Simvagexal

Simvagexal sisältää alkuaineen simvastatiini - hypokolesteroleminen aine, joka saadaan synteesillä jauhetun aspergilluksen käymistuotteista.

Simvastatiinia käytetään primaarisen hyperkolesterolemian hoitoon (jos ruokavalio ei johda toivottuun vaikutukseen). Lääke on erittäin tehokas LDL- ja kokonaiskolesteroliarvojen alentamisessa ei-perhe- ja perinnöllisen hyperkolestrinemian aikana ja lisäksi sekalaisessa hyperlipidemiassa; näissä tapauksissa kohonnut kolesterolitaso toimii riskitekijänä ateroskleroottisten verisuonivaurioiden ilmaantumiselle. [1]

Viitteitä Simvagexal

Sitä käytetään sepelvaltimotaudissa sydäninfarktin ja sepelvaltimokuoleman todennäköisyyden vähentämiseksi. Lisäksi sitä käytetään estämään aivohalvausta ja tilapäisiä verenkiertohäiriöitä aivoissa, vähentämään leikkauksen tarvetta sepelvaltimon verenkierron palauttamiseksi (CABG ja PTCA) ja vähentämään sepelvaltimotaudin etenemistä (estämällä yleinen verisuonten tukkeutuminen ja uusien häiriöiden esiintyminen).

Henkilöillä, joilla on primaarinen hyperkolesterolemia tai sen perinnöllinen muoto (homo- tai heterotsygoottinen) sekä yhdistelmä tyypin hyperlipidemiaa, lääkettä käytetään ruokavaliohoidon ohella- kokonaiskolesterolin, LDL-kolesterolin, triglyseridien lisääntyvän indeksin vähentämiseksi ja apolipoproteiini B (tilanteissa, joissa ruokavalio ja muut ei-lääkinnälliset menetelmät eivät tuota tuloksia).

Julkaisumuoto

Terapeuttisen aineen vapautuminen valmistetaan tabletteina - 10 kappaletta läpipainopakkauksen sisällä; laatikon sisällä - 3 tällaista pakkausta.

Farmakodynamiikka

Nielemisen jälkeen simvastatiini, joka on inaktiivinen lääke, muuttuu hydrolyysillä aktiiviseen muotoonsa (β-hydroksyyli)-tärkeimpään aineenvaihdunta-aineeseen sekä aineeksi, joka hidastaa HMG-CoA-reduktaasia (entsyymi, joka katalysoi mevalonaattia yhdessä HMG-CoA: n kanssa ja rajoittamalla kolesterolin biosynteesin alkuvaihetta).

Lääkkeen vaikuttavan aineen aktiivinen muoto on HMG-CoA-reduktaasin vaikutuksen spesifinen estäjä, minkä vuoksi simvastatiinin vaikutuksen periaate liittyy pääasiassa maksan kolesterolisitoutumisen tuhoutumiseen mevalonihappovaiheessa. [2]

Jos päivittäinen annos on 10-80 mg, Simvagexal alentaa plasman kokonaiskolesteroliarvoja sekä VLDL- ja LDL-tasoja. Samaan aikaan lääke lisää samanaikaisesti hiukan anti-aterogeenisia HDL-arvoja pienentämällä plasman triglyseriditasoja. [3]

Koska mevalonaatin ja HMG-CoA: n välinen sidos muodostuu kolesterolin biosynteesin alkuvaiheessa, hoito simvastatiinin käyttöönotolla ei johda mahdollisesti myrkyllisten ja vaarallisten sterolien kertymiseen elimistöön. Lisäksi HMG-CoA muuttuu nopeasti asetyyli-CoA: ksi, joka on aktiivisesti mukana useimmissa kehon biosynteesiprosesseissa.

Käytettäessä henkilöitä, joilla on hypertriglyseridemia (triglyseriditasot yli 2,25 mmol / l), lääke pienentää näitä arvoja veriplasmassa 30%.

Simvastatiini ei lisää sapen eritystä, minkä vuoksi sen antaminen ei lisää kolekystiitin kehittymisen riskiä.

