Valtrex

Valtrex on tehokas viruslääke.

Viitteitä Valtrex

Lääke on tarkoitettu seuraavissa tilanteissa:

• herpesviruksen vyöruusumuodon (jonka aiheuttaa vesirokkovirus) poistamiseksi - auttaa lievittämään kipua ja lyhentämään sen kestoa sekä vähentämään tällaisesta kivusta kärsivien potilaiden prosenttiosuutta (mukaan lukien akuutti tai postherpeettinen hermokipu);
• infektioprosessien poistaminen limakalvolla yhdessä ihon kanssa, joita aiheuttavat yleiset herpes tyypit 1 ja 2 (mukaan lukien ensimmäistä kertaa hankittu tai toistuva sukupuolielinten herpes);
• huulille paikallisen herpesin poistaminen;
• ihovaurioiden muodostumisen ehkäisy (jos lääke otetaan välittömästi yksinkertaisen herpesviruksen uusiutumisen alkuoireiden ilmaantumisen jälkeen);
• limakalvojen ja ihon sairauksien uusiutumisen ehkäisy, joita aiheuttavat yleiset herpesvirukset (tyypit 1 ja 2), mukaan lukien sukupuolielinten tyyppi;
• vähentää terveen kumppanin sukupuolielinten herpesinfektion riskiä (kun sitä käytetään ennaltaehkäisevänä toimenpiteenä ja ehkäisyä käytettäessä);
• sytomegalovirusinfektion kehittymisen ehkäisy, joka kehittyy elinsiirron seurauksena (vähentää siirretyn elimen vakavan hyljintäreaktion ilmenemistä munuaissiirteen saaneilla ihmisillä ja lisäksi opportunististen ja muiden virusinfektioiden riskiä, joita aiheuttavat vesirokko ja yleinen herpes).

[ 1 ], [ 2 ]

Julkaisumuoto

Saatavana tablettimuodossa - 10 kappaleen läpipainopakkauksissa. Yksi pakkaus sisältää yhden läpipainopakkauksen.

[ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Farmakodynamiikka

Kehon sisällä valasykloviirikomponentti muuttuu täysin ja melko nopeasti asykloviiriksi (valasykloviirihydrolaasin vaikutuksesta). In vitro -olosuhteissa aineella on spesifinen suppressiivinen vaikutus yleistä herpesvirusta (tyypit 1 ja 2), vesirokkovirusta sekä Epstein-Barrin virusta tyypin VI herpesviruksen ja sytomegaloviruksen suhteen.

Asykloviiri estää viruksen DNA:han sitoutumisen välittömästi fosforylaatioreaktion jälkeen, jolloin se muuttuu aktiiviseksi elementiksi - asykloviiritrifosfaatiksi. Fosforylaatioprosessin ensimmäisessä vaiheessa toimivat virusspesifiset entsyymit. Edellä mainituilla viruksilla (lukuun ottamatta sytomegalovirusta, jolla on herpes tyyppi VI) tällainen entsyymi on viruksen tymidiinikinaasi, jonka läsnäolo havaitaan viruksen vaikuttamien solujen sisällä. Sytomegaloviruksessa fosforylaation osittainen selektiivisyys säilyy ja se suoritetaan epäsuorasti - UL 97 -kinaasigeenin tuottaman tuotteen osallistumisella. Koska asykloviiri aktivoituu spesifisen virusentsyymin avulla, tämä selittää pääasiassa sen selektiivisyyden.

Aktiivisen komponentin fosforylaation viimeisessä vaiheessa (mono- ja trifosfaattikomponenttien muuntuminen) on läsnä solukinaaseja. Uusi aine suppressoi kilpailevasti viruksen sisällä olevaa DNA-polymeraasia ja koska se on nukleosidin analogi, tunkeutuu sen DNA:han edistäen ketjun täydellistä repeämistä ja pysäyttäen DNA:han sitoutumisen. Tämän seurauksena viruksen replikaatio estyy.

