Agapurin

Agapuriini on pentoksifylliinipohjainen lääke. Lääke kuuluu ksantiini-puriiniryhmän metaboliitteihin ja sen tarkoituksena on korjata ja parantaa mikroverenkiertoa erilaisissa verisuonisairauksissa. Aktiivisena vasodilataattorina Agapuriini parantaa merkittävästi veren reologisia ominaisuuksia, laajentaa sepelvaltimoita, kiinteyttää lihaksia ja voi lisätä ATP:n määrää kehon soluissa.

[ 1 ]

Viitteitä Agapurina

Agapurinin ja sen analogien pääasiallisena vaikuttavana aineena oleva pentoksifylliini syntetisoitiin ensimmäisen kerran viime vuosisadan 70-luvulla. Saksaa pidetään lääkkeen alkuperäisenä kehittäjänä, saksalaisia valmistajia pidetään yhtenä tehokkaimmista lääkkeistä, vaikka muissa maissa tuotetut pentoksifylliiniä sisältävät lääkkeet eivät ole laadultaan tai mikroverenkiertoon ja veren reologisiin parametreihin kohdistuvan vaikutuksen tehokkuudessa huonompia.

Tärkeimmät käyttöaiheet:

1. Antikoagulanttivaikutus, veren viskositeetin merkittävä lasku
2. Angioprotektiivinen vaikutus
3. Verenkierron aktivoituminen, veren nestetasapainon lisääntyminen
4. Veren kaikkien reologisten parametrien parantaminen
5. Lisääntyneet ATP-tasot punasoluissa ja leukosyyteissä, mikä johtaa parempaan plastisuuteen
6. Sytokiinien tuotannon aktivointi (sytoprotektiivinen vaikutus)
7. Sileän lihaksen rentoutuminen
8. Keuhkoverisuonten laajeneminen
9. Pallean sävyn lisääminen
10. Kudoshypoksian ehkäisy

Agapurinin käyttöaiheet:

• Vestibulaariset häiriöt
• Otoskleroottiset patologiat
• Verkkokalvon verisuonten tukkeumat
• Verkkokalvon valtimon tukkeuma
• Verkkokalvon valtimoiden kouristus
• Sisäkorvan sairaudet
• Aivoverenkiertohäiriöt ja niiden seuraukset
• Ateroskleroosi, mukaan lukien raajojen ateroskleroosi
• Raynaudin oireyhtymä
• Perifeeriset angiopatiat, mukaan lukien diabeettiset angiopatiat
• Tromboangiiitti obliterans
• Alaraajojen suonikohjut, mukaan lukien haavaumat
• Kuolio
• Parestesia
• Paleltuma
• Ajoittainen katkokävely
• Aivoverenkierron häiriö (iskemia)
• Discirculatory enkefalopatia
• Troofisten kudosten häiriöt (haavaumat, tromboflebiitin seuraukset)
• Akrosyanoosi
• Aivohalvauksen jälkeiset olosuhteet
• Iskeemisiin sairauksiin liittyvä päänsärky
• Muistin menetys
• IHD – iskeeminen sydänsairaus
• Viruksen aiheuttamat neuroinfektiot
• Sepsis
• Sydäninfarktin jälkeiset tilat
• Verisuonisairauksiin liittyvä impotenssi
• BA – keuhkoastma
• COPD - krooninen obstruktiivinen keuhkosairaus.

On huomattava, että tällä lääkkeellä on monia analogeja, jotka on myös kehitetty pentoksifylliinin perusteella. Hoitava lääkäri voi valita lääkkeen käyttöaiheiden mukaan. Analogeista seuraavat lääkkeet ovat kysytyimpiä:

• Arbiflex
• Vazoniitti
• Pentamon
• Pentoksifylliini
• Mellinorm
• Eskom
• Trental
• Flexital

Käyttöaiheet voivat vaihdella, joskus ristiriidassa ohjeiden ja vasta-aiheiden kanssa, esimerkiksi raskauden aikana. Lääkkeen rajoitettu käyttöaika voi johtua kiireellisestä tarpeesta, joka ylittää sivuvaikutusten riskin, kun pentoksifylliinin hyödyt ja tehokkuus ylittävät merkittävästi sen mahdolliset komplikaatiot. Lisäksi lääkkeen ominaisuuksia tutkitaan jatkuvasti, koska Agapurinia pidetään suhteellisen "nuorena" lääkkeenä. On todennäköistä, että sen käyttöaiheiden luettelo laajenee pian merkittävästi ja monet verenkiertohäiriöihin liittyvät sairaudet saavat uuden tehokkaan hoitomenetelmän.

