Keuhkoastman lääkitys

Keuhkoastman hoidon päätavoitteet:

• keuhkoastman ilmenemismuotojen hallinnan luominen ja ylläpitäminen;
• taudin pahenemisvaiheiden ehkäisy;
• hengitystoiminnan pitäminen mahdollisimman lähellä normaalia;
• normaalin elämän ylläpitäminen;
• sivuvaikutusten ehkäisy hoidon aikana;
• keuhkoputkien tukkeuman peruuttamattoman komponentin kehittymisen ehkäisy;
• taudin kohtalokkaiden lopputulosten ehkäisy.

Keuhkoastman hallinnan (kontrolloidun kurssin) kriteerit:

• minimaaliset (mieluiten poissaolevat) oireet, mukaan lukien yöllinen astma;
• minimaaliset (erittäin harvinaiset) pahenemisvaiheet;
• ei hätäkäyntejä lääkärissä;
• minimaalinen tarve beeta2-agonistien inhalaatioille;
• ei rajoituksia toiminnalle, mukaan lukien fyysinen aktiivisuus;
• PEF-arvon päivittäiset vaihtelut < 20 %; lääkkeiden sivuvaikutukset ovat minimaaliset (tai puuttuvat kokonaan);
• normaalit tai lähellä normaalia PSV-arvot.

Tärkeimmät lääkeryhmät, joita käytetään keuhkoastman hoitoon

Tulehduskipulääkkeet:

1. Natriumkromoglikaatti (Intal)
2. Natriumnedokromiili (tayled)
3. Ditek
4. Glukokortikoidit (pääasiassa paikallisesti - inhalaatioiden muodossa sekä suun kautta ja parenteraalisesti)

Keuhkoputkia laajentavat lääkkeet:

1. Adrenergisten reseptorien stimulantit:
   1. alfa- ja beeta1-2-adrenergisten reseptorien stimulantit (adrenaliini, efedriini);
   2. beeta2- ja beeta1-adrenergisten reseptorien stimulantit (isadriini, novodriini, euspiraani);
   3. selektiiviset beeta2-adrenergiset agonistit.
      • lyhytvaikutteiset - salbutamoli, terbutaliini, salmefamoli, ipradoli;
      • pitkävaikutteiset - salmeteroli, formoteroli).
2. Antikolinergit:
   1. ipratropiumbromidi (Atrovent);
   2. berodual;
   3. troventoli;
3. Metyyliksantiinit:
   1. eufylliini;
   2. teofylliini

Keuhkoastman hoitoa tulisi yksilöidä ottaen huomioon etiologiset, kliiniset ja patogeneettiset variantit, ja siihen tulisi sisältyä:

• eliminointitoimenpiteet (potilaalle merkittävien allergeenien ja mahdollisten allergeenien sekä epäspesifisten ärsykkeiden poistaminen);
• lääkehoito (patogeneettinen ja oireenmukainen);
• lääkkeettömät hoidot (luontoterapia).

Lääkehoito on tärkein osa keuhkoastman pahenemisvaiheessa. Se tarkoittaa keuhkoputkien limakalvojen tulehdusvaurioiden tukahduttamista ja niiden normaalin läpinäkyvyyden palauttamista. Tätä tarkoitusta varten käytetään kahta pääasiallista lääkeryhmää: tulehduskipulääkkeitä ja keuhkoputkia laajentavia lääkkeitä.

Vaikutus patofysiologiseen vaiheeseen

Patofysiologisessa vaiheessa kehittyy bronkospasmi, turvotus, keuhkoputkien limakalvon tulehdus ja sen seurauksena tukehtumiskohtaus. Monet tässä vaiheessa toteutetut toimenpiteet edistävät tukehtumiskohtauksen välitöntä lievitystä.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

Keuhkoputkia laajentavat lääkkeet

Keuhkoputkia laajentavat lääkkeet ovat suuri ryhmä lääkkeitä, jotka laajentavat keuhkoputkia. Keuhkoputkia laajentavat lääkkeet jaetaan seuraavasti:

1. Adrenergisten reseptorien stimulantit.
2. Metyyliksantiinit.
3. M-antikolinergit (antikolinergit).
4. Alfa-adrenergiset salpaajat.
5. Kalsiumkanavan salpaajat.
6. Kouristuslääkkeet.

[ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ], [ 13 ], [ 14 ], [ 15 ], [ 16 ]

Adrenergisten reseptorien stimulantit

Keuhkoputkien sileät lihakset sisältävät alfa- ja beeta2-adrenoreseptoreita, joiden kautta sympaattinen hermosto säätelee keuhkoputkien sävyä. Beeta2-reseptorien viritys johtaa keuhkoputkien laajenemiseen, alfa-(postsynaptisten) adrenoreseptorien viritys aiheuttaa keuhkoputkia supistavan vaikutuksen ja keuhkoputkien supistumisen (tämä johtaa keuhkoputkien limakalvon turvotuksen vähenemiseen).

Keuhkoputkien laajenemisen mekanismi beeta2-adrenoreseptorien stimulaation aikana on seuraava: beeta2-adrenoreseptorien stimulantit lisäävät adenyylikyklaasin aktiivisuutta, mikä johtaa syklisen 3,5-AMP:n pitoisuuden kasvuun, mikä puolestaan edistää Ca++-ionien kuljetusta myofibrilleistä sarkoplasmiseen retikulumiin, mikä hidastaa aktiinin ja myosiinin vuorovaikutusta keuhkoputkien lihaksissa, jotka tämän seurauksena rentoutuvat.

Beeta-adrenergisiä reseptoreita stimuloivilla aineilla ei ole tulehdusta estävää vaikutusta, eivätkä ne ole astman perushoitokeinoja. Niitä käytetään useimmiten taudin pahenemisvaiheessa tukehtumiskohtauksen lievittämiseksi.

Adrenergisten reseptorien stimulantit jaetaan seuraaviin alaryhmiin:

• beeta1,2- ja alfa-adrenergiset stimulantit (adrenaliini, efedriini, teofedriini, solutan, efatiini);
• beeta1- ja beeta2-adrenergiset agonistit (isadriini, novodriini, euspiraani);
• selektiiviset beeta2-adrenergiset agonistit.

Beeta1,2- ja alfa-adrenergiset agonistit

Adrenaliini stimuloi keuhkoputkien beeta2-adrenoreseptoreita, mikä johtaa keuhkoputkien laajenemiseen; stimuloi α2-reseptoreita, mikä aiheuttaa keuhkoputkien verisuonten kouristusta ja vähentää keuhkoputkien turvotusta. α2-adrenoreseptorien stimulaatio johtaa myös verenpaineen nousuun, sydänlihaksen beeta2-reseptorien viritys johtaa takykardiaan ja sydänlihaksen hapenkulutuksen lisääntymiseen.

Lääkettä on saatavilla 1 ml:n 0,1-prosenttisen liuoksen ampulleissa ja sitä käytetään astmakohtauksen pysäyttämiseen. 0,3–0,5 ml annetaan ihon alle; jos vaikutusta ei ole 10 minuutin kuluttua, anto toistetaan samalla annoksella. Lääkkeen vaikutusaika on 1–2 tuntia, ja katekoli-O-metyylitransferaasi hajottaa sen nopeasti.

Adrenaliinilla voi olla sivuvaikutuksia (ne kehittyvät usein käytettäessä ja erityisesti iäkkäillä ihmisillä, jotka kärsivät myös sepelvaltimotaudista): takykardia, lisälyönti, sydänkipu (lisääntyneen sydänlihaksen hapenkulutuksen vuoksi), hikoilu, vapina, levottomuus, laajentuneet pupillit, kohonnut verenpaine, hyperglykemia.

Adrenaliinin usein käyttämässä voi kehittyä jälkivaikutus: adrenaliini muodostaa metanefriiniä, joka estää β-reseptoreita keuhkoputkissa, mikä lisää bronkospasmia.

Adrenaliinin käytön vasta-aiheet:

• verenpainetauti;
• sepelvaltimotaudin paheneminen;
• diabetes mellitus;
• myrkyllinen struuma.

