Simvacore

Simvacor on yksikomponenttinen lipidilääkkeiden alaryhmä; lääke hidastaa yhden reduktaasin alatyypin aktiivisuutta. Sen pääasiallinen vaikuttava aine on simvastatiini.

Simvastatiinin käyttöönotto mahdollistaa kolesterolin, apolipoproteiinien ja HDL:n tason alentamisen sekä LDL-kolesterolin katabolian ja tuotannon vähentämisen. Samalla lääke vaikuttaa edellä mainittujen alkuaineiden pitoisuuksiin veressä muuttamalla eri tiheyksisten lipoproteiinien osuuksia. [ 1 ]

Viitteitä Simvacore

Sitä käytetään dyslipidemian tai hyperkolesterolemian tapauksissa (lääkkeettömien menetelmien lisänä) sekä familiaalisen homotsygoottisen hyperkolesterolemian tapauksissa.

Lisäksi sitä voidaan määrätä ehkäisemään sydän- ja verisuonitautien kehittymistä. Lääkkeiden käytön ansiosta kuolemaan johtavien seurausten todennäköisyys sydän- ja verisuonisairauksia, diabetesta ja ateroskleroosia sairastavilla ihmisillä vähenee.

Julkaisumuoto

Lääkeaine vapautuu tabletteina, joiden tilavuus on 10 mg.

Farmakodynamiikka

Simvastatiini on inaktiivinen laktoni, hydroksihappoesteri, joka kykenee hydrolyysiin maksan sisällä. Tämän seurauksena muodostuu johdannainen, jolla on hidastava vaikutus HMG-CoA-reduktaasientsyymiin, joka kykenee katalysoimaan mevalonaattikiteiden muodostumista siitä, jotka osallistuvat kolesterolin muodostumisprosessien alkuvaiheeseen ja tärkeimpään vaiheeseen.

Näiden ominaisuuksien ansiosta simvastatiini voi alentaa paitsi kohonneita myös normaaleja LDL-kolesteroliarvoja. [ 2 ]

Tämän tyyppinen kolesteroli voi muodostua myös matalatiheyksisestä kolesterolista ja sitten hajota, useimmiten päätteillä, joilla on huomattava samankaltaisuus LDL:n kanssa. [ 3 ]

Farmakokinetiikkaa

Simvastatiinilla on korkea imeytymisnopeus. Lääkettä käytettäessä vaikuttavan aineen Cmax-pitoisuus plasmassa saavutetaan 1,3–2,4 tunnissa, minkä jälkeen se laskee 90 % 12 tunnin kuluttua ensimmäisestä käyttökerrasta. Lääkkeen aktiivinen muoto verenkiertoelimessä on 5 % suun kautta otettavasta annoksesta. Proteiinisynteesi on 95 %.

Simvacorin aineenvaihduntaprosessit toteutuvat maksassa ensimmäisen intrahepaattisen läpikulun vaikutuksesta (suurin osa hydrolysoituu aktiivisen muodon - β-hydroksihapon - muodostuessa; lisäksi havaitaan muita aineenvaihduntakomponentteja, sekä terapeuttisen aktiivisuuden kanssa että ilman sitä) ja lääkkeen erittymisen edelleen sappeen.

Aktiivisten metabolisten aineiden puoliintumisaika on noin 3 tuntia. Suurin osa (60 %) lääkkeestä erittyy aineenvaihduntatuotteina ulosteen mukana. Noin 10–15 % inaktiivisesta aineesta erittyy munuaisten kautta.

Annostus ja antotapa

Lääkitys otetaan suun kautta kerran päivässä ennen nukkumaanmenoa. Annoskoon valitsee hoitava lääkäri (annos 5-80 mg).

Annoskokoa voidaan säätää kerran kuukaudessa.

Suurinta sallittua annosta (80 mg) annetaan vain vaikeissa tapauksissa, joissa veren kolesterolitaso on kohonnut tai vakavien komplikaatioiden riski on olemassa, sekä samanaikaisissa sydän- ja verisuonisairauksissa.