Hoidon konkreettinen vaikutus havaitaan 14 päivän kuluttua; suurin lääkinnällinen vaikutus havaitaan 1-1,5 kuukauden aikana hoidon aloittamisesta, ja se säilyy sen jatkuessa. Hoidon lopettamisen jälkeen kolesterolin kokonaistaso palaa kurssin alussa merkittyihin arvoihin.

Farmakokinetiikkaa

Lääkkeiden käyttöönoton jälkeen vaikuttava aine imeytyy hyvin maha -suolikanavasta ja tunkeutuu verenkiertojärjestelmään. Proteiinisynteesi on 95%. Veriplasman sisällä olevien aktiivisten estäjien Cmax-arvot kirjataan 1-2 tunnin kuluttua lääkkeen käytöstä.

Simvastatiini ja sen metaboliset komponentit erittyvät pääasiassa sappeen. Systeemisen verenkierron HMG-CoA-reduktaasia estävien aineiden puoliintumisaika on noin 2 tuntia.

Simvastatiinin aktiivisen metabolisen elementin indikaattori systeemisessä verenkierrossa on alle 5% annetusta osasta.

Erittyminen virtsaan kestää 96 tuntia ja on alle 0,5% lääkkeiden annoksista HMG-CoA-reduktaasia hidastavien elementtien muodossa.

Annostus ja antotapa

Ennen Simvagexal -hoidon aloittamista potilaalle on määrättävä tavanomainen ruokavalio hypokolesterolista, jota on noudatettava hoidon aikana. Ota tabletit kerran päivässä illalla ilman ruoan saantia; tabletti niellään pureskelematta ja pestään puhtaalla vedellä.

Iskeemisen sydänsairauden tapauksessa aloitusannos on 20 mg ja yksi annos päivässä (illalla). Annosta on muutettava plasman kolesteroliarvojen perusteella vähintään kerran kuukaudessa. Enintään 80 mg ainetta on sallittu päivässä, kerran (illalla). Jos LDL -arvo laskee alle 75 mg / dl tai plasman kokonaiskolesterolitaso laskee alle 140 mg / dl, sinun on vähennettävä lääkkeen annosta vähitellen samalla taajuudella kuin silloin, kun sitä nostettiin.

Hyperlipidemian hoitoon sinun on ensin otettava 10 mg lääkettä (1 kerta päivässä, illalla).

Henkilöille, joilla on kohtalainen tai lievä hyperkolesterolemia, on suositeltavaa käyttää ensin 5 mg lääkettä illalla, 1 kerta päivässä; tässä tapauksessa lääke yhdistetään lääkkeettömiin hoitomenetelmiin (esimerkiksi laihtuminen ja fyysinen aktiivisuus).

Homotsygoottisen hyperkolesterolemian perinnöllisessä muodossa lääkettä käytetään 40 mg: n annoksena (illalla, 1 kerta päivässä); tai järjestelmää käytetään ottamalla käyttöön 80 mg päivässä 3 annoksena - 20 mg aamulla ja iltapäivällä sekä 40 mg illalla.

• Sovellus lapsille

Lääkitystä ei määrätä pediatriassa.

Käyttö Simvagexal raskauden aikana

Simvagexalin käyttö raskauden aikana on kielletty.

Vasta

Tärkeimmät vasta -aiheet:

• vakava suvaitsemattomuus, joka liittyy lääkkeen elementteihin;
• aktiiviset maksan patologiat tai kohtuuton plasman transaminaasiarvojen nousu;
• myopatia;
• käyttää yhdessä itrakonatsolin, ketokonatsolin tai HIV -proteaasin toimintaa hidastavien lääkkeiden kanssa;
• GW -aika;
• immunosuppressanttien käyttöönotto tai siirrettyjen elinten läsnäolo potilaassa.

Lääkkeen käyttö lisääntymisikäisillä naisilla on sallittua vain, jos käytetään ehkäisyvalmisteita.