Efedriini on epäsuora alfa- ja beeta-adrenoreseptoreita stimuloiva aine. Lääke syrjäyttää noradrenaliinin sympaattisten hermojen presynaptisista päistä, estää sen takaisinottoa, lisää adrenoreseptorien herkkyyttä noradrenaliinille ja adrenaliinille ja vapauttaa adrenaliinia lisämunuaisen kuoresta. Lisäksi sillä on lievä suora alfa-reseptoreita stimuloiva vaikutus ja sitä käytetään astmakohtausten ja kroonisen keuhkoputkien tukkeuman lievittämiseen. Kohtauksen lievittämiseksi annetaan ihon alle 1 ml 5-prosenttista liuosta. Vaikutus alkaa 15-30 minuutissa ja kestää noin 4-6 tuntia, eli adrenaliiniin verrattuna se vaikuttaa myöhemmin, mutta kestää pidempään. Kroonisessa keuhkoputkien tukkeumassa sitä käytetään 0,25 g:n tabletteina (1 tabletti 2-3 kertaa päivässä) inhalaatioina (0,5-1 ml 5-prosenttista liuosta laimennettuna isotonisella natriumkloridiliuoksella suhteessa 1:3, 1:5).

Sivuvaikutukset ovat samanlaisia kuin adrenaliinin, mutta ne ovat lievempiä ja vähenevät samanaikaisesti difenhydramiinin kanssa.

Broncholitin sisältää efedriiniä, glaukiinia, salviaa, ota 1 ruokalusikallinen 4 kertaa päivässä.

Teofedriini on yhdistelmälääke, jonka koostumus on seuraava: teofylliini, teobromiini, kofeiini - 0,5 g kutakin, amidopyriini, fenasetiini - 0,2 g kutakin, efedriini, fenobarbitaali, belladonna-uute - 0,2 g, labeliini - 0,0002 g.

Keuhkoputkia laajentava vaikutus johtuu efedriinistä, teofylliinistä ja teobromiinista. Sitä määrätään yleensä krooniseen keuhkoputkien tukkeutumiseen, 1/2-1 tablettia aamulla ja illalla. On mahdollista lievittää lieviä astmakohtauksia.

Solutan on yhdistelmälääke, jolla on keuhkoputkia laajentava (kolinerginen ja kouristuksia estävä) ja ysköksiä irrottava vaikutus. Sitä käytetään krooniseen keuhkoputkien tukkeutumiseen, 10-30 tippaa 3 kertaa päivässä. On otettava huomioon mahdollinen sietokyvyn puutialle ja muille lääkkeen aineosille.

Efatiini - valmistetaan aerosolin muodossa. Sisältää efedriiniä, atropiinia, novokaiinia. Määrätään 2-3 inhalaatiota 3 kertaa päivässä.

Lääke lievittää astmakohtauksia, mutta ennen lääkkeen käyttöä sinun tulee selvittää, kuinka siedettävä novokaiini on.

[ 17 ], [ 18 ], [ 19 ], [ 20 ], [ 21 ], [ 22 ], [ 23 ], [ 24 ]

B2- ja β1-adrenergiset stimulantit

B2- ja β1-adrenergiset stimulantit stimuloivat keuhkoputkien beeta2-adrenergisiä reseptoreita ja laajentavat niitä, mutta samanaikaisesti stimuloivat sydänlihaksen beeta1-adrenergisiä reseptoreita ja aiheuttavat takykardiaa, joka lisää sydänlihaksen hapentarvetta. Beeta2-reseptorien stimulaatio aiheuttaa myös keuhkoputkien valtimoiden ja keuhkovaltimon haarojen laajenemista ("keuhkoputken sulkeutumisoireyhtymän" kehittyminen on mahdollista).

Shadrin (isopropyylinoradrenaliini) on saatavana 0,005 g:n tabletteina, inhalaatiopulloissa, joissa on 25 ml 0,5-prosenttista liuosta ja 100 ml 1-prosenttista liuosta, sekä annosteluaerosolin muodossa.

Lievän astmakohtauksen lievittämiseksi ota yksi tabletti kielen alle (tai pidä sitä suussa, kunnes se liukenee kokonaan). Kielen alle otettuna vaikutus alkaa 5–10 minuutissa ja kestää noin 2–4 tuntia.

Voit käyttää 0,1–0,2 ml:n 0,5- tai 1-prosenttisen liuoksen inhalaatiota tai annosteltua Medihaler-inhalaattoria - 0,04 mg / 1 hengitys, keuhkoputkia laajentava vaikutus alkaa 40–60 sekunnin kuluttua ja kestää 2–4 tuntia. Lääkettä käytetään missä tahansa muodossa 2–3 kertaa päivässä.

Shadrinin usein toistuva käyttö voi aiheuttaa useammin esiintyviä ja vakavampia astmakohtauksia, koska sen hajoamistuote 3-metoksi-isoprenaliini estää beeta2-reseptoreita.

Lääkkeen sivuvaikutukset: takykardia, levottomuus, unettomuus, ekstrasystole.

Shadrinin analogit:

• Novodrin (Saksa) - inhalaatiopullot (100 ml 1% liuosta), 0,02 g tabletit kielen alle annettavaksi;
• Euspirania on saatavilla 0,005 g:n tabletteina ja inhalaatiopulloissa, joissa on 25 ml 1 % liuosta (20 tippaa inhalaatiota kohden). Saatavilla on myös Euspiranin annosteltuja aerosoleja.

Selektiiviset beeta2-adrenergiset agonistit

Selektiiviset beeta2-adrenergiset stimulantit stimuloivat selektiivisesti keuhkoputkien beeta2-adrenergisiä reseptoreita, aiheuttaen niiden laajenemista, eikä niillä ole juurikaan stimuloivaa vaikutusta sydänlihaksen beeta1-adrenergisiin reseptoreihin.

Ne ovat resistenttejä katekoli-O-metyylitransferaasin ja monoamiinioksidaasin vaikutukselle.

Selektiivisten beeta2-adrenergisten agonistien vaikutusmekanismi:

• beeta2-adrenergisten reseptorien viritys ja keuhkoputkien laajeneminen;
• mukosiiliaarisen puhdistuman parantaminen;
• mastosolujen ja basofiilien degranulaation esto;
• lysosomaalisten entsyymien vapautumisen estäminen neutrofiileistä;
• kalvolysosomien läpäisevyyden heikkeneminen.

Selektiiviset beeta2-adrenergiset agonistit ehdotetaan luokiteltavaksi seuraavasti:

• valikoiva:
  • lyhytvaikutteiset: salbutamoli (Ventolin), terbutaliini (Bricanil), salmefamoli, ipradol;
  • pitkävaikutteiset: salmeteroli, formoteroli, serevent, volmax, klenbuteroli;
• osittainen selektiivisyys: fenoteroli (berotek), orsiprenaliinisulfaatti (alupent, astmopent).

Depotmuotoiset selektiiviset beeta2-adrenergiset agonistit

Pitkävaikutteisia selektiivisiä beeta2-adrenergisiä stimulantteja syntetisoitiin 1980-luvun lopulla; näiden lääkkeiden vaikutusaika on noin 12 tuntia; pitkittynyt vaikutus johtuu niiden kertymisestä keuhkokudokseen.

Salmeterolia (Sereven) käytetään mitattuna aerosolina 50 mikrogrammaa kaksi kertaa päivässä. Tämä annos riittää lievää tai kohtalaista astmaa sairastaville potilaille. Vakavammissa tautitapauksissa määrätään 100 mikrogrammaa kaksi kertaa päivässä.

Formoterolia käytetään annosteluannossumutteena, joka on 12–24 mikrogrammaa kaksi kertaa päivässä, tai tabletteina, jotka ovat 20, 40 ja 80 mikrogrammaa.

