusta.

Julkaisumuoto

Vapautumismuoto voi vaihdella lääketieteellisen käytön ja valmistajan mukaan, mutta se on yleensä saatavilla seuraavissa muodoissa:

1. Injektioneste: Yleisin Diprivan-valmisteen vapautumismuoto on injektioneste. Se on väritön tai hieman kellertävä neste, joka on tarkoitettu annettavaksi laskimoon ja jota käytetään anestesiassa yleisanestesian nopeaan induktioon ja ylläpitoon.
2. Infuusioemulsio: Joissakin lääketieteellisissä toimenpiteissä lääke voidaan antaa infuusioemulsiona. Tätä käytetään pidemmän anestesian tai sedaation aikaansaamiseksi, erityisesti leikkausten tai pitkäaikaista kivunlievitystä vaativien toimenpiteiden aikana.
3. Aerosoli: Jotkut valmistajat tarjoavat Diprivania aerosolina inhalaatiota varten. Tästä voi olla hyötyä tietyntyyppisissä anestesioissa, kuten anestesian induktiossa lapsilla tai potilailla, joilla on vaikeuksia pistää lääkettä.

Farmakodynamiikka

Sen vaikutusmekanismi liittyy lisääntyneeseen gamma-aminovoihapon (GABA) estävään vaikutukseen. GABA on keskushermoston tärkein estävä välittäjäaine. Tässä on yksityiskohtaisempi kuvaus Diprivanin farmakodynamiikasta ja vaikutusmekanismista:

1. GABA-ergisen signaloinnin tehostuminen: Propofoli lisää GABA-A-reseptorien aktivaatiota eri aivoalueilla. Tämä johtaa hermosolujen herätteen vähenemiseen ja GABA:n estävien vaikutusten lisääntymiseen keskushermostossa.
2. Glutamaattiergisen signaloinnin esto: Propofoli vähentää myös glutamaattiergisten reseptorien (NMDA-reseptorien) aktivaatiota, joilla on rooli aivojen eksitatorisessa signaloinnissa. Tämä osaltaan vähentää eksitaatiota entisestään ja vähentää neurologisten komplikaatioiden mahdollisuutta.
3. Vaikutuksen nopea alkaminen ja päättyminen: Diprivanin vaikutus alkaa erittäin nopeasti ja kestää lyhyen aikaa. Tämän vuoksi se sopii erinomaisesti tilanteissa, joissa anestesian tai sedaation nopea induktio ja lopetus on tarpeen.
4. Anestesian noudattaminen: Propofoli mahdollistaa syvän unen säilyttäen samalla hengityksen ja verenkierron, mikä tekee siitä erityisen arvokkaan yleisanestesiassa kirurgisessa käytännössä.
5. Pieni kumulaation riski: Propofoli metaboloituu ja erittyy nopeasti elimistöstä, mikä vähentää kumulaation riskiä myös pitkäaikaisessa käytössä.

Farmakokinetiikkaa

1. Imeytyminen: Diprivania annetaan yleensä laskimoon. Anto jälkeen lääke imeytyy nopeasti ja saavuttaa korkeat pitoisuudet veressä.
2. Jakautuminen: Propofoli on erittäin lipofiilinen, minkä vuoksi se jakautuu nopeasti kehon kudoksiin, mukaan lukien keskushermostoon ja ääreiskudoksiin. Tämä aiheuttaa anestesian nopean alkamisen ja lopettamisen.
3. Aineenvaihdunta: Propofoli metaboloituu maksassa, jossa tapahtuu glukuronidaatiota ja oksidaatiota. Päämetaboliitti on propofolikonjugaatti 1-glukuronidi.
4. Erittyminen: Propofoli ja sen metaboliitit erittyvät pääasiassa munuaisten kautta.
5. Puoliintumisaika: Propofolin puoliintumisaika elimistöstä on lyhyt ja noin 2–24 tuntia annoksesta ja potilaan yksilöllisistä ominaisuuksista riippuen.
6. Farmakokinetiikka erityistapauksissa: Maksan tai munuaisten vajaatoimintaa sairastavilla potilailla propofolin farmakokinetiikka voi muuttua, mikä vaatii varovaisuutta määräämisessä ja annoksen seurantaa. On myös huomattava, että iäkkäillä potilailla propofolin farmakokinetiikka voi muuttua ikään liittyvien fysiologisten muutosten vuoksi.

Annostus ja antotapa

Annostus ja infuusionopeus voivat vaihdella potilaan tarpeiden, fysiologisen tilan, toimenpiteen ja muiden tekijöiden mukaan. Seuraavat ovat yleisiä suosituksia:

1. Yleisanestesiaa varten leikkauksessa:

   • Anestesian induktion tavanomainen aloitusannos on 1–2 mg/kg propofolia.
   • Anestesian ylläpitämiseksi voidaan tarvita propofoli-infuusiota nopeudella 100–200 mikrog/kg/min.

