Agen

Agen-lääke on ryhmä kalsiumantagonisteja, joiden pääasiallinen vaikuttava aine on amlodipiini. Kansainvälinen nimi kuulostaa samalta kuin amlodipiinilla. Lääkkeen sisältävään luokitukseen kuuluu yleinen ryhmä, jota kutsutaan sydän- ja verisuonijärjestelmään vaikuttaviksi aineiksi, sekä alaryhmiä. Agen kuuluu kalsiumantagonisteihin, jotka vaikuttavat selektiivisesti. Niiden suurin aktiivisuus ilmenee verisuonissa. Lääke on alkuperältään dihydropyridiinin johdannainen. Agenia käytetään laajalti kardiologiassa, koska sen käyttökohteena pidetään verisuonia. Siksi sitä käytetään monoterapiana korkeaan verenpaineeseen sekä sydän- ja verisuonijärjestelmän sairauksien yhdistelmähoidossa.

On kuitenkin muistettava, että vaikea sydämen vajaatoiminta vaatii erityistä lähestymistapaa, joten Agenin käyttöä toissijaisena hoitona on harkittava pieninä annoksina. Annokset on myös valittava huolellisesti, alkaen pienimmästä, maksan vajaatoimintaa sairastavilla ja yli 70-vuotiailla. Agenin käyttöä koskevassa huomautuksessa on tarpeen lisätä, että greippi tai sen mehu voimistaa lääkkeen vaikutusta Agenin biologisen hyötyosuuden lisääntymisen vuoksi.

Viitteitä Agena

Agenin käyttöaiheet määräytyvät amlodipiinin kyvyn perusteella vaikuttaa verisuonten seinämien lihaskuituihin. Minkä tahansa lihaskuidun supistuminen tapahtuu kalsiumin kuljetuksen vuoksi kalvon läpi, mikä varmistaa motoristen prosessien aktivoinnin. Jos kalsiumin saanti on estynyt, lihakset eivät voi supistua ja ovat rentoutuneessa tilassa.

Tämän vaikutuksen vuoksi sydän on helpottunut, koska ääreisverisuonet eivät tarjoa vastusta jokaiselle sydämen minuuttitilavuudelle, kun taas sydänlihasta ruokkivat sepelvaltimot rentoutuen tarjoavat riittävän hapen ja silmukka-aineiden saannin.

Näiden tosiasioiden perusteella Agenin käyttöaiheisiin kuuluvat lihaskouristusten aiheuttamat sydän- ja verisuonisairaudet. Näihin kuuluu 2–3-asteinen valtimoverenpainetauti.

Agenia käytetään myös iskeemiseen sydänsairauteen ja sen erilaisiin ilmenemismuotoihin, kuten stabiiliin angina pectorikseen tai vasospasmiin. Lisäksi sitä käytetään kroonisen sydämen vajaatoiminnan apulääkkeenä.

[ 1 ], [ 2 ]

Julkaisumuoto

Vapautumismuoto varmistaa pitkälti sen ajanjakson keston, jolloin lääke alkaa osoittaa pääasiallisia ominaisuuksiaan. Näin ollen Agen vapautuu tablettimuodossa, joten ei pitäisi odottaa välitöntä terapeuttista vaikutusta. On otettava huomioon, että lääke saavuttaa maksimipitoisuuden veressä vasta 6-12 tunnin kuluttua suun kautta ottamisesta.

Lääkeaineen vapautumismuoto mahdollisti paitsi kiinteiden amlodipiiniannosten käytön myös minimaalisten annosten käytön. Jokaisella tabletilla on siis annostuksesta riippumatta keskellä jakoviiva. Tabletin toisella puolella on kirjain A ja sen vieressä lääkkeen annos. Tämä numero osoittaa tabletin pääasiallisen vaikuttavan aineen pitoisuuden.

Jakoviivan ansiosta amlodipiinia voidaan ottaa puolet koko tabletin annoksesta. Näin ollen Agen-hoito voidaan aloittaa 2,5 mg:lla amlodipiinia jakamalla 5 mg:n tabletti kahteen osaan. Näin Agenin optimaalinen annostus valitaan oikein.

Tabletti itsessään on valkoinen ja pitkulainen.

[ 3 ]

Farmakodynamiikka

Amlodipiini pystyy estämään kalsiumin sisäänpääsyn hitaiden kanavien kautta ja estää sen kertymistä sydämen ja verisuonten sileisiin lihassyihin.

Agenin farmakodynamiikka johtuu sen suorasta relaksoivasta vaikutuksesta verisuonten seinämässä sijaitseviin sileisiin lihassyihin. Amlodipiinin tarkkaa vaikutusmekanismia angina pectoriksen hoidossa ei ole vielä selvitetty, mutta kaksi mahdollista vaikutusreittiä on tunnistettu.