Volmax (salbutamoli SR) on suun kautta otettava pitkävaikutteinen salbutamoli. Jokainen tabletti sisältää 4 tai 8 mg salbutamolia ja koostuu läpäisemättömästä ulkokuoresta ja sisäytimestä. Ulkokuoressa on aukko, joka mahdollistaa lääkkeen osmoottisesti kontrolloidun vapautumisen. Salbutamolin kontrolloidun vapautumisen mekanismi varmistaa vaikuttavan aineen asteittaisen vapautumisen pitkän ajan kuluessa, minkä ansiosta lääkettä voidaan määrätä vain kaksi kertaa päivässä ja käyttää astman ehkäisyyn.

Klenbuterolihydrokloridi (spiropent) - käytetään 0,02 mg:n tabletteina kaksi kertaa päivässä, vaikeissa tapauksissa annosta voidaan nostaa 0,04 mg:aan kaksi kertaa päivässä.

Toisin kuin salbutamoli ja muut lyhytvaikutteiset beeta2-reseptorien salpaajat, depotvalmisteilla ei ole nopeaa vaikutusta, joten niitä käytetään ensisijaisesti astmakohtausten, myös yöllisten, lievittämisen sijaan ehkäisyyn. Näillä valmisteilla on myös tulehdusta estävä vaikutus, koska ne vähentävät verisuonten läpäisevyyttä, estävät neutrofiilien, lymfosyyttien ja makrofagien aktivoitumista sekä estävät histamiinin, leukotrieenien ja prostaglandiinien vapautumista syöttösoluista. Pitkäaikaisesti vaikuttavat selektiiviset beeta2-reseptorit aiheuttavat harvemmin beetareseptorien herkkyyden laskua niille.

Joidenkin tutkijoiden mukaan pitkävaikutteisia beeta2-adrenergisiä stimulantteja tulisi useammin yhdistää glukokortikoidien kanssa inhalaatioissa. Venäjällä pitkävaikutteista beeta-agonistia Soltosia valmistetaan 6 mg:n tabletteina, joiden vaikutusaika on yli 12 tuntia ja joita otetaan 1-2 kertaa päivässä. Se on erityisen tehokas yöllisen astman hoidossa.

Lyhytvaikutteiset selektiiviset beeta2-adrenergiset agonistit

Salbutamoli (Ventolin) on saatavilla seuraavissa muodoissa:

• Annosteltu aerosoli, määrätään 1-2 inhalaatiota 4 kertaa päivässä, 1 inhalaatio = 100 mikrog. Sitä käytetään astmakohtauksen lievittämiseen. Inhaloitaessa vain 10-20 % annetusta annoksesta saavuttaa distaaliset keuhkoputket ja alveolit. Samaan aikaan lääke, toisin kuin adrenaliini ja Shadrin, ei metyloidu katekoli-O-metyylitransferaasin osallistuessa, eli se ei muutu keuhkoissa beetasalpaaviksi metaboliiteiksi. Suurin osa inhalaation kautta käytetystä salbutamolista laskeutuu ylähengitysteihin, niellään, imeytyy ruoansulatuskanavaan ja voi aiheuttaa sivuvaikutuksia (sydämentykytys, käsien vapina), mutta ne ovat lieviä ja niitä havaitaan vain 30 %:lla potilaista. Salbutamolia pidetään yhtenä turvallisimmista β-sympatomimeeteistä - keuhkoputkia laajentavista aineista. Lääkettä voidaan käyttää myös inhalaatioina sumutinlaitteen avulla (5 mg isotonisessa natriumkloridiliuoksessa 5-15 minuutin ajan enintään 4 kertaa päivässä), jauhemaisen spinhalerin avulla annoksella 400 mg enintään 4 kertaa päivässä. Spinhalerin käyttö mahdollistaa salbutamolin lisääntyneen annostelun pieniin keuhkoputkiin;
• 0,002 g:n ja 0,004 g:n tabletit suun kautta otettavaksi, joita käytetään 1-4 kertaa päivässä krooniseen keuhkoputkien tukkeutumiseen 8-16 mg:n vuorokausiannoksella
  .

Ventodisc on uudenlainen Ventolin-valmiste, joka koostuu kahdeksasta injektiopullosta, jotka on suljettu kaksinkertaiseen folioon. Jokainen injektiopullo sisältää hienointa salbutamolijauhetta (200–400 mikrog) ja laktoosihiukkasia. Lääke hengitetään Ventodiscista neulan lävistämisen jälkeen erityisellä inhalaattorilla – diskhalerilla. Ventodiscin avulla voit antaa salbutamolia jopa pinnallisessa hengityksessä. Hengitetään neljä kertaa päivässä astmakohtausten lievittämiseksi.

Salmefamolia on saatavana annosteltuina aerosoleina ja sitä käytetään astmakohtausten lievittämiseen - 1-2 inhalaatiota 3-4 kertaa päivässä, yksi inhalaatio = 200 mikrog.

Terbutaliinia (6-rikaniilia) on saatavilla seuraavissa muodoissa:

• annosteltu aerosoli keuhkoastman hyökkäyksen pysäyttämiseksi, määrätty 1 inhalaatio 3-4 kertaa päivässä, 1 inhalaatio = 250 mikrog;
• 1 ml:n 0,05-prosenttisen liuoksen ampullit, jotka annetaan lihaksensisäisesti 0,5 ml:n annoksella enintään 4 kertaa päivässä kohtauksen lievittämiseksi;
• 2,5 mg:n tabletit, suun kautta otettuna, 1 tabletti 3-4 kertaa päivässä krooniseen keuhkoputkien tukkeutumiseen;
• Depottabletit, 5 ja 7,5 mg (1 tabletti 2 kertaa päivässä).

Ipradolia on saatavilla seuraavissa muodoissa:

• annosteltu aerosoli keuhkoastman kohtauksen lievittämiseksi, 1-2 inhalaatiota 3-4 kertaa päivässä, 1 inhalaatio = 200 mikrog;
• 2 ml:n 1-prosenttisen liuoksen ampullit, jotka annetaan laskimoon keuhkoastman kohtauksen lievittämiseksi;
• 0,5 mg:n tabletit, otettuna 1 tabletti 2–3 kertaa päivässä suun kautta kroonisen keuhkoputkien tukkeuman hoitoon.

Lyhytvaikutteiset selektiiviset beeta2-adrenergiset agonistit alkavat vaikuttaa inhalaation jälkeen 5–10 minuutissa (joissakin tapauksissa aikaisemmin), maksimaalinen vaikutus ilmenee 15–20 minuutin kuluttua, vaikutuksen kesto on 4–6 tuntia.

Osittain selektiiviset beeta2-adrenergiset agonistit

Nämä lääkkeet stimuloivat merkittävästi ja pääasiassa keuhkoputkien beeta2-adrenergisiä reseptoreita ja aiheuttavat keuhkoputkien laajenemista, mutta silti tietyssä määrin (erityisesti liiallisen käytön yhteydessä) stimuloivat sydänlihaksen beeta1-adrenergisiä reseptoreita ja voivat aiheuttaa takykardiaa.

Alupentia (astmopenttia, orsiprenaliinia) käytetään seuraavissa muodoissa:

• mitattu aerosoli keuhkoastman hyökkäyksen pysäyttämiseksi, määrätty 1-2 inhalaatiota 4 kertaa päivässä, yksi inhalaatio vastaa 0,75 mg;
• ampullit astmakohtauksen pysäyttämiseksi, 1 ml 0,05% liuosta, annettuna ihon alle, lihaksensisäisesti (1 ml); laskimonsisäisesti tiputuksena (1-2 ml 300 ml:aan 5% glukoosia);
• 0,02 g tabletteja kroonisen keuhkoputkien tukkeuman hoitoon, ota 1 tabletti 4 kertaa päivässä suun kautta.

Fenoterolia (berotek) on saatavilla annosteltuna aerosolina. Sitä käytetään astmakohtauksen lievittämiseen. Se määrätään yhdeksi inhalaatioksi 3–4 kertaa päivässä, 1 inhalaatio = 200 mikrog.

Viime vuosina on tuotettu yhdistelmälääke nimeltä ditec - mitattu aerosoli, yksi annos sisältää 0,05 mg fenoterolihydrobromidia (berotek) ja 1 mg kromoglysiinihapon dinatriumsuolaa (intala).

