Keskus- ja perifeeriset myorelaksantit

Viime vuosina keskushermoston kautta vaikuttavia lihasrelaksantteja on käytetty laajalti kliinisessä käytännössä, koska ne, toisin kuin perifeerisesti vaikuttavat lihasrelaksantit, eivät estä spontaania hengitystä eivätkä vaikuta haitallisesti sydän- ja verisuonijärjestelmään eikä muihin elintärkeisiin elimiin ja järjestelmiin.

Benjern Bradley aloitti ensimmäisen tutkimuksen keskushermostossa vaikuttavista lihasrelaksanteista vuonna 1946. Useimmilla näistä lääkkeistä on kuitenkin rauhoittavia ominaisuuksia, ja ahdistusta ja pelkoa poistavilla rauhoittavilla aineilla, kuten sibatsonilla, on myös keskushermostossa vaikuttava lihasrelaksantti. Keskushermostossa vaikuttavan lihasrelaksantin tarkkaa vaikutusmekanismia ei tunneta, vaikka tämäntyyppiset lääkkeet estävät selkärangan polysynaptisia refleksejä ja häiritsevät niiden supraspinaalista säätelyä. Jotkut lääkkeet vaikuttavat myös retikulaarisiin hermosolumekanismeihin, jotka säätelevät lihastonusta.

Keskushermostossa vaikuttavat sydänrelaksantit

Valmistelu	Kerta-annos, g (tabletit)
Bentsodiatsepiinit (sibatsoni, diatsepaami)	0,005–0,02
Isoprotaani (karisoprodoli)	0,25–0,35
Klorzoksatsoni (parafoni)	0,25–0,5
Metokarbamoli (Robaxin)	0,25–0,5
Metaksaloni (relaksiini)	0,8
Baklofeeni (Lioresal)	0,01–0,03

Käytännössä tutkijat ovat todenneet, että keskushermoston lihasrelaksantteihin kuuluva myokaiini aiheuttaa luustolihasten sähköisen herkkyyden laskua 30 minuutin ajan antamisen jälkeen. Sillä on myös kohtalainen kipua lievittävä ja rauhoittava vaikutus. Lihasten rentoutumiseen ei liity epämiellyttäviä tuntemuksia, joten lääkettä on käytetty laajalti kliinisessä käytännössä. Monissa maissa tätä lääkettä kutsutaan eri nimillä: myokaiini (Itävalta), Mi-301 (Saksa) ja GGT-forte - myös Saksa. Vuonna 1962 F. Yu. Rachinsky ja O. M. Lerner kehittivät identtisen lääkkeen - myocentin (mefedolin). Mefedolilla on yli 50 eri nimeä.

Kliiniseen käyttöön mefedolia suositellaan annettavaksi laskimoon 10-prosenttisena liuoksena 5-prosenttisessa glukoosiliuoksessa, 20 ml kerrallaan, tai 20-prosenttisena liuoksena, 10 ml ampulleissa. Jos juovaisten lihasten rentoutuminen ei ole riittävää, annosta voidaan nostaa 40 ml:aan liuosta. Aloitusannoksen vaikutusaika on 25–35 minuuttia. Tämän jälkeen annetaan tarvittaessa ylläpitoannos – 1–2 g (10–20 ml 10-prosenttista mefedoliliuosta). Jos ampulliin muodostuu sakkaa, on suositeltavaa lämmittää se lämpimässä vedessä, minkä jälkeen sakka häviää. Suun kautta otetulla mefedolilla ei ole vaikutusta.

Mefedolin kliiniselle käytölle ei ole vahvistettu absoluuttisia vasta-aiheita lääkkeen merkityksettömän myrkyllisyyden ja kumulaation puuttumisen vuoksi. Lääkkeen käyttöä ei suositella vaikeissa sydän- ja verisuonisairauksissa, joihin liittyy vaikea hypotensio. Lievää huimausta ja veren nousua päähän esiintyy erittäin harvoin. Näitä tuntemuksia voidaan välttää antamalla lääke hitaasti. Mefedoli hyväksyttiin terveysministeriön farmakologisessa komiteassa vuonna 1966, ja se on kemiallisilta ja farmakologisilta ominaisuuksiltaan identtinen edellä mainittujen ulkomailla käytettyjen lääkkeiden kanssa.