Säilyneen immuniteetin omaavilla ihmisillä vesirokkoa ja yleisiä herpesviruksia sekä heikkoa herkkyyttä valasykloviirille havaitaan hyvin harvoin (alle 0,1 %). Joskus niitä voi esiintyä potilailla, joilla on vakavia immuunijärjestelmän häiriöitä (esimerkiksi luuydinsiirron, kemoterapian sekä HIV-viruksen tartunnan saaneiden ihmisten kohdalla).

Resistenssi johtuu viruksen tymidiinikinaasin puutteesta, mikä mahdollistaa viruksen leviämisen laajasti kehoon. Joissakin tapauksissa asykloviiriresistenssin heikkeneminen johtuu sellaisten viruskantojen ilmaantumisesta, jotka häiritsevät viruksen DNA-polymeraasin tai tymidiinikinaasin rakennetta. Näiden virustyyppien patogeenisuus on samanlainen kuin tämän patogeenisen organismin villin kannan.

[ 7 ], [ 8 ]

Farmakokinetiikkaa

Suun kautta annon jälkeen valasykloviirilla ja asykloviirilla on identtiset farmakokineettiset ominaisuudet.

Kun valasykloviiri on joutunut elimistöön, se imeytyy tehokkaasti ruoansulatuskanavasta – asykloviiri muuttaa sen lähes kokonaan ja hyvin nopeasti valiiniksi. Tämän prosessin katalysaattorina toimii maksassa tuotettu valasykloviirihydrolaasientsyymi.

Kerta-annoksella 0,25–2 g valasykloviiria asykloviirin huippupitoisuudet terveillä koehenkilöillä (joilla oli normaali munuaisten toiminta) olivat (keskimäärin) 10–37 μmol (tai 2,2–8,3 μg/ml), ja tämän tason saavuttamiseen kuluva aika oli 1–2 tuntia.

Yli 1 g:n valasykloviirin annon jälkeen asykloviirin biologinen hyötyosuus oli 54 % (ruoan nauttimisesta riippumatta).

Valasykloviirin huippupitoisuus plasmassa on vain 4 % asykloviirin pitoisuudesta. Lääke saavuttaa tämän tason keskimäärin 30–100 minuuttia annoksen ottamisen jälkeen. Kolmen tunnin kuluttua tämä luku pysyy samalla tasolla tai laskee.

Asykloviiri syntetisoituu heikosti plasman proteiineilla – vain 15 %.

Normaalissa munuaisten toiminnassa asykloviirin puoliintumisaika on noin 3 tuntia. Valasikloviiri erittyy virtsaan, pääasiassa asykloviirina (yli 80 prosenttia kokonaisannoksesta) sekä hajoamistuotteenaan: 9-karboksimetoksimetyyliguaniinina. Alle 1 % lääkkeestä erittyy muuttumattomana.

[ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ], [ 13 ]

Annostus ja antotapa

Herpes-vyöruusujen poistamiseksi aikuisten on otettava lääke 1 g kolme kertaa päivässä yhden viikon ajan.

Herpes simplex -viruksen aiheuttamien patologioiden hoidossa on tarpeen ottaa lääkettä 500 mg kahdesti päivässä. Jos relapseja esiintyy, hoitojakson tulee kestää 3 tai 5 päivää. Vakavammissa primaarisissa sairauksissa hoito tulee aloittaa mahdollisimman nopeasti ja pidentää sen kestoa 10 päivään. Taudin relapsissa on optimaalista aloittaa lääkkeen ottaminen prodromaalisena aikana tai heti ensimmäisten oireiden ilmaantumisen jälkeen.

Vaihtoehtoisena keinona häpyhuulten herpesinfektion poistamiseksi Valtrexia määrätään 2 g:n annoksella kaksi kertaa päivässä. Seuraava annos ensimmäisen annoksen jälkeen tulee ottaa noin 12 tuntia (mutta on otettava huomioon, että se voidaan ottaa aikaisintaan 6 tuntia) sen jälkeen. Hoito tässä tilassa ei saisi kestää yli 1 päivän, koska sillä ei ole muita terapeuttisia hyötyjä. Tällainen hoito tulisi aloittaa heti ensimmäisten merkkien - polttelun, kutinan ja pistelyn huulilla - ilmaantuessa.