Ditekillä on kyky estää mastosolujen degranulaatiota ja laajentaa keuhkoputkia (stimuloimalla keuhkoputkien beeta2-adrenoreseptoreita). Siksi sitä voidaan käyttää sekä astmakohtausten ehkäisyyn että niiden lievitykseen. Sitä määrätään 2 annosta 4 kertaa päivässä päivittäin, kohtauksen sattuessa voidaan ottaa vielä 1-2 annosta.

Beeta-adrenergisten agonistien sivuvaikutukset:

• liiallinen lääkkeiden käyttö aiheuttaa takykardiaa, lisälyöntejä ja lisää angina pectoris -kohtausten esiintymistiheyttä; nämä ilmiöt ovat voimakkaimpia ei-selektiivisissä ja osittain selektiivisissä beeta2-adrenergisissä agonisteissa;
• Beetasalpaajien pitkäaikaisen käytön tai niiden yliannostuksen myötä niille kehittyy resistenssi, keuhkoputkien avoimuus pahenee (takyfylaksiavaikutus).

Sivuvaikutukset liittyvät toisaalta aineenvaihduntatuotteiden aiheuttamaan beeta-adrenergisten reseptorien salpautumiseen ja joissakin tapauksissa beeta-reseptorien määrän vähenemiseen, ja toisaalta keuhkoputkien drenaaatiotoiminnan häiriintymiseen "lukitusoireyhtymän" (keuhkoputkien verisuonten laajeneminen ja keuhkoputkien limakalvon turvotuksen lisääntyminen) kehittymisen vuoksi. "Keuhkojen lukitusoireyhtymän" vähentämiseksi on suositeltavaa yhdistää O-adrenergisten stimulanttien käyttö eufylliinin tai efedriinin kanssa (jälkimmäinen stimuloi α-reseptoreita, supistaa verisuonia ja vähentää keuhkoputkien turvotusta).

Haittavaikutukset ovat harvinaisempia ja lievempiä käytettäessä selektiivisiä pitkävaikutteisia beeta2-adrenergisiä agonisteja.

Inhaloitavilla sympatomimeeteillä hoidettaessa on noudatettava seuraavia sääntöjä (hoidon onnistuminen riippuu 80–90 %:sti oikeasta inhalaatiosta):

• Ennen lääkkeen antamista, hengitä syvään;
• hengitä hitaasti sisään 1-2 sekuntia ennen inhalaattoriventtiilin painamista (sen painamisen tulisi tapahtua suurimman hengitysnopeuden hetkellä);
• Lääkkeen hengittämisen jälkeen pidätä hengitystäsi 5–10 sekuntia.

Jotkut potilaat eivät pysty synkronoimaan inhalaatiotaan lääkkeen antohetkeen. Tällaisille potilaille suositellaan tilajatkeiden, yksittäisten ultraääni-inhalaattoreiden (sumuttimien) käyttöä, siirtymistä jauhemaisten lääkkeiden inhalointiin spinhalereilla, diskhalereilla, turbohalereilla tai tablettimuotoisten lääkkeiden suun kautta ottamista.

Välikappaleet ovat säiliöitä, joiden avulla potilaat voivat saada mitatun aerosolin ilman, että heidän tarvitsee koordinoida sylinteriventtiilin painamista ja hengittämistä. Välikappaleen käyttö vähentää inhaloitavien lääkkeiden, mukaan lukien glukokortikoidien, sivuvaikutuksia ja lisää niiden kulkeutumista keuhkoihin.

Metyyliksantiinit

Metyyliksatiinien ryhmästä käytetään teofylliiniä, teobromiinia ja eufylliiniä.

Eufylliini on teofylliinin (80 %) ja etyleenidiamiinin (20 %) yhdiste, jota käytetään teofylliinin liukenemisen parantamiseksi. Eufylliinin pääkomponentti on teofylliini.

Teofylliinin vaikutusmekanismi:

• estää fosfodiesteraasia, minkä seurauksena tuhoutuminen vähenee ja cAMP:n kertyminen keuhkoputkien sileisiin lihaksiin tapahtuu. Tämä edistää Ca++-ionien kuljetusta myofibrilleistä sarkoplasmiseen retikulumiin, ja siten aktiinin ja myosiinin vuorovaikutusreaktio hidastuu ja keuhkoputki rentoutuu;
• estää kalsiumionien kuljetusta solukalvojen hitaiden kanavien kautta;
• estää mastosolujen degranulaatiota ja tulehdusvälittäjien vapautumista;
• estää keuhkoputkien adenosiinipuriinireseptoreita, mikä eliminoi adenosiinin keuhkoputkia supistavan vaikutuksen ja noradrenaliinin vapautumisen estävän vaikutuksen sympaattisten hermojen presynaptisista päistä;
• parantaa munuaisten verenkiertoa ja lisää diureesia, lisää sydämen supistusten voimaa ja tiheyttä, alentaa keuhkoverenkiertoa, parantaa hengityslihasten ja pallean toimintaa.

Teofylliiniä pidetään lääkkeenä keuhkoastman (eufylliini) lievittämiseen ja perusterapian keinona.

Eufilliiniä on saatavana 10 ml:n ampulleina, jotka ovat 2,4-prosenttista liuosta. 10–20 ml:n isotonisen natriumkloridiliuoksen laskimonsisäinen anto tulee tehdä hyvin hitaasti (yli 5 minuutissa). Nopea anto voi aiheuttaa verenpaineen laskua, huimausta, pahoinvointia, tinnitusta, sydämentykytysoireita, kasvojen punoitusta ja kuumuuden tunnetta.

Laskimonsisäisesti annettu eufilliini vaikuttaa noin 4 tuntia; tupakoitsijoilla lääkkeen vaikutus on heikompi ja lyhyempi (noin 3 tuntia). Lääkkeen laskimonsisäinen tiputus pidentää sen vaikutuksen 6-8 tuntiin ja aiheuttaa huomattavasti harvemmin edellä kuvattuja sivuvaikutuksia. 10 ml 2,4-prosenttista liuosta 300 ml:ssa isotonista natriumkloridiliuosta annetaan laskimonsisäisesti tiputuksena.

Paljon harvemmin käytetään 1 ml:n 24-prosenttisen eufylliiniliuoksen lihaksensisäistä injektiota keuhkoastman kohtauksen lievittämiseen; sen lievittävä vaikutus on paljon heikompi.

Kroonisessa keuhkoputkien tukkeutumisessa käytetään eufylliinin monikkomuotoja.

Eufilliiniä otetaan suun kautta, se vapautuu 0,15 g:n tabletteina, se määrätään aterioiden jälkeen. Tabletteja otettaessa on kuitenkin mahdollista vatsan ärsytystä, pahoinvointia ja kipua epigastrisessa alueella.

Näiden ilmiöiden vähentämiseksi on suositeltavaa ottaa aminofylliiniä kapseleissa; aminofylliinin ja efedriinin yhdistetty käyttö tehostaa molempien lääkkeiden keuhkoputkia laajentavaa vaikutusta.

Voit valmistaa jauheen ja käyttää sitä kapseleissa 3 kertaa päivässä:

• eufylliini - 0,15 g
• efedriini - 0,025 g papaveriini - 0,02 g

Suun kautta otettuna Eufilliini imeytyy paremmin alkoholiliuosten muodossa.

Seuraavia reseptejä voidaan suositella:

• eufylliini - 5 g
• etyylialkoholia 70 % - 60 ml
• tislattua vettä jopa - 300 ml

Ota 1-2 ruokalusikallista 3-4 kertaa päivässä.

• eufylliini - 3 g
• efedriini - 0,4 g
• kaliumjodidi - 4 g
• etyylialkoholia 50 % - 60 ml
• tislattua vettä jopa 300 ml

Ota 1-2 ruokalusikallista 3-4 kertaa päivässä aterioiden jälkeen.