Ensimmäinen menetelmä sydämen alueen kivun poistamiseksi perustuu amlodipiinin kykyyn laajentaa ääreissuonia, mikä vähentää sydämen vastustuskykyä jokaisen supistuksen yhteydessä.

Toinen reitti johtuu sepelvaltimoiden seinämien lihasten rentoutumisesta, mikä aiheuttaa niiden laajenemisen ja sydämen hapensaannin ja ravinteiden lisääntymisen.

Farmakodynamiikka Agen valtimoverenpainetaudissa antaa tarvittavan tuloksen - verenpaineen laskun koko päivän ajan. Amlodipiinin asteittaisen vapautumisen vuoksi Agenin ottamisen jälkeen ei ole jyrkkää hypotensiota.

Angina pectoriksessa amlodipiini pidentää aikaa seuraavaan kipukohtaukseen, mikä vähentää nitraattien tiheän käytön tarvetta.

[ 4 ], [ 5 ], [ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

Farmakokinetiikkaa

Agenin farmakokinetiikkaan kuuluu amlodipiinin asteittainen imeytyminen vereen tabletin oraalisen annon jälkeen. Ruoan nauttiminen tabletin kanssa ei aiheuta sivuvaikutuksia. Amlodipiinin absoluuttinen biologinen hyötyosuus metaboloimattomassa muodossa on noin 60–80 %. Vaikuttavan aineen maksimaalinen kertyminen vereen tapahtuu 6–12 tuntia tabletin ottamisen jälkeen. Amlodipiinin kyky sitoutua proteiineihin on 97,5 %.

Lääkkeen eliminaation puoliintumisaika verenkierrosta on noin 30–50 tuntia. Lääkkeen vakiopitoisuus plasmassa saavutetaan vasta, kun Agenia otetaan säännöllisesti viikon ajan. Amlodipiini metaboloituu pääasiassa inaktiivisiksi metaboliiteiksi. Amlodipiinista 60 % erittyy munuaisten kautta, ja 10 % lääkkeestä erittyy muuttumattomana.

Agenin farmakokinetiikka ei muutu iäkkäillä ihmisillä, joten annoksen säätöä ei tarvita. Annosta tulee suurentaa varoen, jos vaikutus on riittämätön. Maksan vajaatoiminnan yhteydessä on otettava huomioon amlodipiinin hajoamis- ja eliminaatioajan pidentyminen.

[ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ]

Annostus ja antotapa

Antotapa ja annostus valitaan yksilöllisesti ottaen huomioon henkilön terveydentila, taudin vakavuus sekä samanaikaisten patologioiden ja vasta-aiheiden esiintyminen.

Useimmissa tapauksissa aikuisen aloitusannos on 5 mg pääasiallista vaikuttavaa ainetta valtimoverenpainetaudin ja rintakivun hallintaan. Tabletti otetaan kerran päivässä, mutta jos terapeuttinen vaikutus on riittämätön, annosta suurennetaan 10 mg:aan.

Antotapa ja annostus tulee ottaa huomioon osana verenpainetaudin kokonaisvaltaista hoitoa. Siksi Agen voidaan yhdistää tiatsididiureettien, keskushermostossa vaikuttavien lääkkeiden ja angiotensiinikonvertaasin estäjien käyttöön.

Angina pectoriksen hoidossa amlodipiinia käytetään rinnakkain muiden angina pectoris -lääkkeiden, kuten nitraattien tai beetasalpaajien, kanssa.

Agenin käyttö yli 6-vuotiailla lapsilla on sallittua, jos on käyttöaiheita. Aloitusannos ei saa ylittää 2,5 mg päivässä. Tätä annostusta tulee noudattaa kuukauden ajan, minkä jälkeen tulos on arvioitava ja tarvittaessa korjattava.

Jos terapeuttinen vaikutus on riittämätön, annosta voidaan suurentaa 5 mg:aan, mutta lapsille tämä on amlodipiinin enimmäismäärä. Suurempien annosten vaikutusta ei ole tutkittu tässä potilasryhmässä.

[ 18 ], [ 19 ], [ 20 ]

Käyttö Agena raskauden aikana

Raskaana olevat naiset, kuten kukaan muu, altistuvat säännöllisille paineen nousuille niin vakavan patologisen tilan, kuten pre-eklampsian ja eklampsian, läsnä ollessa. Verenpaineindikaattoreiden hallinta auttaa ehkäisemään komplikaatioiden kehittymistä.

Agenin käyttöä raskauden aikana ei ole tutkittu kokeellisesti, joten lääkkeen käyttöä vaikuttavan aineen, amlodipiinin, kanssa suositellaan vain tapauksissa, joissa raskaana olevan naisen on mahdotonta valita toista vaihtoehtoista lääkettä verenpaineen hallintaan.