[ 2 ]

Julkaisumuoto

Lääkettä on saatavilla tabletti- ja injektiomuodossa eri annoksina, jotka on tarkoitettu erilaisiin verisuonisairauksiin taudin vakavuudesta riippuen. Yleensä, jos häiriöt diagnosoidaan vakaviksi, määrätään Agapurin-valmistetta laskimonsisäisesti tai lihaksensisäisesti, ja ylläpitohoitoon tai kroonisten sairauksien hoitoon kuuluu lääkkeen ottaminen tablettimuodossa.

Vapautuslomake:

• Injektioliuos - 5 millilitran ampullit, 5 ampullia pakkauksessa
• Tabletit 100 milligramman annoksella, 60 tablettia pullossa
• Tabletit - 400 milligrammaa vaikuttavaa ainetta - 10 tablettia läpipainopakkauksessa, 2-10 läpipainopakkausta alkuperäispakkauksessa
• Tabletit - 600 milligrammaa pentoksifylliiniä, 10 tablettia läpipainopakkauksessa, 2–10 läpipainopakkausta pakkauksessa
• Agapurin retard - 400, 600 milligrammaa vaikuttavaa ainetta, 10 tablettia läpipainopakkauksessa, 2 läpipainopakkausta pakkauksessa

Koostumus sisältää seuraavat komponentit:

• Pentoksifylliini (100, 400, 600 mg)
• Laktoosimonohydraatti (laktoosimonohydraatti, maitosokeri)
• Talkki
• Maissitärkkelys
• Magnesiumstearaatti (magnesiumstearaatti, steariinihappo)
• Kolloidinen piidioksidi (kolloidinen piidioksidi)
• Karmelloosinatrium, glyseroli (natriumkarmelloosi)
• Sakkaroosi
• Metyyliparabeeni (metyyliparabeenia erittäin vähäisessä määrin)
• Gummi arabicum (akaasiakumi)
• Titaanidioksidi (titaanidioksidi)
• Mikrokiteinen selluloosa

Farmakodynamiikka

Farmakologinen vaikutus johtuu pentoksifylliinin aktiivisuudesta adenosiini- (purinergisiin) reseptoreihin P1 ja P2. Lääkkeen vaikuttava aine estää niitä, mikä aiheuttaa PDE:n (fosfodiesteraasi) - entsyymin, joka kykenee irrottamaan nukleotideja DNA-polynukleotidiketjusta, eston. Tämän seurauksena syklinen adenosiinimonofosfaatti (cAMP) alkaa kertyä verihiutaleisiin, verihiutaleiden aggregaationopeus laskee, punasolujen elastisuus kasvaa merkittävästi ja veren viskositeetti ja paksuus pienenevät. Agapurinin farmakodynamiikka pyrkii siis laajentamaan vasodilataatiota, vähentämään aggregaatiota, aktivoimaan mikrokiertoa ja konsentroimaan ATP:tä ulkoiseen ympäristöön. Lääke vaikuttaa pääasiassa kapillaareihin ja pieniin verisuoniin, joissa veren reologiset ominaisuudet paranevat, ja sen sisäänvirtauksen ansiosta hapen saanti kudoksiin tehostuu.

Farmakodynamiikka:

• Tulehdusta estävä vaikutus
• Sytoprotektiivinen vaikutus
• Veren mikrokierron aktivoituminen
• Verenkierron hapetus (keskushermosto, raajat)
• Sydänlihaksen hypoksian ehkäisy
• Kylkiluiden välisten, skaleenilihasten ja pallean - hengityslihasten lisääntynyt sävy
• Sivuverenkierron aktivointi
• Idiopaattisten (yökohtausten) ehkäisy tai vähentäminen
• Lisääntynyt ATP-pitoisuus ja merkittävä parannus keskushermoston bioelektrisissä parametreissa