Eufylliiniä peräpuikoissa käytetään laajalti kroonisen keuhkoputkien tukkeuman hoitoon ja yöllisten astmakohtausten ehkäisyyn:

• eufylliini - 0,36 g
• kaakaovoi - 2 g

Peräpuikoissa oleva eufilliini vaikuttaa noin 8–10 tuntia. Yksi peräpuikko asetetaan peräaukkoon yöllä (mieluiten spontaanin ulostamisen jälkeen tai alustavan puhdistusperäruiskeen jälkeen). Toistuva anto aamulla on mahdollista.

Voit käyttää 0,5 g difylliiniperäpuikkoja. Tämä on 7-beeta, 3-dioksipropyyli) - teofylliiniä, jonka farmakologiset ominaisuudet ovat samanlaiset kuin eufylliinillä.

Teofylliiniä käytetään kroonisen keuhkoputkien tukkeuman hoitoon. Sitä on saatavilla jauheena (otetaan 0,1–0,2 g 3 kertaa päivässä) ja 0,2 g:n peräpuikkoina (asennetaan peräsuoleen yöllä ehkäisemään yöllisiä astmakohtauksia). Voimme suositella BE Votchalin määräämistä:

• teofylliini - 1,6 g
• efedriini - 0,4 g
• natriumbarbitaali - 3 g
• etyylialkoholia 50 % - 60 ml
• tislattu vesi - jopa 300 ml

Ota 1-2 ruokalusikallista 3 kertaa päivässä.

Pitkävaikutteiset teofylliinivalmisteet

Perinteisen teofylliinin tärkeimpiä haittoja ovat kapea terapeuttisen vaikutuksen alue (10–20 mikrog/ml), lääkeaineen pitoisuuden vaihtelut veressä annosten välillä, nopea poistuminen elimistöstä ja tarve ottaa se suun kautta neljä kertaa päivässä.

1970-luvulla ilmestyivät pitkävaikutteiset teofylliinivalmisteet. Pitkävaikutteisten valmisteiden edut ovat seuraavat:

• vastaanottojen tiheyden vähentäminen;
• annostelutarkkuuden parantaminen;
• vakaampi terapeuttinen vaikutus;
• astmakohtausten ehkäisy fyysisen aktiivisuuden seurauksena;
• yö- ja aamukohtausten ehkäisy tukehtumiskohtauksissa.

Pitkävaikutteiset teofylliinivalmisteet jaetaan kahteen ryhmään: ensimmäisen sukupolven valmisteet (vaikuttavat 12 tuntia ja määrätään kaksi kertaa päivässä) ja toisen sukupolven valmisteet (vaikuttavat 24 tuntia ja määrätään kerran päivässä).

Pitkävaikutteisten teofylliinien hoidon tulee tapahtua veren lääkepitoisuuden seurannassa. Teofylliinin terapeuttinen vaikutus on rajallinen.

Teofylliinin pienin terapeuttinen pitoisuus veressä on 8–10 mikrog/ml, yli 22 mikrog/ml:n pitoisuutta pidetään toksisena.

Useimpien pitkävaikutteisten teofylliinivalmisteiden puoliintumisaika on 11–12 tuntia, ja terapeuttinen pitoisuus veressä saavutetaan 3–5 puoliintumisajan jälkeen eli 36–50 tunnin kuluttua tai kolmantena päivänä hoidon aloittamisesta. Vaikutus tulee arvioida ja teofylliinin annosta säätää aikaisintaan kolmantena päivänä hoidon aloittamisesta.

Lievissä tapauksissa teofylliinimyrkytys ilmenee pahoinvointina, oksenteluna, takykardiana, vakavammissa tapauksissa - kammioperäisenä rytmihäiriönä, valtimoiden hypotensiona, hypoglykemiana. Vakavin teofylliinin yliannostuksen komplikaatio on kouristukset (keskushermoston adenosiinireseptorien salpauksen vuoksi).

Teofylliinimyrkytyksen sattuessa mahalaukku pestään, määrätään aktiivihiiltä ja oireenmukaisia lääkkeitä (rytmihäiriölääkkeitä, kouristuksia estäviä lääkkeitä, kaliumvalmisteita), ja vakavammissa tapauksissa suoritetaan hemosorptio.

Tupakointi edistää teofylliinin poistumista elimistöstä. Tupakoitsijoilla pitkittyneiden teofylliinien maksimipitoisuus on lähes kaksi kertaa pienempi kuin tupakoimattomilla.

Teofylliinien farmakokinetiikkaa kuvaa vuorokausirytmi. Aamulla suun kautta otettavan teofylliinin imeytymisnopeus on suurempi kuin illalla. Kahdesti päivässä otettavan depotmuotoisen lääkkeen huippupitoisuus päivällä on klo 10 ja yöllä klo 2.

Maassamme yleisimmin käytetyt pitkävaikutteiset teofylliinivalmisteet ovat theopec ja theobtsolong.

Teopec - pitkävaikutteiset teofylliinitabletit, jotka sisältävät 0,3 g teofylliiniä yhdessä komposiittipolymeerikantaja-aineen kanssa, mikä varmistaa teofylliinin annostellun vapautumisen ruoansulatuskanavassa. Teopecin ottamisen jälkeen teofylliinin maksimipitoisuus veressä havaitaan 6 tunnin kuluttua.

Teofylliinin vapautuminen Theopec-tableteista tapahtuu vain, kun ne huuhdellaan alas vähintään 250 ml:n vedellä. Tämä lisää teofylliinipitoisuutta veressä.

Tabletin voi jakaa kahtia, mutta sitä ei saa murskata.

Ohjeiden mukaan lääkettä määrätään ensimmäisten 1-2 päivän aikana 0,15 g (1/2 tablettia) kaksi kertaa päivässä, minkä jälkeen kerta-annos nostetaan 0,3 grammaan kaksi kertaa päivässä (aamulla ja illalla).

Vuonna 1990 VG Kukes julkaisi seuraavat tiedot Teopecin kliinisestä farmakologiasta:

• 0,3 g:n kerta-annos ei aiheuta muutoksia potilaiden tilassa; Teopec-hoidon aikana vaikutus havaittiin 3.-5. päivänä;
• Jos vaikutusta ei ole, annoksen nostaminen 400, 450 tai enintään 500 mg:aan teofylliiniä annosta kohden johtaa luotettavaan keuhkoputkia laajentavaan vaikutukseen. Teofylliinin optimaalinen pitoisuus veressä saavutetaan, kun sitä otetaan kaksi kertaa päivässä.
• Lääke alentaa luotettavasti keuhkovaltimon painetta. Yu. B. Belousov (1993) antaa seuraavat suositukset Teopec-hoidolle:
• On suositeltavaa aloittaa hoito yhdellä vähimmäisannoksella;
• Yksittäinen vähimmäisannos kasvaa vähitellen 3–7 päivän aikana 50–150 mg:lla kliinisestä vaikutuksesta ja teofylliinin pitoisuudesta veressä riippuen;
• lääkettä käytetään 2 kertaa päivässä;
• usein esiintyvien yöllisten tukehtumiskohtausten yhteydessä 2/3 päivittäisestä annoksesta on määrätty illalla, 1/3 aamulla;
• lääkkeen käyttö yöllä kaksinkertaisena annoksena johtaa teofylliinin pitoisuuden nousuun veriseerumissa normaalin yläpuolelle;
• potilailla, joilla on yöllisiä tukehtumiskohtauksia, järkevin menetelmä on lääkkeen kertakäyttö yöllä annoksella 300-450 mg;
• Jos astmakohtausten esiintyminen ei ole tiukasti riippuvainen kellonajasta, 300 mg on määrätty aamulla ja illalla.

Theotard - retard-kapseli sisältää 200, 350 tai 500 mg vedetöntä teofylliiniä. Suun kautta otettuna imeytyy 100 %. Ensimmäisten 3 päivän aikana lääkettä otetaan 1 kapseli 2 kertaa päivässä (lapsille määrätään 200 mg, aikuisille 350 mg, tarvittaessa annosta voidaan nostaa 500 mg:aan).