Ensimmäisen testin mefedalin vaikutuksesta kohdun motorisiin toimintoihin tekivät tiineille ja ei-tiineille kaneille V. A. Strukov ja L. B. Eleshina (1968). Havaittiin, että mefedoli ei vähennä tiineen kohdun sävyä eikä muuta sen supistumisaktiivisuutta. Mefedolin taustalla uterotonisilla lääkkeillä (aivohalvaus, oksitosiini, pakykarpiini jne.) on tavanomainen vaikutus.

Klinikalla mefedolia käytettäessä havaittiin, että lääke vähentää pelon tunnetta, henkistä stressiä, tukahduttaa negatiivisia tunteita, mikä varmistaa raskaana olevan naisen ja synnyttävän naisen rauhallisen käyttäytymisen. Lisäksi valtaosassa tapauksista lääkettä annettaessa havaitaan merkittävä kipuärsykkeisiin reagoinnin heikkeneminen. Tämä johtuu luultavasti siitä, että mefedoli, kuten muutkin keskushermoston lihasrelaksantit, kuuluu kaksijakoisen vaikutuksensa vuoksi kahteen aineryhmään - lihasrelaksantteihin ja rauhoittaviin aineisiin.

Mefedolilla, 1 g:n annoksena annettuna, ei ole negatiivista vaikutusta sikiöön eikä vastasyntyneeseen, koska se läpäisee istukan heikosti. On osoitettu, että 20 ml:n annoksella laskimoon annettu 10-prosenttista mefedoliliuosta ei pahenna hemostaasia synnytyksen aikana. Siksi mefedolia voidaan käyttää synnytyksen aikana rentouttamaan lantionpohjan lihaksia ja ehkäisemään synnytysvammoja. Tämä on tärkeää, koska nykyaikaiset tutkimukset (WHO) osoittavat, että episiotomian sivuvaikutukset (kipu, seksuaaliset ongelmat) voivat olla merkittävämpiä välilihan dissektiossa kuin luonnollisessa repeämässä.

Kliiniset ja kokeelliset tutkimukset ovat osoittaneet, että mefedoli on tehokas lääke vilunväristysten hoitoon hypotermisen vaikutuksensa ansiosta (vatsanleikkausten ja verensiirtojen jälkeen). Mefedolin käyttötapa on kehitetty siten, että uudelleensynnyttäjillä kohdun laajenemisvaiheen lopussa tai ensimmäistä kertaa synnyttävillä naisilla kohdun poistumisvaiheen alussa, eli 30–45 minuuttia ennen lapsen syntymää, synnyttävälle naiselle annetaan hitaasti laskimoon 10 %:n liuos keskushermostollisesti vaikuttavaa lihasrelaksanttia mefedolia (1000 mg) 5 %:n glukoosiliuoksessa (500 mg). Mefedolilla on selektiivinen rentouttava vaikutus välilihan ja lantionpohjan lihaksiin. Lääke auttaa ehkäisemään välilihan repeämiä – sen vaurioitumisen esiintymistiheys lääkkeen käytön yhteydessä on 3 kertaa pienempi kuin kontrolliryhmässä. Ennenaikaisissa synnytyksissä mefedolin käyttö mahdollisti välilihan dissektion (kirurgisen trauman) välttämisen ja myös ennenaikaisen sikiön pään trauman ehkäisyn mefedolin rentouttavan vaikutuksen ansiosta välilihan ja lantionpohjan lihaksiin. Näin ollen mefedolin käyttö vähentää äidin synnytystraumaa ja auttaa ehkäisemään sikiön ja vastasyntyneen traumaa sekä normaaleissa että monimutkaisissa synnytyksissä.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]