Lisäksi Agenin käyttö raskauden aikana on sallittua, kun itse taudin aiheuttama riski ylittää amlodipiinin ottamisen jälkeen sikiölle ja naiselle aiheutuvien sivuvaikutusten esiintymisen.

Koska amlodipiinin mahdollisuutta tunkeutua raskaana olevan naisen rintamaitoon ei ole tutkittu, Agenin käytöstä päätettäessä on otettava huomioon imetyksen hyödyt vauvalle ja lääkkeen käytön positiivinen vaikutus raskaana olevalle naiselle.

Vasta

Agenin käytön vasta-aiheisiin kuuluvat yleiset suositukset sairauksista ja kehon yksilöllisistä ominaisuuksista. Näin ollen alhainen herkkyyskynnys amlodipiinille, dihydropyridiinille tai mille tahansa muulle lääkkeen osaksi kuuluvalle lisäkomponentille on yksi vasta-aiheista.

Patologisista tiloista ja sairauksista on tarpeen erottaa verenpaineen lasku alhaiselle tasolle, aina eri alkuperää olevien sokkien, mukaan lukien sydänsokin, kehittymiseen asti.

Agenin käytön vasta-aiheita ovat iskeeminen sydänsairaus ja epästabiili angina pectoris. Lisäksi on kiinnitettävä huomiota tilaan, jossa vasemman sydämen, eli vasemman kammion, ulosvirtausverisuoni on tukkeutunut. Samanlainen tila havaitaan vaikeassa aorttastenoosissa.

Vasta-aiheisiin kuuluu myös epästabiili sydämen vajaatoiminta, joka johtuu hemodynaamisista häiriöistä akuutin sydäninfarktin kehittymisen jälkeen. Amlodipiinia ei tule ottaa ensimmäisten 8–10 päivän aikana infarktin jälkeen.

[ 13 ], [ 14 ], [ 15 ], [ 16 ]

Sivuvaikutukset Agena

Agenin sivuvaikutuksia voidaan havaita kehon yksilöllisten ominaisuuksien vuoksi amlodipiinin käytön aikana sekä jos sen käyttöä koskevia suosituksia ei noudateta.

Kaikki Agenin sivuvaikutukset on jaettu esiintymistiheyden mukaan. Yleisimpiä ovat hermoston reaktiot, joihin liittyy uneliaisuutta, huimausta ja päänsärkyä. Verisuonijärjestelmän puolelta esiintyy kuumia aaltoja ja säärien turvotusta, ja ruoansulatusjärjestelmä voi reagoida vatsakivulla ja pahoinvoinnilla.

Lisäksi harvemmin esiintyy unettomuutta, psyko-emotionaalisen tilan muutoksia, pyörtymistä, näköhäiriöitä, korvien soimista, sydämen sykkeen nousua, hypotensiota, oksentelua, ruoansulatus- ja suolistohäiriöitä. Tuki- ja liikuntaelimistön osalta nivelten, lihasten ja ristiselän kipuoireyhtymä on mahdollinen.

Melko harvoin havaitaan muutoksia verikuvassa, allergisia reaktioita, sydämen johtumis- ja rytmihäiriöitä, hengenahdistusta, yskää, maksatulehdusta, haimatulehdusta, nokturiaa, tiheää virtsaamista ja painonvaihteluita.

[ 17 ]

Yliannos

Yliannostus voi ilmetä, kun amlodipiinin vuorokausiannos ylitetään, kun lääkettä otetaan riittämättömiä annoksia pitkään tai kun samanaikaisesti on maksa- tai munuaissairaus, mikä johtaa amlodipiinin metabolian ja erittymisen hidastumiseen ja sen asteittaiseen kertymiseen.

Agenin yliannostus voi johtaa ääreisverisuonten liialliseen rentoutumiseen ja laajenemiseen sekä mahdolliseen sydämen sykkeen refleksikiihtymiseen. Suuria annoksia käytettäessä on raportoitu tapauksia pitkittyneestä verenpaineen laskusta, joissakin tapauksissa shokin kehittymisestä, joka on johtanut kuolemaan.

Jos yliannostuksen oireita ilmenee, hoito on aloitettava välittömästi. Tähän kuuluu sydän- ja verisuonituki sekä sydämen ja hengityselinten elintärkeiden toimintojen jatkuva seuranta. Potilaan tulee olla selinmakuulla sängyn jalkopääty kohotettuna. Pakollisia kriteerejä tilan arvioinnissa ovat verenkierron tila ja erittyneen virtsan määrä (diureesi).

Vasokonstriktorien käytöllä on myös positiivinen vaikutus, joka ilmenee verisuonten sävyn ja valtimopaineen palautumisena. Niiden käyttöä suositellaan vain, jos vasta-aiheita ei ole.