Teobiolong-pitkävaikutteiset tabletit, jotka sisältävät 0,1 % teofylliiniä yhdessä bioliukoisen polymeerin kanssa. Määrätään suun kautta aterioiden jälkeen (ei murskaamista tai veteen liuottamista). Hoito aloitetaan annoksella 0,1 g kaksi kertaa päivässä 12 tunnin välein. 2–3 päivän kuluttua, jos sivuvaikutuksia ei ole, annosta suurennetaan: 0,2–0,3 g määrätään 2–3 kertaa päivässä terapeuttisen tehon ja siedettävyyden mukaan.

Kerta-annos ei saa ylittää 0,3 g, vuorokausiannos - 0,6 g.

Kerta-annoksen nostaminen yli 0,3 grammaan ja vuorokausiannoksen yli 0,6 grammaan on sallittua vain harvinaisissa tapauksissa, tiukassa lääkärin valvonnassa ja teofylliinin pitoisuuden veressä ollessa korkeintaan 20 mikrog/ml.

Teopeciin verrattuna lääke vaikuttaa jonkin verran pidempään ja aiheuttaa useammin sydämentykytys ja päänsärky.

Ulkomailla valmistetaan erilaisia pitkävaikutteisia teofylliinivalmisteita tablettien tai rakeiden muodossa nimillä "Theodur", "Theotard", "Durophylline-retard", "Retafil" jne.

Teofylliinin pitoisuus tableteissa ja kapseleissa vaihtelee 0,1 - 0,5 g:n välillä.

Retafil - on saatavilla 0,2 ja 0,3 g:n tabletteina. Ensimmäisen hoitoviikon aikana lääkkeen vuorokausiannos on 300 mg. Sitten annosta nostetaan 600 mg:aan. Lääke otetaan kaksi kertaa päivässä - aamulla ja illalla.

Teofylliinin sivuvaikutukset

Teofylliinin sivuvaikutusten vakavuus ja luonne riippuvat lääkkeen pitoisuudesta veressä. Teofylliinipitoisuudella 15–20 mikrog/ml ruoansulatuselimistä voi esiintyä sivuvaikutuksia (pahoinvointia, ruokahaluttomuutta, oksentelua, ripulia). Teofylliinipitoisuudella 20–30 mikrog/ml sydän- ja verisuonijärjestelmä vaikuttaa, mikä ilmenee takykardiana ja sydämen rytmihäiriöinä. Vakavimmissa tapauksissa voi kehittyä kammiolepatusta ja kammiovärinää. Sydän- ja verisuonijärjestelmän haittavaikutusten riski kasvaa yli 40-vuotiailla sekä sepelvaltimotautia sairastavilla potilailla.

Suuremmilla teofylliinipitoisuuksilla veressä havaitaan voimakkaita muutoksia keskushermostossa (unettomuus, käsien vapina, psykomotorinen agitaatio, kouristukset). Joissakin tapauksissa voi esiintyä aineenvaihduntahäiriöitä - hyperglykemiaa, hypokalemiaa, hypofosfatemiaa, metabolista asidoosia, respiratorista alkaloosia. Joskus kehittyy polyuriaa.

Jotta vältettäisiin sivuvaikutusten kehittyminen pitkävaikutteisen teofylliinihoidon aikana, on otettava huomioon seuraavat tekijät:

• potilaan ikä;
• keuhkoastman vakavuus;
• samanaikaiset sairaudet;
• mahdolliset yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa;
• teofylliinin pitoisuuden seurannan tarkoituksenmukaisuus veressä pitkäaikaiskäytössä.

Pitkäaikaisen teofylliinihoidon vasta-aiheet: lisääntynyt yksilöllinen herkkyys teofylliinille, raskaus, imetys, epilepsia, tyreotoksikoosi, sydäninfarkti.

M-antikolinergit (antikolinergit)

Parasympaattinen järjestelmä ja kolinergiset reseptorit ovat merkittävässä roolissa keuhkoputkien yliaktiivisuuden muodostumisessa ja astman kehittymisessä. Kolinergisten reseptorien ylistimulaatio johtaa mastosolujen lisääntyneeseen degranulaatioon ja suuren määrän tulehdusvälittäjien vapautumiseen, mikä edistää tulehduksellisten ja bronkospastisten reaktioiden ja niiden vastineiden kehittymistä keuhkoputkissa.

Siksi kolinergisten reseptorien aktiivisuuden vähenemisellä voi olla hyödyllinen vaikutus keuhkoastman kulkuun.

Kolinergisten reseptorien suurin tiheys on tyypillistä suurille keuhkoputkille ja vähemmän ilmeinen keskikokoisissa keuhkoputkissa. Pienissä keuhkoputkissa on huomattavasti vähemmän kolinergisiä reseptoreita, ja niillä on vähäinen rooli niiden kouristuksen kehittymisessä. Tämä selittää antikolinergien heikomman tehon keuhkoastman hoidossa verrattuna beeta-adrenergisiin reseptoristimulantteihin. Toisin kuin kolinergiset reseptorit, adrenergiset reseptorit sijaitsevat tasaisesti koko keuhkoputkessa, ja α-reseptorit ovat hieman hallitsevampia keskikokoisissa keuhkoputkissa ja beeta-reseptorit pienissä keuhkoputkissa. Siksi beeta-adrenergiset stimulantit ovat erittäin tehokkaita pienten keuhkoputkien tukkeutumiseen liittyvissä sairauksissa - astmassa ja distaalisessa keuhkoputkentulehduksessa.

M-antikolinergit estävät M-kolinergisiä reaktiivisia rakenteita ja vähentävät siten vagushermon keuhkoputkia supistavaa vaikutusta.

Näitä lääkkeitä käytetään ensisijaisesti keuhkoastman vagotonisen (kolinergisen) variantin kehittymisessä. Näissä tapauksissa havaitaan usein vagotonian systeemisiä ilmiöitä: yhdistelmä pohjukaissuolen haavaisen taudin kanssa, taipumus valtimoiden hypotensioon, bradykardia, kämmenten liikahikoilu jne.

Usein antikolinergit ovat tehokkaita myös atonisessa keuhkoastmassa ja kroonisessa obstruktiivisessa keuhkoputkentulehduksessa.

Yleisimmin käytetyt antikolinergit ovat seuraavat:

Atropiini - voidaan käyttää astmakohtauksen pysäyttämiseen. Tähän tarkoitukseen annetaan 0,5–1 ml 0,1-prosenttista liuosta ihon alle. Joissakin tapauksissa pysäyttävä vaikutus voidaan saavuttaa hengittämällä hienojakoista aerosolia (0,2–0,3 mg atropiinia laimennettuna suhteessa 1:5, 1:10) 3–5 minuutin ajan. Terapeuttinen vaikutus kestää noin 4–6 tuntia. Atropiini tehoaa kohtalaiseen keuhkoputkien tukkeutumiseen. Atropiinin yliannostus aiheuttaa suun kuivumista, pupillien laajenemista, akkommodaatiohäiriöitä, takykardiaa, suoliston hypotensiota ja virtsaamisvaikeuksia. Atropiini on vasta-aiheinen glaukooman yhteydessä.

Platyfylliini - 1 ml 0,2% liuosta määrätään ihon alle 1-3 kertaa päivässä, jauheet - suun kautta 0,002-0,003 g 3 kertaa päivässä. Käytetään injektioissa keuhkoastman kohtauksen lievittämiseen, jauheissa - kroonisen keuhkoputkien tukkeuman hoitoon.

Metasiini - 1 ml 0,1-prosenttista liuosta annetaan ihon alle astmakohtauksen lievittämiseksi. Sillä on atropiinia parempi kouristuksia lievittävä vaikutus ja sillä on vähemmän ilmeisiä sivuvaikutuksia. Tableteissa käytetään 0,002 g 3 kertaa päivässä kroonisen keuhkoputkien tukkeuman hoitoon.

Belladonna-uute - käytetään jauheena krooniseen keuhkoputkien tukkeutumiseen, 0,015 g 3 kertaa päivässä.