2. Tehohoidon sedaatioon:

   • Sedatiivisen lääkityksen annostus voi vaihdella 0,3–4,0 mg/kg/tunti potilaan tarpeiden ja lääkkeen vasteen mukaan.
   • On suositeltavaa aloittaa pienellä annoksella ja lisätä annosta vähitellen halutun sedatiivisen vaikutuksen saavuttamiseksi.

3. Paikallispuudutuksessa tehtäviä toimenpiteitä varten:

   • Propofolia voidaan käyttää myös sedaatioon paikallispuudutuksessa tehtävien toimenpiteiden, kuten tähystyksen, aikana. Annostus voi olla pienempi ja riippuu potilaan yksilöllisistä tarpeista ja toimenpiteen luonteesta.

4. Lapsille:

   • Lapsilla propofolin annos voi olla suurempi painon mukaan, mutta se riippuu myös potilaan iästä, tilasta ja toimenpiteen luonteesta.

Käyttö Diprivana raskauden aikana

Diprivanin käyttöä raskauden aikana ei yleensä suositella, ellei se ole ehdottoman välttämätöntä ja lääkärin tarkassa valvonnassa.

Ensinnäkin tiedot lääkkeen käytön turvallisuudesta raskauden aikana ovat rajalliset. Ei ole olemassa riittävästi kontrolloituja kliinisiä tutkimuksia sen turvallisuuden määrittämiseksi äidille ja sikiölle tässä tilassa.

Toiseksi, propofoli voi läpäistä istukan ja vaikuttaa sikiön kehitykseen. Propofolia raskauden aikana saaneille äideille syntyneillä keskosilla voi olla hengitysvaikeuksia ja hormonaalisia poikkeavuuksia.

Diprivanin käyttöä raskauden aikana pidetään yleensä sikiölle aiheutuvana riskinä, ja sitä käytetään vain tiukoissa lääketieteellisissä olosuhteissa, joissa äidille koituvat mahdolliset hyödyt ovat suuremmat kuin sikiölle aiheutuvat mahdolliset riskit. Tällaisissa tapauksissa hoito tulee suorittaa tiukassa lääkärin valvonnassa.

Vasta

1. Yliherkkyys: Henkilöiden, joilla on tunnettu yliherkkyys tai allerginen reaktio lääkkeelle tai sen aineosille, ei tule käyttää tätä lääkettä.
2. Hypotensio: Potilaiden, joilla on vaikea matala verenpaine tai hypotensio, tulee olla varovaisia diprivanin käytön kanssa, koska se voi alentaa verenpainetta entisestään.
3. Vaikeat hengityselinsairaudet: Saattaa lamauttaa hengityskeskusta, joten sen käyttö ei välttämättä ole toivottavaa potilailla, joilla on vaikeita hengityselinsairauksia tai uniapnea.
4. Vaikeat maksasairaudet: Maksa metaboloi diprivania, joten lääkettä tulee käyttää varoen potilailla, joilla on vaikea maksasairaus.
5. Raskaus ja imetys: Diprivania tulee käyttää varoen raskauden ja imetyksen aikana ottaen huomioon sikiölle ja lapselle aiheutuvat mahdolliset riskit.
6. Myopatiat ja neuromuskulaariset sairaudet: Potilailla, joilla on myopatioita tai neuromuskulaarisia sairauksia, kuten myasthenia gravis, lääkkeen käyttöön voi liittyä lisääntynyt komplikaatioiden riski.
7. Muna-, soija- tai soijaöljyproteiinien intoleranssi: Diprivan sisältää munaa ja soijaa tai soijaöljyä, joten potilaiden, joilla on tunnettu intoleranssi näille tuotteille, tulisi välttää lääkettä.
8. Pediatrinen ikä: Lääkkeen käytössä vaaditaan erityistä varovaisuutta ja asiantuntemusta pienten lasten, erityisesti pienten lasten tai vastasyntyneiden, hoidossa.