Herpes simplex -viruksen aiheuttamien tartuntatautien uusiutumisen ehkäisemiseksi normaalin immuniteetin omaavien aikuisten tulisi ottaa lääkettä 500 mg kerran päivässä. Jos uusiutumisia esiintyy erittäin usein (yli 10 kertaa vuodessa), pidetään tarkoituksenmukaisempana ottaa lääkkeen vuorokausiannos kahtena annoksena (250 mg kerrallaan). Immuunipuutospotilaille määrätään 500 mg kaksi kertaa päivässä. Tämä kuuri kestää 4–12 kuukautta.

Terveen kumppanin sukupuolielinten herpesinfektion ehkäisyssä (aikuisilla, joilla on säilynyt immuniteetti ja pahenemisvaiheiden määrä enintään 9 vuodessa) lääkettä on otettava kerran vuorokaudessa 500 mg:n annoksella yli vuoden ajan. Lääke on otettava päivittäin säännöllisten yhdyntöjen yhteydessä. Jos yhdyntä on epäsäännöllistä, lääkkeen käyttö tulee aloittaa 3 päivää ennen mahdollista yhdyntää.

Sytomegaloviruksen ehkäisyyn 12-vuotiaiden ja sitä vanhempien lasten sekä aikuisten tulee ottaa lääkettä 4 kertaa päivässä 2 g:n annoksella. Lääke tulee ottaa mahdollisimman pian elinsiirron jälkeen. Annostusta pienennetään CC-indikaattoreiden mukaan. Kuurin kesto on 90 päivää, mutta sitä voidaan pidentää potilailla, jotka ovat alttiita infektioille.

Munuaisten vajaatoiminnassa annostus lasketaan kreatiniinipuhdistuman ja käyttöaiheiden mukaan.

[ 15 ], [ 16 ], [ 17 ], [ 18 ], [ 19 ], [ 20 ], [ 21 ], [ 22 ], [ 23 ], [ 24 ]

Käyttö Valtrex raskauden aikana

Valtrexin käytöstä raskaana oleville naisille on rajallisesti tietoa. Se on hyväksytty käytettäväksi vain, jos naiselle koituva mahdollinen hyöty on suurempi kuin sikiölle aiheutuvien haittavaikutusten riski.

Vasta

Vasta-aiheisiin kuuluvat potilaan intoleranssi asykloviirille ja valasykloviirille sekä muut lääkkeen sisältämät aineet.

Varovaisuutta on noudatettava määrättäessä lääkettä potilaille, joilla on kliinisesti ilmentyneitä HIV-muotoja.

Sivuvaikutukset Valtrex

Lääkkeen käyttö voi aiheuttaa tällaisten sivuvaikutusten esiintymisen:

• Keskushermosto: useimmiten – päänsärky. Yksittäisissä tapauksissa esiintyy huimausta sekä hallusinaatioita, sekavuuden tunnetta ja henkisten kykyjen heikkenemistä. Yksittäin esiintyy vapinaa, kiihtyneisyyden tunnetta tai dysartriaa ja ataksiaa, ja lisäksi kehittyy kouristuksia, psykoottisten häiriöiden oireita sekä kooma ja enkefalopatia.

(nämä vaikutukset ovat palautuvia ja kehittyvät usein potilailla, joilla on munuaisongelmia tai muita terveysongelmia, jotka altistavat niille; elinsiirteen saaneilla potilailla, jotka ottavat Valtrexia sytomegaloviruksen ehkäisyyn (ja suurina annoksina - 8 g päivässä), neurologisia reaktioita esiintyy useammin kuin pienempiä annoksia käytettäessä)