Tässä on joitakin antikolinergisiä lääkkeitä lievien astmakohtausten lievittämiseen ja kroonisen keuhkoputkien tukkeuman hoitoon:

• Metasiini 0,004 g
• Belladonna-uutetta 0,01 g
• Efedriini 0,015 g
• Teofylliini 0,1 g

Ota 1 jauhe 3 kertaa päivässä.

• Eufylliini 0,15
• Efedriini 0,025
• Difenhydramiini 0,025
• Papaveriini 0,03
• Platyfylliini 0,003

Ota 1 jauhe 3 kertaa päivässä.

• Euphilia 0 15 g
• Platyfylliiniä 0,003 g
• Efedriini 0,015 g
• Fenobarbitaali 0,01 g

Ota 1 jauhe 3 kertaa päivässä.

Ipratropiumbromidi (Atrovent) on atropiinin kvaternäärinen johdannainen. Atropiini on antikolinerginen lääke, joka vaikuttaa pääasiassa keuhkoputkien kolinergisiin reseptoreihin. Sille on ominaista korkea aktiivisuus asetyylikoliinin kilpailevana antagonistina, sitoutuminen keuhkoputkien sileiden lihasten kolinergisiin reseptoreihin ja vagushermon välittämä keuhkoputkien supistuminen. Ipratropiumbromidi on selektiivisempi kolinergisiin reseptoreihin nähden, mikä ilmenee korkeampana keuhkoputkia laajentavana vaikutuksena verrattuna atropiiniin ja vähäisempänä limanmuodostuksen estämisenä inhalaatiossa käytettynä.

Kun lääkettä annetaan inhalaationa, sen imeytyminen on minimaalista. Voidaan katsoa, että sen vaikutus on luonteeltaan paikallinen ilman samanaikaisia systeemisiä vaikutuksia. Ipratropiumbromidin vaikutus alkaa 5–25 minuuttia inhalaation jälkeen, saavuttaa maksiminsa keskimäärin 90 minuutin kuluttua, ja vaikutuksen kesto on 5–6 tuntia. Annoksen nostaminen pidentää vaikutuksen kestoa. Atropiiniin verrattuna lääkkeen vaikutus keuhkoputkiin on voimakkaampi ja pidempikestoisempi, ja sen vaikutus muiden elinten (sydän, suolisto, sylkirauhaset) kolinergisiin reseptoreihin on vähemmän voimakas. Tässä suhteessa atroventilla on huomattavasti vähemmän sivuvaikutuksia ja se on paremmin siedetty kuin atropiini.

Atroventia käytetään lievien astmakohtausten (pääasiassa vagotonisten muotojen) lievittämiseen sekä tooniseen obstruktiiviseen keuhkoputkentulehdukseen, johon liittyy kolinergisen järjestelmän hyperaktiivisuus. Lisäksi Atroventia käytetään trakeobronkiaalisen dyskinesian, rasituksen aiheuttaman astman ja emfyseemaisen kroonisen keuhkoputkien tukoksen hoitoon. Se on saatavana annosteluaerosolina. Määrätään 2 inhalaatiota (1 inhalaatio = 20 mikrog) 3-4 kertaa päivässä.

Atroventia on saatavilla myös muissa muodoissa:

• inhalaatiokapselit (0,2 mg kapselia kohden) - hengitä 1 kapseli 3 kertaa päivässä;
• inhalaatioliuos - käytetään 0,025-prosenttista lääkeliuosta (1 ml sisältää 0,25 mg) 4-8 tippaa ruiskutuslaitteella 3-5 kertaa päivässä.

Oksitropiumbromidi on lähellä atroventtia.

Troventol on kotimainen lääke, jonka vaikutus on samanlainen kuin Atroventin. Sille määrätään 2 inhalaatiota (1 inhalaatio = 40 mikrog) 3-4 kertaa päivässä ennaltaehkäisevään käyttöön ja 2 inhalaatiota astmakohtauksen lievittämiseen. Yhden 80 mikrog:n inhalaation jälkeen keuhkoputkia laajentava vaikutus alkaa 20-30 minuutin kuluttua, saavuttaa maksiminsa tunnin kuluttua ja kestää jopa 5 tuntia.

Atrovent ja troventol sopivat hyvin yhteen beeta2-adrenergisten reseptorien stimulanttien kanssa.

Berodual on yhdistetty aerosolivalmiste, joka sisältää antikolinergistä atroventtia ja beeta2-adrenergistä agonistia berotekia (fenoterolia). Tämä yhdistelmä mahdollistaa keuhkoputkia laajentavan vaikutuksen saavuttamisen pienemmällä fenoteroliannoksella (berotek). Jokainen berodual-annos sisältää 0,5 mg fenoterolia ja 0,02 mg atroventtia. Valmiste on tarkoitettu akuuttien astmakohtausten lievitykseen sekä kroonisen keuhkoputkien tukkeuman hoitoon. Tavanomainen annos aikuisille on 1-2 annosta aerosolia 3 kertaa päivässä, tarvittaessa 4 kertaa päivässä. Valmisteen vaikutus alkaa 30 sekunnin kuluttua, maksimaalinen vaikutus kehittyy 2 tunnin kuluttua, eikä vaikutuksen kesto ylitä 6 tuntia.

Yleiset käyttöaiheet antikolinergisten lääkkeiden käyttöön keuhkoastmassa:

• keuhkoputkien obstruktiivinen oireyhtymä keuhkoputkien tulehdussairauksien taustalla (M-antikolinergit ovat valittu lääke);
• fyysisen rasituksen, kylmän, pölyn hengittämisen, kaasujen aiheuttama keuhkoputkien tukkeuma;
• keuhkoputkien obstruktiivinen oireyhtymä, johon liittyy vaikea keuhkoputkien oireyhtymä;
• astmakohtausten lievitys potilailla, joilla beeta2-adrenergisten stimulanttien antaminen on vasta-aiheista.

Alfa-salpaajat

Ne estävät keuhkoputkien α-reseptoreita ja voivat siten aiheuttaa keuhkoputkia laajentavan vaikutuksen. Tämä vaikutus on kuitenkin heikko, eivätkä nämä lääkkeet ole saaneet laajaa käyttöä astman hoidossa.

Droperidoli - määrätään 1 ml:na 0,025-prosenttista liuosta lihakseen tai laskimoon, joskus käytetään osana I-vaiheen astman monimutkaista hoitoa. Lääkkeellä on rauhoittava vaikutus, se voi lievittää astmaattisessa tilassa olevien potilaiden levottomuutta.

[ 25 ], [ 26 ], [ 27 ], [ 28 ], [ 29 ], [ 30 ]

Kalsiumkanavan salpaajat

Kalsiumkanavan salpaajat ovat aineita, jotka estävät kalsiumionien pääsyn soluihin potentiaaliriippuvaisten kalsiumkanavien kautta.

Kalsiumantagonistit voivat estää ja vähentää keuhkoastman patogeneettisiä mekanismeja (keuhkoputkien kouristus, liman liikaeritys, keuhkoputkien limakalvon tulehduksellinen turvotus), koska nämä prosessit, samoin kuin eosinofiilien kemotaksis, biologisesti aktiivisten aineiden (histamiini, hitaasti vaikuttava aine) vapautuminen mastosoluista riippuvat kalsiumionien tunkeutumisesta vastaaviin soluihin hitaiden kalsiumkanavien kautta.

Kliiniset tutkimukset eivät kuitenkaan ole osoittaneet kalsiumkanavan antagonistien merkittävää vaikutusta atooppisen astman hoidossa.

Samalla on havaittu, että kalsiumkanavan salpaajat voivat estää hypoksemisen keuhkoverenpainetaudin kehittymistä astmaa sairastavilla potilailla. Tähän tarkoitukseen nifedipiiniä (corinfar, foridon, cordafen) voidaan käyttää 10-20 mg 3-4 kertaa päivässä suun kautta (fyysisen rasituksen aiheuttaman astman yhteydessä - kielen alle).

Kalsiumkanavan antagonisteja suositellaan myös astman ja valtimoverenpainetaudin yhdistelmähoidossa.