Sivuvaikutukset Simvagexal

Lääkitys on yleensä siedetty ilman komplikaatioita. Haittavaikutukset ovat usein lieviä ja häviävät nopeasti annoksen pienentämisen tai lääkkeen lopettamisen jälkeen. Näitä rikkomuksia ovat:

• systeemiset häiriöt: astenia kehittyy joskus;
• ruoansulatuskanavan ongelmat: usein pahoinvointia, vatsakipua, ummetusta ja turvotusta. Joskus mahalaukun häiriöitä, ripulia ja oksentelua havaitaan;
• maksan toimintahäiriöt: hepatiitti, keltaisuus tai haimatulehdus kehittyy yksin;
• NS: hen liittyvät ilmentymät: joskus esiintyy päänsärkyä. Parestesiat, huimaus ja polyneuropatia ovat yksittäisiä;
• hematopoieettiseen järjestelmään vaikuttavat häiriöt: anemia havaitaan yksittäin;
• epidermaaliset vauriot: Joskus kehittyy ihottuma, kutina tai ihottuma. Alopesia on yksittäistapaus;
• lihasten ja luiden toimintahäiriöt: myalgiitti tai myosiitti esiintyy yksitellen, aktiivinen lihaskudoksen tai lihaskramppien muoto;
• munuaisten vajaatoiminta: tapahtuu yksi munuaisten vajaatoiminta.

Joskus simvastatiinin käytön yhteydessä havaittiin erektiohäiriöiden ilmaantumista.

Lisäksi on satunnaisia tietoja lääkkeen intoleranssioireyhtymän esiintymisestä. Sen oireita ovat vaskuliitti, Quincken turvotus, nivelreuma, polyneuralgia, lupuksen kaltainen oireyhtymä, niveltulehdus, valonarkuus, hengenahdistus, trombosytopenia, nivelkipu, kasvojen punoitus, eosinofilia, huonovointisuus ja kuume.

Laboratoriotestitiedot.

GGT: n ja alkalisen fosfataasin arvojen nousu havaitaan. Transaminaasiaktiivisuus voi lisääntyä jatkuvasti, yli kolme kertaa normaalin enimmäisarvon. Lääkkeen antaminen voi aiheuttaa luustolihaksista saatujen seerumin CPK -arvojen (CC -jakeessa) vähäisen tilapäisen nousun.

Negatiiviset oireet, jotka kehittyvät tuntemattomista syistä.

On satunnaista tietoa purppura, erilaiset punoitus (mukaan lukien SJS), leukopenia ja masennus.

Yliannos

Huumeiden käytön aikana ei kehittynyt erityisiä myrkytyksen merkkejä. Huimausta, heikkoutta ja allergiaoireita ihottuman ja kutinaa muodossa voi esiintyä; lisäksi kehittyy ruoansulatuskanavan häiriöitä - oksentelua pahoinvoinnin ja vatsakivun kanssa.

Myrkytyksen sattuessa on tarpeen ryhtyä toimenpiteisiin lääkkeen erittymisen (mahahuuhtelu ja aktiivihiilen käyttö puolen tunnin kuluessa lääkkeiden käytön jälkeen) ja oireenmukaisten toimenpiteiden toteuttamiseksi ja samalla seurata transaminaasien aktiivisuutta (sairaalassa).

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

Gemfibrotsiili yhdessä muiden fibraattien kanssa ja lisäksi niasiinin lipidejä alentavat osat (> 1 g päivässä) eivät vaikuta simvastatiinin farmakokinetiikkaan. Mutta jos niitä käytetään yhdessä tämän aineen kanssa, myopatian kehittymisen todennäköisyys kasvaa - tämän vuoksi tällaista yhdistelmää tulisi välttää.

Et myöskään voi käyttää lääkettä yhdessä niasiinin ja fibraattien kanssa, jos lipidiarvojen myöhemmän muutoksen positiivinen vaikutus ei ylitä komplikaatioiden lisääntynyttä riskiä tällä yhdistelmällä.

Kun niasiinia ja fibraatteja täydennetään aineilla, jotka hidastavat HMG-CoA-reduktaasin vaikutusta, LDL-kolesterolin kokonaismäärä vähenee huomattavasti; lisäksi triglyseridiarvot voivat edelleen laskea ja HDL-kolesteroli kasvaa.

