Ladivine

Ladivin on viruslääke, joka vaikuttaa suoraan HI-virukseen (ihmisen immuunikatovirus).

HIV kuuluu retrovirusten perheeseen, lentivirusten (hitaiden virusten) alaryhmään. Näistä nykylääketieteen kannalta tärkeimmät ovat HIV-1-, HIV-2- ja SIV-virukset. Infektio tapahtuu vaurioituneen ihon tai limakalvon joutuessa kosketuksiin potilaan biologisten nesteiden, kuten veren, siittiöiden, emättimen eritteiden ja rintamaidon, kanssa. Virus ei tartu ilmassa olevien pisaroiden tai kotitalouksien keinoin. HIV vaikuttaa immuunijärjestelmän soluihin: monosyytteihin, makrofageihin ja T-auttajasoluihin. Näiden solujen sytoplasmassa alkaa virus-DNA:n synteesi, ja kehon omat solut kuolevat. Seurauksena immuunijärjestelmä heikkenee ja kehittyy hankittu immuunikato-oireyhtymä (AIDS). Taudissa on kolme vaihetta: akuutti, latentti ja terminaalinen, joiden seurauksena immuniteetti heikkenee niin paljon, että keho ei enää pysty vastustamaan terveille ihmisille vaarattomia infektioita. Taudissa esiintyy bakteeri-, sieni-, virus- ja alkueläininfektioita sekä kasvaimia, jotka johtavat potilaan kuolemaan, jos antiretroviraalista hoitoa ei suoriteta. Tilastojen mukaan maailmassa on noin 35 miljoonaa HIV-diagnoosin saanutta ihmistä.

Viitteitä Ladivine

HIV-tartunnan saaneilla ihmisillä kuolema tapahtuu keskimäärin 9–11 vuotta tartunnan jälkeen ilman antiretroviraalista hoitoa. Antiretroviraaliset lääkkeet estävät HIV:tä lisääntymästä ihmisen immuunijärjestelmän soluissa, estäen niiden tunkeutumisen soluihin ja häiritsemällä uusien virusten kokoamisprosessia eri vaiheissa. Oikea-aikainen antiretroviraalinen hoito vähentää AIDS:in kehittymisen ja sitä seuraavan kuoleman riskiä satoja kertoja. On muistettava, että antiretroviraaliset lääkkeet eivät voi parantaa HIV-infektiota, ja tätä hoitoa saavat potilaat voivat edelleen tartuttaa HIV:n muille. Ladivinin käyttöaiheet ovat HIV-tartunnan saaneiden aikuisten ja lasten monoterapia etenevällä taudilla sekä yhdessä sidovudiinin kanssa. Ladivin-hoitoon ei vaikuta se, onko potilas aiemmin saanut antiretroviraalisia lääkkeitä.

[ 1 ]

Julkaisumuoto

Monet tablettilääkkeet ovat päällystettyjä. Tätä käytetään useissa tapauksissa: tabletin epävakaan sisällön suojaamiseksi maha- ja suolistonesteen tuhoisalta vaikutukselta tai päinvastoin, henkilön sisäelinten limakalvojen suojaamiseksi lääkkeen negatiiviselta vaikutukselta. Siksi päällystettyä tablettia ei saa koskaan jakaa veitsellä tai liuottaa suussa odottaen ulkokuoren sulamista! Tabletti tulee niellä kokonaisena ja huuhdella alas veden kanssa (ellei käyttöohjeissa toisin mainita). Ladivinin vaikuttava aine on lamivudiini. Ladivinia on saatavana 150 mg:n päällystettyjä tabletteja 10 ja 100 tabletin pakkauksissa.

Farmakodynamiikka

Muiden retroviruslääkkeiden ohella Ladivinia pidetään voimakkaana HIV-1:n ja HIV-2:n estäjänä. Ladivinin pääasiallinen antiviraalinen vaikutusmekanismi on monofosfaatin kiilautuminen HIV-viruksen DNA-ketjuun, mikä häiritsee ja pysäyttää sen replikaation. On huomattava, että lamivudiini estää HIV-virusta kasvainsoluissa ja veren lymfosyyteissä, monosyytti-makrofagilinjoissa, joten Ladivinia voidaan käyttää tällaisten AIDS-oireiden hoitoon. Yhdessä sidovudiinin tai tsidovidiinin (WHO:n suosittelema kansainvälinen yleisnimi - sidovudiini) kanssa käytettynä se hidastaa viruksen resistenssin kehittymistä sidovudiinille potilailla, jotka eivät ole aiemmin saaneet hoitoa.

Farmakokinetiikkaa

Ladivin imeytyy hyvin ruoansulatuskanavasta. Noin 80–85 % lääkemuodosta – kalvopäällysteisestä tabletista – vapautuvasta lääkkeestä pääsee verenkiertoon ja vaikuttaa solukohteisiin – eli sen biologinen hyötyosuus aikuisella on sama. Keskimääräinen jakautumistilavuus on 1,3 l/kg. Ladivin erittyy pääasiassa virtsaan munuaisten kautta muuttumattomassa muodossa. Tämä on otettava huomioon hoidettaessa potilaita, joilla on munuaisten vajaatoiminta. Puoliintumisaika on 5–7 tuntia.