Lääkkeen käytön aikana ei tule vähentää fyysistä aktiivisuutta eikä lopettaa ruokavaliota.

Maksan/munuaisten vajaatoimintaa sairastavien ei tarvitse muuttaa lääkkeen annostusta. Jos munuaisten vajaatoiminta havaitaan vaikeassa muodossa, käytetään 10–20 mg lääkettä.

• Hakemus lapsille

Lääkettä ei voida käyttää pediatriassa.

Käyttö Simvacore raskauden aikana

Simvacorin käyttö on vasta-aiheista raskauden aikana.

Jos imetyksen aikana on tarpeen käyttää lääkkeitä, on suositeltavaa lopettaa imetys hoidon ajaksi.

Vasta

Tärkeimmät vasta-aiheet:

• vakava intoleranssi lääkkeen vaikuttavalle aineelle tai apuaineille;
• maksapatologiat;
• antaminen yhdessä lääkkeiden kanssa, joilla on voimakas CYP3A4:ää estävä vaikutus (ketokonatsoli itrakonatsolin kanssa, HIV-proteaasia estävät lääkkeet, posakonatsoli jne.);
• yhdistetty käyttö siklosporiinin, gemfibrotsiilin tai danatsolin kanssa.

Sivuvaikutukset Simvacore

Usein lääke siedetään ilman komplikaatioita. Joskus voi esiintyä intoleranssia:

• masennus, neuropatia, anemia, parestesia, muistihäiriöt ja unettomuus;
• turvotus, oksentelu, dyspepsia, haimatulehdus ja pahoinvointi;
• maksan vajaatoiminta, keltaisuus;
• hiustenlähtö, ihottuma ja kutina;
• astenia, lihaskipu ja impotenssi;
• allergiaoireet niveltulehduksen, vaskuliitin, kuumien aaltojen, Quincken turvotuksen, eosinofilian, urtikarian ja nivelkivun muodossa;
• nauttiminen tyhjään vatsaan voi aiheuttaa verensokeritason nousua;
• kognitiiviset häiriöt.

Yliannos

Simvacor-myrkytystä on havaittu vain kerran. Käytettäessä 3,6 g lääkettä ei havaittu negatiivisia oireita. Teoriassa lääkkeen voimakkaampi yliannostus pitkällä aikavälillä voi voimistaa sivuvaikutuksia.

Jos ilmenee häiriöitä, on tehtävä mahahuuhtelu ja annettava enterosorbentteja.

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

Kolestipoli ja kolestyramiini vähentävät lääkkeen biologista hyötyosuutta (sitä voidaan käyttää neljän vuoden kuluttua edellisen hoidon päättymisestä; lisäksi tässä tapauksessa kehittyy riippuvuus).

Simvacor voimistaa kumariiniantikoagulanttien lääkinnällistä vaikutusta.

Yhdistelmäkäyttö immunosuppressanttien ja fibriinihappojohdannaisten kanssa lisää myopatian todennäköisyyttä.

Lääke voimistaa epäsuorien antikoagulanttien vaikutusta, mikä lisää verenvuotoriskiä.

Sienilääkkeet (itrakonatsoli ketokonatsolilla), sytostaatit, niasiini suurina annoksina, fibraatit, erytromysiini immunosuppressanttien kanssa, proteaasinestäjät ja klaritromysiini yhdistettynä lääkkeeseen lisäävät rabdomyolyysin todennäköisyyttä.

Lääke lisää digoksiinin pitoisuuksia seerumissa.

Varastointiolosuhteet

Simvacor-valmistetta tulee säilyttää enintään 25 °C:n lämpötilassa.

Säilyvyys

Simvacoria saa käyttää 18 kuukauden kuluessa terapeuttisen aineen valmistuspäivästä.

Analogit

Lääkkeen analogit ovat lääkkeet Vasilip, Simvastatin Allesta, Zocor ja Vasostat.