Farmakokinetiikkaa

Agapuriinilla on korkea imeytymisnopeus. Farmakokinetiikkaa kuvaa lähes täydellinen imeytyminen ruoansulatuskanavasta (jopa 95 %). Vaikuttava aine yhdistyy punasolujen (kalvojen) proteiinirakenteisiin, biotransformaatioprosessi tapahtuu punasoluissa ja maksasoluissa. Lähes kaikki pentoksifylliini erittyy solunsisäisten aineenvaihduntatuotteiden muodossa metaboliittien muodossa. Maksan muodostamat aineenvaihduntatuotteet jaetaan metaboliittiin I (1-5-hydroksiheksyyli-3,7-dimetyyliksantiini) ja metaboliittiin V (1-3-karboksipropyyli-3,7-dimetyyliksantiini). Nämä yhdisteet konsentroituvat veriplasmaan ja poistuvat elimistöstä ulostamisen ja virtsaamisen yhteydessä (metaboliitti V virtsaan jopa 95 %). Enintään 2 % vaikuttavasta aineesta erittyy puhtaassa muodossa - pentoksifylliinin muodossa. Erittymisaika ei ylitä 4 tuntia ensimmäisen annoksen jälkeen. On otettava huomioon, että agapuriini voi erittyä rintamaitoon, joten sitä ei määrätä imetyksen aikana tai imetys korvataan keinotekoisilla seoksilla. Myös lääkkeen normaali farmakokinetiikka voi häiriintyä vaikeassa nefropatologiassa, kun otetaan huomioon lääkkeen maksimaalinen erittyminen munuaisten kautta.

Annostus ja antotapa

Hoito-ohjelma ja annostus riippuvat taudin nosologiasta ja vakavuudesta. Tässä mielessä ei ole yleisiä reseptejä, mutta on olemassa yleisiä suosituksia, jotka annetaan alla.

Antotapa ja annostus muodon mukaan:

1. Tablettimuoto. Lääke otetaan aterioiden jälkeen pureskelematta runsaan nestemäärän (veden) kera.
2. Saanti tulee määräytyä hoito-ohjelman mukaan - tabletti otetaan samaan aikaan päivästä.
3. Lääkkeen alkuannos on 200 milligrammaa kolme kertaa päivässä.
4. Jos sivuvaikutuksia ilmenee, annosta pienennetään samalla tavalla kuin hoito-ohjelmassa - 100 mg kaksi kertaa päivässä. 3-4 päivän kuluttua 100 mg voidaan ottaa kolme kertaa päivässä.
5. Suurin vuorokausiannos ei saa ylittää 1200 milligrammaa.
6. Agapurin retard (pitkävaikutteinen lääke) otetaan harvemmin - 1-2 kertaa päivässä, käyttöaiheista riippuen
7. Injektioita voidaan antaa joko lihakseen tai laskimoon:

• Lihaksensisäisesti 100 mg 102 kertaa päivässä ilman liuotinta
• Laskimonsisäisesti - lääke laimennetaan 250 tai 500 ml:aan natriumkloridia (vaihtoehtoisesti glukoosiliuoksessa - 5%). Antotapa on hidas, enintään 150 millilitraa tunnissa. Agapurin-injektion suurin vuorokausiannos on 2 ampullia.
• Valtimonsisäinen tiputus – ampulli liuotetaan 20 tai 50 mg:aan natriumkloridia. Anto tulee tehdä hitaasti, 10 minuuttia ampullia kohden. Suurin vuorokausiannos on 3 ampullia päivässä.
• Hoitojakson kesto riippuu taudin kliinisestä kuvasta ja odotetusta terapeuttisesta vaikutuksesta.

Nämä suositukset eivät ole dogmaa, eikä niitä voida pitää suorana suosituksena lääkkeen käytölle. Antotavan ja annostuksen määrää hoitava lääkäri potilaan tilan ja diagnosoidun verisuonisairauden indikaatioiden mukaisesti.