• hengityselimet: hengenahdistusta esiintyy toisinaan;
• Ruoansulatuskanavan elimet: joskus voi esiintyä ripulia, oksentelua tai vatsavaivoja; yksittäistapauksissa – korjaantuvia poikkeavuuksia maksan toimintakokeissa (ne joskus luullaan virheellisesti hepatiitin oireiksi);
• ihoreaktiot: ihottumaa voi esiintyä, samoin kuin valoherkkyyden oireita; kutinaa voi joskus kehittyä;
• allergiat: yksittäistapaukset – Quincken turvotus tai urtikaria;
• Virtsatiejärjestelmä: joskus munuaisten toimintahäiriö; yksittäistapauksissa akuutti munuaisten vajaatoiminta;
• Muut: potilailla, joilla on vakavia immuunijärjestelmän häiriöitä (erityisesti AIDSin myöhäisvaiheissa) ja jotka käyttävät valasykloviiria suurina annoksina (8 g päivässä) pitkään, on havaittu munuaisten vajaatoimintaa, trombosytopeniaa ja mekaanista hemolyyttistä anemiaa (joissakin tapauksissa yhdistelmänä). Samat negatiiviset reaktiot havaitaan myös potilailla, joilla on samanlaisia patologioita ja jotka eivät käytä valasykloviiria.

[ 14 ]

Yliannos

Lääkkeiden yliannostuksista ei ole riittävästi tietoa.

Jos asykloviiria otetaan kerta-annoksena suuri määrä (20 g) suun kautta, se imeytyy osittain ruoansulatuskanavan kautta aiheuttamatta toksisia vaikutuksia. Suurten asykloviiriannosten jatkuva käyttö useiden päivien ajan aiheuttaa ruoansulatuskanavan häiriöitä (pahoinvointia ja oksentelua) sekä neurologisia oireita (sekavuuden tunnetta sekä päänsärkyä). Suuret laskimonsisäiset annokset lisäävät seerumin kreatiniinipitoisuuksia ja sitä kautta munuaisten vajaatoiminnan kehittymistä. Neurologisia oireita ovat hallusinaatiot, kiihtyneisyyden tai sekavuuden tunteet, kouristuskohtausten kehittyminen ja kooma.

Potilaan on oltava jatkuvassa lääkärin valvonnassa myrkytysoireiden havaitsemiseksi. Hemodialyysi nopeuttaa asykloviirin erittymistä verestä, joten sitä voidaan pitää sopivana vaihtoehtona potilaiden hoidossa, joilla on tämän lääkkeen yliannos.

[ 25 ], [ 26 ]

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

Valtrexin ja muiden lääkkeiden välillä ei ole havaittu merkittäviä kliinisiä yhteisvaikutuksia.

Muuttumaton asykloviiri erittyy virtsaan aktiivisen tubulaarisen erityksen prosessin ansiosta. Kun lääkettä (1 g) käytetään yhdessä probenesidin ja simetidiinin (ne ovat tubulaarisen erityksen estäjiä) kanssa, asykloviirin AUC-arvo kasvaa ja sen puhdistuma munuaisissa pienenee. Lääkkeen annostusta ei kuitenkaan tarvitse muuttaa, koska asykloviirilla on laaja terapeuttinen indeksi.

Valtrexia tulee käyttää varoen suurennetulla vuorokausiannoksella (4 g) yhdessä lääkkeiden kanssa, jotka kilpailevat asykloviirin kanssa eliminaatioreitistä, koska on olemassa riski, että toisen näistä lääkkeistä (tai niiden hajoamistuotteiden) tai molempien pitoisuus veriplasmassa nousee. Yhdistelmäkäytössä mykofenolaattimofetiilin (elinsiirroissa käytettävän immunosuppressantin) inaktiivisen hajoamistuotteen kanssa havaitaan tämän lääkkeen ja asykloviirin AUC-arvon nousua.

Lääkettä (yli 4 g:n vuorokausiannoksina) on käytettävä varoen munuaisten toimintaa heikentävien lääkkeiden (mukaan lukien siklosporiini ja takrolimuusi) kanssa.

Varastointiolosuhteet

Lääke säilytetään lääkkeille tarkoitetuissa normaaleissa olosuhteissa, lasten ulottumattomissa. Lämpötila – enintään 30 °C.

[ 27 ]

Säilyvyys

Valtrex soveltuu käytettäväksi 3 vuoden ajan lääkkeen vapautumispäivästä.

[ 28 ]