Sivuvaikutukset Diprivana

1. Hypotensio: Saattaa johtaa potilaiden verenpaineen laskuun, erityisesti anestesian induktion aikana. Tämä voi vaatia seurantaa ja lisätoimenpiteitä verenpaineen pitämiseksi turvallisissa rajoissa.
2. Hengityslama: Kuten muutkin anestesia-aineet, Diprivan voi lamauttaa hengitystä, erityisesti liian nopeasti annosteltuna tai suuria annoksia käytettäessä. Tämä voi vaatia lisähengitysteiden avaamista tai keinotekoista ventilaatiota.
3. Kipu ja ärsytys pistoskohdassa: Joillakin potilailla voi esiintyä arkuutta tai ärsytystä propofolin pistoskohdassa.
4. Myoklonus: Nämä ovat tahattomia kouristusliikkeitä, joita voi esiintyä lääkeanestesian induktion ja ylläpidon aikana.
5. Aineenvaihdunnan muutokset: Joissakin tapauksissa voi aiheuttaa aineenvaihduntahäiriöitä, kuten hypertriglyseridemiaa (veren triglyseridipitoisuuksien nousua) tai hyperkalemiaa (veren kaliumpitoisuuksien nousua).
6. Huimaus ja pahoinvointi: Joillakin potilailla voi esiintyä huimausta tai pahoinvointia Diprivan-anestesiasta heräämisen jälkeen.
7. Allergiset reaktiot: Harvinaisissa tapauksissa voi esiintyä allergisia reaktioita, kuten ihottumaa, kutinaa tai anafylaktista sokkia.
8. Muistinmenetys: Voi aiheuttaa tilapäistä amnesiaa, jossa potilas ei muista toimenpiteen aikana tapahtuneita tapahtumia.

Yliannos

1. Hengityslama: Propofoli on voimakas hengitystä lamaava aine. Yliannostus voi aiheuttaa hengitystiheyden hidastumista tai jopa hengityksen täydellisen pysähtymisen.
2. Verenpaineen lasku: Yliannostus voi aiheuttaa verenpaineen jyrkän laskun, mikä voi johtaa sydämen vajaatoimintaan ja shokkiin.
3. Keskushermoston lama: Propofolilla voi olla voimakas keskushermostoa lamaava vaikutus, joka voi ilmetä uneliaisuutena, syvänä unena, tajunnantason heikkenemisenä ja jopa koomana.
4. Sydämen rytmihäiriöt: Joillakin potilailla Diprivanin yliannostus voi aiheuttaa sydämen rytmihäiriöitä ja epäsäännöllistä sydämen rytmiä.
5. Muut komplikaatiot: Myös muut komplikaatiot, kuten maksan tai munuaisten toimintahäiriöt, aineenvaihduntahäiriöt ja allergiset reaktiot, ovat mahdollisia.

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

1. Keskushermostoa lamaavat lääkkeet: Diprivan lisää keskushermostoa lamaavaa vaikutusta, joten sen käyttö muiden keskushermostoa lamaavien lääkkeiden, kuten barbituraattien, bentsodiatsepiinien, opioidien tai alkoholin, kanssa voi johtaa merkittävään hengityksen ja verenkierron lamaantumiseen.
2. Kipulääkkeet ja tulehduskipulääkkeet: voivat voimistaa kipulääkkeiden ja tulehduskipulääkkeiden, kuten morfiinin, fentanyylin, pentatsosiinin, ibuprofeenin tai parasetamolin, kipua lievittäviä vaikutuksia.
3. Antikolinesteraasilääkkeet: voivat voimistaa antikolinesteraasilääkkeiden, kuten pirostigmiinin, vaikutusta, mikä voi lisätä kolinesteraasiaktiivisuuden lisääntymiseen liittyvien sivuvaikutusten riskiä.
4. Masennuslääkkeet: Lääkkeen käyttö masennuslääkkeiden, kuten serotoniinin takaisinoton estäjien (SSRI) tai noradrenaliinin ja serotoniinin takaisinoton estäjien (SNRI), kanssa voi lisätä serotoniinioireyhtymän riskiä, erityisesti silloin, kun sitä käytetään kipulääkkeiden tai stimulanttien kanssa.
5. Rytmihäiriölääkkeet: Diprivanin käyttö rytmihäiriölääkkeiden, kuten amidaronin tai lidokaiinin, kanssa voi voimistaa niiden sydäntä lamauttavaa vaikutusta, mikä voi johtaa vakaviin sydämen rytmihäiriöihin.

Varastointiolosuhteet

1. Säilytyslämpötila: Diprivania tulee normaalisti säilyttää kontrolloidussa lämpötilassa 15–25 celsiusasteen välillä. On tärkeää välttää äärimmäisiä lämpötiloja ja lämpötilan ääripäitä.
2. Valolta suojassa: Liuos tulee säilyttää alkuperäispakkauksessa suoralta valolta suojattuna. Pitkäaikainen valolle altistuminen voi aiheuttaa lääkkeen pilaantumista.
3. Jäätymissuoja: Vältä Diprivanin jäätymistä. Jos lääke on jäätynyt, se on hävitettävä.
4. Pakkaus: Lääke toimitetaan yleensä injektiopulloissa tai ampulleissa. Avattuaan injektiopullon tai ampullin lääke on käytettävä välittömästi tai hävitettävä paikallisten määräysten ja standardien mukaisesti.
5. Säilyvyysaika: On tärkeää seurata Diprivanin viimeistä käyttöpäivämäärää eikä käyttää sitä pakkauksessa mainitun viimeisen käyttöpäivämäärän jälkeen.