[ 4 ]

Käyttö Agapurina raskauden aikana

Ohjeiden mukaan käyttöä raskauden aikana ei suositella. Kliinisessä synnytyskäytännössä on kuitenkin usein tapauksia, joissa odottavalle äidille voidaan silti määrätä pentoksifylliiniä sisältävää lääkettä. Raskauden aikana voi esiintyä erilaisia verenkiertohäiriöitä, ja nämä tilat ovat erittäin vaarallisia sikiönkehitykselle. Tällaisissa tapauksissa hoitava lääkäri joutuu pohtimaan äidille aiheutuvien sivuvaikutusten ja vauvalle aiheutuvien uhkien suhdetta. Yksi vaarallisimmista tiloista on gestoosi, joka kehittyy toisen raskauskolmanneksen aikana laskimoiden ruuhkautumisen tai kapillaarien tukkeutumisen vuoksi. Prosessi alkaa turvotuksella, sitten ilmenee munuaisten toimintahäiriöitä, proteiinia esiintyy virtsassa, päänsärkyä ja jopa kouristuksia. Myös vaarallinen on FPN - sikiöistukan vajaatoiminta, johon liittyy istukan verisuoniston kouristuksia ja sikiön hypoksiaa.
Käyttö raskauden aikana tällaisissa tapauksissa on paitsi hyväksyttävää, myös välttämätöntä, koska lääke pystyy palauttamaan normaalin mikroverenkierron ja verenkierron yleisesti. Lääkkeen määrääminen auttaa aktivoimaan verenkiertoa, vähentämään verihiutaleiden aggregaation (liimautumisen) riskiä ja parantamaan veren reologisia ominaisuuksia. Vasodilataatio varmistaa kudosten asianmukaisen verenkierron ja neutraloi sikiön hypoksian mahdollisen uhan. Tällaiset lääkemääräykset ovat perusteltuja, koska äidille ja vauvalle koituvat hyödyt ylittävät merkittävästi kaikki pentoksifylliinin mahdolliset sivuvaikutukset.

Sitä määrätään varoen raskaana oleville naisille, joilla on ollut mahahaava tai pohjukaissuolihaava, sekä niille, joilla on alhainen veren hyytyminen. Myös lääke tulee lopettaa raskauden lopussa, jotta vältetään verenvuodon riski synnytyksen aikana. Yleisesti ottaen Agapurinia, samoin kuin sen analogeja, käytetään melko laajalti gynekologisessa ja synnytyskäytännössä tehokkaana vasodilataattorina, jolla ei ole patologista vaikutusta sikiön kehitykseen.

Vasta

Kuten muutkin tehokkaat vasodilataattorit, Agapurinilla on omat erityiset vasta-aiheensa.

Käyttöaiheet:

• Yksilöllinen intoleranssi metiksantiineille, mukaan lukien pentoksifylliini
• Tiineysaika, imetys
• Lapset, teini-ikäiset, alle 18-vuotiaat nuoret
• Mikä tahansa verenvuoto
• Verkkokalvon verenvuodot (verenvuoto verkkokalvoon)
• Sydäninfarkti, akuutti infarkti
• Porfyria
• Verenvuotoinen aivohalvaus
• Rytmihäiriöt
• Sepelvaltimoiden ateroskleroosi akuutissa vaiheessa
• Aivojen ateroskleroosi akuutissa vaiheessa
• Hypotensio (merkittävän verenpaineen laskun riski)
• Verenvuotoinen taipuvainen
• Munuaissairaudet, joissa kreatiniinipuhdistuma on alle 30 ml/minuutti

Seuraavat sairaudet eivät ole suoria vasta-aiheita lääkkeen käytölle, mutta ne on otettava huomioon komplikaatioiden välttämiseksi:

• Krooninen sydämen vajaatoiminta
• GU – mahahaava
• Pohjukaissuolihaavan historia
• Munuaisten vajaatoiminta
• Hepatiitti
• Äskettäinen leikkaus (verenhukka)
• Diabetes (hoito vaatii annoksen säätöä)

Agapuriini ei vaikuta psykomotorisiin reaktioihin eikä keskittymiskykyyn, muistiin, liikkeiden koordinaatioon tai psyykeen.

Sivuvaikutukset Agapurina

Agapurinin ottamiseen liittyy harvoin haittavaikutuksia, mutta ne on syytä mainita komplikaatioiden välttämiseksi.

