Candesartan

Kandesartaani on lääke, joka kuuluu verenpainetta säätelevään lääkeryhmään ja kuuluu angiotensiini II -antagonisteihin.

Muut kauppanimet: Advant, Candesartan-Lugal, Candensar, Kasark, Atakand, Khizart. Kansainvälinen yleisnimi: Candesartan. Valmistaja: Getz Pharma Limited (Pakistan).

Viitteitä Candesartan

Tämä lääke on tarkoitettu valtimoverenpainetaudin hoitoon. Kandesartaania voidaan käyttää myös kroonisen sydämen vajaatoiminnan monimutkaisessa hoidossa, johon liittyy vasemman kammion systolinen toimintahäiriö, joka johtaa sekundaariseen keuhkolaskimoiden hypertensioon.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Julkaisumuoto

Vapautumismuoto: valkoiset neliönmuotoiset tabletit, 8 ja 16 mg.

[ 6 ], [ 7 ]

Farmakodynamiikka

Kun kandesartaanisileksitiili, joka on osa Candesartan-lääkettä, muuttuu kehossa, se muuttuu suolistossa aktiiviseksi kandesartaaniksi, joka vaikuttaa reniini-angiotensiini-aldosteronijärjestelmään, joka säätelee verenkierron määrää kehossa ja verenpainetta. Kandesartaani estää selektiivisesti verisuonten seinämien sileiden lihassolujen angiotensiinireseptoreita (AT1-reseptoreita).

Nämä reseptorit lakkaavat havaitsemasta angiotensiini II -hormonia, joka varmistaa vasodilataation - verisuonten laajenemisen ja supistumisen - ja osallistuu valtimoverenpainetaudin ja sydän- ja verisuonitautien muodostumiseen. Lisäksi angiotensiini II stimuloi lisämunuaiskuoren hormonin aldosteronin synteesiä, joka säätelee vesi-suola-aineenvaihduntaa (Na+- ja K+-ionien pitoisuutta veressä ja kaliumin erittymistä munuaisten kautta) ja hemodynamiikkaa.

Siten AT1-reseptorien aktiivisuuden väheneminen johtaa perifeerisen verisuonten kokonaisresistanssin vähenemiseen, mikä määrää kandesartaanin verenpainetta alentavan vaikutuksen, joka ilmenee verenpainelukemien normalisoitumisena 24–36 tunnin kuluessa.

[ 8 ], [ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ], [ 13 ], [ 14 ]

Farmakokinetiikkaa

Suun kautta otettuna kandesartaani imeytyy ruoansulatuskanavaan ja siirtyy verenkiertoon. Yli 99 % vaikuttavasta aineesta sitoutuu plasman proteiineihin, ja plasman maksimipitoisuus havaitaan keskimäärin 3,5 tunnin kuluttua.

Lääkkeen absoluuttinen biologinen hyötyosuus on 15 %; puoliintumisaika on noin 9 tuntia; 90 % annoksesta poistuu elimistöstä kolmen päivän kuluessa.

Enintään 30 % lääkkeestä muuttuu maksasoluissa, muodostuneet metaboliitit ovat farmakologisesti passiivisia. Kandesartaani ei kerry elimistöön. Kolmasosa lääkkeestä erittyy munuaisten kautta virtsaan, loput (muuttumattomana) ulosteeseen.

[ 15 ], [ 16 ], [ 17 ], [ 18 ], [ 19 ], [ 20 ]

Annostus ja antotapa

Kandesartaania otetaan suun kautta sekä ennen ateriaa että sen jälkeen. Korkean verenpaineen hoitoon suositeltu annos on 4 mg (kerran päivässä); normaalin verenpaineen ylläpitämiseen 8 mg päivässä. Suurin vuorokausiannos on 16 mg.

Kroonisessa sydämen vajaatoiminnassa määrätään 4 mg kandesartaania kerran päivässä.

[ 29 ], [ 30 ], [ 31 ], [ 32 ]

Käyttö Candesartan raskauden aikana

Käyttö raskauden ja imetyksen aikana on vasta-aiheista.

Vasta

Kandesartaanin käytön vasta-aiheet ovat:

• yliherkkyys kandesartaanille tai muille lääkkeen sisältämille aineille;
• Connin oireyhtymä (primaarinen hyperaldosteronismi) - lisämunuaisen kuoren hormonin aldosteronin synteesin lisääntyminen;
• vakavat maksan toimintahäiriöt;
• kolestaattinen oireyhtymä (sappierityksen väheneminen tai lopettaminen tai sen pysähtyminen maksassa).

Tämän lääkkeen käyttöä ei suositella alle 18-vuotiaille lapsille ja nuorille.

[ 21 ], [ 22 ], [ 23 ], [ 24 ], [ 25 ]

Sivuvaikutukset Candesartan

Lääkkeen sivuvaikutuksia ovat päänsärky ja huimaus, lihas- ja nivelkipu, pahoinvointi, urtikaria ja kutina, astenisen oireyhtymän ilmenemismuodot, lisääntynyt syke, hyperhidroosi (lisääntynyt hikoilu), kohonneet kaliumin, kalsiumin ja natriumin pitoisuudet veressä, maksan ja munuaisten toimintahäiriöt, kohonneet virtsahapon pitoisuudet veressä, agranulosytoosi, neutropenia tai leukopenia.

Kandesartaania käytettäessä sinun tulee olla varovainen ajaessasi ajoneuvoa, sillä lääke voi aiheuttaa heikkoutta ja huimausta.

[ 26 ], [ 27 ], [ 28 ]

Yliannos

Kandesartaanin yliannostuksen yhteydessä voi esiintyä verenpaineen laskua, joka voi johtaa ortostaattiseen hypotensioon, huimaukseen ja sydämen sykkeen nousuun yli 90 lyönnillä minuutissa. Yliannostuksen hoidon tavoitteena on sydän- ja verisuonijärjestelmän normaalin toiminnan palauttaminen ja ylläpitäminen.

[ 33 ], [ 34 ], [ 35 ]

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

Kandesartaanin farmakologinen vuorovaikutus muiden ryhmien verenpainelääkkeiden sekä diureettien kanssa johtaa verenpaineen alentamisen lisääntyneeseen vaikutukseen.

Kandesartaani lisää litiumin pitoisuutta veressä seerumissa ja lisää toksisten reaktioiden kehittymisen riskiä.

Kun kandesartaania ja liljavalmisteita otetaan samanaikaisesti, veren seerumin litiumpitoisuus kasvaa, mikä johtaa myrkyllisiin reaktioihin.

Kandesartaanin käyttö yhdessä angiotensiinikonvertaasin (ACE) estäjien - Enalopriilin, Vazotecin, Benazepriilin, Mavikin jne. - kanssa lisää merkittävästi sivuvaikutusten, erityisesti munuaisten vajaatoiminnan ja hyperkalemian, riskiä.

[ 36 ], [ 37 ], [ 38 ], [ 39 ]

Varastointiolosuhteet

Säilytysolosuhteet: valolta suojatussa paikassa, alle +25–27 °C:n lämpötilassa.

[ 40 ], [ 41 ], [ 42 ]

Säilyvyys

Lääkkeen säilyvyysaika on 3 vuotta.

[ 43 ], [ 44 ], [ 45 ]