Laskimonsisäisesti annettu kalsiumglukonaatti estää kalsiumkanavan salpauksen ja siten vähentää amlodipiinin vaikutusta. Mahahuuhtelun vaikutus voidaan saavuttaa vain, jos se käytetään kahden ensimmäisen tunnin kuluessa Agenin ottamisesta.

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

Agenin yhteisvaikutus muiden lääkkeiden, kuten tiatsididiureettien, keskushermostoon vaikuttavien lääkkeiden, ACE:n estäjien, alfa- ja beetasalpaajien, pitkävaikutteisten nitraattien, kielen alle annosteltavan nitroglyseriinin, tulehduskipulääkkeiden, suun kautta otettavien diabeteslääkkeiden ja antibioottien, kanssa on mahdollista.

Amlodipiinin samanaikainen käyttö proteaasinestäjien, sienilääkkeiden, makrolidien, diltiatseemin tai verapomiilin kanssa voi lisätä Agen-altistusta. Tämän seurauksena lääkkeen kliininen vaikutus voi ylittää odotukset ja vaatia annoksen muuttamista.

Lääkkeet, kuten rifampisiini ja mäkikuisma, voivat vähentää amlodipiinin kertymistä vereen, minkä seurauksena terapeuttista vaikutusta ei saavuteta.

Detrolenin infuusiona antaminen voi aiheuttaa hyperkalemian kehittymistä, johon liittyy kammiovärinä ja verisuonten romahdus.

Agenin vuorovaikutus muiden verenpainetta alentavien lääkkeiden kanssa johtaa toistensa vaikutuksen voimistumiseen. Kolesterolia alentaviin lääkkeisiin, digoksiiniin, siklosporiiniin, alkoholiin ja antikoagulantteihin amlodipiinilla ei ole vaikutusta.

[ 21 ], [ 22 ], [ 23 ], [ 24 ], [ 25 ], [ 26 ], [ 27 ], [ 28 ]

Varastointiolosuhteet

Agenin säilytysolosuhteisiin kuuluu lääkkeen sijoittaminen paikkaan, jossa on tietty lämpötila ja kosteusolosuhteet ja joka ei altistu suoralle auringonvalolle.

Siksi amlodipiinin säilytyslämpötilan ei tulisi ylittää 25 astetta. Jos suositeltuja vaatimuksia ei täytetä, amlodipiini voi menettää lääkinnälliset ominaisuutensa ennenaikaisesti.

Lisäksi lääke voi häiritä sen rakennetta ja saada täysin tuntemattomia vaikutuksia, jotka voivat ilmetä pillerin ottamisen jälkeen.

Agen on pakattu kymmeneen 5 mg:n tai 10 mg:n tablettiin yhdessä läpipainopakkauksessa. Yksi pahvipakkaus sisältää kolme läpipainopakkausta.

Agenin säilytysolosuhteet edellyttävät myös jokaisen tabletin säilyttämistä omassa kammiossaan vahingoittamatta sen eheyttä. Kun tablettivalmiste on poistettu kammiosta, se tulee ottaa mahdollisimman pian. Tablettien säilyttäminen suojaamattomassa muodossa ei ole sallittua. Kunkin valmisteen vaadittuja säilytysolosuhteita on noudatettava koko määritellyn säilyvyysajan ajan.

[ 29 ]

Säilyvyys

Viimeinen käyttöpäivämäärä on ajanjakso lääkkeen valmistuspäivästä sen viimeiseen käyttöpäivään. Valmistaja ilmoittaa nämä tiedot ulkopakkauksessa, jotta ne ovat nopeasti saatavilla. Tänä aikana lääkettä valmistanut lääkeyritys takaa terapeuttisen vaikutuksen amlodipiinitabletin ottamisen jälkeen.

Näitä terapeuttisia vaikutuksia on tutkittu ja vahvistettu, joten ne on ilmoitettu lääkkeen mukana tulevissa ohjeissa. Viimeinen käyttöpäivämäärä osoittaa lääkkeen turvallisuuden edellyttäen, että tietyt amlodipiinin säilytysvaatimukset täyttyvät, ulkopakkaus ja jokainen tablettisolu ovat ehjät.

Verenpainetta alentavan lääkkeen Agenin, jonka pääasiallinen vaikuttava aine on amlodipiini, säilyvyysaika on 3 vuotta valmistuspäivästä. Tämän ajanjakson jälkeen sen käyttö on ehdottomasti kielletty, koska vaikutukset ja sivuvaikutukset, jotka voivat kehittyä amlodipiinitabletin ottamisen jälkeen, ovat tuntemattomia.

Agen on osoittanut tehokkuutensa sekä monoterapiana että sydän- ja verisuonijärjestelmän patologisten tilojen monimutkaisessa hoidossa. Lisäksi tablettimuodon ja jakoviivan ansiosta lääke annostellaan melko hyvin ja amlodipiinin tarvittava annos valitaan.