Sivuvaikutukset voivat ilmetä seuraavien oireiden muodossa:

• Verenpaineen jyrkkä lasku (hypotensio)
• Takykardia
• Verenvuoto, mukaan lukien sisäinen
• Hypoglykemia
• Rytmihäiriöt
• Ohimenevä päänsärky, kouristukset
• Lisääntynyt hermostunut ärtyneisyys
• Unihäiriöt
• Skotoma (sokean pisteen muodostuminen näkökentässä)
• Hyperhidroosi (liiallinen hikoilu)
• Harvoin - allergiset reaktiot ihottuman, nokkosihottuman, ihoärsytyksen ja kutinan muodossa
• Turvotus munuaispatologiassa
• Harvoin - kouristusoireyhtymä
• Huimaus
• Kynsien lisääntynyt hauraus
• Ruokahalun heikkeneminen, pahoinvointi
• Pitkäaikaisessa käytössä kolekystiitin (kolestaattinen hepatiitti) paheneminen on mahdollista.
• Trombosypenia

Haittavaikutukset ovat harvinaisia, ja lääkkeen asianmukaisella käytöllä lääkärin suositusten mukaan tällaisia tilanteita havaitaan vain 3 tapauksessa 1000 potilasta kohden. Varovaisuutta on kuitenkin noudatettava määrättäessä potilaille, joilla on sydäninfarkti, matala verenpaine, nefropatologia ja hepatiitti sekä iäkkäille potilaille.

[ 3 ]

Yliannos

Yliannostus ilmenee sivuvaikutuksina - verenvuotona, pahoinvointina, oksenteluna, huimauksena, hypotensiona, hypoglykemiana, allergisena reaktiona, harvemmin - kouristuksina. Yleensä nämä tapaukset liittyvät joko lääkeannoksen liiallisuuteen tai liian usein toistuvaan käyttöön. Vakavin uhka on yliannostus, johon liittyy anafylaksiaa ja kouristuksia.

Miten yliannostus ilmenee?

• Huimaus
• Verenpaineen alentaminen
• Ihon hyperemia
• Takykardia
• Uneliaisuus, heikkous
• Kohonnut ruumiinlämpö
• Hypoglykemia
• Tajunnan menetys
• Sisäisen verenvuodon oireet (veren oksentaminen)
• Vilunväristykset
• Tooniset-klooniset kohtaukset

Nämä sairaudet vaativat välitöntä lääkärinhoitoa, koska lääkkeen poistaminen kotona on lähes mahdotonta, eikä sille ole erityistä vastalääkettä. Ainoa mitä kotona voi tehdä, on mahanpesu ja minkä tahansa enterosorbentin ottaminen. Samat toimenpiteet suoritetaan sairaalassa, ja niiden lisäksi potilaalle osoitetaan oireenmukaista hoitoa, joka lievittää vakavia oireita. Potilaan tulee myös olla jatkuvassa lääkärin valvonnassa, joka seuraa kaikkia elintärkeitä toimintoja, erityisesti hengitystä ja verenpainetta.

Yliannostuksen aiheuttamaa myrkytystä voidaan välttää noudattamalla tarkasti hoitavan lääkärin suosituksia; jos hoito-ohjelmaa ja annostusta ei ylitetä, komplikaatioiden riski minimoidaan.

[ 5 ]

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

Lääkkeiden yhteisvaikutukset johtuvat sen farmakodynamiikasta, lääke pystyy aktivoimaan mitä tahansa verenpainelääkettä, vasodilataattoreita, synteettisiä amiineja (ganglionisalpaajia). Näin ollen kaikki veren hyytymiseen vaikuttavat lääkkeet tehostavat samanaikaisesti otettuna vaikutustaan ja aiheuttavat synergistisen vaikutuksen. Suorat ja epäsuorat antikoagulantit, valproiinihappoa sisältävät lääkkeet, tietyntyyppiset antibiootit, erityisesti kefalosporiinit yhdessä Agapurinin kanssa, voivat aiheuttaa ei-toivottuja sivuvaikutuksia, mikä on otettava huomioon tällaisia lääkkeitä määrättäessä.