Annostus ja antotapa

Ladivinia määrätään aikuisille ja nuorille (12–16-vuotiaille) 150 mg kaksi kertaa päivässä (yhdessä sidovudiinin kanssa annoksella 600 mg/vrk, jaettuna kahteen tai kolmeen annokseen). 3 kuukauden ikäisille lapsille määrätään 4 mg painokiloa kohden kaksi kertaa päivässä, enintään 150 mg kaksi kertaa päivässä (yhdessä sidovudiinin kanssa annoksella 360–720 mg/m²/vrk ^, jaettuna useisiin annoksiin). Lamivudiinin suurin vuorokausiannos on 300 mg, sidovudiinin 200 mg 6 tunnin välein. Alle 50 kg painaville aikuisille Ladivinia määrätään 2 mg painokiloa kohden kaksi kertaa päivässä yhdessä sidovudiinin kanssa. Munuaisten vajaatoimintaa sairastavilla potilailla annostusohjelmaa on muutettava kreatiniinipuhdistuman perusteella: yli 30 ml/min kreatiniinipuhdistuman ollessa 150 mg kerran vuorokaudessa; 5–30 ml/min nopeudella 150 mg kerran vuorokaudessa.

[ 3 ]

Käyttö Ladivine raskauden aikana

Valitettavasti yleisesti pätevä teesi "raskauden aikana - lääkkeet ääritapauksissa" ei päde HIV-tartunnan saaneisiin raskaana oleviin naisiin. Kaikkien HIV-infektion akuutissa vaiheessa olevien raskaana olevien naisten tulisi aloittaa välittömästi antiretroviraalinen hoito HIV:n tarttumisen sikiölle estämiseksi. Lääkkeen valinnan tulee kuitenkin tehdä hoitava lääkäri. Ladivinilla ei ole suoria viitteitä teratogeenisesta vaikutuksesta tai lisääntymistoiminnan muutoksista hoidon vuoksi. Lääkäri määrää Ladivinia raskaana oleville naisille vasta analysoituaan odotetun vaikutuksen naiseen ja riskin sikiölle.

Vasta

Ladivin on vasta-aiheinen neutropeniassa (neutrofiilien granulosyyttien määrä alle 0,75x109 ^/ l), vaikeassa anemiassa (hemoglobiinipitoisuuden lasku 7,5 g/dl), vaikeassa munuaisten vajaatoiminnassa (kreatiniinipuhdistuma alle 5 ml/min), yliherkkyydessä lamivudiinille tai tsidovudiinille. Sitä tulee käyttää varoen potilailla, joilla on hepatiitti B -viruksen aiheuttama maksakirroosi, ottaen huomioon hepatiitin riskin lamivudiinihoidon lopettamisen jälkeen, yliherkkyyden jollekin lääkkeen aineosalle tai muille lääkkeen aineosille.

Sivuvaikutukset Ladivine

Ladivinia käytettäessä valitettavasti yleinen huonovointisuus, lisääntynyt väsymys, päänsärky, kuume, kipu ja epämukavuus ylävatsan alueella, pahoinvointi ja oksentelu, ripuli, parestesia ja perifeerinen neuriitti, haimatulehdus, neutropenia, trombosytopenia, anemia, maksan transaminaasien lisääntynyt aktiivisuus, lisääntynyt amylaasipitoisuus veriplasmassa ja sekundaarisen infektion kehittyminen ovat mahdollisia.

[ 2 ]

Yliannos

Yliannostustapauksia ei ole raportoitu. Joka tapauksessa potilasta on seurattava toksisten muutosten kehittymisen estämiseksi. Yleistä tukihoitoa annetaan tarvittaessa. Ladivinin vastalääkettä ei tunneta. Ei myöskään tiedetä, voidaanko Ladivin poistaa peritoneaalidialyysillä tai hemodialyysillä.

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

Kun Ladivinia käytetään yhdessä trimetopriimin kanssa, Ladivinin pitoisuus veriplasmassa kasvaa 40%. Ladivinin samanaikaista käyttöä gansikloviirin tai foskarnetin kanssa ei suositella. Parasetamolin käyttö lisää neutropenian todennäköisyyttä, erityisesti pitkäaikaishoidossa. Asetyylisalisyylihappo, kodeiini, morfiini, indometasiini, ketoprofeeni, naprokseeni, oksatsepaami, loratsepaami, klofibraatti ja simetidiini voivat muuttaa Ladivinin hajoamis- ja imeytymisprosesseja.

[ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Varastointiolosuhteet

Ladivin on voimakas lääkeaine. Varmista, ettei se joudu lasten käsiin missään olosuhteissa! Älä myöskään säilytä lääkettä suorassa auringonvalossa tai ilman asianmukaista alkuperäispakkausta. Säilytyslämpötila - enintään 25 celsiusastetta.

Säilyvyys

Ladivinia käytetään antiretroviraalisena lääkkeenä yleensä koko potilaan elämän ajan. Siksi on epätodennäköistä, että se jäisi lojumaan. Tarkista kuitenkin aina pakkauksessa mainittu lääkkeen viimeinen käyttöpäivämäärä – siitä riippuu läheistesi tai oma henki.

Ladivinin säilyvyysaika on 2 vuotta valmistuspäivästä.