Kun käytetään jotakin edellä mainituista aineista yhdessä simvastatiinin kanssa, myopatian kehittymisen todennäköisyys on pienempi kuin simvastatiinin, niasiinin ja fibraattien yhteiskäytön yhteydessä.

Ihmisten, jotka käyttävät fibraatteja, syklosporiinia tai niasiinia Simvagexalin kanssa, tulee käyttää simvastatiinia enintään 10 mg: n annoksina päivässä, koska suuremmalla annoksella myopatian todennäköisyys kasvaa merkittävästi.

Lääkityksen ja hemoproteiinin vuorovaikutus P4 50 3A4.

Simvastatiinilla ei ole hidastavaa vaikutusta P450 3A4 -hemoproteiiniin eikä lääkkeiden vaikutusta plasman arvoihin, joiden aineenvaihduntaprosessit toteutetaan P450 3A4 -hemoproteiinin avulla.

Tässä tapauksessa simvastatiini toimii määritetyn hemoproteiinin substraattina. Elementit, joilla on voimakas estovaikutus hemoproteiiniin P450 3A4, pystyvät lisäämään myopatian todennäköisyyttä ja lisäämään HMG-CoA-reduktaasia estävien aineiden aktiivisuutta plasmassa simvastatiinia käytettäessä. Näitä estäjiä ovat ketokonatsoli, klaritromysiini ja syklosporiini, erytromysiini ja itrakonatsoli sekä neftsodoni, jossa on HIV -proteaasiaktiivisuuden estäjiä.

Lääkkeiden yhdistäminen itrakonatsolin, ketokonatsolin ja HIV -proteaasia hidastavien lääkkeiden kanssa on kielletty. Varovaisuutta on noudatettava annettaessa nefatsodonin, klaritromysiinin tai erytromysiinin kanssa.

Greippimehu sisältää yhden tai useampia alkuaineita, jotka hidastavat hemoproteiini P450 3A4: n toimintaa, minkä vuoksi se voi lisätä plasman lääkkeiden tasoa, joiden aineenvaihduntaprosessit suoritetaan käyttämällä määritettyä sytokromia. Mehun käyttö on lopetettava Simvagexal -hoidon aikana.

Kumariinijohdannaiset.

Kumariiniantikoagulantteja käyttävillä henkilöillä PTT -arvoja on seurattava ennen simvastatiinin annon aloittamista sekä sen käytön aikana - sen varmistamiseksi, ettei PTV -arvoissa ole merkittäviä poikkeamia.

Kun huumeita käytettiin henkilöille, jotka eivät käyttäneet hyytymisaineita, PTT -taso tai verenvuoto eivät muuttuneet.

Digoksiini.

Lääkkeen käyttö yhdessä digoksiinin kanssa aiheuttaa vähäisen nousun (alle 0,3 ng / ml) plasman parametreissa.

Kolestyramiini ja kolestipol.

Lääke on käytettävä 1 tunti ennen tai 4 tunnin kuluttua edellä mainittujen aineiden lisäämisestä - tämä estää simvastatiinin imeytymisnopeuden heikkenemisen.

Antipyriini.

Antipyriini on malli lääkkeiden metabolisista prosesseista, joissa käytetään mikrosomien maksan entsymaattista järjestelmää (hemoproteiini P450 3A4: n rakenne). Simvastatiinin vaikutus antipyriinin farmakokineettisiin parametreihin on heikko tai kohtalainen ihmisillä, joilla on hyperkolesterolemia.

Varastointiolosuhteet

Simvagexal tulee säilyttää paikassa, joka on suojattu kosteudelta, auringonvalolta ja pieniltä lapsilta. Lämpötila - enintään 30 ° С.

Säilyvyys

Simvagexalia voidaan käyttää 24 kuukauden kuluessa lääkkeen valmistuspäivästä.

Analogit

Lääkkeiden analogit ovat Simgal, Simvor Simvastatinilla, Ovenkor ja Aktalipid Vasilipin kanssa ja lisäksi Simvastol Zokorin kanssa.