GB Fedoseyev (1990) tutki korinfarin vaikutusta keuhkoputkien läpinäkyvyyteen ja sai seuraavat tulokset:

• 20 mg:n kerta-annos ei aiheuta merkittäviä muutoksia keuhkoputkien avoimuudessa eli sillä ei ole keuhkoputkia laajentavaa vaikutusta;
• nifedipiini vähentää keuhkoputkien herkkyyttä ja ylireaktiivisuutta asetyylikoliinille; tehokkain vuorokausiannos on 60 mg, kokonaisannos on 840 mg;
• Kalsiumantagonisteja tulisi käyttää keuhkoastman hoitoon, ja keuhkoputkien reaktiivisuus ja herkkyysindikaattorit paranevat kerta-annoksen jälkeen.

[ 31 ]

Kouristuslääkkeet

Kouristuslääkkeistä käytetään pääasiassa isokinoliinijohdannaisia - papaveriinia ja no-shpaa. Näiden lääkkeiden kouristuslääkkeiden vaikutusmekanismi ei ole täysin selvä. Viime vuosina on todettu, että ne ovat fosfodiesteraasin estäjiä ja aiheuttavat cAMP:n solunsisäistä kertymistä, mikä lopulta johtaa sileiden lihasten rentoutumiseen, myös keuhkoputkissa. Näitä lääkkeitä voidaan käyttää keuhkoputkien läpinäkyvyyden parantamiseen, mutta yleensä yhdessä muiden keuhkoputkia laajentavien lääkkeiden kanssa.

Papaveriini - käytetään 0,04 g:n tabletteina 3 kertaa päivässä suun kautta; injektioissa - 2 ml 1-prosenttista liuosta lihaksensisäisesti.

No-shpa - otetaan 0,04 g:n tabletteina 3 kertaa päivässä suun kautta - injektioina - 2 ml liuosta lihaksensisäisesti, laskimonsisäisesti.

GB Fedosejev ehdottaa astman kroonista hoitoa ja kroonista estohoitoa. Keuhkoputkien läpinäkyvyyden heikkeneminen on suurinta klo 0–8 aamulla (monilla potilailla klo 4 aamulla). Lääkkeiden, erityisesti inhalaatioiden, kuten keuhkoputkia laajentavien lääkkeiden, ottaminen tulee ajoittaa odotetun kohtauksen aikaan. Beeta-adrenergisten agonistien inhalaatiot määrätään 30–45 minuuttia ennen odotettua keuhkoputkien läpinäkyvyyden heikkenemistä, sisäänpäin - 15–30 minuuttia, beklometin - 30 minuuttia ja eufilliinin - 45–60 minuuttia.

Yskänlääke ja rohdosvalmisteet

Keuhkoastman tapauksessa ysköksiä irrottavien lääkkeiden käyttö on perusteltua, koska ne helpottavat ysköksen irtoamista parantamalla keuhkoputkien läpikulkua ja mahdollistavat nopeamman helpotuksen keuhkoastman pahenemisvaiheessa.

Tässä esittelemme ne lääke- ja rohdosvalmisteet, jotka sopivat parhaiten keuhkoastman hoitoon hyvän siedettävyytensä vuoksi.

Bromheksiini (bisolvon) - määrätään 8 mg:n annoksena tabletteina 3 kertaa päivässä. Sitä voidaan käyttää inhalaatioina: 2 ml lääkettä laimennetaan tislatulla vedellä suhteessa 1:1, vaikutus havaitaan 20 minuutin kuluttua ja kestää 4-8 tuntia, 2-3 inhalaatiota tehdään päivässä. Hyvin vaikeissa tapauksissa bromheksiiniä annetaan 2 ml 0,2 % ihon alle, lihakseen tai laskimoon 2-3 kertaa päivässä. Hoidon kesto on 7-10 päivää. Lääke on hyvin siedetty.

Lykoriini on alkaloidi, jota esiintyy amaryllis- ja liljakasvien (Amaryllis) heimoon kuuluvissa kasveissa. Se lisää keuhkoputkien eritystä, nesteyttää ysköstä ja vähentää keuhkoputkien lihasten sävyä. Sitä määrätään suun kautta 0,1–0,2 mg 3–4 kertaa päivässä.

Glycyram - käytetään 0,05 g 3 kertaa päivässä tabletteina suun kautta, lääke on saatu lakritsin juuresta, sillä on yskänlääke, tulehdusta estävä ja lisämunuaisia stimuloiva vaikutus.

Thermopsis-yrtti-infuusio - valmistettu 0,8 g:sta 200 ml:aan vettä, otettu 1 ruokalusikallinen 6 kertaa päivässä.

Kaliumjodidi - 3-prosenttista liuosta, jossa on 1 ruokalusikallinen, käytetään 5-6 kertaa päivässä. On huomattava, että kaikki potilaat eivät siedä jodideja hyvin.

Traskovin astmalääkeseos: 1 litra seosta sisältää natriumjodidia ja kaliumjodidia 100 g kutakin, lääkekasvien sarjan infuusion (nokkosenlehdet, peltokorte, mintunlehdet - 32 g kukin, adonisruoho, aniksen hedelmät, männynneulaset - 12,5 g kukin, ruusunmarjat - 6 g), lisäksi glyseriiniä - 100 g, hopeanitraattia - 0,003 g, soodaa - 19 g. Ota 1 tl 3 kertaa päivässä lämpimän maidon kanssa 30 minuuttia aterioiden jälkeen. Hoidon kesto on 4-5 viikkoa.

Yrttiteet, jotka sisältävät ysköksiä irrottavia kasveja (leskenlehti, banaani, lehmus, timjami).

E. Shmerko ja I. Mazan (1993) suosittelevat yrttivalmisteiden levittämistä rintakehän takaosaan yrttiseosten nauttimisen ohella. Ne edistävät liman irtoamista ja keuhkoputkien lihasten rentoutumista.

[ 32 ], [ 33 ], [ 34 ], [ 35 ], [ 36 ], [ 37 ], [ 38 ], [ 39 ]

Menetelmä keuhkoastman hoitamiseksi lisäämällä novokaiinia Zakharyin-Ged-pisteisiin

Keuhkoastmassa ihoreaktiot Zakharyin-Ged-alueilla muuttuvat, kun taas joissakin tapauksissa akupunktiolla on positiivinen vaikutus, myös näihin pisteisiin vaikuttaessa. LI Gurskaya (1987) ehdotti menetelmää astmapotilaiden hoitamiseksi lisäämällä 1-prosenttista novokaiiniliuosta Zakharyin-Ged-alueille ottaen huomioon sen kaksoisvaikutuksen: itse neulanpisto (akupunktion vaikutus) ja novokaiiniliuoksen vaikutus Zakharyin-Ged-alueiden hermopäätteisiin.

Potilaille ruiskutetaan kerrallaan (neulaa poistamatta) 1-prosenttista novokaiiniliuosta Zakharyin-Ged-vyöhykkeeseen ensin ihonsisäisesti, sitten neula työnnetään eteenpäin ja lääke ruiskutetaan ihon alle. Tätä menetelmää ei voida käyttää novokaiini-intoleranssia sairastavien potilaiden hoitoon.

Novokaiinia ruiskutetaan Zakharyin-Ged-vyöhykkeille sykleissä: ensimmäinen sykli on 12 päivää, toinen on 10 päivää, kolmas on 8 päivää, neljäs on 6 päivää, viides on 4 päivää.

Terapeuttisen vaikutuksen saavuttamiseksi usein riittää, että suoritetaan vain yksi tai kaksi hoitosykliä, joiden välillä on erilaiset välit potilaan tilasta riippuen; seuraavat syklit (viidenteen asti) suoritetaan ensimmäisen hoitosyklin kaavan mukaisesti ottaen huomioon kunkin syklin päivien lukumäärän.

Tarvittaessa novokaiinin annosta kullekin alueelle voidaan nostaa 1-2 ml:aan. Herkimmät alueet ovat 1, 2, 3 ja 4. Novokaiinihoito aloitetaan näillä alueilla kaikissa sykleissä.