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa:

1. Tehokkuuden lisääntyminen:

• Yhdessä trombolyyttien kanssa
• Kun käytät samanaikaisesti verenpainelääkkeitä
• Yhdessä insuliinin tai muiden hypoglykeemisten lääkkeiden kanssa tablettimuodossa
• Kun sitä annetaan samanaikaisesti kefalosporiinien (kefoperatsoni, kefamandoli, kefotetaani) kanssa
• Yhdessä PVC-valproaattien (Depakine, Valparine, Convulex) kanssa

1. Käytä varoen seuraavien lääkkeiden kanssa:

• Yhdessä simetidiinin kanssa vaikuttavan aineen (pentoksifylliinin) pitoisuus veriplasmassa voi nousta.
• Agapuriinin ja muiden puriinien, ksantiinien samanaikainen käyttö voi aiheuttaa hermoston sivuvaikutuksia (lisääntynyt hermoston ärtyneisyys).
• Yhdessä astmalääkkeiden (teofylliini) kanssa voi kehittyä fosfodiesteraasin estäjille tyypillisiä sivuvaikutuksia - pahoinvointia, ripulia, päänsärkyä, epileptoideja oireita

Koska Agapurin aktivoi nopeasti verenpainetta alentavien lääkkeiden vaikutuksen, on varmistettava, ettei tällainen lääkeyhdistelmä aiheuta jyrkkää verenpaineen nousua (hypotensiota). Lisäksi ksantiinien pitkäaikainen käyttö voi voimistaa hypoglykeemisten lääkkeiden sekä insuliinin vaikutusta, joten tällaisissa tapauksissa on suositeltavaa korjata diabeteslääkitystä ja seurata jatkuvasti verensokeritasoja hypoglykemian välttämiseksi. Kun Agapurinia ja trombolyyttisiä lääkkeitä määrätään samanaikaisesti, protrombiiniaikaa (PT) ja protrombiini-indeksiä (PTI) on mitattava jatkuvasti verenvuodon ja verenvuodon riskin välttämiseksi.

[ 6 ], [ 7 ]

Varastointiolosuhteet

Lääkkeet kaikissa muodoissaan säilytetään terveysministeriön erityismääräysten mukaisesti. Säilytysolosuhteet ja -ehdot määräytyvät apteekeille tarkoitetun luettelon B mukaisesti. Tämä luettelo sisältää ryhmän vahvoiksi luokiteltuja lääkkeitä, jotka säilytetään erillään muista lääkkeistä. Ryhmään kuuluvat lähes kaikki kipulääkkeet, sydänlääkkeet, vasodilataattorit, kuten agapuriini, sulfonamidit, alkaloideja sisältävät lääkkeet, hormonit ja monet muut lääkkeet.

Lääkkeiden säilytysolosuhteet ja -ajat luettelosta B:

• Erillinen kaappi, kotilääkekaappi
• Suojaus valolta
• Kosteussuoja
• Säilytä alkuperäisessä tehtaan pakkauksessa
• Ilman lämpötila ei ylitä +20 astetta
• Paikka, johon lapset eivät pääse

Säilyvyys

Säilyvyysaika riippuu pääasiallisen vaikuttavan aineen määrästä ja lääkkeen muodosta, yleensä säilyvyysaika ei ylitä 5 vuotta. Viimeinen käyttöpäivämäärä on ilmoitettu tehtaan pakkauksessa, jonka jälkeen lääkkeen ottamista ei suositella, vaikka lääkettä ei käytettäisi kokonaan.

Säilyvyysaika lääkkeen muodosta riippuen:

• Tabletit (100 ja 400 mg) - säilyvyysaika jopa 5 vuotta
• Tabletit (600 mg) – säilyvyysaika jopa 4 vuotta
• Injektioliuosta säilytetään enintään 3 vuotta.

Agapuriini on yksi luotettavimmista ja tehokkaimmista lääkkeistä, joka auttaa merkittävästi parantamaan kroonista valtimoiden vajaatoimintaa, alaraajojen ateroskleroosia sekä muita veren mikrokiertohäiriöihin ja aivoverisuonisairauksiin liittyviä patologioita sairastavien potilaiden tilaa. Tämä on lupaava lääke, jonka ominaisuuksia tutkitaan jatkuvasti, minkä seurauksena sen käyttöaiheiden luettelo laajenee vuosittain. Lääkäreiden ja potilaiden positiiviset arvostelut lääkkeestä osoittavat Agapuriinin tehokkuuden ja sen todellisen positiivisen vaikutuksen veren mikrokiertoon, kunhan noudatetaan anto-ohjeita, hoito-ohjelmaa ja tarvittavaa annostusta.